Review Jurnal :Uji

Bioavailabilitas Tablet Floating

Aspirin
Almira Amini (K1A015002)
Erviana Vernanda Margaretha (K1A015010)
Etik Komalasisari (K1A015011)
Herlambang Hadi P.
Kartika Permatasari
Hidayatul Ihsan
 PENDAHULUAN
Aspirin merupakan salah satu obat yang efektif digunakan sebagai
antiplatelet untuk profilaksis serangan stroke. Aspirin ini bekerja melalui
penghambatan siklo-oksigenase yang bertanggungjawab terhadap pembentukan
tromboksan A2 yang merupakan aktivator agregasi platelet.
Aspirin mempunyai bioavailabilitas yang rendah akibat first pass effect
metabolism dan hidrolisis menjadi salisilat di dinding usus. Berbagai pendekatan
telah dilakukan untuk dapat meningkatkan bioavailabilitas dan memperpanjang efek terapi aspirin ini,
salah satunya adalah dengan formulasi dalam sistem floating (mengapung dalam cairan lambung).
Untuk mengetahui karakterisitik pelepasan tablet floating aspirin secara in vivo maka perlu
dilakukan uji bioavailabilitas. Uji ini penting untuk dilakukan mengingat bioavailabilitas ini merupakan
salah satu parameter penting dalam control kualitas suatu produk obat dan juga bermanfaat untuk
memeperkirakan efektifitas terapi.
 METODE PENELITIAN
Racangan percobaan
Uji bioavailabilitas relatif tablet floating aspirin (A) dilakukan dengan
metode cross over design sebagaimana tampak pada Tabel 1
menggunakan tablet aspirin salut enterik (B) sebagai pembanding.
Preparasi kelinci & Pemberian
sediaan
Hewan yang digunakan adalah 3 kelinci jantan dengan berat 3-3,5 kg. Kelinci diaklimatisasikan dengan lingkungan selama 2
minggu dan dipuasakan 12 jam sebelum dipakai dalam percobaan.
Tablet diberikan secara oral dengan masa istirahat (wash out period) selama 2 minggu sebelum mendapatkan perlakuan
berikutnya (Tabel 1).
Pemberiaan darah
Sampel darah sejumlah 1 mL diambil dari vena marginalis telinga kelinci pada menit ke-0, 3, 6, 9, 12, 15, 30, 60, 120,
180, 240, 300, 360, 420, 480, 540, dan 600. Darah ditampung dalam mikrotube yang mengandung 100 μL larutan
campuran NaF 25 μg/mL & kalium oksalat 20 μg/mL. Selama uji berlangsung, kelinci dipuasakan dan hanya diberi
minum aquades sebanyak 2 mL setiap 1 jam.12
The Power of PowerPoint - thepopp.com

Penetapan kadar analit
dalam plasma
Kadar aspirin dan asam salisilat
ditetapkan menggunakan HPLC dan
detektor UV pada panjang
gelombang 230 nm.
Proses ekstraksi:
250 μL plasma
+ditambah 20 μL larutan asam
benzoat (sebagai standar internal)
+ 20 μL asam perklorat 17,5%
• divortex 10 detik
+ditambah 1,0 mL dietil eter
• divortex 3 menit.
Cont
SLIDE 4
Sampel darah yang diperoleh
segera divortex selama 10 detik
dan disentrifugasi selama 10
menit  diperoleh plasma
Cont
• Larutan sampel disentrifugasi selama
3 menit dan fase organik diambil
seluruhnya
• diuapkan di bawah aliran N2 cair
• Residu yang diperoleh direkonstitusi
dengan 500 μL pelarut
asetonitril:dapar fosfat
The Power of PowerPoint - thepopp.com
Plasma diekstraksi (dalam waktu kurang
dari 60 menit) dengan prosedur sebagai
berikut:
Con’t
Sampel disimpan dalam freezer
pada suhu -40ºC (12 jam) setelah
penyimpanan, sampel beku
dicairkan dalam wadah penangas
es, kemudian diinjeksikan ke
sistem HPLC dengan volume 20
μL.
 Con’t
Analisis Data
Bioavailabilitas relatif (Frelatif) ditentukan berdasarkan parameter AUC
tablet floating aspirin dibandingkan dengan tablet salut enterik. Harga
parameter AUC dibandingkan secara statistik dengan uji t pada taraf
kepercayaan 95% menggunakan SPSS.

