PELEMAS DAN PELUMPUH OTOT

Kelompok VI :
Nola Ayunda Putri (1701029)
Nurintan Maharani (1701030)
Nurul Faridah (1701031)
Putri Klodia Hapsari (1701032)
Rima Mutia (1701033)

Dosen pengampu mata kuliah :

Dra. Syilfia Hasti, M. farm., Apt
 PEMBAHASAN

PENDAHULUAN

PENGGOLONG PELEMAS
OTOT

SIFAT RELAKSASI RANGKA

PELUMPUH OTOT
 PENDAHULUAN
• Susunan serabut otot skelet terdiri atas serabut otot
panjang 5-12cm dan tebal 10-100 mikrometer. Elemen
kontraklitnya adalah myofibril yang terletak dalam
sarkoplasma dalam bentuk ikatan-ikatan memanjang.
• Myofibril terdiri atas filament tebal dan halus yang
tersusun secara parallel. Pita I hanya tersusun secara
parallel. Pita I hanya terdiri dari filament-filamen halus
dengan garis tengah sekitar 5nm sedangkan didalam pita
terdapat fiolamen tebal daan halus
• dalam sarkoplasma serabut otot ada system saluran (system
sarkotubular) yang terdiri atas 2 sistem yaitu system
transversal (system-T) dan system memanjang (reticulum
sarkoplasmatik)
• Seperti terlihat dari namanya, system transversal berjalan
melintang dan system memanjang parallel dengan sumbu
berserabut. System terhubung T berhubungan dengan sumbu
serabut. System T berhubungan dengan ruang ekstrasel,
sedangkan sistemm memanjang tidak.
PENGHANTARAN RANGSANG PADA
PELAT UJUNG MOTORIK

• Penghantaran rangsang dari serabut saraf somatromotorik ke sel

otot seran lintang (penghantaran rangsang neuromuscular) terjadi
pada pelat-ujung motorik. Bagian ini mempunyai satuan
fungsional yaitu parasinaptik yang merupakan saraf dan bagian
pascasinaptik yang merupakan otot.
• Pada akhir dari serabut saraf, saraf akan kehilangan isinya
dan terbagi menjai bebrapa cabang yang disaluti oleh membrane
prasinaptik. Didalam aksoplasma akan banyak ditemukan banyak
vesikel yang mengandung asetilkolin. Ujung saraf akan masuk
lekukan serabut otot, yang pada tempat ini mempunyai banyak
mitokondria dan inti sel (hal ini menunjukkan adanya
metabolism yang intensif).
• Dengan banyaknya lekukan-lekukan, membrane serabut otot
akan diperluas dan dengan demikian tempat kontak akan lebih
banyak.
 PENGGABUNGAN ELEKTROMEKANIK
DAN KONTRAKSI OTOT
Rangsang yang datang melalui pelat-pelat ujung mototrik akan dibawa
melalui system –T menuju system memanjang. Disini dari cadangan
akan dibebaskan ion kalsium. Dengan meningkatnya konsentrasi
kalsium akan terjadi kontraksi otot (penggabungan elektro mekanik).
Kontraksi ini terjadi sedemikian sehingga filament myosin dan aktin
akan terdorong seperti pada teleskop (teori peluncuran filament
gambar 5)
• Peristiwa yang terjadi adalah sebagai berikut :
• Mula-mula ion kalsium akan terikat pada troponin yang kemudian
akan mengubah konformasinya
• Sebagai akibat serabut tropomiosin akan masuk lebih dalam ke
lekukan di antara serabut serabut aktin,
• Dengan demikian ikatan antara kepala myosin dengan filament
aktin dapat terjadi (apa yang dinamakan pembentukan jembatan
silang)
• ATP yang terdapat dalam kepala myosin akan dipecah sehinga
energy didapat jika terbentuk jembatan silang sebesar 450 antara
filament aktin dengan filament myosin.
PENGGOLONG PELEMAS
OTOT
 1. RELAKSAN OTOT YANG
BEKERJA SENTRAL
(MIOTONOLITIK)
Mekanisme kerja :
mengurangi tonus otot skelet dengan bekerja pada sinapsis
pusat, terutama dengan menghambat refleks polisipnatik.
Sebaliknya pada penghantara rangsangan neuromuscular di
pelat-ujung motorik, senyawa ini tidak berpengaruh.

Indikasi :
untuk nyeri pada otot seklet yang kaku, yang
misalnya disebabkan oleh kerusakan serabut otot
atau akibat penyakit reumatik lainnya.

