OBAT

ANALGETIK &
ANTIPIRETIK
By: Rina Yuniarti, S.Farm, Apt

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
Sistem saraf :

1. Sistem saraf Pusat

2. Sistem saraf otonom

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
Obat yang bekerja terhadap susunan saraf pusat
dapat dibagi menjadi beberapa golongan besar :
Psikofarmaka (Psikotropik)
Psikoleptika : menekan atau mengambat fungsi-fungsi
tertentu dari susunan saraf pusat yakni hipnotika,
sedatif, dan transquilizer serta antipsikotika
Psiko-analeptik : menstimulasi seluruh susunan saraf
pusat yakni anti depresi dan psikostimulansia
Jenis obat untuk gangguan neurologis, seperti
anti epileptika, multiple sclerosis dan parkinson
Jenis obat yang menghalau atau memblokir
perasaan sakit, yauti analgetik, anastetik umum
dan lokal
Jenis obat vertigo dan obat migrain

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
 ANALGETIKA

Analgetika atau obat penghilang rasa nyeri

adalah zat-zat yang mengurangi atau
menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan
kesadaran (perbedaan dengan anastetika
umum)

Atas dasar kerja farmakologisnya, analgetik

dibagi dalam 2 kelompok besar, yaitu:
1. Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri
dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan
tidak bekerja sentral.
2. Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk
menghalau nyeri hebat seperti pada kanker.

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
Penanganan Rasa Nyeri
Merintangi terbentuknya rangsangan
pada reseptor nyeri perifer dengan
analgetik perifer
Merintangi penyaluran rangsangan di
saraf-saraf sensoris, misal dengan
anastetik lokal
Blokade pusat nyeri di susunan saraf
pusat dengan analgetik sentral
(narkotik) atau dengan anastetik umum.

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
ANALGETIK PERIFER
Parasetamol
Salisilat : Asetosal, salisilamid, dan
benorilat
Penghambat prostaglandin (NSAIDS) ;
ibupropen
Derivat-derivat Pirazolinon :
aminofenazon
Derivat-derivat antranilat : mefenaminat
Lainnya : benzidamin

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
Penggunaan
Efek Analgetik
Meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa
mempengaruhi susunan saraf pusat atau menurunkan
kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan (intensitas
nyeri ringan sampai sedang)
Efek antipiretik
Obat-obat ini akan menurunkan suhu badan hanya pada
keadaan demam. Daya antipiretiknya berdasarkan
rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus
yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (di kulit) dan
bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluar
keringat yang banyak.
Efek anti radang atau anti inflamasi
Analgetik juga memiliki daya anti radang, khususnya
kelompok NSAIDS (Non-Steroid Anti Inflamasi Drugs)
termasuk asetosal
Zat-zat ini digunakan untuk rasa nyeri yang disertai
peradangan

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
Efek Samping

Efek samping yang paling umum adalah

gangguan lambung-usus (salisilat,
penghambat prostaglandin=NSAIDS,
derivat-derivat pirazolinon), kerusakan
darah (parasetamol, salisilat, derivat
antranilat, derivat pirazolinon), kerusakan
hati dan ginjal (parasetamol, penghambat
prostaglandin), dan juga reaksi alergi
pada kulit.
Efek samping ini terutama terjadi pada
penggunaan lama atau dalam dosis tinggi.
Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
 ANALGETIK ANTI RADANG
(NSAIDS)
NSAIDS (Non Steroid Anti InflamasiDrugs)
berkhasiat analgetik, antipiretik dan anti radang
dan sering digunakan untuk menghalau gejala
penyakit rema, seperti arthritis rheumatica,
artrosis.

Obat ini juga efektif untuk peradangan lain

akkibat trauma (pukulan, benturan, kecelakaan).
Juga pada setelah pembedahan atau memar
akibat olah raga. Intinya obat ini mencegah
pembengkakan bila diminum sedini mungkin
dalam dosis yang cukup tinggi.

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
Penggolongan
Salisilat : asetosal, benorilat dan diflunisal
Dosis anti radang 2-3 kali lebih tinggi dari pada dosis analgetik.
Tetapi karena resiko efek samping sehingga jarang digunakan
dalam obat rema.
Asetat : diklofenak, alklofenak, indometasin, sulindac
Alklofenak jarang digunakan lagi karena menimbulkan reaksi
kulit.
Indometasin termasuk obat yang terkuat daya anti radangnya.
Tetapi lebih sering menyebabkan keluhan lambung.
Propionat: Ibupropen, ketopropen, naproksen
Oxicam : piroksikam, tenoxicam, meloxicam
Antranilat: mefenaminat, nifluminat dan meclofenamic acid
Pirazolon : (oxy) fenilbutazon, azapropazon
Lainnya : Nabumeton, benzidamin kream 3%, bufexamac kream
5%
Benzidamin berkhasiat anti radang tetapi kkurang efektif pada
gangguan rematik

