Pallavi Pal et al.

IRJP 2012, 3 (4)

INTERNATIONAL PENELITIAN JURNAL FARMASI www.irjponline.com
ISSN 2230-8407
Review Pasal
A REVIEW ON TERAPUNG TIPE gastroretentif OBAT PENGIRIMAN SISTEM Pallavi Pal *, Vijay Sharma,
Lalit Singh Departemen Farmasi Shri Ram Murti Smarak perguruan tinggi Rekayasa dan Teknologi,
(Farmasi), Bareilly, India
Pasal Diterima di: 05/02/12 Revisi pada: 11/03/12 Disetujui untuk publikasi: 19/04/12
*
Email: ppallavi676@gmail.com
Abstraksi
Oral rilis pengiriman terkendali sistem yang diprogram untuk memberikan obat dalam jangka waktu diprediksi yang
akan meningkatkan efektivitas dan meminimalkan efek samping dan meningkatkan bioavailabilitas obat. Oral dianggap
mostnatural, tidak rumit, nyaman dan aman karena kemudahan administrasi, penerimaan pasien, dan manufaktur
process.Floating sistem pengiriman obat efektif dirancang untuk memperpanjang waktu tinggal lambung setelah
pemberian oral, di situs tertentu dan mengendalikan pelepasan obat sangat berguna untuk mencapai tingkat plasma
dikendalikan membengkak seperti meningkatkan bioavailabilitas Beberapa pendekatan saat ini sedang digunakan
untuk memperpanjang GRT, termasuk sistem mengambang pengiriman obat (FDD), juga dikenal sebagai hidrodinamis
sistem yang seimbang (HBS), pembengkakan dan memperluas sistem, sistem high-density, dan lainnya tertunda
pengosongan lambung perangkat Kata kunci:. Mengambang sistem pengiriman obat, Oral dikendalikan rilis
hidrodinamis sistem yang seimbang (HBS), waktu tinggal lambung
PENDAHULUAN
tapi pola motilitas berbeda di 2 negara.
Selama pelepasan terkontrol Oral pengiriman obat baru-baru ini menjadinegara
puasa seri interdigestive peristiwa listrik
meningkatnya minat dalam bidang farmasi untuk mencapai
berlangsung, yang siklus melalui kedua
keuntungan terapi lambung dan usus meningkat, seperti kemudahan dosis
setiap 2 sampai 3 jam . Ini disebut
administrasi interdigestive, kepatuhan pasien dan fleksibilitas dalam
siklus myloelectric atau migrasi siklus
myloelectric (MMC), formulasi. Obat yang mudah diserap dari
yang dibagi menjadi berikut 4 phases.12
saluran pencernaan (GIT) dan telah pendek paruh dieliminasi cepat dari sirkulasi sistemik. Dosis sering
obat ini diperlukan untuk mencapai aktivitas terapeutik sesuai. Setelah pemberian oral, seperti pemberian
obat akan dipertahankan di perut dan melepaskan obat secara terkendali, sehingga obat dapat diberikan
terus menerus ke situs penyerapan dalam gastrointestinaltract (GIT) .1Prolonged retensi lambung
meningkatkan bioavailabilitas, meningkatkan durasi pelepasan obat, mengurangi limbah obat, dan
meningkatkan kelarutan obat yang kurang larut dalam pH tinggi environment2 pemberian obat
gastroretentif adalah suatu pendekatan untuk memperpanjang waktu tinggal lambung, sehingga
menargetkan obat spesifik lokasi
Figure1: Representasi Skema rilis Interdigestive Motilitas di saluran pencernaan bagian atas (GIT) untuk
efek lokal atau sistemik. Bentuk sediaan gastroretentif dapat tetap di wilayah lambung untuk waktu yang
lama dan karenanya signifikan memperpanjang waktu retensi lambung (GRT) obat. Selama beberapa
dekade terakhir, beberapa pemberian obat gastroretentif pendekatan yang dirancang dan dikembangkan,
termasuk: kepadatan tinggi (sinking) sistem yang dipertahankan di bawah stomach3 itu, kepadatan rendah
(floating) sistem yang menyebabkan daya apung di fluid4,5,6 lambung , sistem mukoadhesif yang
menyebabkan bioadhesion untuk mucosa7 perut, unfoldable, diperpanjang, atau sistem swellable yang
membatasi pengosongan bentuk sediaan melalui sfingter pilorus dari stomach8,9, hidrogel superporous
systems10 systems11 magnetik dll penawaran ulasan saat ini dengan mengambang Jenis pemberian obat
gastroretentine sistem. BASIC saluran pencernaan FISIOLOGI
Tahap I: Periode ini berlangsung sekitar 30 sampai 60 menit tanpa kontraksi.