The Power of PowerPoint - thepopp.com

 PEMBAHASAN
SLIDE 6

• Parameter yang digunakan dalam penetapan bioavailabilitas pada penelitian ini adalah nilai
AUC, Cp max, dan T max.

The Power of PowerPoint - thepopp.com

 PEMBAHASAN

Waktu Retensi Analit

Analit Waktu Retensi
Aspirin 6.017
Asam Salisilat 8.767

The Power of PowerPoint - thepopp.com

PEMBAHASAN
Interpretasi
Bioavaibilitas tablet floating aspirin tidak berberda
bermakna dengan tablet salut aspirin apabila ditinjau
dari parameter AUC dan Cp max. sehingga dapat
dikatakan bahwa bentuk sediaan tersebut tidk
mempengaruhi nilai AUC maupun Cp max.

Namun,

Bentuk Sediaan TFA ini memberikan nilai bioavaibilitas

yang berbeda bermakna dengan bentuk sediaan TSA
apabila ditinjau dari nilai T max dimana TFA memiliki
nilai T max yang lebih pende jika dibandingkan dengan
TSA.

The Power of PowerPoint - thepopp.com

PEMBAHASAN
Tablet salut enterik aspirin
(80mg)
Tablet salut floating aspirin (80
mg)
Profil As. Salisilat dalam
Darah Kelinci
Pada Gambar tesebut, menunjukkan bahwa TSA hanya
dapat mempertahankan kadar aspirin hingga menit ke
20. Setelah menit ke 20, Asam salisilat mulai terbentuk
dan terdeteksi di dalam darah. Pada gambar tersebut
juga terlihat bahwa konsentrasi asam salisilat yang
terdeteksi di darah lebih tinggi jika dibandingkan dengan
TFA.
Sementara itu,
TFA dapat mempertahankan kadar asmpirin hingga
menit ke 240, dan setelah menit ke 240 tersebut, asam
salisilat mulai terbentut dan terdeteksi di dalam darah.

The Power of PowerPoint - thepopp.com

 Profil Aspirin dalam
Darah Kelinci
Pada Gambar tersebut terlihat kadar aspirin yang dibuat dalam
bentuk sediaan TSA hingga mendekati menit ke 200 belum
mencapai darah, dan setelah menit ke 200 kadar aspirin di dalam
darah mengalami fluktuai.

Sementara itu,

Kadar aspirin yang dibuat dalam bentuk sediaan TFA mengalami

absorbsi ske saluran sistemik secara kontinyu dan tidak
mengalami fluktuasi seperti sediaan TSA. Selain itu, gambar
tersebut juga menunjukkan bahwa TFA memiliki T max yang
lebih pendek yang menunjukkan proses absorbsi aspirin dalam
bentuk sediaan TFA labih cepat jika dibandingkan dengan sediaan
TSA.

The Power of PowerPoint - thepopp.com

 KESIMPULAN
KESIMPULAN
Hasil penelitian menunjukkan bahwa
tablet floating aspirin mempunyai
bioavailabilitas lebih baik dengan Tmaks
yang lebih pendek dan kadar aspirin
yang lebih seragam dibandingkan tablet
salut enterik, meskipun parameter AUC
dan Cpmaks keduanya tidak berbeda
bermakna (p>0,05).

The Power of PowerPoint - thepopp.com

Thank You! 
Any Questions?

Jun Akizaki – The Power of PowerPoint

Title Font: Dence Regular
Text Font: Encode Sans Narrow Light (& Medium)