Muskulorelaksan

DR. MELVIANA

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI
FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH SUMATERA UTARA
Learning Issue
2

Mahasiswa mampu menjelaskan klasifikasi obat-

obat muskulorelaksan
Mahasiswa mampu menjelaskan mekanisme kerja
obat-obat muskulorelaksan
Mahasiswa mampu menjelaskan indikasi, efek
samping, kontra indikasi, obat- obat
muskulorelaksan
3
Neurotransmitter Ach
4
Otot Rangka
5

Neurotransmitter : Ach
Reseptor : Nikotinik
Penggunaan:
Intubasi trakea
Memudahkan proses ventilasi mekanik
Memudahkan tatalaksana bedah
Penggunaan
6

Spasme otot, strain & sprain

Cedera otot
Nyeri punggung bawah/ nyeri leher
Fibromialgia
Tension type headaches
Spastisitas terkait
Cerebral palsy
Stroke, Multiple sclerosis, cedera SSP
Kelainan neurodegeneratif
Muscle Relaxant
7

Obat-obat yang bekerja di perifer atau sentral

dengan tujuan mengkondisikan otot rangka lemas

Perifer pada neuromuscular junction/ serat otot

Sentral jaras mulai dari serebrospinal
menurunkan tonus otot paralisis otot
Klasifikasi
8

Perifer
Penghambat neuromuskular
Penghambat non-depolarisasi (kompetitif):
Kerja panjang: d-tubocurarine, pancuronium, doxacurium,
pipecuronium, gallamine, metocurine
Kerja sedang: vecuronium, atracurium, cisatracurium,
rocuronium, rapacuronium
Kerja singkat: mivacurium

Penghambat depolarisasi:
suksinil kolin( suxamethonium), decamethonium

Kerja langsung: dantrolene, quinine

Efek Penghambatan Reseptor Nikotinik
9

Ganglia otonom
hambatan sebagian Nn > penurunan TD & takikardia
Pelepasan histamin
hipotensi, bronkospasme, sekresi bronkus & saliva >>
Kardiovaskular:
penurunan TD (pelepasan histamin, blokade ganglia,
penurunan venous return)
takikardia (hambatan ganglion vagus)
Gastrointestinal : ileus paralitik
Farmakokinetik
10

Senyawa polar kuarterner: tidak dapat oral, tidak

menembus membran sel, tidak menembus sawar
darah otak & plasenta hanya sediaan iv,
im(jarang)
Otot yang kaya pembuluh darah, efek muncul lebih
awal
Obat yang dimetabolisme di hati kerja singkat
(vecuronium, atracuronium, rocuronium: 20-40)
Obat yang diekskresi di ginjal kerja lebih panjang
(dTc, pancuronium:1-2 jam)
Suksinilkolin
11

Paling sering digunakan untuk pemasangan ET

Aksi cepat (1-2)
Kerugian:
Efek samping KV
Fasikulasi
Nyeri
Peningkatan tekanan: intraokuler, intragastric, intrakranial,
Hiperkalemia
Tidak digunakan pada usia < 8 tahun
Malignant hipertermia
Pancuronium & Vecuronium
12

Pancuronium
Tidak mengganggu sistem KV & respirasi
Tidak ada pelepasan histamin : bronkospasme (-), flushing (-)
Kerja lama -- Perlu kerja reversal agent
Digunakan pada operasi yang lama

Vecuronium
Onset lebih lama, tapi kerja panjang
Tidak mengganggu KV
Recover spontan
Paling banyak digunakan
Atracurium & Rocuronium
13

Atracurium
Potensi < pancuronium
Tidak perlu reversal
Lebih disukai pada neonatus & orangtua

Rocuronium
Kerja cepat sedang
Alternatif suksinilkolin untuk intubasi ET
Tidak perlu reversal
Cepat digunakan untuk intubasi 60-90
Digunakan juga untuk ventilasi mekanik di ICU
Dantrolene
14

Mekanisme kerja pada reseptor ryanodine (bukan Nm)

tidak ada pelepasan Ca intraseluler

Dapat diabsorbsi oral, penetrasi ke SSP (sedasi),

metabolisme di hati & ekskresi di ginjal (t1/2 8-12 jam)

Dosis: 25-100 mg 4x sehari

Penggunaan: kelainan UMN, paraplegia, hemiplegia, CP,

Malignant hyperthermia (2,5-4mg/kgBB)

ES: sedasi, kelemahan otot, diare, hepatotoksik
Klasifikasi
15

Obat yang bekerja sentral

Mephenesin: mephenesin, methocarbamol,
carisoprodol, chlorzoxazone, chlormezanone
Benzodiazepin: diazepam, lorazepam,
clonazepam
Derivat GABA: baclofen

Agonis alpha-2 sentral: tizanidine

Obat Sentral
16

Mekanisme:
Menurunkan tonus otot dengan kerja selektif di
SSP
Menurunkan refleks tonus otot spinal dan
supraspinal
Menurunkan refleks post sinaps dari Ascending
Reticular Formation sedasi
Tidak ada efek pada NMJ, namun menurunkan
spastisitas UMN dan hiperrefleksia
 Perbedaan
17

Obat Sentral Obat Perifer

Menurunkan tonus otot namun tidak

menurunkan kekuatan
Refleks polisinaptik di SSP
Depresi SSP
Oral, parenteral
Kondisi spastik, spasme Paralisis otot
Menghambat transmisi neuromuskular
Tidak ada efek SSP
Intravena, im (jarang)
Prosedur bedah singkat
Penggunaan
18

Spasme otot akut

Nyeri punggung & neuralgia
Kecemasan & tension
Kelainan spastik neurologis
Tetanus
ECT
Manipulasi orthopedi
Mephenesin
19

Mephenesin (Relaxyl, Medicreme)

Modulasi refleksdi neuron spinal
Tidak bisa digunakan sistemik
Iritan topikal
methocarbamol, carisoprodol, chlorzoxazone,
chlormezanone bisa oral
Benzodiazepine
20

Diazepam , clonazepam
Bekerja melalui reseptor GABA di SSP
Baclofen ( B parachlorophenyl GABA)
21

Agonis GABA-B
Kerja: medula spinal menurunkan refleks
monosinaptik-polisinaptik
Efek: menurunkan hiperrefleks, mengurangi spasme
& kecemasan
Dosis: 5 mg oral, 3 xsehari
Tizanidine
22

Agonis reseptor alpha-2 : menghambat pelepasan

asam amino eksitatorik di interneuron spinal

Efek: penurunan tonus, frekuensi spasm, hiperefleks

Dosis: 4mg 3xsehari (36mg/hari)

 23

TERIMAKASIH