Tahap II: Periode ini terdiri dari kontraksi intermiten yang meningkat secara bertahap dalam intensitas
sebagai fase berlangsung, dan itu berlangsung sekitar 20 sampai 40 menit. Debit lambung partikel cairan
dan sangat kecil dimulai kemudian di fase ini.
Tahap III: Ini adalah periode singkat intens distal dan proksimal kontraksi lambung (4-5 kontraksi per menit)
yang berlangsung sekitar 10 sampai 20 menit kontraksi ini, juga dikenal sebagai '' gelombang rumah-
penjaga, '' menyapu isi lambung ke bawah kecil Usus.
Tahap IV: Ini adalah periode sementara pendek sekitar 0-5 menit, dan kontraksi menghilang antara bagian
terakhir dari fase III dan ketenangan dari fase I.
KEBUTUHAN GASTRORETENTION perut ini dibagi menjadi 3 daerah anatomis: fundus,
• Obat yang diserap dari bagian proksimal dari tubuh, dan antrum pilorus. Bagian proksimal adalah fundus
saluran pencernaan (GIT). dan tubuh bertindak sebagai reservoir untuk bahan tercerna,
• Obat yang kurang larut atau yang mendegradasi di alkaline mana sebagai antrum adalah situs utama
untuk mencampur gerakan dan pH. bertindak sebagai pompa untuk pengosongan lambung dengan
mendorong tindakan.
• Obat-obatan yang diserap karena variabel pengosongan lambung lambung pengosongan terjadi selama
puasa sertanegarawaktumakan.
• pemberian obat lokal atau berkelanjutan ke perut dan kegagalan unit, memungkinkan co-administrasi unit
dengan usus kecil proksimal untuk mengobati kondisi tertentu.Profil rilis yang berbeda atau yang
mengandung kompatibel
• Terutama berguna untuk pengobatan lambung borok yang disebabkan oleh H.pylori infections.1 zat dan
mengizinkan margin besar keselamatan terhadap kegagalan bentuk sediaan dibandingkan dengan dosis
unit tunggal form.

13 FAKTOR PENGENDALIAN lambung RETENSI

mASA dEPAN pOTENSI bENTUK dOSIS
• Mengambang bentuk sediaan menawarkan berbagai potensi masa depan sebagai Ada beberapa faktor
yang dapat mempengaruhi pengosongan lambung dari terlihat dari beberapa publikasi terbaru.
Menurunnya bentuk sediaan oral yang meliputi kepadatan, ukuran dan bentuk darifluktuasi tingkat plasma
dari hasil obat dari bentuk sediaan, makan negara, faktor biologis seperti usia,tertunda pengosongan
lambung. Obat yang memiliki jenis kelamin yang buruk, postur, indeks massa tubuh, keadaan penyakit dll
bioavailibility karena penyerapan mereka terbatas pada Ukuran 1. Effect Of Dosis Bentuk & Bentuk
saluran pencernaan bagian atas dapat disampaikan secara efisien tablet ukuran kecil dikosongkan dari
perut selama sehingga memaksimalkan penyerapan mereka dan meningkatkan fase pencernaan mereka
sementara unit ukuran besar yang diusir selama bioavalability mutlak. rumah menjaga gelombang
menemukan bahwa unit floating dengan diameter
• sistem pengiriman Apung dianggap sebagai sama menguntungkan atau kurang dari 7,5 mm memiliki
besar tinggal lambung waktu strategi untuk pengobatan kanker lambung dan duodenum. (GRT)
dibandingkan dengan nonfloating unit tapi GRT itu
• Konsep mengambang juga dapat dimanfaatkan dalam serupa untuk mengambang dan unit
memilikibesarnon-apung.perkembangan berbagai formulasi anti-reflux diameter 9,9 mm. Mereka
menemukan bahwa GRT dari nonfloating
• Mengembangkan sistem pelepasan terkontrol untuk obat, unit yang jauh lebih bervariasi dan sangat
tergantung pada ukuran mereka yang berada di urutan <menengah <unit besar kecil. Selain itu, dalam
mata pelajaran terlentang, ukuran mempengaruhi GRT mengambang dan non bentuk mengambang.
Tetrahedron dan perangkat berbentuk cincin memiliki GRT yang lebih baik dibandingkan dengan lainnya
shapes.13,14 2. Kepadatan Kepadatan bentuk sediaan juga mempengaruhi lambung tingkat pengosongan
dan menentukan lokasi sistem dalam perut. Bentuk sediaan memiliki kepadatan yang lebih rendah dari isi
lambung dapat mengapung ke permukaan, sementara sistem kepadatan tinggi tenggelam ke bawah perut
[16]. Kedua posisi mungkin mengisolasi sistem dosis dari pilorus. Sebuah kepadatan <1,0 gm / cm3
diperlukan untuk menunjukkan mengambang property.15 3. Gender, Postur & Age yang potensial untuk
mengobati penyakit Parkinson.
