Sediaan padat oral dengan

pelepasan dimodifikasi
dan sistem penghantaran
obat
 Pendahuluan
Bentuk sediaan pelepasan dimodifikasi adalah
sistem penghantaran obat (DDS) yang,
berdasarkan formulasi dan desain produk,
memberikan pelepasan obat dalam bentuk yang
dimodifikasi berbeda dari yang bentuk sediaan
konvensional. Pelepasan obat dapat ditunda
atau diperpanjang.
 Keuntungan sediaan dengan pelepasan
diperlama dibandingkan sediaan konvensional
1. Fluktuasi kadar darah obat lebih berkurang
2. Penurunan fluktuasi pemberian obat
3. Meningkatkan kenyamanan dan penerimaan
proses
4. Mengurangi efek samping
5. Mengurangi biaya perawatan kesehatan
secara menyeluruh
 Produk Obat Pelepasan-Dimodifikasi
Produk obat konvensional:  
Tablet, kapsul, dll untuk melepaskan obat aktif segera setelah
administrasi
Produk obat yang dimodifikasi  
Produk obat yang melepaskan obat aktif dari produk pada
tingkat yang terkendali
Produk obat pelepas terkontrol  
Ini dirancang untuk berbagai rute administrasi berdasarkan:
1.Sifat fisikokimia obat
2.Sifat farmakologis obat
3.Sifat farmakokinetik dari
 Ketentuan berikut telah diterapkan pada
Pemberian obat “diperpanjang” atau
“berkelanjutan” sistem:

• Controlled-release
• Extended release (ER)
• Sustained-release (SR)
• Timed-release (TR)
• Long-acting (LA)
• Prolonged-action (PA), and
• Sustained-action (SA)
 Sediaan oral lepas lambat (Extended release)

Tidak semua obat sesuai diformulasikan menjadi

produk atau sediaan lepas lambat sehingga sediaan
dengan pelepasan diperlambat harus
dipertimbangkan obat danindeks terapeutiknya.

Dirancang untuk melepaskan obat mereka dalam

cara yang terkendali, pada predetermined rate,
durasi and lokasi dalam tubuh untuk mencapai dan
mempertahankan optimum therapeutic blood
levels of drug.
 Delayed-release products
• Biasanya tablet salut enterik atau kapsul
dirancang untuk melewati lambung tanpa
perubahan (unaltered) untuk melepaskan
obat mereka dalam saluran usus.
Teknologi dalam sediaan lepas lambat
oral
Kecepatan pelepasan obat dari sediaan padat dapat
dimodifikasi didasarkan pada:
1.Modifikasi disolusi obat dengan mengendalikan akses cairan
biologi pada obat melalui penggunaan salut penghambat
2.Mengendalikan lecepatan difusi obat dari sediaan
3.Reaksi kimia atau interaksi antar bahan aktif obat, halangan
farmasetik, atau cairan biologik spesifik setempat
 Teknologi

1. Penyalutan manik manik

2. Sistem multi tablet
3. Obat hasil mikroenkapsulasi
Ex: mikrokapsul kalium klorida
4. Pembalutan (embedding)
5. Pembalutan API dengan matriks plastik inert
ex: gradumet
6. Pembentukan kompleks
7. Resin penukar ion
8. Sistem pemompaan osmotik
9. Tablet kerja berulang (repeat-action)
matriks enkapsulasi
 Sediaan oral lepas tunda
• Tujuan
Untuk melindungi API dari suasana asam lambung,
mengurangi rangsangan lambung oleh obat, dan
memfasilitasi transit disaluran cerna untuk obat yang di
absorpsi dengan baik diusus halus.

Sediaannya dalam berbentuk kapsul/tablet salut enterik

dengan polimer yang tergantung pH (kelarutannya) pecah
dalam suasana kurang asam usus halus, tergantung waktu,
terkikis oleh kelembaban (air) selama transit disaluran
cerna, dan tergantung enzim.
Bahan penyalut yang digunakan meliputi lemak, asam lemak,
malam, selulosa asetat platat.
THANKS