Nama : ALMA LYSTIA SAVITRI MAHAYASA

NIM : 18021116

Kelas : A3D

TUGAS KIMIA MEDISINAL

1. Heroin

Heroin merupakan opioid yang paling sering di salah gunakan pada orang dengan
penyalah gunaan opioid dan lebih kuat serta lebih larut dalam lemak dibandingkan dengan
morfin. Karena sifat tersebut heroin melewati sawar darah otak lebih cepat dan
mempunyai onset yang lebih cepat dibandingkan morfin. Rata- rata dosis penyalah gunaan
heroin 3 mg yang setara dengan kekuatan 10 mg morfin (Joewana, 2004). Heroin juga
termasuk jenis napza yang paling berat menimbulkan ketergantungan baik fisik maupun
mental serta menimbulkan reaksi putus zat (withdrawal) yang lebih berat dibandingkan zat
lainnya (Shives, 2005). Heroin dapat digunakan dengan cara dihisap atau disuntik
(Depkes, 2002). Namun paling banyak ditemukan penggunan heroin dengan cara
disuntikkan mempercepat reaksi, dan lebih ekonomis. (Depkes, 2006).

Struktur : Heroin

Alasan : 

Karena heroin memiliki sifat opioid dan lebih kuat serta lebih larut dalam lemak karena
sifat tersebut heroin melewati sawar darah otak lebih cepat dan mempunyai onset yang
lebih cepat dibandingkan morfin. Efek ketergantungan heroin disebutkan dua hingga
empat kali lipat dibandingkan morfin. Namun heroin bukan termasuk golongan analgesik
yang digunakan secara medis, karena heroin non-medical use sehingga termasuk illegal.
2. Morfin
Morfin adalah salah satu obat analgesic golongan opioid kuat yang berguna untuk
mengurangi rasa nyeri yang hebat setelah operasi dan tidak mampu lagi di obati dengan
analgetik golongan non opioid. Morfin tersedia dalam tablet, injeksi, dansuppositoria
(Qudsi dan Jatmiko, 2016).

Morfinadalahsalahsatu alkaloid tumbuhanalam yang ditemukandalam opium

danmerupakan prototype opiate. Nama IUPAC untukmorfinialah 7,8-didehidro-4,5-
epoksi-17- metilmorfinan-3,6-diol (Paul L, 2002). Morfintidakmemilikibau, pahit,
dandapatlarutdalam air pada 149 mg/L padasuhu 20°C dengan melting point
morfinberadapadasuhu 255°C. (PubChem, 2019).

Struktur :Morfin
Alasan :
Morfin adalah opiat reseptor mu prototipikal dan merupakan turunan fenantrena.
Alasan untuk penetrasi yang buruk ini adalah kelarutan lipid yang buruk, pengikatan
protein, konjugasi yang cepat dengan asam glukuronat, dan ionisasi obat pada pH
fisiologis. Bentuk morfin yang tidak teralkalisasi lebih mudah melewati sawar darah
otak dan alkalinasi darah meningkatkan fraksi morfin yang tidak terionisasi. Sangat
menarik untuk dicatat bahwa asidosis respiratorik meningkatkan konsentrasi morfin
otak karena peningkatan aliran darah serebral sekunder terhadap tekanan karbon
dioksida yang lebih tinggi dan memfasilitasi pengiriman bentuk yang tidak terionisasi
ke sawar darah otak. Waktu paruh eliminasi dari morfin adalah sekitar 120 menit.
3. Metadon
Metadon secara kimiawi termasuk keluarga opioid seperti heroin dan morfin,
tetapi sejatinya metadon bukanlah opioid karena metadon dihasilkan secara sintesis
buatan bukan alami yang berasal dari opium. Ia bekerja menekan fungsi susunan saraf
pusat, mempunyai efek analgesic kuat. Metadon yang diberikans ecara intravena
 mempunyai potensi sama dengan morfin. Pencapaian kadar puncak dalam cairan tubuh
adalah 2-4 jam setelah masuk dalam tubuh. (Henry R.K & Domenic A.C, 2005).

