SPO

TABLET SALUT
DAN
SUSTAINED RELEASE

DODDY. RUSLI
TABLET SALUT

 Tablet yang disalut dengan satu atau lebih

lapisan dari campuran berbagai zat seperti
gom, gelatin, pengisi yang tidak larut dan
tidak aktif, gula, zat pewarna yang
dibolehkan peraturan, dan kadang - kadang
penambah rasa serta zat aktif
PRINSIP – PRINSIP PENYALUTAN

1. Untuk menutupi rasa, bau, atau warna obat

2. Untuk memberikan perlindungan fisik atau
kimia pada obat
3. Untuk mengendalikan pelepasan obat pada
tablet
4. Untuk melindungi obat dari suasana asam
lambung
5. Untuk membantu formula dalam menghindari
tidak tercampurnya obat secara kimia
6. Untuk memperbaiki penampilan obat dengan
menggunakan warna khusus
PEMBAGIAN TABLET SALUT

et
Tabl t
salu
film

Tablet
salut
gula
Tablet salut
Enterik
7 TAHAP UTAMA PROSES PENYALUTAN

Penyegelan (sealing)

Penyalut dasar (subcoating)

Pembesaran dan Pelicinan (grossing dan smoothing)

Penyalutan warna (color coating)

Pemolesan (polishing)

Pencetakan cap (printing)

Penyalutan selaput
Bahan – Bahan yang harus di salut

Bahan – bahan yang pahit

Bahan – bahan yang di inaktifkan

oleh asam lambung

Bahan – bahan yang dapat

mengiritasi lambung
 Contoh Tablet
Salut

Tablet salut Tablet salut Tablet salut

gula film enterik

Dulcolax
Tablet Cholespar,
tablet,
Multivitamin ponstan FCT
voltaren tablet
Tablet salut merupakan sediaan dengan sistem
Lepas Lambat
Bentuk sediaan yang
dirancang untuk melepaskan
it
Ya obatnya ke dalam tubuh secara
perlahan – lahan atau bertahap
u supaya pelepasannya lebih
lama dan memperpanjang aksi
obat
Metode Formulasi Sediaan Lepas Lambat Oral

Metode Penyalutan

Berfungsi mengendalikan ketersediaan

bahan aktif dalam bentuk larutan.

Penyalutan serbuk bahan aktif dapat

dilakukan dengan metode mikroenkapsulasi
Mekanisme Pelepasan

Difusi Disolusi Osmosis

Proses
Swelling
Erosi

Pelepasan Secara Penapisan

 Pelepasan diDigunakan
Usus untuk obat
yang tidak tahan asam dan melindungi obat dari
pengaruh enzim intestinal pada ileum.
• Obat tidak mengalami efek lintas pertama

Pelepasan di Kolon • Menggunakan polimer

bioerodibel.
• Menggunakan
Prodrug
Faktor yang Mempengaruhi sediaan

• Waktu Paruh Biologis

Faktor • Absorpsi
Biologis • Metabolisme

Faktor • Ukuran dosis

• kelarutan
Fisika • Koefisien Partisi
Kimia • Stabilitas
 • Lebih stabil 5
• Menghindari rasa mual akibat menelan obat 4
• Efek lebih cepat 3
• First pass metabolism dapat dihindari 2
• Menghindari penguraian obat di lambung 1
Keuntungan
• Pencetakan obat lebih sulit
3
• Membutuhkan jasa operator penyalut dengan 2
keterampilan menyalut yang tinggi
• Ukuran dan bobot dari tablet jadi
mengakibatkan peningkatan biaya pengemasan
1
dan pengiriman
Kelemahan
TABLET SUSTAINED-RELEASE

 TERMINOLOGI
 Produk obat yang menyediakan pelepasan-
diperpanjang atau berkelanjutan (Sustained-
Release, SR) pertama kali tampil sebagai kelas baru
bentuk sediaan utama pada akhir 1940 dan awal
1950. Setelah beberapa tahun, beberapa istilah (atau
singkatan), seperti Sustained Release (SR),
Sustained Action (SA), Prolonged Action (PA),
Controlled Release (CR), Extended Release (ER),
Timed Release (TR), dan Long Action (LA),
digunakan oleh industri untuk menggambarkan
jenis dan keistimewaan produk.
SUSTAINED-RELEASE

DEFINISI … menurut FDA

Bentuk sediaan pelepasan-diperpanjang
(Sustained-Release, SR) sebagai sediaan yang
memungkinkan frekuensi pemberian dosis yang
diperlukan oleh bentuk sediaan konvensional,
seperti suatu larutan atau bentuk sediaan
pelepasan-segera.
 ALASAN PEMBUATAN SEDIAAN
SUSTAINED-RELEASE
Pemberian dosis ganda setiap hari menimbulkan
ketidaknyamanan bagi pasien dan dapat menyebabkan
adanya dosis yang terlewat, kehilangan dosis, dan
ketidakpatuhan terhadap regimen.
Tablet atau kapsul pelepasan diperpanjang biasanya
hanya diberikan satu atau dua kali sehari, dibandingkan
dengan bentuk konvensional yang diberikan tiga sampai
empat kali sehari untuk mencapai efek terapeutik.
Biasanya, produk pelepasan diperpanjang
akan memberikan pelepasan segera dengan
tepat untuk menghasilkan efek terapeutik
yang diharapkan, diikuti pelepasan bertahap
sejumlah bahan obat tambahan untuk
mempertahankan efek selama periode yang
ditentukan.
Kadar obat dalam plasma yang dipertahankan
yang diberikan oleh pelepasan-diperpanjang
sering kali meniadakan dosis malam hari, hal
ini tidak hanya memberikan keuntungan bagi
pasien, juga bagi perawat pasien.
KEUNTUNGAN SEDIAAN SUSTAINED-
RELEASE
a. Mengurangi fluktuasi kadar obat dalam darah.

b. Mengurangi frekuensi pemberian.

c. Meningkatkan kepuasan dan kenyamanan

pasien.

d. Mengurangi efek samping yang merugikan.

e. Mengurangi biaya pemeliharaan kesehatan.

