Disusun oleh:

Yuli astriningsih (15330030)

Ami Rahmawati S
(15330032)
Riswan Arianto (15330033)

Dosen : Rahmi Hutabarat, S. Si, M. Si. Apt

 Sediaan lepas lambat merupakan bentuk
sediaan yang dirancang untuk melepaskan
obatnya ke dalam tubuh secara perlahan-lahan
atau bertahap supaya pelepasannya lebih lama
dan memperpanjang aksi obat
Tujuan utama dari sediaan lepas lambat
adalah untuk mempertahankan kadar terapeutik
obat dalam darah atau jaringan selama waktu
yang diperpanjang.
Anatomi Tubuh Manusia

Sistem pencernaan
adalah sistem organ dalam
manusia yang berfungsi
untuk menerima makanan,
mencernanya menjadi zat -
zat gizi dan energi, menyerap
zat - zat gizi ke dalam aliran
darah serta membuang
bagian makanan yang tidak
dapat dicerna atau
merupakan sisa proses
tersebut dari tubuh.
Perjalanan obat dalam tubuh
 Faktor Yang Mempengaruhi LDA Sediaan Obat Lepas
Lambat
A.Faktor Fisiologi
1.Lambung
Anatomi lambung terbagi atas empat bagian yaitu,
kardia, fundus, korpus atau body dan pilorus. pH
lambung pada istirahat adalah 1, bila ada makanan
pH sering naik menjadi 3 5 disebabkan adanya
pendaparan bahan makanan.

2. Usus Halus
Panjang usus halus sekitar 10-14 kaki, dengan pH 7-8,
Waktu transit untuk obat dari mulut ke cecum (bagian
permulaan dari usus besar) relatif pendek dari mulut ke
cecum yaitu 2,6 - 4 jam.

3. Usus Besar
Panjang usus besar sekitar 4-5 kaki, yang terdiri atas cecum, kolon
ascending dan kolon descending yang berakhir dengan rectum. pH
dalam usus besar antara 6-7 dengan waktu transit 2-3,5 jam
Faktor Yang Mempengaruhi LDA Sediaan Obat
Lepas Lambat
B. Faktor Biologi
1. Waktu paruh biologis
Bertujuan menetapkan tingkatan
terapi jangka waktu lama.
2. Absorbsi
Bertujuan untuk memperoleh
keadaan dimana rata - rata
pelepasan jauh lebih rendah
dibandingkan rata-rata absorbsi.
3. Metabolisme
Obat-obat yang dimetabolisme
sebelum absorbsi baik pada lumen
atau jaringan usus dapat
menunjukkan ketersediaan hayati
yang menurun
C. Faktor fisika kimia
1. Ukuran dosis
2. Kelarutan
3. Koefisien partisi
Senyawa dengan koefisien partisi
yang rendah akan mengalami
kesulitan menembus membran
hingga bioavaibilitasnya rendah.
4. Stabilitas
Obat yang tidak stabil dalam usus
halus akan menunjukkan
penurunan bioavaibilitas
jika diberikan dalam bentuk
sediaan lepas lambat.
 Luas permukaan
tempat abs (di G.I)

pH di saluran Kecepatan
G.I pengosongan
lambung
Faktor-Faktor Yang
Mempengaruhi Stabilitas
Pergerakan Absorbsi Obat:
usus obat dalam
sal. G.I

Pengaruh Metabolisme
makanan dan diet dalam hati
 Jenis Sediaan Lepas Lambat

1. Tablet matriks.
2.Sediaan partikel ganda
Sistem matriks telah lama (multiparticulate dosage
dipergunakan untuk form).
membuat sediaan lepas
lambat karena sistem Yaitu sediaan lepas lambat
matriks dipertimbangkan yang bahan aktifnya
sebagai metode yang terbagi ke dalam banyak
sederhana dan relatif tidak satuan individu, yang
mahal. disebut sub-unit.
 Mekanisme Pelepasan Sediaan Sustained
Release
1. Delayed Dissolution

Polimer bekerja dengan menunda disolusi obat

sehingga memperlambat kontak obat dengan
lingkungan berair. Mekanisme ini diperoleh dengan
menggunakan polimer penyalut atau matrix yang
terlarut pada laju yang lebih rendah daripada obat
2. Diffusion Controlled

Difusi molekul obat di dalam larutan air dihambat oleh

matriks polimer tidak larut (insoluble polymer
matrix).Mekanisme ini terjadi pada sistem yang
menggunakan polimer sambung-silang (crosslinked)
hidrogel sebagai penghalang difusi. Penghalang difusi
menurun dengan mengembangnya hidrogel terbentuk
kekosongan dalam struktur gel.
Hidrogel ini memiliki keuntungan bioadhesive
dalam sal cerna pada periode tertentu.
3. Drug Solution Flow Control

