ANTI EPILEPSI

Epilepsi adalah nama umum untuk sekelompok gangguan

atau penyakit susunan saraf pusat yang timbul spontan dan berulang dengan episode singkat (disebut bangkitan berulang atau recurrent seizure), dengan gejala utama kesadaran menurun sampai hilang. Bangkitan ini biasanya disertai kejang (konvulsi),

hiperaktivitas otonomik, gangguan sensorik atau psikis dan selalu disertai gambaran letupan EEG

Pemilihan obat untuk terapi masing-masing bentuk epilepsi tergantung dari bentuk bangkitan epilepsi secara klinis dan

kelainan EEGnya.

PENDAHULUAN

1.

Bangkitan umum primer

Bangkitan tonik-klonik (epilepsi grand mal) Bangkitan lena (epilepsi petit mal atau absences) Bangkitan lena tidak khas (atypical absences), bangkitan tonik, bangkitan tonik, bangkitan infantil (spasme infantil)

2.

Bangkitan parsial atau fokal atau lokal Bangkitan parsial sederhana yang berasal dari lobus motor frontal, somatosensoris, autonom, dan psikis murni

3.

Bangkitan lain-lain Kejang demam pada neonatus

Status epileptikus

KLASIFIKASI BANGKITAN EPILEPSI

1.
2.

Peningkatan inhibisi (GABA-ergik) Penurunak eksitasi yang kemudian memodifikasi konduksi ion Na, Ca, K, dan Cl atau aktivitas neurotransmitter meliputi : Inhibisi kanal Na pada membran sel aukson (Contoh : fenitoin, carbamazepin, fenobarbital & as. valproat, lamotrigin, topiramat, zonisamid) Inhibisi kanal Ca tipe T pada nauron talamus (contoh: etosuksimid, as. valproat, dan clonazepam) Peningkatan inhibisi GABA, secara langsung (contoh: Benzodiazepin & barbiturat) dan dengan hambat degradasi GABA (contoh: tiagabin, vigabatrin, as.valproat, gabapentin) Penurunan eksitasi glutamat, yaitu melalui blok reseptor NMDA (contoh: lamotrigin) dan blok reseptor AMPA (contoh: fenobarbital dan topiramat)

MEKANISME KERJA ANTIEPILEPSI

Dalam golongan ini dikenal tiga senyawa antikonvulsi yaitu, fenitoin, mefenitoin, dan etotoin. Secara farmakodinamik, sifat antikonvulsi fenitoin didasarkan pada penghambatan penjalaran rangsang dari fokus ke bagian lain di otak.

Interaksi yang terjadi saat fenitoin dikonsumsi bersama obat lain, yaitu : Bila diberikan bersama kloramfenikol, disulfiram, INH,

semetidin, akan meninggikan kadar fenitoin dalam darah.

Teofilin dapat menurunkan kadar fenitoin bila diberikan bersamaan

Fenitoin diindikasikan terutama untuk bangkitan tonik-klonik dan bangkitan parsial (fokal)

ANTIEPILEPSI GOL. HIDANTOIN

Mekanisme kerja barbiturat yaitu dengan menekan letupan di fokus epilepsi.

1.

Fenobarbital Mekanisme kerjanya adalah membatasi penjalaran aktivitas dan bangkitan dan menaikan ambang rangsang. Fenobarbital merupakan obat pilihan utama untuk terapi kejang dan kejang demam pada anak. Efek samping yang umum tejadi seperti sedasi, psikosis akut, dan agitasi. Pirimidon

2.

Dibandingkan fenobarbital, pirimidon lebih efektif untuk terapi kejang

parsial dan kejang umum tonil-klonik. Pirimidon efektif untuk semua bentuk bangkitan epilepsi, kecuali bangkitan lena.

Efek samping yang umum terjadi berupa kantuk, ataksia, pusing, sakit
kepala, dan mual.

ANTIEPILEPSI GOLONGAN BARBITURAT

Antiepilepsi

gol.

Suksinimid

yang

digunakan

adalah

etoksuksimid, metuksimid, dan fensuksimid.

Etosuksimid
lena.

dengan

sifat

antipetilantrazol

terkuat,

merupakan obat yang paling selektif terhadap bangkitan

Efek samping yang sering timbul adalah mual, sakit kepala,

kantuk, dan ruam kulit.

ANTIEPILEPSI GOLONGAN SUKSINIMID

Karbamazepin merupakan antiepilepsi utama di Amerika Serikat untuk mengatasi berbagai bangkitan lena. Selain mengurangi kejang, efeknya nyata pada perbaikan psikis yaitu perbaikan kewaspadaan dan perasaan, sehingga digunakan juga padakelainan psikiatri seperti mania-bipolar. Efek samping yang sering terjadi adalah pusing vertigo, ataksia, dan penglihatan kabur

ANTIEPILEPSI KARBAMAZEPIN

1.

Diazepam
Terutama digunakan untuk terapi konvulsi rekuren, misalnya status epileptikus. Diazepam juga bermanfaat untuk terapi bangkitan parsial sederhana dan efektif pada bangkitan lena.

2.

Klonazepam
Efektif untuk terapi tambahan semua tipe kejang, kecuali kejang tonik-klonik.

3.

Nitrazepam
Nitrazepam dapat dimanfaatkan untuk mengendalikan hipsaritmia, spasme infantil, dan bangkitan mioklonik.

ANTIEPILEPSI GOLONGAN BENZODIAZEPIN

Terutama digunakan untuk terapi epilepsi umum, dan kurang efektif terhadap epilepsi fokal. Efek antikonvulsinya berdasarkan meningkatnya kadar asam gama amino butirat (GABA) di dalam otak.

Toksisitas valproat berupa gangguan saluran cerna, sistem saraf, hati, ruam kulit, dan alopesia.

ANTIEPILEPSI ASAM VALPROAT

1.

Fenasemid, merupakan senyawa turunan fenitoin yang

mempunyai efektivitas rendah.

2.

Asetazolamid (penghambat karbonik anhidrase), mekanisme

kerja sebagai antiepilepsi tidak bergantung pada efek

diuretiknya tetapi bergantung pada efek asidosis metabolik ringan pada otak yang dapat ditimbulkannya.
3.

Vigabatrin, mekanisme kerjanya melalui peningkatan efek GABA dan penggunaannya terbatas untuk spasme infantil dan bangkitan parsial yang refrakter terhadap obat lain.

4.

Topiramat, digunakan untuk terapi bangkitan parsial dan bangkitan umum tonik-klonik.

ANTIEPILEPSI LAIN

4.

Lamotigrin , mekanisme kerjanya adalah melalui inaktivasi

kanal Na, Ca, dan mencegah pelepasan neurotransmiter glutamat dan aspartat. Pada pemberian monoterapi digunakan untuk terapi bangkitan parsial dan untuk terapi tambahan pada bangkitan lena dan mioklonik. Gabapentin, berperan dalam metabolisme GABA. Digunakan sebagai terapi tambahan untuk kejang parsial dan kejang umum tonik-klonik, biasanya dibutuhkan dosis tinggi. Tiagabin, digunakan sebagai terapi tambahan untuk bangkitan parsial dan bangkitan umum tonik-klonik Zonisamid, digunakan untuk terapi bangkitan parsial dan

5.

6.

7.

bangkitan umum tonik-klonik serta spasme infantil dan

mioklonus.

Lanjutan