KELEMAHAN SEDIAAN
SUSTAINED-RELEASE
1) Kemungkinan terjadinya kegagalan sistem lepas
lambat sehingga bahan aktif yang relatif tinggi dilepas
sekaligus (dose dumping).

2) Lebih sulit penanganan penderita apabila terjadi kasus

keracunan atau alergi obat, karena kandungan bahan
aktif yang relatif lebih tinggi.
3) Harga obat biasanya lebih mahal karena biaya
pengembangan dan produksi yang relatif lebih tinggi.
BENTUK SEDIAAN PELEPASAN-
DIPERPANJANG
 BUTIR, GRANUL DAN MIKROSFER BERSALUT
 SISTEM TABLET GANDA
 OBAT MIKROENKAPSULASI
 PENJERAPAN OBAT DALAM SISTEM EROSI
LAMBAT ATAU MATRIKS HIDROFILIK
 PENJERAPAN OBAT DALAM MATRIKS PLASTIS
INERT
 TABLET AKSI BERULANG
CARA PEMBUATAN TABLET
SUTAINED-RELEASE
a. Penyalutan
Penyalutan ini berfungsi mengendalikan
ketersediaan bahan aktif dalam bentuk larutan.
Penyalutan serbuk bahan aktif dapat dilakukan
dengan metode mikroenkapsulasi.
Mikroenkapsulasi adalah suatu proses di mana
bahan-bahan padat, cairan bahkan gas pun dapat
dijadikan kapsul (encapsulated) dengan ukuran
partikel mikroskopik, dengan membentuk salutan
tipis wall (dinding) sekitar bahan yang akan
dijadikan kapsul
b. Sistem matriks Pencampuran dengan matriks adalah
dengan mencampurkan bahan obat yang akan dibuat
sediaan lepas lambat, digabungkan dengan bahan lemak
atau bahan selulosa, kemudian diproses menjadi granul
yang dapat dimasukkan dalam kapsul atau ditablet.
c. Sistem terkontrol membran atau reservoir.

Membran dalam sistem ini berfungsi sebagai

pengontrol kecepatan disolusi dari bentuk sediaan. Agar
obat dapat berdifusi kelar maka membran harus bersifat
permeable terhadap obat misalnya dengan hidrasi air di
saluran gastrointestinal.

Obat yang terlarut dalam komponen membran seperti

plasticizer tidak seperti sistem matriks hidrofil, polimer
membran tidak bersifat mengembang dan tidak
mengalami erosi.
MEKANISME PELEPASAN
SUSTAINED-RELEASE
Mekanisme pelepasan obat yang terjadi berawal dari
terlarutnya obat di dalam membran dan diikuti oleh
difusi dan terlepasnya obat dari permukaan pada sisi
lain dari membran.
Jika polimer tidak larut air, maka kelarutan obat dalam
membran merupakan faktor penting yang mendorong
terjadinya difusi melintas membran. Sedangkan jika
membran merupakan polimer larut air, sebagian
polimer akan terlarut membentuk saluran-saluran yang
merupakan panjang lintasan difusi yang bersifat
konstan.
Disolusi Obat disalut dalam bahan polimer dan
kecepatan disolusi polimer menentukan kecepatan
pelepasan obat.
 E Osmosis Penempatan membran semipermeabel
di sekeliling tablet, partikel atau larutan obat,
menyebabkan adanya pembentukan perbedaan
tekanan osmotik antara bagian dalam dan bagian
luar tablet sehingga memompa larutan obat keluar
dari tablet melalui celah kecil dan memberikan sifat
pelepasan obat yang diperlama. Pada sistem ini,
membran semipermeabel digunakan untuk
mengendalikan kecepatan pelepasan obat.
Kecepatan pelepasan obat dapat konstan selama
konsentrasi obat melewati membran juga tetap. E
Swelling Ketika suatu polimer kontak dengan air,
maka terjadi penyerapan air yang menyebabkan
polimer dapat mengembang, sehingga obat yang
terdispersi di dalam polimer akan berdifusi keluar.
 Akibatnya, pelepasan obat bergantung pada dua proses
kecepatan yang simultan yaitu antara proses berdifusinya air
ke dalam polimer dan peregangan rantai polimer. E Proses
Erosi Pada sistem ini, polimer pada matriks akan mengalami
erosi atau pengikisan karena terbentuk ikatan labil akibat
reaksi yang terjadi secara hidrolisis maupun enzimatis.
Seiring dengan terkikisnya polimer, maka obat akan
dilepaskan ke dalam medium di sekitarnya.