Suatu turunan benzodiazepine yang biasa

digunakan sebagai muskelrelaksansia pusat
ialah tetrazepam. Dosis harian rata-rata 200
mg.
 RELAKSAN OTOT YANG BEKERJA
SENTRAL
(MIOTONOLITIK)
Miotonolitik mengurangi tonus otot otot rangka dengan
menghambat penyebaran refleks polisinaptik. Zat zat ini tidak
mempunyai pengaruh pada transmisi neuromuskular pada ujung
saraf motorik.

Zat zat yang secara kimiawi sangat heterogen :

• derivat asam y-aminobutirat baklofen ( lioresal)
• benzodiazepin seperti mis. Diazepam (valium) dan tetrazepam
(musaril)
• tolperison hidroklorida (mydocalm)
• tizanidin (sirdalud)
 PELEMAS OTOT YANG BEKERJA SENTRAL

Untuk mengurangi
refleks regangan
yang hiperaktif, obat
harus mengurangi
aktifitas serat yang
mengeksitasi saraf Obat yang ada saat ini hanya dapat
motorik primer atau mengurangi nyeri akibat spasme otot.,tetapi
meningkatkan kurang efektif untuk memperbaiki fungsi otot
aktifitas inhibisi saraf yang terganggu.
interneuron. Dalam kelompok ini dikenal baklofen,
tizanidin, siklobenzaprin, mefenesin,
metokarbamol, klorzoksazon, karisoprodol,
netaksalon, mefenoksalon dan obat
generasi baru yang masih di teliti
manfaatnya yaitu gabapentin, progabid,
glisin, idrosilamid dan riluzol
Miotonolitik mengurangi tonus otot otot rangka dengan
menghambat penyebaran refleks polisinaptik. Zat zat ini tidak
mempunyai pengaruh pada transmisi neuromuskular pada ujung
saraf motorik.
Zat zat yang secara kimiawi sangat heterogen :
• derivat asam y-aminobutirat baklofen ( lioresal)
• benzodiazepin seperti mis. Diazepam (valium) dan tetrazepam
(musaril)
• tolperison hidroklorida (mydocalm)
• tizanidin (sirdalud)
 Penggunaan terapi
Ketegangan otot otot rangka yang menyebabkan nyeri, kerusakan
pada cakram antatr ruas tulang belakang, paralisis spastis,
sindrom little, multipel sklerosis.

Efek samping
Penurunan kecepatan reaksi karna komponen yang berkhasiat
sedatif
 FARMAKODINAMIK
Mekanisme kerja :
zat zat ini bekerja mengaktifkan reseptor
reseptor inhibitor (benzodiazepin, baklofen
=> reseptor GABA) atau menghambat
intraneuron yang dapat dieksitasi ( tizanidin
=> reseptor NMDA) atau menstabilkan
membran yang mirip lidokain ( merelaksan
tipe anestetik lokal => tolperison).
BAKLOFEN
Mekanisme kerja
Baklofen ialah suatu antagonis GABAb yang menyebabkan
relaksasi otot dengan cara meningkatkan konduksi k+
sehingga terjadi hiperpolarisasi (dimedula spinalis dan dalam
otak) yang menyebabkan inhibisi prasinaptik dengan akibat
mengurangi induksi kalsium. Selain itu baklofen mengurangi
nyeri pada spastisilas dengan menghambat pelepasan
neurotransmitter eksitasi yakni substansi P, di medula spinalis.

Indikasi
mengurangi nyeri pada spasme otot kronik. Spasme otot yang
berat biasanya memerlukan baklofen yang diberikan secara
intratekal.

Efek samping
.Yang paling umum dilaporkan adalah mengantuk, lelah dan
pusing. Terutama bila dosis tidak diberikan secara bertahap.
Mual gangguan saluran cerna, konstipasi atau diare, insomnia,
sakit kepla,.
 2.MUSKELRELAKSANSIA YANG
BEKERJA PERIFER
1.Pada prasinaptik oleh
• Hambatan sintesis pada asetilkolin oleh
hemikolinum
• pencegahan pembebasan asetilkolin oleh
toksin botulinus
2.pada pasca sinaptik oleh
• blockade reseptor asetilkolin pada membrane
pasca sinaptik dengan penghambat
kompetitif asetilkolin
• depolarisasi terus menerus pelat ujung dengan
muskelrelaksansia pendepolarisasi atau
• hambatan penggabungan elektronik
Relaksan otot yang menstabilkan berikatan pada
reseptor nikotin, tanpa mengakibatkan suatu
depolarisasi

Penggunaan terapi
bedah dan tindakan lain dibidang
kedokteran intensif , sedasi,
intubasi endotrakeal, pernafasan
buatan.
Farmakodinamik
efek efek : dengan mendesak asetilkolin secara
kompetitif dan reseptor di sinaps neuromuskular, otot
otot yang bersaraf rapat dan dapat cepat bergerak
akan dilumpuhkan perlahan lahan .