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
Mekanisme Kerja

Cara kerja NSAIDS sebagian besar

berdasarkan hambatan sintesa
prostaglandin dimana kedua jenis
ciklo-oksigenase diblokir
NSAIDS idealnya hanya
menghambat ciklo-oksigenase
II/COX-II (peradangan) dan tidak
COX-I (perlindungan mukosa
lambung)

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
Efek Samping
Efek ulcerogan : mual, muntah, nyeri lambung, gastritis
Obat yang banyak menimbulkan keluhan lambung serius
adalah indometasin, piroksikam.
Gangguan fungsi ginjal: insufisiensi, kelainan pada
regulasi elektrolit dan air (udem, hiperkalemia).
Prostaglandin (PG) memelihara volume darah yang
mengalir melalui ginjal (perfusi) karena terhambatnya
sintesa PG maka perfusi dan laju filtrasi glomeruler
berkurang dengan efek-efek tersebut.
Agregasi trombosit dikurangi, sehingga masa perdarahan
dapat diperpanjang. Efek ini reversible kecuali asetosal.
Reaksi kulit : ruam dan urtikaria (diklofenak dan
sulindac)
Lain-lain : bronkokontriksi, efek sentral, gangguan fungsi
hati (diklofenak)

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
 ANALGETIK NARKOTIK
Disebut juga OPIOIDA (=mirip opiat)
adalah zat yang bekerja terrhadap
reseptor opioid khas di susunan saraf
pusat (SSP) hingga persepsi nyeri dan
respon emosional terhadap nyeri berubah
(dikurangi).
Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya
sendiri, yakni zat endorfin (adalah
kelompok polipeptida endogen yang
terdapat di cairan cerebrospinal (CCS) dan
dapat menimbulkan efek yang menyerupai
efek morfin).

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
Berdasarkan Kerjanya:
Agonis Opiat
Alkaloid candu : morfin, kodein, heroin,
nicomorfin
Zat sintesis : metadon dan derivat-derivatnya
(propoksifen), petidin dan derivatnya serta
tramadol
Cara kerja obat ini sama dengan morfin, hanya
berbeda mengenai potensi dan lama kerjanya,
efek samping serta resiko habituasi dan adiksi.
Antagonis Opiat : Nalokson, nalorfin,
pentazosin
Bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat
menduduki reseptor
Kombinasi
Zat ini juga dapat mengikat pada reseptor
opioid, tetapi tidak mengaktivasi kerjanya
dengan sempurna
Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
Mekanisme Kerja
Endorfin bekerja dengan jalan menduduki
reseptor-reseptor nyeri di susunan saraf pusat
hingga perasaan nyeri dapat diblokir.

Khasiat analgetik opioida berdasarkan

kemampuannya menduduki sisa-sisa reseptor
nyeri yang belum ditempati endorfin.

Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terus-

menerus. Pembentukan reseptor-reseptor baru
distimulasi dan produksi endorfin di ujung saraf
di rintangi. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan
ketagihan.

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
Penggunaan
Tangga analgetik. WHO telah menyusun suatu program
penggunaan analgetik untuk nyeri hebat (misal pada
kanker), digolongkan dalam 3 kelas :
1. Non-opioid : NSAIDS, termasuk asetosal dan kodein
2. Opioida lemah : d-propoksifen, tramadol dan kodein atau
kombinasi parasetamol+kodein
3. Opioida kuat : morfin dan derivatnya serta zat sintesis
opioida.

Pertama obat 4 dd 1 g Parasetamol (4 kali sehari 1 gram

parasetamol), bila efeknya kurang ke 4-6 dd kodein 30-60
mg (bersama parasetamol). Bila tidak juga baru opioida
kuat : morfin (oral, subkutan, kontinu, IV). Tujuannya di
buat suatu tangga pengobatan teresbut diatas untuk
menghindari resiko habituasi dan adiksi untuk opioida.

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
Efek Samping Umum
Supresi SSP, mual sedasi, menekan pernafasan,
batuk, pada dosis lebih tinggi mengakibatkan
menurunnya aktivitas mental dan motoris.
Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipansi),
kontraksi sfingter kandung empedu (kolik batu
empedu)
Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya
tonus dari sfingter kandung kemih)
Saluran nafas : bronkokontriksi, pernafasan
menjadi lebih dangkal dan frekuensinya turun
Sistem sirkulasi : vasodilatasi, hipertensi,
bradikardia
Kebiasaan : dengan resiko adiksi pada
penggunaan lama.

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt
Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt