RUTE PENGGUNAAN OBAT

BY
Muhammad Afqary
PENDAHULUAN
Rute pemberian obat sangat penting
untuk diperhatikan karena perbedaan
cara pemberian sangat penting dalam
penentuan efek yang diharapkan. Ada
obat yang hanya berkhasiat apabila
disuntikkan dan tidak memberikan efek
bila diminum
PENDAHULUAN
• Karena itu cara pemberian obat ditentukan
oleh :
1. Jenis obat
2. Kondisi penderita (sadar, tidak sadar,
koperatif, dan sebagainya)
3. Kondisi penyakit (perlu efek segera atau
tidak).
JALUR PEMBERIAN OBAT
• Bagaimana dan di mana obat memasuki tubuh
akan menentukan seberapa banyak obat
mencapai tempat aksinya dan, pada gilirannya,
menentukan besarnya efek
• Jalur pemberian dapat mempengaruhi absorpsi
obat
• Yang menentukan adalah :
• Luas permukaan absorpsi
• Banyaknya membran/barrier yang harus
dilewati
• Banyaknya obat yang terdegradasi
• Jumlah ikatan dengan depot
RUTE PEMBERIAN OBAT
• RUTE ORAL
• RUTE PARENTERAL
• MELALUI KULIT
• PADA MEMBRAN MUKOSA
RUTE ORAL
PEMBERIAN OBAT MELALUI ORAL
OBAT —-> mulut —> kerongkongan —> Gastro Intestinal
Tract
• Obat yang diminum mengalami fase farmakokinetik dan
farmakodinamik.
• Lazim dipakai (aman, ekonomis dan menyenangkan)
• Keamanan cukup terjamin, efek toksik bisa diantisipasi
misalnya dengan diuresis, antidotum injeksi, atau
dengan dimuntahkan.
RUTE ORAL
MASALAH :
- Tidak semua obat bisa diberikan secara per oral. Obat
yang tidak bisa diberikan peroral contohnya obat yang
dirusak di lambung : prokain penicillin dan insulin
- Penderitanya harus kooperatif
- Sebagian obat mengalami "First Pass Efek" atau first
pass metabolism oleh hepar. Obat mengalami fase
perombakan di hati sehingga dosis lebih tinggi.
Contoh : Sirup, tablet
RUTE PARENTERAL
• PEMBERIAN OBAT MELALUI PARENTERAL
• TIDAK MELALUI USUS/ Gastro Intestinal Tract
• DENGAN SUNTIKAN
- im, iv, ip, intradermal,sc, intra arteri, dll
• Dapat langsung berefek sistemik
• Resep injeksi bisa dalam bentuk formula officinalis
INFUSA (iv)
• Digunakan untuk efek cepat dan teratur
RUTE PARENTERAL
• PEMBERIAN OBAT PARENTERAL UNTUK :
- Obat-obat yang tidak diabsorpsi di membran mukosa
- Obat yang rusak dilambung
- Efek cepat/ teratur
- Cocok untuk penderita nonkooperatif (pasien muntah
berak, koma, penyakit jiwa)
• EFEK — Sistemik
RUTE PARENTERAL
• MASALAH :
- Aseptis/ steril/ pirogenitas
- Harus betul-betul aseptis, steril
- Tidak ekonomis —> mahal, perlu bantuan
* Misalnya : Pasien tidak dapat menginjeksikan sendiri,
jadi setelah menebus resep di apotek harus kembali
lagi ke dokter untuk disuntik
- Keamanan penderita
• Masalah keamanan yang penting adalah
kemungkinan terjadinya shock anafilaksi
RUTE PARENTERAL
• SC = sub kutan: injeksi ke dlm jaringan
melalui bagian yang sedikit lemaknya dan
masuk ke dalam jaringan di bawah kulit;
SUBKUTAN (SC)
Volume yang diberikan tidak lebih dari 1 ml.
Sediaan harus memenuhi krtiteria tertentu, seperti:
1. Larutan sebaiknya isotonis dan iso hidris
2. Larutan yang sangat menyimpang isotonisnya
dapat menimbulkan rasa nyeri atau nekrosis dan
absorpsi zat aktif tidak optimal
3. Onset of action obat berupa larutan dalam air lebih
cepat daripada sediaan suspensi.

