arti obat dan Logos yang artinya ilmu.[1] Jadi secara harfiah, farmakologi dapat ditafsirkan
sebagai suatu ilmu yang mempelajari obat dan cara kerjanya pada sistem biologis. Terutama
tentang obat yang berkaitan dengan respons bagian-bagian tubuh terhadap sifat obat, pengaruh
sifat fisika-kimiawinya terhadap tubuh, kegunaan obat bagi kesembuhan dan nasib yang dialami
obat dalam tubuh.[2] Artinya farmakologi ini akan menelaah efek-efek dari senyawa kimia pada
jaringan hidup makhluk hidup.[3]
Dalam farmakologi sistem hidup itu harus dipengaruhi obat, sehingga memunculkan prinsip
dasar agar molekul obat harus bisa mempengaruhi secara kimia pada satu atau lebih isi sel agar
dapat menghasilkan respon farmakologik. Molekul-molekul obat harus mendekati molekul-
molekul yang membentuk sel dalam jumlah yang cukup untuk menutup rapat sehingga fungsi
molekul sel menjadi berubah.[4] Obat-Obat pada zaman dahulu dibuat dari tumbuh-
tumbuhan, hewan, dan mineral. Catatan pemakaian obat telah dilakukan sejak 2700 tahun
sebelum masehi di Timur tengah dan Tiongkok. Obat-Obat yang sering dipakai pada waktu itu
adalah emetik untuk memicu muntah. Pada tahun 1550 sebelum masehi,
orang Mesir menuliskan pengamatan empiris ke dalam terapi obat pada Ebers Medical Papyrus.
Mereka menyarankan minyak kastroli sebagai laktasif dan candu untuk nyeri. Mereka juga
menyarankan pemakaian roti berjamur untuk luka dan memar (3500 tahun sebelum Alexander
Flemming menemukan penisilin) Dokter Romawi dan penulis Galen (131 201 sesudah masehil
dianggap sebagai orang-orang yang berpengaruh dalam kedokteran dan farmasi selama ratusan
tahun. Mereka memulai pemakaian resep secara umum dan menggunakan beberapa campuran
untuk mengobati penyakit tertentu.[3]