Urutan :
MATA , LIDAH , JARI

TENGKUK , BADAN , EKSTREMITAS

OTO INTERKOSTAL DAN OTOT

DIAFRAGMA
 YANG TERMASUK
MUSKELRELAKSANSIA PERIFER YAKNI
• muskelrelaksansia penstabil,
• muskelrelaksansia pendepolarisasi ,
• Muskelrelaksansia dengan bekerja dualistic,
• Dantrolen,
 MUSKELRELAKSANSIA PENSTABIL
Efek Muskelrelaksansia dapat
diantagonis oleh pemblok
kolinesterase, misalnya
noestigmin(prostignin), yang
meningkatkan asetil kolin
Efek Muskelrelaksansia
dapat diantagonis oleh
pemblok kolinesterase,
misalnya
noestigmin(prostignin),
yang meningkatkan asetil
kolin

Walaupun berbagai kelompok otot mempunyai

kepekaan yang berbeda beda terhadap senyawa ini-
efek mula-mula terlihat pada otot mata
.lidah.jari,kemudian tengkuk, dan otot pernafasan.maka
pada saat penyuntikan harus di perhitungkan adanya
kemungkinan kelumpuhan pernafasan.
 Musceleraksansia pendepolarisasi

Sama seperti asetilkolin, muskeleralaksansi pendepolarisasi

mendepolarisasi pelat ujung motoric, tetapi mencegah repolarisasi dengan
segera, karena senyawa ini penguraiannya lebih lambat. Akibatnya ialah
terjadi relaksasi otot.

Dosis yang diperlukan untuk intubasi harus di suntikkan iv dalam waktu 1

menit, 1 mg/kg. efek samping tak berbahaya yang sering timbul sehari
setelah penyuntikan ialah nyeri seperti kejang otot , yang disebabkan
tarikan oto fasikular pada awal relaksasi (depolarisasi).

ini dapat dicegah sebelumnya dengan pemberian

tubokurarin klorida dosis rendah, dibawah dosis yang
dibutuhkan untuk blockade neuromuscular.
 MUSCELERAKSANSIA DENGAN KERJA DUA
LISTIK (DUALBLOCK)

Beberapa Musceleraksansia Heksakarbakolin bromide

seperti dekametonium dan (imbretil) senyawa ini mula-
hekskarbakolin bromide, mula akan menyebabkan fase
mempunyai sifat depolrisasi awal yang singkat,
mendepolarisasi maupun sifat kemudian muncul reaksi otot
menstabilkan suatu fase yang singkat, kemudian
depolarisasi akan diikuti menyusul relaksasi otot jenis
dengan fase kedua dimana kurare yang bertahan selama
senyawa tersebut bekerja sekitar 1-1,5 jam, senyawa ini
sebagai Musceleraksansia berguna sebagai
penstabil (yang disebut muskelrelaksansia jangka
dualblock). panjang pada penggunaan
pernapasan buatan terus
menerus. Ini misalnya
diperlukan pada operasi yang
berlangsung lama atau pada
keadaan tetanus.
 Heksakarbakolin
bromide kontra
indikasi pada
gangguan hati yang
parah, gangguan
fungsi ginjal, dan
gangguan
neurologic,
Dosis awal 0,005 mg/kg, hyperkalemia dan
dosis ulangan 0,007-0,02 hipertermia ganas.
mg/kg. karena pada
saat bersamaan terjadi
kerja parasimpatolitik,
maka dapat
menyebabkan
kenaikan frekuensi
jantung dan naiknya
tekanan intraocular
mata.
 DANTROLEN
Mekanisme kerja :
Efek samping :
Dengan cara memblok
yang dapat terjadi
secara parsial pembebasan
terutama pada awal
ion kalsium dari sistem
pengobatan adalah
memanjang (longitudinal).
kelelahan, pusing dan rasa
lemah. Dapat terjadi juga
efek teratogen.
Indikasi :
untuk pasien yang menderita
spastik (naiknya tonus otot
skelet) yang terjadi setelah lesi
otak atau sum-sum tulang
belakang (misalnya pada
kelumpuhan selebral pada
anak-anak, multiple sklerosis).
Di samping itu digunakan juga
pada hipertermia ganas.
 Farmakokinetik :