• Untuk menjelajahi pemberantasan Halico-bector pylori dengan menggunakan antibodi spektrum sempit.
14 KLASIFIKASI SISTEM gastroretentif OBAT PENGIRIMAN Pendekatan utama yang telah diperiksa
untuk bentuk sediaan gastroretentif (GRDFs) adalah: kepadatan rendah dari GrDF yang menyebabkan
daya apung di atas cairan lambung (sistem mengambang), kepadatan tinggi yang mempertahankan bentuk
sediaan dalam tubuh perut , administrasi bersamaan obat atau eksipien yang memperlambat motilitas GIT,
bioadhesion pada mukosa lambung, pembengkakan ukuran besar yang mencegah pengosongan bentuk
sediaan melalui sphincter.17,18 pilorus
Umumnya perempuan memiliki lambung lebih lambat pengosongan tarif dari laki-laki. Pengaruh postur
tidak memiliki perbedaan yang signifikan dalam waktu yang berarti retensi lambung (GRT) untuk individu
dalam tegak, rawat jalan dan terlentang negara. Dalam kasus orang tua, pengosongan lambung
diperlambat down.16 4. Pengaruh Makanan & Berat Jenis Untuk mengapung FDDs di perut, kepadatan
bentuk sediaan harus kurang dari konten lambung ie1.0 g / cm3. Sejak, bulk density dari bentuk sediaan
bukanlah satu-satunya ukuran untuk menggambarkan kemampuan apung yang karena besarnya kekuatan
mengambang dapat bervariasi sebagai fungsi waktu dan secara bertahap menurun setelah membenamkan
bentuk sediaan ke dalam cairan sebagai akibat dari
Gambar 2: Jenis gastroretentifDrug Delivery System
pengembanganof equilibrium hidrodinamik nya. Berbagai penelitian telah menunjukkan asupan makanan
sebagai penentu utama pengosongan lambung daripada makanan. Kehadiran makanan adalah faktor
mempengaruhi GRT yang paling penting dari daya apung. GRT meningkat secara signifikan pada kondisi
makan sejak awal MMC tertunda. Studi menunjukkan bahwa GRT untuk kedua mengambang dan non-
mengambang unit lebih pendek dalam mata pelajaran berpuasa (kurang dari 2 jam), tetapi secara
signifikan berkepanjangan setelah makan (sekitar 4 jam) .12 5. Sifat Meal & Frekuensi Feeding Makanan
polimer dicerna atau garam asam lemak dapat mengubah pola motilitas lambung ke negara makan,
meningkatkan pengosongan lambung tingkat dan memperpanjang pelepasan obat. Diet kaya protein dan
lemak dapat meningkatkan GRT oleh 4-10 hours.12 6. Jenis Perumusan formulasi Unit Beberapa
menunjukkan profil rilis lebih dapat diprediksi dan merusak signifikan dari kinerja karena
TERAPUNG SISTEM OBAT PENGIRIMAN A bentuk sediaan floating berguna untuk obat yang bekerja
secara lokal di saluran pencernaan proksimal. Sistem ini juga berguna untuk obat yang sukar larut (atau)
tidak stabil dalam cairan usus. Sifat mengambang sistem ini membantu untuk mempertahankan di perut
untuk waktu yang lama. Berbagai upaya telah dilakukan untuk mengembangkan sistem mengambang,
yang mengapung di isi lambung dan melepaskan molekul obat untuk periode waktu yang diinginkan.
Setelah merilis obat, sisa-sisa dari sistem dikosongkan dari lambung. Berdasarkan mekanisme daya
apung, dua teknologi yang berbeda telah digunakan dalam pengembangan mengambang sistem
pengiriman obat. Ini termasuk: a) sistem Effervescent. b) sistem Non Effervescent. A) effervescent SISTEM
Effervescent systems10 termasuk penggunaan agen pembangkit gas, karbonat (misalnya Natrium
bikarbonat) danasam organik lainnyA.(misalnya asam sitrat dan asam tartarat) hadir dalam formulasi untuk
menghasilkan karbon dioksida (CO2), sehingga mengurangi kepadatan sistem dan membuatnya
mengapung di cairan lambung. Sebuah alternatif adalah penggabungan matriks yang mengandung bagian
dari cairan, yang menghasilkan gas yang menguap pada suhu tubuh. Sistem effervescent lanjut
diklasifikasikan menjadi dua jenis: 1) sistem pembangkit Gas. 2) Cairan Volatile atau Vacuum mengandung
sistem. 1) Gas Membangkitkan Sistem a) lapisan Tablet Intragastric Tunggal Mengambang Tablet atau
hidrodinamis Seimbang System (HBS) formulasi ini memiliki bulk density rendah dari cairan lambung dan
dengan demikian mengapung di perut yang meningkatkan tingkat pengosongan lambung dalam waktu
lama, 19 (Gambar. 3). Ini diformulasikan dengan mencampur gas (CO2) agen menghasilkan dan obat
dalam tablet matriks. Obat dilepaskan perlahan pada tingkat yang diinginkan dari sistem mengambang dan
sistem residual dikosongkan dari perut setelah rilis lengkap obat. Hal ini menyebabkan peningkatan waktu
tinggal lambung (GRT) dan kontrol yang lebih baik atas fluktuasi konsentrasi obat plasma3:.
