Universitas Sari Mutiara Indonesia Tujuan bentuk sediaan obat perlu diketahui 1. Keadaan klinik penderita berpengaruh dalam pemilihan bentuk obat ( peroral, injeksi ,supp) 2. Bentuk obat mempengaruhi kecepatan kerja obat (peroral, per injeksi, inhalasi, per anus, topikal) 3. Jenis obat yang sama , bentuk obat berbeda digunakan untuk tujuan terapi yang berbeda: - Metronidazol ( tablet, sirup, suppositoria, ovula,injeksi) - Magnesium sulfat ( pulvers, injeksi ) - Anti Inflamasi Non Steroid ( tablet, injeksi, suppositoria ) 4. Bentuk obat sama, efek terapi berbeda (sistemik,lokal ) 5. Bentuk obat mempengaruhi “ kepatuhan” pasien dalam menggunakan obat : ⚫- Anak-anak : pulvers, sirup ⚫- Dewasa : tablet, kapsul ⚫- Lansia : sirup, kapsul, pulvers, tablet 6. Jenis obat yang sama pada penyakit yang sama; dapat diberikan bentuk obat berbeda (Trikomoniasis- Candidiasis dg terapi metronidazol & ketokonazol/nistattin ) 7. Bentuk obat tergantung sifat fisiko kimia bahan obat Faktor penentu pemilihan bentuk sediaan obat
A. Faktor Bahan Obat
1. Sifat fisiko kimia bahan obat - Higroskopis - Tidak larut air - Tidak tahan asam lambung 2. Hubungan struktur kimia dan aktivitas obat 3. Sifat farmakokinetik bahan obat Menghindari first-pass effect pada hati 4. Kestabilan obat, misalnya vitamin c tidak stabil dalam larutan B. Faktor Penderita 1. Umur penderita 2. Kecepatan dan lama kerja obat yang dikehendaki 3. Keadaan umum penderita 4. Bentuk terapeutik obat yg optimal dan efek samping yang minimal 5. Bentuk sediaan yg paling diterima pasien, misal rasa obat dan cara penggunaannya BENTUK SEDIAAN OBAT
EFEK SISTEMIK
KESEMBUHAN PASIEN I. PARENTERAL
• Tidak ada fase absorbsi, obat
langsung masuk ke dalam vena INTRAVENA (onset of action) • Obat bekerja paling efisien, b.a 100% • Obat harus berada dalam larutan • Berupa infus kontinu untuk obat yang waktu paruhnya (t1/2) pendek • Onset off action bervariasi • Obat berupa larutan dalam air lebih INTRAMUSKULAR cepat diabsorbsi daripada obat berupa larutan dalam minyak dan juga dalam bentuk sediaan suspensi • Kecepatan penyerapan obat dari sediian suspensi tergantung pada besar kecilnya partikel yang tersuspensi: bertambah kecil partikel, bertambah cepat absorpsoi • IM baik untuk obat yang tidak diabsrorpsi dari saluran atau karena faktor lain absorpsi obat terganggu • Onset of action obat berupa larutan SUBKUTAN dalam air lebih cepat daripada sediaan suspensi • Variasi dari obat suntik dengan tujuan memberikan efek yag lama (berbulan- bulan sampai tahunan) • Sediaan steril, umumnya berupa silinder kecil, panjang 8 mm dan diameter 3 mm • Obat dibebaskan secara terkontrol • Tablet diimplantasi/ditanam secara TABLET IMPLAN subkutan • Obat dibebaskan dari matriks polimer, berdifusi dari permukaan masuk dalam peredaran darah untuk selanjutnya dibawa ke organ atau reseptor • Efek obat lama • Kadar obat dalam plasma darah secara berkelanjutan dipertahankan dalam batas kada terapeutik yang diinginkan II. ORAL a. Bentuk sediaan cairan/liquid
• Obat terdispersi dalam air
secara molekuler, absorpsi baik SOLUTIO cepat melalui dinding saluran cerna masuk ke dalam peredaran sistemik • Onset of action obat relatif cepat • kecepatan absorpsi kurang daripada sediaan solutio, karena SUSPENSI suspensi obat berupa partikel- partikel dalam campuran air, partikel-partikel harus larut dalam cairan gastro-intestinal sebelum diserap melalui dinding lambung/usus • Onset of action obat relatif lebih lama dai bentuk solutio • Kecepatan absorpsi obat dari bentuk emulsi kurng dari bentuk EMULSI solutio, kepindahan dari fase minyak ke fase air merupakan faktor penghambat • Onset of action relatif lebih lama dari solutio b. Bentuk setengah padat-semi solida ⚫Tidak untuk pemberian oral tetapi sebagai obat luar ⚫Absorpsi terjadi di kulit c. Bentuk padat/solida