Contoh injeksi Lidocaine Adrenalin untuk cabut gigi

INTRADERMAL
• ID = intra dermal: injeksi ke dlm dermis tepat di bawah
epidermis.
Syarat-syarat sediaan ini yaitu :
1. Larutan sebaiknya isotonis dan isohidris;
2. Volume yang disuntikkan kecil, antara 0,1 hingga 0,2
ml;
3. Biasa sebagai diagnostik Mantoux tes atau tes alergi.

Contohnya yaitu tes alergi antibiotik 1 ml, injeksi

Kenacort A 10 mg/ml amp 5 ml.
INTRA MUSKULAR
• IM = intra muskular: injeksi ke dlm otot tubuh atau
jaringan otot, umumnya di otot pantat atau paha
Syarat-syarat yang harus dipenuhi sediaan adalah
sebagai berikut :
1. Sediaan dalam bentuk larutan lebih cepat diabsorpsi
daripada suspensi pembawa minyak atau air;
2. Larutan sebaiknya isotonis;
3. Onset bervariasi tergantung besar kecilnya partikel;
4. Sediaan dapat berupa larutan, emulsi atau suspensi;
5. Zat aktif bekerja lambat (preparat devo) serta mudah
terakumulasi, sehingga dapat menimbulkan keracunan;
6. Volume sediaan umumnya 2 ml sampai 20 ml dapat
disuntikkan ke dalam otot dada, sedangkan volume yang
lebih kecil disuntikkan ke dalam otot-otot lain.
Contohnya adalah penicillin G 3.000.000 unit, injeksi
antitetanus 10.000 unit, injeksi vitamin B kompleks.
INTRAVENA
• IV = intra vena: suntikan ke dalam vena
INTRAVENA
• Syaratnya adalah sebagai berikut :
1. Larutan dalam volume kecil (dibawah 5 ml)
2. sebaiknya isotonis dan isohidris, sedangkan volume
besar (infuse) harus isotonis dan isohidris;
3. Tidak ada fase absorpsi, Obat langsung masuk ke
dalam vena
4. Onset of action segera
5. Obat bekerja paling efisien
6. Obat harus dalam larutan air, bila emulsi lemak
partikel minyak tidak boleh lebih besar dari ukuran
partikel eritrosit
INTRAVENA
7. Sediaan suspensi tidak dianjurkan
8. Larutan hipertonis disuntikkan secara lambat,
sehingga sel-sel darah tidak banyak berpengaruh
9. Zat aktif tidak boleh merangsang pembuluh darah,
sehingga menyebabkan hemolisa seperti saponin, nitrit,
dan nitrobenzol
10. Adanya partikel dapat menyebabkan emboli

Contohnya, injeksi ampicilin 500 mg, 1 gram, infuse

Sodium chloride 0,9 % 25 ml, 50 ml, 500 ml
RUTE PARENTERAL LAIN
• EPIDURAL
- Obat diberikan dlm ruang epidural via kateter yg
telah dipasang, ex jalan analgesik post op.
- Perawat yg telah mendpt pelatihan khusus dpt
memberikan obat dlm bentuk bolus

• INTRATEKAL
- Diberikan melalui sebuah kateter yg telah
dipasang dlm ruang subaraknoid atau ke dlm salah
satu ventrikel otak
- Biasanya dlm jangka panjang melalui pembedahan
RUTE PARENTERAL LAIN
• INTRASEOSA
- Memasukan obat langsung ke sumsum tulang
- Paling sering pd bayi, anak – anak dimana akses
pembuluh darahnya buruk
- Digunakan pd kondisi darurat
- Dokter menginsersi jarum intraseosa ke dlm
tulang, biasanya ke tibia, shg perawat dpt
memberikan obat

• INTRAPERITONEAL
- Obat diberikan dlm rongga peritonium
- contoh: kemoterapi, antibiotik
RUTE PARENTERAL LAIN
• INTRAPLEURA
- Obat diberikan melalui dinding dada, ke ruang
pleura
- contoh: kemoterapi, pleuradesis (memasukan
obat utk mengatasi efusif pleura)