Gambar Intragastric Single Layer Mengambang Tablet Intragastric Bilayer Terapung Tablet ini
juga dikompresi tablets19containing dua lapisan:
Gambar 4: bilayer Intragastric mengambang tablet
• rilis lapisan Segera dan
• berkelanjutan rilis lapisan. b) Mengambang Kapsul ini capsules20 mengambang diformulasikan dengan
mengisi dengan campuran natrium alginat dan natrium bikarbonat. Sistem mengapung sebagai
terperangkap dalam hasil hydrating dari generasi jaringan gel dari pada paparan CO 2
merupakan yang asam adalah lingkungan.
Pallavi Pal et al. IRJP 2012, 3 (4)
c) Satuan Beberapa Jenis Mengambang Pills ini Unit tipe floating pills20are berkelanjutan pil rilis beberapa,
yang dikenal sebagai bibit, yang dikelilingi oleh dua (Gbr.5) lapisan. Lapisan luar adalah lapisan membran
swellable sedangkan lapisan dalam terdiri dari agen effervescent. Sistem ini tenggelam sekaligus dan
kemudian membentuk pil bengkak seperti balon yang mengapung karena mereka memiliki kepadatan yang
lebih rendah, ketika tenggelam dalam medium disolusi pada suhu tubuh. Kepadatan rendah adalah karena
generasi dan jebakan dari CO2 dalam sistemkunci:.(A) pil SR konvensional; (b) lapisan effervescent; (c)
lapisan swellable; (d) diperluas lapisan membran swellable; (e) permukaan air di gelas (370C)5:.
Gambar (a) A beberapa unit lisan floating sistem dosis. (b) Tahapan mekanisme floating: (A) penetrasi air; (B)
generasi CO2
dan mengambang; (C) pembubaran obat. d) Mengambang System dengan Ion-Efek Resin sistem
Mengambang menggunakan bikarbonat dimuat resin pertukaran ion dibuat dengan mencampurkan manik-
manik dengan 1M larutan natrium bikarbonat, dan kemudian membran semipermeabel digunakan untuk
mengelilingi manik-manik dimuat untuk menghindari tiba-tiba kehilangan CO2. Pada kontak dengan isi
lambung pertukaran bikarbonat dan ion klorida berlangsung yang menghasilkan generasi CO2 yang
membawa manik-manik di bagian atas isi lambung dan memproduksi lapisan mengambang dari resin
beads.20 2) cair Volatile atau Vacuum Mengandung Sistem a) intragastrik Terapung gastrointestinal obat
Delivery
system sistem ini mengapung di perut karena ruang pengapungan, yang vakum atau diisi dengan gas
berbahaya atau udara, sedangkan reservoir obat dirumuskan oleh kompartemen mikro, 19 (Gbr.6)6.:
Gambar intragastrik Terapung gastrointestinal pengiriman Obat
Perangkat
b) Inflatable sistem pengiriman gastrointestinal
ruang Inflatable dimasukkan, yang berisi ether cairan yang gasifies pada suhu tubuh untuk mengembang
ruangan di perut. Sistem ini dibuat dengan memuat ruang tiup dengan reservoir obat, yang bisa menjadi
obat, diresapi matriks polimer, kemudian dikemas dalam kapsul gelatin, 19 (Gbr.7). Setelah pemberian
oral, kapsul larut untuk melepaskan reservoir obat bersama-sama dengan
Page 39
Gambar 7:Pengiriman Gastrointestinal Inflatable
Sistem
c) Intragastric osmotik Controlled Sistem Pengiriman Obat ini terdiri dari tekanan dikontrol perangkat
pengiriman obat osmotik dan dukungan floating tiup dalam biodegradable kapsul. Di perut, kapsul cepat
hancur untuk melepaskan perangkat pengiriman obat intragastirc osmotik dikendalikan. Dukungan tiup
dalam membentuk kantong polimer berongga dideformasi yang berisi cairan yang gasifies pada suhu
tubuh untuk mengembang tas. Tekanan dikontrol perangkat pengiriman obat osmotik terdiri dari dua
komponen; kompartemen wadah obat dan kompartemen osmotik aktif. Dukungan floating juga dibuat
mengandung plug terkikis yang mengikis setelah waktu yang telah ditentukan mengempis dukungan.