Perangkat pada sistem ini dimana pengendalian

aliran larutan obat menggunakan potensial osmotik
gradien yang melewati suatu polimer penghalang
yang bersifat semipermeable yang membangkitkan
tekanan. Tekanan diperoleh dari aliran larutan obat
keluar dari perangkat sistem. Kecepatan aliran
dikendalikan dengan adanya pori-pori dalam skala
mikrometer.
 Keuntungan dan kelemahan
sediaan lepas lambat

Keuntungan Kelemahan
a. Kemungkinan terjadinya
a. Mengurangi fluktuasi
kegagalan sistem lepas lambat
kadar obat dalam darah. sehingga bahan aktif yang
b. Mengurangi frekuensi relatif tinggi dilepas sekaligus
pemberian. (dose dumping).
c. Meningkatkan kepuasan b. Lebih sulit penanganan
dan kenyamanan pasien. penderita apabila terjadi
keracunan , karena kandungan
d. Mengurangi efek samping
bahan aktif yg relatif lebih
yang merugikan. tinggi.
e. Mengurangi biaya c. Harga obat biasanya lebih
pemeliharaan kesehatan. mahal
 Asetosal adalah salah satu senyawa organik
yang dapat disintesis. Fungsi aspirin adalah
sebagai analgetik,antipiretik,dan sering pula
digunakan sebagai pencegah atau melepaskan
dingin atau infeksi pernafasan akut.
Aspirin yang lebih dikenal sebagai Asetosal
adalah obat analgesik anti piretik serta obat anti
inflamasi non steroid (AINS) dan anti inflamasi
yang sangat luas digunakan dan digolongkan
dalam obat bebas.
Perjalanan Asetosal dalam tubuh
Salisilat cepat
diabsorpsi dari
Tablet Asetosal lambung dan usus Sebagian AAS
masuk melalui halus bagian atas, dihidrolisa,
mulut, lalu menghasilkan kemudian
kerongkongan, kadar puncak didistribusikan ke
menuju dalam plasma seluruh tubuh.
lambung dalam waktu 1-2
jam.

Metabolisme,seba Salisilat segera

dieliminasi oleh gian dihidrolisa
ginjal dalam bentuk menyebar ke
menjadi asam seluruh tubuh
asam salisilat dan salisilat selama dan cairan
oksidasi serta absorbsi dan transeluler
konyugasi didistribusikan ke setelah
metabolitnya. seluruh jaringan diabsorbsi
dan cairan tubuh
Farmakodinamik
Aspirin atau asam asetilsalisilat dosis terapi
bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik. Dengan
dosis ini laju metabolisme juga meningkat. Pada dosis
toksik obat ini justru memperlihatkan efek piretik sehingga
terjadi demam dan hiperhidroksis pada keracunan berat.
Untuk memperoleh efek antiinflamasi yang baik
kadar plasma perlu dipertahankan antara 250 300
mcg/ml. Kadar ini tercapai tercapai dengan dosis aspirin
oral 4 gram per hari untuk orang dewasa.
FARMAKOKINETIK
Asam salisilat adalah asam organik sederhana dengan pKa 3,0.
Aspirin (asam asetilsalisilat: ASA) mempunyai pKa 3,5.
Aspirin diabsorpsi begitu saja dan cepat dihidrolisis (waktu-paruh
serum 15 menit) menjadi asam asetat dan salisilat oleh esterase
dalam jaringan dan darah.
Salisilat terikat pada albumin, tetapi ikatan dan metabolisme
salisilat dapat menjadi jenuh sehingga fraksi yang tidak terikat
meningkat seiring meningkatnya konsentrasi total.
Seiring meningkatnya dosis aspirin, waktu-paruh eliminasi salisilat
meningkat dari 3-5 jam (untuk dosis 600 mg/hari) menjadi 12-16
jam (dosis >3,6g/hari).
Alkalinasi urine meningkat laju ekskresi salisilat bebas dan
konjugatnya yang larut dalam air
.
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap salisilat, asma bronkial,
hay fever, polip hidung, anemi berat, riwayat
gangguan pembekuan darah

Interaksi Obat
Obat anti koagulan, heparin, insulin,
natrium bikarbonat, alkohol clan,
angiotensin converting enzymes.

Efek Samping
Nyeri epigastrium, mual, muntah ,
perdarahan lambung.

Efek Toksik
Tidak dianjurkan dipakai untuk pengobatan stroke
pada anak di bawah usia 12 tahun karena resiko
terjadinya sindrom Reye.
 Sediaan lepas lambat merupakan bentuk sediaan yang
dirancang untuk melepaskan obatnya ke dalam tubuh
secara perlahan-lahan atau bertahap supaya
pelepasannya lebih lama dan memperpanjang aksi
obat.
Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai
aspisin atau Asetosal merupakan salah satu senyawa
yang secara luas digunakan sebagai obat analgetik,
antipiretik, dan antiinflamasi.