• INTRA ARTERI
- OBAT dimasukkan ke dlm arteri
- Ex infus arteri pada arteri yg mengalami
pembekuan
INHALASI
PEMBERIAN OBAT SECARA INHALASI
• MELALUI ENDOTEL ALVEOLI
• Caranya dihirup melalui mulut, hidung
• Melalui mulut misalnya : Ventolin inhaler,
rotahaler
• OBAT : bisa padat/ cair yang mudah menguap
atau gas
• EFEK CEPAT
- Lokal —–> bronkhodilator
- Sistemik —-> anestesi
INHALASI
• MASALAH :
- Perlu alat khusus (biasanya mahal harganya)
- Dosis sukar diatur
• dosis tergantung kekuatan menyedot atau
menghirup, sehingga obat inhalasi biasanya
untuk pasien dewasa atau untuk anak dengan
pengawasan orang dewasa
- Dapat menyebabkan iritasi saluran pernafasan
PADA MEMBRAN MUKOSA
• PEMBERIAN OBAT MELALUI MEMBRAN MUKOSA
• AKSI —> Lokal
—-> Sistemik
• ABSORPSI MELALUI MEMBRAN MUKOSA DI :
1. Mulut ;
- Sublingual
- Bukal Sistemik
- di Hisap —-> Lokal
2. Mata
- conjungtiva
- cornea
PADA MEMBRAN MUKOSA
3. Hidung
- Aksi lokal
- Obat –> uap—> dihirup –> cairan —> tetes, semprot
• pemberian obat melalui membrana mukosa hidung
untuk anak-anak jangan dihirup tapi yang tetes,
karena obat tetes dosisnya terukur dan tetap
4. Telinga
- Aksi lokal di telinga –> tetes, cairan pencuci
5. Vagina
- Aksi lokal –> antiinfeksi
• obat bisa dalam bentuk supossitoria
6. Rectum
- Aksi lokal/ sistemik
- Efek cepat —> tidak mengalami First Pass Metabolism
- Cocok untuk penderita tidak sadar, muntah, sakit
menelan
MASALAH :
- Absorpsi obat tidak menentu
- Kepatuhan penderita
- Tidak semua obat bisa dalam bentuk ini
MELALUI KULIT
PEMBERIAN OBAT MELALUI KULIT
• AKSI —> Lokal
—> Sistemik
• MASALAH :
Obat yang larut dalam air tidak diserap oleh kulit utuh.
Obat yang dilarutkan dalam minyak dapat diserap oleh
kulit, dan bila penyerapan cukup besar, akan terjadi efek
sistemik bahkan keracunan. Kulit yang tidak utuh
memperbesar penyerapan dan perlu mendapat
perhatian.
ROUTES OF ADMINISTRATION

Time course of drug blood levels depends on route of administration.

They are also associated with differential duration of drug effect.
ABSORBSI OBAT
• Adalah perpindahan obat dari tempat pemberian
menuju ke sirkulasi darah dan target aksinya

• Untuk memasuki aliran sistemik/pembuluh darah

obat harus dapat melintasi membran/barrier
merupakan faktor terpenting bagi obat untuk
mencapai tempat aksinya (misal: otak, jantung,
anggota badan lain)

• Obat harus dapat melewati berbagai membran

sel (misalnya sel usus halus, pembuluh darah,
sel glia di otak, sel saraf)
MEKANISME TRANSPORT / PERPINDAHAN
OBAT
• Difusi pasif:
Perpindahan obat/senyawa dari kompartemen
yang berkonsentrasi tinggi ke konsentrasi
rendah merupakan mekanisme transport
sebagian besar obat

• Transport aktif
Perpindahan obat/senyawa dari kompartemen
yang berkonsentrasi rendah ke konsentrasi
tinggi membutuhkan energi dan protein
pembawa/carrier mekanisme transport obat-obat
tertentu
DIFUSI PASIF TRANSPORT AKTIF

Senyawa lipofilik carrier

Senyawa hidrofilik
Faktor yang berpengaruh pada
Difusi pasif:

• Ukuran dan bentuk molekul obat

• Kelarutan obat dalam lemak
• Derajat ionisasi obat
Pengaruh kelarutan obat dalam lipid
• Membran sel tersusun oleh molekul lipid (lemak)
• Akibatnya, obat yang dapat larut dalam lipid
(lipid soluble) akan berdifusi melalui membran
lebih mudah dibandingkan obat yang larut dalam
air (water soluble)
• Kelarutan obat dalam lipid dinyatakan sebagai
Koefisien Partisi (P) adalah angka yang
menunjukkan perbandingan kelarutan obat
dalam lipid dan air
• P = rasio obat yang tidak terionkan yang terdistribusi
pada fase air dan lipid pada keadaan kesetimbangan
(equilibrium).