Sistem pengiriman obat kempes kemudian dikosongkan dari lambung.
Ruang tiup. Ruang tiup otomatis mengembang dan mempertahankan kompartemen waduk narkoba di
perut. Obat ini dirilis terus menerus dari reservoir ke dalam cairan lambung8:.
Gambar Intragastric osmotik Controlled Drug Delivery System
B) NON-effervescent SYSTEMS Non-effervescent sistem pengiriman obat mengambang biasanya dibuat
dari gel pembentuk atau sangat swellable jenis selulosa hidrokoloid, polisakarida atau matriks membentuk
polimer seperti polyacrylate, polikarbonat, polystyrene dan polymethacrylate. Dalam satu pendekatan, intim
pencampuran obat dengan gel membentuk hidrokoloid yang menghasilkan kontak dengan cairan lambung
setelah pemberian oral dan mempertahankan integritas relatif bentuk dan kerapatan curah kurang dari
kesatuan dalam lingkungan lambung [21] Udara terjebak oleh bengkak polimer menganugerahkan apung
untuk bentuk sediaan tersebut. Eksipien yang digunakan paling sering dalam sistem ini meliputi
hidroksipropil metilselulosa (HPMC) polyacrylates, polivinil asetat, karbopol, agar, natrium alginat, kalsium
klorida, polietilen oksida dan polikarbonat [22]. Sistem ini dapat dibagi lagi ke dalam sub-tipe: Single
lapisan Mengambang Tablet ini dirumuskan oleh intim pencampuran obat dengan hidrokoloid gel
membentuk, yang membengkak pada kontak dengan cairan lambung dan mempertahankan kepadatan
sebagian besar kurang dari satu. Udara yang terjebak oleh polimer bengkak menganugerahkan apung
untuk dosis ini forms.19
Pallavi Pal et al. IRJP 2012, 3 (4)
tablet Bilayer Terapung Tablet A bilayer berisi dua lapisan satu rilis lapisan segera yang melepaskan dosis
awal dari sistem sedangkan rilis berkelanjutan lain lapisan menyerap cairan lambung, membentuk
penghalang gel koloid kedap pada permukaannya, dan mempertahankan massal kepadatan kurang dari
persatuan dan dengan demikian tetap apung di stomach.19 Alginat beads Talukdar dan Fassihi32 baru ini
mengembangkan beberapa unit sistem mengambang berdasarkan manik-manik silang. Mereka dibuat
dengan menggunakan Ca ++ dan rendah methoxylated pektin (anionik polisakarida) atau Ca2 + rendah
methoxylated pektin dan natrium alginat. Dalam pendekatan ini, umumnya solusi alginat natrium dijatuhkan
ke larutan kalsium klorida dan menyebabkan pengendapan kalsium alginat. Manik-manik ini kemudian
dipisahkan dan dikeringkan dengan udara konveksi dan pengeringan beku, menyebabkan perumusan
sistem berpori, yang dapat mempertahankan kekuatan mengambang selama lebih dari 12 jam. Manik-
manik ini meningkatkan waktu lambung retensi (GRT) lebih dari 5,5 jam 22, 23 Mikro berongga mikrosfer
berongga (microballons), sarat dengan narkoba di kulit polimer luar mereka dibuat dengan metode difusi
emulsi-pelarut baru (Gbr.9). Etanol: diklorometana solusi obat dan polimer akrilik enterik dituangkan ke
larutan berair gelisah PVA yang termal dikendalikan pada 400C. Fasa gas yang dihasilkan di tersebar
tetesan polimer oleh penguapan diklorometana membentuk rongga internal microsphere polimer dengan
obat. The microballons melayang terus di atas permukaan media disolusi asam yang mengandung
surfaktan selama lebih dari 12 jam di vitro.19
Gambar 9: Formulasi Terapung berongga Microsphere Atau Microballoon
TABLE: OBAT TERSEDIA SEBAGAI FLOATING SISTEM OBAT PENGIRIMAN 19,24,25,26,27 , 28 S.NO:
Halaman 40 Obat Digunakan
1.