Bioavailabilitas Ikatan protein Volume Lama t2/2 Eliminasi

plasma distribusi efek
Dantrolen ~ 25% - 2 l/kg - 12-15 -
jam

EFEK SAMPING
KELEMAHAN OTOT UMUM
GANGGUAN GASTROINTESTINAL (DIARE)
GEJALA GEJALA SARAF SENTRAL (LELAH, NYERI
KEPALA, MUNTAH)
TROMBOPLEBITIS
KERUSAKAN HATI (1-2%) PADA MORTALITAS 20%
kontra indikasi
Penyakit pada hati, jantung , paru
Pemberian bersama garam kalsium
Vevrapamil (pada percobaan hewan)

Interaksi
Peningkatan efek trankuilansia
Verapamil (pada percobaan hewan)
Penghambatan neuruomuskular

- Pemaikaian terbatas (kasus

Inj. i.v 2 mg/ml (bromida) tertentu)
Pankuronium Ktk 10 amp @2 ml - Perlu sarana dan keahlian
khusus

serb inj i.v./i.m. 100 mg/vial - Pemakaian terbatas ( kasus

(klorida), ktk 10 vial tertentu)
Suksametonium Serb inj i.v/i.m 200 mg/vial - Perlu sarana dan keahlian
(klorida), ktk 10 vial khusus

- Pemakaian terbatas (kasus

tertentu)
vekuronium serb inj 10 mg/vial (bromida) - Perlu sarana dan keahlian
ktk 20 vial khusus
- Untukk efek sedang
Sifat Relaksasi
Otot Rangka
Sifat Relaksasi Otot Rangka
• Kurare menyebabkan kelumpuhan dengan urutan
tertentu.pertama ialah otot rangka yang kecil dan
bergerak cepat seperti otot ekstrinsik mata, jari kaki
dan tangan, kemudian di susul oleh otot otot yang
lebih besar seperti otot-otot yang lebih besar seperti
otot-otot tangan, tungkai, leher, dan
badan.selanjutnya otot intercostal dan yang terakhir
lumpuh adalah diafragma.
• Kurare mempunyai perbedaan penting dengan obat
pelumpuh otot yang lain dalam kecepatan dan lama
kerjanya. Dengan sifat nya ini derajat relaksasi otot
rangka dpat di ubah ½ -1 menit setelah pengubahan
kecepatan infus.setelah penghentian infus
efekrelaksasi hilang dalam 5 menit.
• Susunan Saraf Pusat semua pelumpuh otot merupakan
senyawa ammonium kuartener maka tidak
menimbulkan efek sentral karena tidak dapat
menembus sawar darah otak
PELUMPUH OTOT
Pelumpuh otot
 Obat dalam golongan ini
menghambat transmisi neuromuskular
sehingga menimbulkan kelumpuhan
pada oto rangka . menurut mekanisme
kerjanya, obat ini dapat dibagi dalam
2 golongan, yaitu :
1. Obat penghambat kompetitif yang
menstabilkan membran, misalnya d-
tubokurarin; dan
 2. Obat penghambat ssecara
depolarisasi misalnya suksinilkolin .
Galamin adalah zat sintetik. Eksplorasi hubungan
struktur-aktivitas memnghasilkan senyawa metonium
yaitu seri bis-trimetilamonium. senyawa yang palin
poten ssebagai pelumpuh otot dari seri ini adalah
dekametonium .

SUKSINILKOLIN BARU DIKETAHUI MEMPERLIHATKAN EFEK

PELUMPUH OTOT 40 TAHUN SETELAH DISELIDIKI
PERTAMA KALI. HAL INI TERJADI KARNA PENELITIAN
AWAL MEMNGGUNAKAN HEWAN YANG
DILUMPUHKAN DENGAN KURARE.
Atrakurium merupakan pelumpuh otot sintetik
dengan masa kerja sedang. Potensinya 3-4 kali lebih
renah daripada penkuronium. Fazadinium ,
rapacuronium, rukoronium, vikuronium berbeda
dengan pelumpuh otot lainnya karena
dimetabolisme secara ekstensif dalam hati.