• PULPIS & PULVERES
• Absorpsi dipenegaruhi beberapa faktor: • Obat terlebih dahulu harus mengalami fase disolusi dalamcairan gastro- intestinal • Ada/tidaknya interaksi zat bahan tambahan • Besar atau kecilnya partikel serbuk • Ada/tidak adanya bahan yang bekerja sebagai adsorbent • Mudah/tidaknya obat dibasahi • CAPSULE • Kecepatan absorpsi kapsul lebih lama daripada bentuk serbuk/puyer TABLET ⚫Absorpsi lebih lama dari bentuk sediaan puyer, karena harus mengalami fase disintegrasi dan fase disolusi dalam cairan gastro-intestinal ⚫Faktor-faktor yang mempengaruhiabsorpsi: 1. Cara manufaktur/pembuatan tablet 2. Kekerasan tablet 3. Ada/tidaknya pengaruh bahan tambahan yang digunakan untuk pencetakan tablet 4. Kecepatan disintegrasi dan disolusi 5. Modifikasi tablet TABLET SALUT ⚫Kecepatan absorpsi tergantung drai bahan penyalut yang dipergunakan. Bahan penyalut gula lebih cepat larut dlm saluran cerna dibanding film, setelah penyalut larut baru obat dilepaskan baru mengalami fase disintegrai, disolusoi dan absorpsi ⚫Faktor-faktor yg mempengaruhi absorpsi: 1. Bahan penyalut 2. Sm pada tablet san serbuk TABLET SUSTAINED RELEASE ⚫Daya kerjanya lama karena bahan obat diabsorpsi sebagian2 ⚫Penyerapan pertama meberikan respon farmakologis agar tercapai kadar dalam darah ⚫Penyerapan ekdua mempertahankan kadar dalam darah karena penyerapan terjadi dengan keepatan konstan, kecepatan absorpsi sebanding dengan kecepatan keluarnya obat dai peredaran sistemik. ⚫Kadar obat dalam darah dapat dipertahan selama 12-24 jam ⚫Absorpsi tergantung pada pH lambung dan usus ⚫B.A hanya 70-80% • PIL • Penyerapan pil paling lama dibanding sediaan lainnya • Pil yg disimpan lama dapat menjadi keras • Mudah ditumbuhi jamur III. REKTAL ⚫Untuk mendapatkan efek lokal dari obat, ⚫Untuk efek sistemik pemebrian obat secara rektal bila kondisi medikasi oral tidak memungkinkan, misal: 1. Penderita tidak dapat menelan atau terus muntah- muntah 2. Obat dirusak karena getah atau pH lambung dan/atau enzim yang ada dalam saluran cerna 3. Penderita tidak kooperatif, misalnya anak-anak • Untuk mendapatkan efek sistemik kurang menguntungkan • Absorpsi obat dari sediaan suppositoria tidak konsisten • Cairan dlm rektum relatif sedikit dibanding dgn cairan dlm sal.cerna. Kekurangan cairan dlm rektum menghambat proses disintegrasi dan disolusi • difusi/absorpsi obat melalui mukosa Bentuk padat (suppositoria) rektum terbatas karena luas area absorpsi juga terbatas, dibandingkan dengan luas area untuk absorpsi dari usus • Obat u/ efek sistemik yang dapat diberikan dlm bentuk suppo alah obat yg kelarutannya dlm air tinggi • Obat yg terbagi harus berupa partikel yg sangat halus u/mempercepat disolusi dan difusi/absorpsi • Hanya diberikan untuk mencapai efek Bentuk cair (enema/clscma) lokal, misalnya u/mengosongkan usus besar pd konstipasi IV. LOKAL
• Terjadi bila obat berpenetrasi masuk
ke dalam kulit dan melalui kulit masuk kedalam tubuh • Dipengaruhi oleh struktur kulit, cara Absorpsi perkutan difusi pasif, karekteristik kelarutan obat, konsentrasi obat dlm bentuk sediaan, hidrasi kulit sebagai pembawa obat, kondisi kulit dan kehadiran bahan/zat pendorong penetrasi Terimakasih