Bentuk Dosis
Asetaminofen, Acetylsalisylic asam, Amoxicillin Mengambangtrihidrat, Tablet / Pills
Ampisilin, Atenolol, Cinnazirine, captopril, Cinnarazine, carbamazepine, Klorfeniramin maleat, Ciprofolxacin, Dia
2. Mengambang Kapsul benserazide, chlordiazepoxide HCl, Diazepam, Furosemide, nicardipine, misoprostal, L-Dopa,
Propranolol HCl, pepstatin,
3.Terapung Microsphere s / mengambang manik-manik
Amoxicillin, Aspirin, Cholestyramine, Dipyridamol, Griseofulvin, Ibuprofen, Ketoprofen, p-nitroaniline, piroksikam
4. Mengambang Butiran Diklofenak natrium, Indometasin, Meloxicam, Nicardepine, Prednisolon, Riboflavin.
5. Bubuk Beberapa obat-obatan dasar.
6. Film Albendazole, sinarizin.

Pallavi Pal et al. IRJP 2012, 3 (4)

KEUNTUNGAN FLOATING OBAT PENGIRIMAN
A) IN VITRO DAN IN VIVO EVALUASI
SISTEM
PARAMETER DARI PERUT KHUSUS FDDs
13,29 Untuk setiap obat atau kelas dariobat)tertentu
suatu Waktu Apung Lag sistem
hidrodinamis yang seimbangdapat digunakan. Hal ini tidak
Perilaku mengambang dievaluasi dengan
berat yang dihasilkan terbatas pada obat-obatan, yangterutama
pengukurandiserap.Percobaan dilakukan
dalam dua dari stomach.The HBS yang menguntungkan untuk obat
berbagai media seperti air deionisasi dan
makan simulasi, di diserap melalui perut misalnya garam besi dan obat-obatan
memesan untuk memantau perbedaan
mungkin. Hasil penelitian menunjukkan bahwa dimaksudkan untuk tindakan lokal di perut dan
pengobatanlambung
polimer berat molekul tinggidengan tingkat
yang lebih lambat dari penyakit maag misalnya antasida.
Hidrasi telah ditingkatkan perilaku
mengambang dan yang Obat-obatan diberikan memanfaatkan rilis berkelanjutan
lebih dalam medium makan simulasi
dibandingkan dengan diawaionkan prinsip air HBS memiliki khasiat independen dari situs
39,30 penyerapan obat-obatan tertentu.
b) terapung waktu Pembubaran obat dalam
cairan lambung akan terjadi dengan
tes untuk waktu mengambang biasanya
dilakukan dalam administrasi simulasi dari rilis yang berkepanjangan mengambang bentuk sediaan
cairan lambung atau 0,1 mole.lit-1 HCl
dipertahankan pada 370 C, dengan tablet atau kapsul. Obat terlarut yang tersedia untuk
menggunakan USP alat disolusi yang berisi
900 ml 0,1 penyerapan di usus kecil, setelah pengosongan
 HCl molar sebagai media pembubaran.
Waktu yang dibutuhkan oleh isi perut, oleh karena itu diharapkan bahwa obat akan
bentuk sediaan untuk mengapung disebut
sebagai mengambang jeda waktu dan sepenuhnya diserap dari bentuk sediaan floating jika tetap dalam
waktu yang bentuk sediaan mengapung
disebut sebagai bentuk solusi bahkan pada pH basa dari usus.
mengambang atau flotasi time.32,31 Banyak
obat dikategorikan sebagai sekali-a-hari pengiriman telah
c) Spesifik Gravity / Density terbukti memiliki
daya serap suboptimal karena
Density dapat ditentukan oleh metode
perpindahan menggunakan ketergantungan pada waktu transit bentuk sediaan, membuat
Benzene sebagai perpindahan medium.33
tradisional pengembangan rilis diperpanjang menantang.
d) resultan Berat Oleh karena itu, sebuah
sistem yang dirancang untuk retensi lambung akan lagi
Sekarang kita tahu bahwa bulk density dan
waktu mengambang memperpanjang waktu di mana penyerapan obat dapat terjadi pada
parameter utama untuk menggambarkan
daya apung. Tapi hanya tunggal usus kecil.
Penentuan kepadatan tidak cukup untuk
menggambarkan jenis tertentu dari diare, penyerapan yang buruk diharapkan ketika
apung karena perubahan densitas dengan
perubahan yang dihasilkan ada gerakan usus yang kuat dan transit singkat waktu
berat badan sebagai fungsi waktu . Misalnya
matriks tablet dengan dalam keadaan seperti itu mungkin menguntungkan untuk menjagadan
bikarbonat polimer matrixing mengapung
awalnya dengan obat gas di mengambang kondisi perut untuk mendapatkan yang relatif lebih baik
generasidan jebakan tapi setelah beberapa
waktu, beberapa obat respon.
Dirilis dan secara bersamaan beberapa
bagian luar matrixing lambung retensi akan memberikan keuntungan seperti
polimerdapat mengikis keluar yang
mengarah ke perubahan dalam pengiriman berat yang dihasilkan dari obat dengan jendela penyerapan
sempit di
dosis bentuk. Besar dan arah dari daerah
usus kecil. 19
kekuatan / resultan berat (naik atau turun)
adalah sesuai dengan yangBATASAN
berlakuapung (Fbuoy) dan gaya gravitasi
(Fgrav) bertindak atas Membutuhkan tingkat yang lebih tinggi dari cairan di perut.
