Obat Opioid

Hilman ramadhan
17110221064
Learning Objective
 Pembagian obat opioid
 Resptor opioid
 Farmakologi
Definisi
 Opium : merupakan campuran senyawa alkaloid yang
berasal dari opium popy yakni papaver somniferum. kelopak
bunga,getah putih yg keluar berubah wrn coklat ini
merupakan opium mentah.Opium ini mengandung sekitar 20
alkaloida.
 Opioid : setiap narkotik sintetik yang memiliki aktivitas mirip
opiate
 Opiate : setiap obat yang berasal dari opium .
opium popy
Klasifikasi
 Agonis penuh : morphine
 Agonis parsial : kodein
 Antagonis : nalokson
Peptida Epiod Endogen
 Endorfin
 peptida metionin enkafalin
 Leusin-enkafalin
Farmako kinetik
 Absorbsi
- Kebanyakan analgesik opioid diserap dgn baik dr daerah
subkutan & intramuskuler,spthalnya dr per- mukaan mukosa
hidung atau mulut ;
- Penyerapan dr sal.cerna cepat,ttp bbrp opioid mengalami
metabolisme lintas pertama dlm hatishg dosis oral >dr
dosis parenteral utk mencapai efek terapi
 Distribusi
Semua opioid terikat pd protein plasma ttp dgn afi- nitas yg
berbeda, kmd dialirkan mel.drh & cepat me- nempati jar2
dgn konsentrasi tinggi terutama di jar. yg perfusinya besar a.l
otak,paru,hati,ginjal &limpa
-mungkin otot-skeletal konsentrasinya rendah,ttp jar. ini
merupakan cadangan obat utama krn timbunan- nya yg
besar; dmk juga ditimbun di jar lemak.
Krn adanya sawar drh otak,konsentrasi di otak >ren
-dah dr kebanyakan organ lain.
-Pd neonatus sawar drh otak thd opioid tdk efektif; mudah
melalui plasentapenggunaan analgesik-obstetrik
menyebabkan kelahiran bayi dgn depresi nafas.
 Metabolisme
Sebgn besar opioid diubah menjadi metabolit-polar yg Seny.2
yg mengandung kelompok hidroksil bebas & dgn segera me-
ngalami konyugasi dgn as.glukoronat (mis.morfin & lenorfa-
nol);ester2(heroin,remifentanil) terhidrolisis cepat oleh este-
rase jar.umum;Bbrp opioid juga mengalami N-dimetilasi oleh
CYP3A & dimetilasi oleh CYP2D6 di hati
 Ekskresi
Metabolit2 polar terutama dieksresi lwt urin,Sejml
kecil obat mungkin ditemukan tak berubah& mungkin juga di-
temukan diurin;Konyugat glukoronid ditemukan dlm empedu,
tp pd sirkulasi enterohepatis Hanya menunjukkan sebgn kecil
dr proses eksresi.
farmakodinamik
Efek samping opioid pada organ
1. Efek ssp
a. Analgetik : 2 aspek sensorik dam emosional
b. Euforia : perasaan melayang
c. Sedasi :rasa ngantuk dan berkabut. Tidak terlalu
berpengaruh terhadap anak usia musa. Akan tetapi
apabila di kombinasikan dengan depresan sentral lainnya
akan menyebabkan tidur dalam.
d. Depresi pernapasan
 E penekanan batuk : kodein, hati hati banyak secret harus
suction
 F . Miosis untuk menegakan keracunan opiod
 G . Mual muntah :aktivasi CTZ di batang otak
 Efek perifer
1. caardiovaskular : tidak mempunyai efek langsung selain
bradikardia
2. sal. Cerna : konstipasi
3. Sal ampedu : kontraktilitas lumen -> nyari kolik
4, ginjal : penekanan fungsi ginjal (karena turun perfusi
darahnya)
5. Uterus : memanjangkan persalinan
Penggunaan klinis
1. Analgesik : Indikasi untuk nyeri berat. mis: Kanker pada
stadium lanjut. Dlm keadaan akut ,agonis kuat diberikan
parenteral. Untuk memper panjang analgesia dan
mengurangi E.S morfin diberikan epidural.
2. Menekan reflek batuk: Kodein, dextromethorphan diberikan
per-oral.
3. Diarrhea
4. Odem pulmonal akut
KERACUNAN AKUT OPIOID
• Keracunan akut ini ditandai dgn koma yg dlm dgn
pernafasan yg dangkal sampai tdk ada & pengecilan pupil
mata maksimum.
• Trias yg khas: tdk sadar, depresi pernafasan,& mio-
sis) serta sianosis, kulit dingin & hipotermia.
• Kematian terjadi akibat kelumpuhan pernafasan.(do-
sis lethal morfin pd org dws 0,1g utk pemakaian pa-
renteral, 0,3-1,5g utk pemakaian oral; pd bayi mung
-kin 2-3tetes tingtur opium sdh menyebabkan kema-
tian)
Terapi keracunan opioid akut
• Spt halnya keracunan obat tidur, dilakukan terutama dgn
mengatasi kekurangan oksigen.
• Disamping pernafasan buatan tlh terbukti bhw penyuntikan
secara intravena atau i.m dr antagonis opioid nalokson
(narcatin), nalorfin(lethidrone) atau levalorfan(lorfan) berhsl
baik.
• Dosis nalokson 0,4-0,8mg.Nalorfin 5-10mg& levalorfan 0,1-
1mg.
• Bergantung pd parahnya kasus setiap 2-3jm
• Pd pasien yg ketergantungan, dosis dikurangi & juga selang
.dosis dipersingkat krn bahaya sindrom penghentian
(withdrawal syndrome).
morfin
Alkaloida ini pertama kali diisolasi oleh Serturner dan
Derasne (1803). Merupakan basa dari tanaman yang
pertama kali dikenal dan diisolasi.
Morfin diperoleh dari buah opium, Papaver somniferum,
resin yang diperoleh dengan menusuk polong yang
belum masak, atau dari jerami buah opium.
Dalam opium kadar morfinnya beragam dari 5 – 20 %.
Alkaloida bebas berupa kristal seperti jarum putih, levo
rotatori, tidak berbau, mempunyai rasa pahit.
Morfin merupakan analgetik yang poten, terhadap segala
penyakit, tetapi mudah menyebabkan addiksi.
Morfin dapat mengendalikan nyeri yang disebabkan luka
yang serius, neoplasma, migrain, radang selaput dada, kolik
pada ginjal dan empedu, dan berbagai penyebab lain.
Sediaan berupa garam HCl atau sulfat.

Morfin diikat oleh protein plasma 20-35 %, dan mempunyai

waktu paro eliminasi : 2,4 - 3,4 jam.

Dosis oral 20 – 25 mg / 4 jam.

Anorexia
Kehilangan berat
badan
Dilatasi pupil
dingin
Keluar keringat
berlebihan
Abdominal cramps
Muscle spasms
Hyperirritability
Lacrimation
Tremor
Increased heart
rate
Increased blood
pressure
fentanil

Merupakan analgetik narkotik yang sangat kuat, yang

digunakan sebagai premedikasi pada anestesi sistemik
sebelum operasi.
Aktivitasnya 100 x morfin, dengan masa kerja yang pendek
(0,5 jam).
Umumnya pemakaiannya dikombinasi dengan droperidol.
Dosis IM atau IV : 100 mcg, untuk premedikasi dikombinasi
dengan droperidol
( 2,5 –5 mg), dosis IV 50 – 100 mcg.