• Po/w = (Coil/Cwater)equilibrium
P > 1 : lipofilik; P < 1 : hidrofilik

• Dengan demikian, faktor utama kelarutan dalam lipid

adalah derajat ionisasi
DERAJAT IONISASI
• Derajat ionisasi adalah banyaknya obat yang
terionkan (menjadi bermuatan) ketika dilarutkan
dalam air
• Faktor penentu utama ionisasi:
• Sifat asam-basa obat : asam lemah atau basa
lemah (sebagian besar obat adalah asam
lemah atau basa lemah)
• Sifat asam-basa cairan solven (pelarut)-nya :
asam atau basa (obat yang bersifat asam
lemah akan lebih mudah terionisasi pada
suasana basa, sedangkan obat yang bersifat
basa lemah akan mudah terionisasi pada
suasana asam)
Contoh obat dan sifat keasamannya
Makin asam
Basa Asam
• Diazepam - Levodopa
• Klordiazepoksid - Penisilin
• Trimetoprim - Aspirin
• Morfin - Metotreksat
• Norepinefrin - Sulfametoksazol
• Dopamin - Klorotiazid
• Propranolol - Fenobarbital
• Amfetamin - Fenitoin
• Klorokuin - Asam askorbat

Makin basa
RULE / ATURAN
• Molekul akan menjadi kurang bermuatan (tidak
terionisasi ) jika berada pada suasana pH yang sama,
dan akan lebih bermuatan jika berada di pH yang
berbeda
• Semakin bermuatan, suatu molekul akan semakin sulit
menembus membran
• Semakin kurang bermuatan, suatu molekul akan lebih
mudah menembus membran
• Dapat menjadi prediktor terhadap sifat absorpsi obat
Contoh:
Aspirin (bersifat asam lemah) akan lebih mudah
terabsorpsi di lambung atau usus ? Kenapa?
METABOLISME

• Metabolisme adalah suatu proses kimia di mana suatu

obat diubah di dalam tubuh menjadi suatu metabolitnya
• Organ metabolisme utama : liver/hepar

• Hasil metabolisme bisa :

• Lebih atau kurang aktif, inaktif, atau tidak berubah,
dalam kaitannya dengan aktivitasnya, tapi umumnya
menjadi bentuk yang kurang aktif
FIRST- PASS METABOLISM
• Obat yang digunakan secara oral akan melalui
liver/hepar sebelum masuk ke dalam darah menuju ke
daerah lain dari tubuh (mis. Otak, jantung, paru-paru,
jaringan lainnya)
• Di dalam liver terdapat enzim khusus (yaitu sitokrom
P450) yang akan mengubah obat menjadi bentuk
metabolitnya
• Metabolit umumnya menjadi lebih larut dalam air (polar)
dan akan dengan cepat diekskresikan keluar tubuh
(melalui urin, feses, keringat, dll.)
• Hal ini akan secara dramatik mempengaruhi kadar obat
dalam plasma
• Obat-obat yang mengalami first past metabolism akan
kurang bioavailabilitasnya, efek berkurang
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
METABOLISME
1. Induksi enzim: dapat meningkatkan kecepatan
biotransmormasi dirinya sendiri, atau obat lain yang
dimetabolisme oleh enzim yang sama dapat
menyebabkan toleransi
2. Inhibisi enzim: kebalikan dari induksi enzim,
biotransformasi obat diperlambat bioavailabilitas
meningkat efek menjadi lebih besar dan lebih lama
3. Kompetisi (interaksi obat) : terjadi pada obat yang
dimetabolisir oleh sistem enzim yang sama (contoh :
alcohol dan barbiturates)
4. Perbedaan individu: karena adanya genetic
polymorphisms, seseorang mungkin memiliki kecepatan
metabolisme berbeda untuk obat yang sama
EKSKRESI/ELIMINASI
• Obat akan dieliminasi dari dalam tubuh dalam bentuk
metabolitnya atau bentuk tidak berubah
• Organ ekskresi utama adalah ginjal urin
• Namun bisa juga melalui : paru-paru, keringat, air liur,
feses, ASI

T1/2 (half-life) : waktu yang

dibutuhkan obat sehingga
konsentrasinya dalam
darah menjadi separonya
THE END
WASSALAM