NEUROMUSCULAR BLOCKING DRUGS ( OBAT PELUMPUH OTOT )

Dr. Imai Indra, Sp.An

Pembimbing:

PENDAHULUAN

Relaksasi otot lurik dapat dicapai dengan mendalamkan anastesia umum inhalasi, melakukan blokade saraf regional dan memberikan pelumpuh otot. Anastesia tidak perlu dalam, hanya sekedar supaya tidak sadar, analgesi dapat diberikan opioid dosis tinggi dan otot lurik dapat relaksasi akibat pemberian pelumpuh otot. Ketiga kombinasi ini dikenal sebagai the

triad of anastesia

Perkenalan dari tubokurarin pada tahun 1942 memperluas dalam bidang teknik anastesi dan jumlah dari obat penghambat neuromuskular yang tersedia saat ini.

FISIOLOGI TRANSMISI NEUROMUSKULAR

Impuls saraf dari daerah ventral dari medulla spinalis akan menuju ke akson sebagai gelombang depolarisasi , menyeberang ke saraf yang bermielin dari satu nodus renvier ke yang lainnya. Di tempat akhiran saraf, setiap serabut saraf terbagi dan menyuplai 4 300 serabut otot. Sambungan antara saraf dan otot dinamakan neuromuskular junction.3

Transmisi rangsangan saraf otot melalui Neuromuscular junction

Acetyl cholin Perangsang saraf ( Neurotransmitter) yang dibuat di ujung serabut saraf melalui Acetylasi cholin dgn ko-enzym A bantuan enzym Asetyl transferase Asetil kolin disimpan dalam vesikel Dalam keadaan istirahat ( Resting Membran Potential), Membran lebih mudah ditembus (permeabel) ion K+ Ekstra sel dibanding ion Na+. ( - 90 mV) Saat pelepasan Ach membran lebih permeabel thd Na+ Terjadi depolarisasi dan aksi potensial.

Bila depolarisasi cukup kuat diikuti kontraksi otot Repolarisasi (+) : o.k. kerja Acetyl Cholin berakhir ( Hidrolisa oleh enzym Acetyl Cholinesterase )

KLASIFIKASI :
2.

Non Depolarisasi : a. Long Acting : 1. 2. 3. 4. 5. Pancuronium D tubokurarin Metokurine Dexocurium Pipecurium

b. Intermediate :

1. Atracurium 2. Vecuronium 3. Rocuronium 4. Gallamin

C. Short Acting :

1. Mivacurium 2. Ropacuronium

1.

Depolarisasi : * Succynil Choline * Dekamethonim

KLASIFIKASI

Berdasarkan susunan molekul, maka pelumpuh otot nondepolarisasi digolongkan menjadi : -Bensiliso-kuinolinum:d tubokurarin,metokurine,atrakurium,doksakurium,mi vakurium - Steroid : Pankuronium, vekuronium, pipekuranium, ropakuranium, rokuronium - Eterfenolik : Gallamin - Nortoksiferin : alkuronium

MEKANISME KERJA

1. Non depolarisasi (kompetitif )

2. Depolarisasi

Ciri ciri kelumpuhan :

1. Non Depolarisasi : 1. Fasciculus otot (-) / tdk terjadi kejang otot. 2. Kelumpuhan otot yang bertahap pd perangsangan tunggal / tetanik 3. Dekurarisasi 4. Di antagonis oleh anticholinesterase 2. Depolarisasi : 1. Fasciculus otot (+) / terjadi kejang otot 2. Berpotensiasi dgn anticholinesterase 3. Tidak menunjukkan kelumpuhan yang bertahap pd perangsangan tunggal / tetanik 4. Belum ada antagonis

PELUMPUH OTOT NON DEPOLARISASI :

Kegunaan :
1. 2. 3.

4.

Utk memudahkan tindakan laryngoskopi dan intubasi trakea Relaksasi otot sblm pembedahan ( laparatomy, reposisi) Menghilangkan spasme laryng dan refleks jalan nafas Mencegah fasciculasi pd pemakaian obat depolarisasi

D-tubokurarin

obat penyekat neuromuskular pertama menyebabkan blok ganglion dan mengurangi tekanan arteri

Gallamin

durasi kerja lebih pendek dari kurare kontraindikasi pada pasien obstetri karena melewati plasenta bukan obat yang tepat untuk pasien takikardi dan penyakit jantung iskemik.

Pancuronium Bromida ( Pavulon )

Banyak dipakai Ampul : 2 ml 2 mg/cc Steroid sintetis non depol Onset : 1-2 mnt Durasi : 30 60 mnt Berikatan kuat dgn protein plasma fraksi globulin Efek kumulatif (+) hati hati pemb. Berulang Kira kira 30 % diekskresikan melalui ginjal dan tidak digunakan pada pasien dengan gagal ginjal. Efek pelepasan histamin (-)/sdkt baik utk asma

Pancuronium Bromida
Inotropik (+) hipertensi ( ok kontraksi otot jantung ) Vagolitik Tachicardia 15 30% metabolisme deasetilasi Eksresi : 60 - 80% di ginjal 20 - 40% di empedu Dosis awal : 0,08 1 mg/kgbb Intubasi : 0,15 mg/kg bb

Atracurium ( Tracrium )
Ampul : 2,5 5 ml 10 mg/cc Struktur : Benzilisoquinolin Relatif baru Keunggulan : a. Metabolisme tjd pd Plasma darah eliminasi Hoffmann (tdk tgtg pd f/s hati dan ginjal ) b. Efek kumulasi (-) pd pemb. Berulang c. Perubahan CV minimal Dosis intubasi / relaksasi otot : 0,5 0,6 mg/kg/iv Rumatan : 0,1 0,2 mg/kgbb Onset : 90 detik Durasi : 20-45 mnt Reversibel oleh anticholinesterase Memiliki metabolit aktif laudanosine.

Atracurium

Tdk terparuh pd os defisiensi Pseudocholinesterase Side effect Histamin release (+) Baik digunakan pada : - Ggn f/s ginjal - Ggn f/s liver - Geriatrik

Mivacurium ( Mivacron )
Ampul : 5 10 ml 2mg/cc Obat baru Short acting Benzilisoquinolin Inactive oleh pseudocholinesterase Minimal CV effect Histamin release / sedikit Vagolitik (-) Efek samping : - prolong duration pd os atypical/ pe pseudocholinesterase

Mivacurium
Onset : 30 40 detik max 3 - 4 mnt Durasi : 10 15 mnt Indikasi : - Intubasi - Operasi singkat Dosis : Intubasi : 0,15 0,25 mg/kgbb Rumatan : 0,05 mg/kgbb (10-15 mnt)

Vecuronium ( Norcuron )
Ampul : 4 mg powder 2 mg/ml Steroid Non depol, homolog pancuronium Histamin release (-) baik utk asma Reversible dgn acetyl cholin Eliminasi 20% ginjal Eliminasi tutama liver Tidak menyebabkan perubahan CV yg bermakna Akumulasi (-) Dosis : 0,1 0,2 mg/kgbb/iv Rumatan : 0.015 0,02 mg/kgbb/iv Onset : 90 sekon Duration : 20 45 mnt

Succynil Choline ( SC asta, Quelicin)

1. Sediaan : Larutan 2% 5 cc Bubuk 100 mg lar. 2% 2. Pelumpuh otot jangka pendek ( plg lama 5 mnt) - Utk mempermudah intubasi - Reposisi tulang ( fraktur, luksasio) 3. Dpt jg utk memelihara relaksasi otot kontinyu per infus ( efek lbh lama) 4. Menyebabkan fasciculasi otot dpt dikurangi dgn cara prekurarisasi ( pemberian pelumpuh otot non depol. dosis sebelumnya ) 5. Dosis intubasi : 1 2 mg/kgbb/ iv infus kontinu : 1 mg/cc, 1 -2 cc/ 3 mnt 6. Inactive oleh pseudocholinesterase Onset : 1 2 mnt Durasi : 3 5 mnt

Succynil Choline
Efek samping : Nyeri otot paska fasciculasi Bradikardia tutama stlh pemb. Berulang Hiperkalemia (tut. Luka bakar, trauma, Neurologi, muscular disorder) Histamin release mencetuskan serangan asma Pe Tek. Intra Okuler & TIK dpt dikurangi dgn pemb. Sedatif sebelumnya Apnea Malignan hiperthermi

Antagonis Pelumpuh otot Non Depolarisasi ( Reversal )

Neostigmin Methyl Sulfat ( Prostigmin )

Sediaan : Ampul 0,5 mg/cc Merupakan Anticholinesterase mencegah hidrolisis & menyebabkan akumulasi Ach Memp. Efek : - Muskarinik - Nikotinik - Stimulasi otot Efek samping sering karena efek muskarinik ; 1. Bradikardia 2. Hyperperistaltik, Spasme sal. Cerna 3. Hipersekresi kel. Ludah & sal. Nafas 4. Bronkospasme 5. Kontraksi Vesika urinaria 6. Miosis

Neostigmine

Efek samping tersebut Dapat dihambat dgn pemb. R/ Sulfas atropin Dosis Prostigmin : 0,05 0,08 mg/kgbb/iv
Biasa diberikan bersama R/Sulfas Atropin dengan dosis : 0,01 0,04 mg/kgbb/iv