PELUMPUH OTOT GOOLONGAN 1 ADALAH SENYAWA

SENYAWA DENGAN MOLEKUL BESAR YAITU D-
TUBOKULARIN, METOKURIN , TOKSIFERIN, B-ERITROIDIN,
GALAMIN, ALKURONIUM, PANKURONIUM,
VEKURONIUM, ATRAKURIUM, DAN FAZADINIUM.
SEDANGKAN GOLONGAN 2 ADALAH SUKSINILKOLIN
YANG BENTUK MOLEKULNYA RAMPING.
FARMAKODINAMIK
Otot rangka
 FARMAKOKINETIK
Pada manusia, 2/3 dari dosis d-
tuberkulosis dieksresikan utuh
dalam urin. Walaupun efek paralisis
mulai menghilang dalam waktu 20 Pankuronium
menit setelah suntikan IV, beberapa sebagian mengalami
gejala masih terlihat sampai 2-4 jam hidroksilasi di hati,
atau lebih. Distribusi, eliminasi dan tetapi juga
masa kerja metokurin sama dengan mempunyai masa
Venkuronium
tubokurarin. kerja yang sama.
sebagian mengalami
metabolism, masa
kerjanya juga
setengah juga
Atrakurium dikonversi oleh esterase plasma setengah pankuronium
dan secara spontan menjadi metabolit yang dan tidak
kurang aktif, hal ini menyebabkan waktu memperlihatkan
paruhnya tidak mengikat pada pasien kumulasi pemberian
dengan gangguan fungsi ginjal. berulang.
Suksinilkolin dengan cepat dihidrolisis oleh
pseudokolinesterase yang banyak terdapat dalam
hepar dan plasma, sehingga masa kerjanya sangat
pendek. Di antara pasien dengan apnea yang
berkepanjangan setelah diberi suksinilkolin. kebanyakan
mempunyai kolinesterase plasma yang atipik atau
defisiensi enzim tersebut akibat kelainan genetic,
penyakit hati atau gangguan gizi tetapi pada beberapa
orang, aktifitas esterase plasma normal.
 INDIKASI
Kegunaan klinis utama
pelumpuh otot ialah sebagai
adjuvant dalam anastesia
untuk mendapatkan relaksasi
otot rangka terutama pada
dinding abdomen sehingga
manipulasi bedah lebih
mudah dilakukan. Dengan
demikian operasi dapat
dilakukan dengan anastesia
yang lebih dangkal.
Pelumpuh otot juga
dipakai pada pasien yang
memerlukan ventilator,
misalnya pada pasien
dengan bronkospasma
berat, pneumonia berat,
PPOK, untuk
mengeliminasi resistensi
dinding dada dan
ventilasi spontan yang
tidak efektif, untuk itu
digunakna atrakurium,
venkuronium,
pankuronium dan
rokuronium.
 INTOKSIKASI

Efek toksik yang ditimbulkan oleh obat golongan ini disebabkan

dosis berlebihan atau sinergisme dengan berbagai macam obat,
yang paling sering dialami ialah apnea yang terlalu lama, kolaps
kardiovaskular dan akibat pelepasan histamin.

Pemberian halotan bersama suksinilkolin dapat menimbulkan

hipertemia maligna, suatu kelainan genetik dengan indens
antara 1 : 15.000 dan 1 : 50.000 berupa kekakuan otot yang luas
dan peningkatan produksi panas oleh otot, dan dapat berakibat
fatal. Pengobatan berupa pendinginan yang cepat, inhalasi
100% O2,

Pemberian halotan bersama suksinilkolin juga dapat

menyebabkan aritmia jantung.
 SEDIAAN DAN POSOLOGI
Kelumpuhan otot diberikan parental dan hampir selalu secara IV.
Obat golongan ini hanya digunakan oleh ahli anasteslogi dan klinis
lain yang berpengalaman dan di tempat yang dilengkapi dengan
sarana untuk pernapasan buatan dan resusitasi kardiovaskular.

d-tubokurarin klorida
tersedia sebagai Pankuronium bromida
larutan mengandung tersedia sebagai larutan 1-2
3mg/ml untuk suntikan mg/ml. Dosis IV awal
IV. biasanya 0,04-0,10 mg/kg.

Suksinilkolin klorida diberikan

Metoklurin yodida
sebagai infus dengan dosis
tersedia sebagai larutan
yang bervariasi antara 0,5-
2 mg/ml.
5,0 mg atau lebih per menit