Obat gol.

Kortikosteroid

Aditya Maulana Perdana Putra, S.Farm., M.Sc., Apt.

Kortikosteroid
Glukokortikoid,

mineralokortikoid dan
hormon-hormon kelamin merupakan
hormon steroid yang dihasilkan oleh
bagian kulit (cortex) kelenjar anak
ginjal/kelenjar adrenal.
Glukortikoid (kortisol) berfungsi
terhadap metabolisme karbohidrat,
pertukaran protein, pembagian lemak
dan reaksi peradangan.

Mineralokortikoid

: aldosteron
(prekusornya adalah kortikosteron dan
desoksikorton), hormon ini terutama
mempengaruhi metabolisme garam dan
air, produksi hormon ini juga dipengaruhi
oleh penggunaan garam.
Aldosteron dan prekusornya juga
mempunyai efek seperti glukokortikoid
(sekitar 30% dibanding kortisol),
Demikian juga kortisol memiliki efek
mineralokotikoid tetapi relatif kecil.

Sistesis steroid dari kolesterol di anak

ginjal
kolesterol
pregnenolon

progesteron

prasteron

17OH-progesteron

kortikosteron

kortisol

aldosteron

Testoteron +
androgen
lainya

Estradiol +
estrogen lainya

Struktur dasar steroid

COCH2OH

17

12
11
C

10

2
A

8
B

3
4

13
14

16
D
15

5
6

kortikosteron

Efek farmakologi kortisol

1.

Efek glukokortikoid :
a. Efek anti radang (anti-inflamasi)
b. Antialergi
c. Peningkatan glukoneogenesis
d. Efek katabol
e. Pengubahan pembagian lemak
f. Metabolisme karbohidrat dan protein
g. Gangguan SSP

2.

Efek mineralokortikoid
yaitui retensi natrium dan air oleh tubuli ginjal,
sedangkan kalium ditinggkatkan ekskresinya.

Derivat kortisol sintesis.

a.

Deltakortikoid : predniso(lo)n, metilprednison,

budesonida, desonida dan prednikarbat. Dengan efek
glukokortikoid 5x lebih kuat dari kortisol dan efek
mineralokortikoid lebih ringan dengan lama kerjanya 2x
lebih panjang

b.

Fluorkortikoida : betametason, deksametason,

triamsinolon, dsb. Daya anti radangnya 10-30x lebih kuat
daripada kortisol, sedangkan daya mineralokortikoidnya
praktis hilang. Plasma t1/2-nya lebih panjang (3-5 jam)

Penggunan glukokortikoid
Terapi

subtitusi, digunakan pada

insufisiensi adrenal, seperti pada
penyakit addison (rasa letih, kurang
tenaga dan otot lemah akibat kekurangan
kortisol).
Terapi non-spesifik, yaitu berdasar efek
anti-radang, anti-alergi. Umumnya
diberikan prednisolon, triamsinolon, &
deksametason.

Indikasi terpenting dari glukokortikoid :

Asma

hebat yg akut/kronis

Radang

usus akut.

Sesudah

transplantasi organ, bersama

siklosporin untuk mencegah penolakan oleh
sistem imun tubuh

Kanker, bersama

onkolitika (sitostatika) dan

setelah radiasi sinar-x untuk mencegah
pembengkakan dan udem (khususnya
deksametason).

Penggunaan lokal glukokortikoid

Pada mata : radang selaput mata, selaput-bening, radang

pinggir kelopak mata.
Di telinga pada radang gendang telinga
Di hidung (intranasal), digunakan sebagai spray untuk rhinitis,
polip untuk menghambat pertumbuhannya.
Di mulut, untuk asma
Rektal, digunakan sebagai supositoria pada wasir yang
meradang
Intra-artikuler, pada radang sendi

Penggunaan dermal (kulit)

Merupakan

obat yang sangat baik untuk

pengobatan gangguan kulit (eksem,
dermatitis, psoriasis, prurigo, dan gatalgatal lain), berkat sifat antiradang dan
anti-mitosisnya.

Tabel, tingkatan aktivitas glukokrtikoid pada

penggunaan dermal

Pilihan obat untuk terapi gangguan

kulit.
Untuk

eksem, prurigo, gatal-gatal dan dematitis

popok, juga pada sengatan tawon digunakan kortikoid
lemah (tingkat 1) yakni hidrokortison 1%, jika hasil
kurang memuaskan bisa beralih pada zat tingkat 2,
misal triamsinolon 1%, juga pada eksim / alergi atau
eksem atopis.
Zat tingkat 3 & 4 berkhasiat antimitosis yaitu
menghambat pembelahan sel. Maka zat ini lebih
cocok untuk menghambat pertumbuhan kulit yang
berlebihan misalnya pada psoriaziz dsb.
Zat tingkat 4 hanya digunakan jika zat tingkat 3 tidak
efektif.

Kebijakan dalam terapi dermal

Karena kortikoida ditimbun dalam lapisan tanduk dari

epidermis / kulit ari dan dilepaskan kembali kelapisan yang
lebih dalam maka dikembangkan kebijakan terapi dalam 2
fase :
1. penyembuhan: salep sediaan tingkat 1-3 dioleskan 2-3 dd
sehari, guna secepat mungkin mengendalikan penyakit
selama 1-2 minggu, kontinyu, tanpa istirahat.
2. Pemeliharaan : guna menghindari kambuhnya penyakit

Selama 1-2 minggu,1 dd setiap hari salep tingkat 1-3

Selama 1-2 minggu,1 dd setiap 2 hari maksimal 100 dan 50 g untuk masing-masing tingkat 3 dan 4

Selama 1-3 bulan, 1 dd pada 2 hari seminggu

Efek samping
1. Efek samping glukokortikoid yang penting adalah:
1.a. Sindrom Cushing
1.b. Kelemahan otot (myopathie steroid)
1.c. Osteoporosis (rapuh tulang)
1.d. Merintangi pertumbuhan pada anak-anak
1.e. Diabetogen.
1.f. Imunosupresi
1.g. Antimitosis

2. Efek samping mineralokortikoid berupa :

Hipokalemia
Udema dan berat badan meningkat karena retensi
garam dan air.
3. Efek samping umum adalah :
Efek sentral (atas SSP) berupa gelisah, rasa takut,
sukar tidur, depresi.
Efek adrogen, seperti acne, dan gangguan haid
Cataract dan kenaikan tekanan okuler, juga bila
digunakan sebagai tetes mata, resiko glaukoma
meningkat.
Bertambahnya sel-sel darah
Bertambahnya nafsu makan dan berat badan
Reaksi hipersensitivitas.

Kontra indikasi

Sedian kortikoid lokal tidak boleh digunakan pada gangguan kulit untuk
infeksi kuman, virus, jamur atau parasit, juga tidak pada acne.