Struktur :Metadone
Alasan :
Metadon adalah opioid sintetik yang unik, tidak terkait dengan opioid standar
(menyebabkan kegunaannya pada pasien dengan alergi morfin "sejati"). Ini adalah
obat dasar dan lipofilik dengan bioavailabilitas oral yang sangat baik (meskipun sangat
bervariasi) (dari 40% hingga 100%). Itu dapat dihancurkan atau dilarutkan untuk
dikirim ke tabung NG dan juga tersedia dalam cairan. Metadon dimetabolisme di hati
dan usus dan diekskresikan hampir secara eksklusif dalam tinja, suatu keuntungan
pada pasien dengan insufisiensi atau gagal ginjal. Karena tingginya kelarutan lipid,
didistribusikan kembali ke jaringan lemak, dan memiliki fase eliminasi yang sangat
lama, dengan waktu paruh 12 hingga 150 jam. Perbedaan potensial dalam metabolisme
enzimatik konversi metadon dapat menjelaskan inkonsistensi waktu paruh yang
diamati. Metadon tidak memiliki metabolit aktif, dan karena itu dapat menyebabkan
lebih sedikit hiperalgia, mioklonus, dan neurotoksisitas dibandingkan morfin. Mungkin
unik karena kurangnya euforia yang mendalam, tetapi tindakan analgesiknya (4-8 jam)
secara signifikan lebih pendek daripada waktu paruh eliminasinya (hingga 150 jam),
dan pasien redosing mandiri dan waktu paruh yang panjang dapat menyebabkan
potensi depresi pernapasan dan kematian.
4. Meperiden/Petidine
Meperidin secara kimia tidak sama dengan morfin, tetapi menyerupai dalam
kekuatan analgesik. Meperidin mungkin merupakan yang digunakan secara luas untuk
meringankan rasa sakit yang sedang dan sangat parah. Diberikan melalui mulut atau
injeksi. Toleransi dan ketagihan tumbuh dengan penggunaan kronis, dan dosis besar dapat
mengakibatkan kejang.
 Struktur :Miperidine/Petidine

Alasan :

Petidine mempunyai durasi kerja cepat tetapi durasinya yang singkat (3jam) membuatnya
tidak sesuai dengan pengendalian nyeri jangka panjang. Petidin berinteraksi serius dengan
MAOI menyebabkan konvulsi atau depresi napas. Efek farmako dinamik meperidin dan
derivate fenil piperidin lain serupa satu dengan yang lain. Meperidin terutama bekerja
sebagai agonis reseptor μ (FarmakologidanTerapi, 2016:222). Pada Susunan Saraf Pusat,
meperidin menimbulkan analgesia, sedasi, euforia, depresi napas dan efeksentral lain.
Efek analgetik meperidin mulai timbul 15 menit setelah pemberian oral dan mencapai
puncak dalam 2 jam (FarmakologidanTerapi, 2016:222).

5. Kodein
Kodein adalah sejenis obat golongan opiate. Pembuatan kodein biasanyadalam
bentuk pil ataupun berupa cairan. Adapun manfaat dari penggunaan kodeindengan benar
yaitu untuk pengobatan batuk, diare, nyeri berat, oksi pembuluh darahkepiler, supaya
tidak ngantuk atau susah tidur, akan tetapi pada penggunaan yangmelebihi batas atau
penggunaan yang tidak benar akan mengakibatkan akanmenyebabkan depresi pernapasan
dan akan mengakibatkan kematian. Pada kodein dengan aktivasi oleh enzim di dalam hati
akan membentuk morfin. Sebelum berhasil memasuki darah kodein seolah-olah tidak
berpengaruh terhadap kesehatan tubuh, Namun efek samping seperti analgesia, sedasi,
dan kemurungan pernapasan masih terasa. Kodein mempunyai struktur :
 Stuktur : Kodein
Alasan :
Kodein yang terkonsumsi akan teraktivasi oleh enzim di dalam hati menjadi morfin,
sebelum mengalami proses glusuronidasi, sebuah mekanisme detoksifikasi bagi
xenobiotik. Walau bagaimanapun, morfin tersebut tidak dapat digunakan, mengingat
90% kodein yang diambil akan dimusnahkan dalam usus halus (rembesan dari hati)
sebelum berhasil memasuki peredaran darah. Oleh itu, kodein seolah-olah tidak
berpengaruh atas penggunanya, namun efek samping seperti analgesia, sedasi, dan
kemurungan pernapasan masih terasa. Diabsorbsi baik secara oral tetapi mempunyai
afnitas yang sangat rendah terhadap reseptor opiod. Kodein juga digunakan sebagai
obat antutusif dan anti diare.