Sediaan form.33 Tidak cocok untuk Obat
yang Memiliki masalah kelarutan dalam cairan lambung. misalnya fenitoin Penyebab iritasi GI. misalnya
OAINS tidak stabil dalam lingkungan asam. Obat dimaksudkan untuk rilis selektif dalam usus Misalnya 5-
amino asam salisilat dan kortikosteroid dll Sistem mengambang pada pasien dengan achlorhydria dapat
dipertanyakan dalam kasus sistem swellable. Retensi sistem kepadatan tinggi di bagian antrum bawah
gelombang migrasi dari perut dipertanyakan. Lendir pada dinding perut dalam keadaan pembaruan terus-
menerus, sehingga kepatuhan tak terduga. Lendir pada dinding perut dalam keadaan
Gambar 10: Berat Resultan Versus Flotasi Waktu
pembaruan terus-menerus, sehingga kepatuhan tak terduga. EVALUASI gastroretentif DOSIS FORMULIR
studi yang berbeda menunjukkan bahwa bentuk sediaan farmasi memamerkan tinggal lambung in vitro
perilaku mengambang menunjukkan kediaman lambung berkepanjangan in vivo. Namun, perlu dicatat
bahwa baik in vitro mengambang perilaku saja tidak cukup bukti retensi lambung efisien in vivo. Efek dari
kehadiran simultan makanan dan motilitas kompleks perut sulit untuk menilai. Jelas, hanya in vivo dapat
memberikan bukti yang pasti bahwa tinggal lambung berkepanjangan diperoleh:
F = Fbuoy - FgravF = Df g V - Ds g VF = (Df - Ds) g VF = (Df - M / V) g V Dimana, F = berat yang
dihasilkan dari objek Df = kepadatan DS Fluid = density solid objek g = gravitasi kekuatan M = Massa dari
bentuk sediaan V = Volume bentuk sediaan Jadi ketika Ds, kepadatan bentuk sediaan yang lebih rendah,
gaya F adalah positif memberikan daya apung dan ketika Ds lebih tinggi, F akan menunjukkan negatif
tenggelam
Halaman 41
e) memuat Obat, Obat Entrapment Efisiensi, Analisis Ukuran Partikel, Permukaan Karakterisasi (floating
mikrosfer dan manik-manik) Obat loading dinilai dengan menghancurkan sampel secara akurat ditimbang
manik-manik atau mikrosfer dalam mortar dan menambahkannya ke medium disolusi yang tepat yang
kemudian disentrifugasi, disaring dan dianalisis dengan berbagai metode analisis seperti spektrofotometri.
Persentase pembebanan obat dihitung dengan membagi jumlah obat dalam sampel dengan berat total
manik-manik atau mikrosfer. Ukuran partikel dan distribusi ukuran manik-manik atau mikrosfer ditentukan
dalam keadaan kering dengan mikroskop optik. Eksternal morfologi penampang (karakterisasi permukaan)
dilakukan dengan memindai mikroskop elektron (SEM). ii) Pembengkakan sistem a) Pembengkakan
Indeks Setelah perendaman pembengkakan bentuk sediaan ke dalam SGF pada suhu 370C, bentuk
sediaan dihapus keluar pada interval reguler dan perubahan dimensi yang diukur dalam hal peningkatan
ketebalan tablet / diameter dengan waktu. b) Air Serapan Ini adalah pengukuran tidak langsung dari
pembengkakan milik matriks swellable. Berikut bentuk sediaan dihapus keluar pada interval reguler dan
perubahan berat badan ditentukan terhadap waktu. Sehingga juga disebut asWeight Gain. Serapan air =
WU = (Wt - Wo) * 100 / Wo Dimana, Wt = berat bentuk sediaan pada waktu t Wo = berat awal dari bentuk
sediaan B) IN-VITRO TES PEMBUBARAN A. Uji disolusi in vitro umumnya dilakukan dengan
menggunakan aparat USP dengan dayung dan GRDDS ditempatkan normal seperti untuk tablet
konvensional lainnya. Tapi kadang-kadang sebagai kapal besar dan dayung berada di bawah, ada yang
jauh lebih rendah tindakan kekuatan dayung pada mengambang bentuk sediaan yang umumnya
mengapung di permukaan. Sebagai mengambang bentuk sediaan tidak berputar mungkin tidak
memberikan hasil yang tepat dan juga hasilnya tidak direproduksi. Masalah yang sama terjadi dengan
bentuk sediaan swellable, karena mereka adalah hidrogel mungkin menempel ke permukaan kapal atau
dayung dan memberikan hasil irreproducible. Untuk mencegah masalah tersebut, berbagai jenis modifikasi
di perakitan pembubaran dibuat adalah sebagai berikut. B. Untuk mencegah menempel di kapal atau
dayung dan meningkatkan pergerakan bentuk sediaan, metode yang disarankan adalah untuk menjaga
dayung di permukaan, bukan medium disolusi dalam terlalu dalam.
Pallavi Pal et al. IRJP 2012, 3 (4)
D. Modifikasi lainnya adalah untuk membuat mengambang Unit sepenuhnya terendam cincin atau mesh
perakitan dan dayung hanya lebih cincin yang memberikan kekuatan yang lebih baik untuk gerakan unit.
Metode E. lain menunjukkan menempatkan bentuk sediaan antara 2 cincin / jerat. F. Dalam unit metode
sebelumnya memiliki daerah yang sangat kecil, yang dapat menghambat pembengkakan 3D unit
swellable, metode lain menyarankan perubahan dalam bejana disolusi yang menjorok di beberapa tempat
di atas dari bawah dan mesh adalah tempat di tonjolan menjorok, ini memberikan lebih banyak daerah
untuk bentuk sediaan. G. meskipun berbagai modifikasi dilakukan untuk mendapatkan hasil direproduksi,
tidak satupun dari mereka menunjukkan co-hubungan dengan kondisi in-vivo. Jadi alat uji disolusi novel
dengan modifikasi uji Rossett-Beras Aparatur adalah proposed.31,34 C) IN-VIVO EVALUASI a) Radiologi
X-ray secara luas digunakan untuk pemeriksaan sistem tubuh internal. Barium sulfat banyak digunakan.
Jadi, radium yang mirip 4 yang tergabung dalam bentuk sediaan dan X-ray gambar yang diambil pada
berbagai interval untuk melihat GR. b) Skintigrafi Mirip dengan X-ray, bahan memancarkan dimasukkan ke
dalam bentuk dosis dan kemudian gambar yang diambil oleh scintigraphy. Banyak digunakan
memancarkan material 99Tc. c) Gastroskopi Gastroskopi adalah endoskopi peroral digunakan dengan
serat optik atau sistem video. Gastroskopi digunakan untuk memeriksa secara visual efek perpanjangan di
perut. Hal ini juga dapat memberikan evaluasi rinci GRDDS. d) Pemantauan Magnetic Marker Dalam teknik
ini, bentuk sediaan secara magnetis ditandai dengan menggabungkan serbuk besi di dalam, dan gambar
dapat diambil oleh yang sangat sensitif bio-magnetik peralatan pengukuran. Keuntungan adalah bahwa hal
itu radiasi kurang dan tidak berbahaya. e) Ultrasonografi Digunakan kadang-kadang, tidak digunakan
secara umum karena tidak dapat dilacak di usus. f) 13C oktanoat Acid Breath Uji 13C asam oktanoat
dimasukkan ke GRDDS. Dalam perut karena reaksi kimia, oktanoat yang keluar di napas. Asam Halaman
42 penting membebaskan karbon CO2 atom yang up akan datang di CO yang 13CO2 diganti dengan 13C
isotop. Jadi gas waktu diamati di napas dapat dianggap sebagai waktu retensi lambung dari bentuk
sediaan. Sebagai bentuk sediaan bergerak ke usus, tidak ada reaksi dan tidak adaCO2.
rilis Jadi metode ini adalah APLIKASI cheap.31 OF FLOATING OBAT PENGIRIMAN SISTEM
1.Enhanced Bioavailabilitas Bioavailabilitas dari beberapa obat (misalnya riboflavin dan Levodopa) CR-
GrDF secara signifikan ditingkatkan dibandingkan dengan administrasi non-GrDF CR polimer
formulations.35
Gambar 11: pembubaran mengambang sediaan
2.Enhanced Pertama-Pass biotransformasi Ketika obat ini disajikan untuk enzim metabolik (sitokrom P-
450, di C. mengambang satuan dapat dibuat sepenuhnya terendam, dengan melampirkan beberapa,
longgar, bahan bereaksi non kecil, seperti sebagai beberapa putaran kawat helix, sekitar bentuk sediaan.
Namun metode ini dapat menghambat tiga pembengkakan dimensi beberapa bentuk sediaan dan juga
mempengaruhi pelepasan obat.
tertentu CYP-3A4) secara berkelanjutan, metabolisme presystemic dari senyawa yang diuji dapat jauh
meningkat bukan oleh bolus input.22 3.Sustained Pengiriman obat / Mengurangi Frekuensi Dosis obat
memiliki pendek setengah kehidupan biologis, masukan berkelanjutan dan lambat dari FDDs dapat
mengakibatkan flip-flop
Pallavi Pal et al. IRJP 2012, 3 (4)
farmakokinetik dan mengurangi frekuensi dosis. Fitur ini terkait dengan kepatuhan pasien membaik dan
dengan demikian meningkatkan therapy.22 4.Targeted Terapi untuk Penyakit lokal di Upper GIT