By

Aulia Debby Pelu, S.Farm.,M.Si.,Apt

• Obat menghasilkan kerja dengan mengubah cairan tubuh atau
membran sel atau dengan berinteraksi dengan tempat reseptor
• Mekanisme obat yang paling umum adalah dengan
berinteraksi dengan reseptor sel.
• Reseptor melokalisasi efek obat
• Tempat reseptor berinteraksi dengan obat karena memiliki
bentuk kimia yang sama.
• Obat dan reseptor akan berikatan seperti gembok dan
kuncinya, ketika berikatan maka efek terauprtik dirasakan.
• Obat beruba menjadi larutan sehingga dapat menembus
membran biologis.
• Jika diberikan melalui rute subkutan, IM, IV tidak terjadi fase
farmaseutik.
• Dalam saluran gastrointestinal, obat-obat perlu dilarutkan agar
dapat diabsorpsi. Obat dalam bentuk tablet / pil
didisentegrasi menjadi partikel-partikel kecil supaya dapat
larut kedalam cairan, proses ini dikenal sebagai disolusi.
• Pada umumnya obat-obat berdisintegrasi lebih cepat dan
diabsorpsi lebih cepat dalam cairan asam yang mempunyai pH
1 / 2 dari pada basa.
• Proses pergerakan obat untuk mencapai kerja obat.
• Terdiri dari 4 proses (absorbsi, distribusi, metabolisme dan ekresi)
• A. Absorpsi
• Adalah pergerakan partikel-partikel obat dari saluran
gastrointestinal kedalam cairan tubuh melalui absopsi pasif,
absorpsi aktif dan pinositosis.
• Kebanyakan obat oral diabsorpsi diusus halus, melalui kerja
permukaan vili mukosa yang luas.
• Absorpsi pasif : umumnya terjadi melalui difusi ( pergerakan adari
konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah). Obat tidak memerluakan
energi untuk menembus membrane.
• Absorpsi aktif : membutuhkan karier (pembawa) untuk bergerak
melawan perbedaan konsentrasi.
• Pinositosis : membawa obat menembus membrane dengan proses
menelan.
• B. Distribusi
• Proses dimana obat menjadi berada didalam cairan tubuh dan
jaringan tubuh.
• Dipengaruhi oleh aliran darah, afinitas terhadap jaringan, efek
pengikatan dengan protein.
• Ketika obat diditribusi kedalam plasma, kebanyakan berikatan
dengan protein (terutama albumin) dalam derajat yang berbeda-
beda.
• Bagaian obat yang berikatan bersifat inaktif, dan bagian obat
selebihnya yang tidak berikatan dapat bekerja bebas.
• Hanya obat yang bebas / tidak berikatan yang bersifat aktif dan
dapat menimbulkan respon farmakologik.
• C. Metabolisme
• Kebanyakan obat diinaktifkan oleh enzim-enzim hati dan kemudian
diubah atau ditransformasikan oleh enzim-enzim hati menjadi
metabolit inaktif atau zat yang tidak larut dalam air untuk
diekresikan.
• Beberapa obat ditransformasikan menjadi metabolit aktif,
menyebabkan respon farmakologik.
• Metabolime dan eliminasi mempengaruhi waktu paruh obat.
• D. Ekskresi
• Rute utama dari eliminasi obat adalah melalui ginjal, rute lain
melalui empedu, feses, paru-paru, saliva, keringat dan air susu
ibu.
• Obat bebas yang tidak berikatan dengan protein, tidak dapat
difiltrasi oleh ginjal.
• Sekali obat dilepaskan ikatannya dengan protein, maka obat
menjadi bebas dan akhirnya akan diekresikan melalui urine
• Terjadi respon biologis atau fisiologis
• Mempelajari efek obat terhadap fisiologis dan biokimia seluler dan
mekanisme kerja obat
• Respon obat dapat menyebabkan efek fisiologis primer, sekunder
atau keduanya.
• Efek primer adalah efek yang dinginkan, efek sekunder bisa
dinginkan atau tidak diinginkan
• Mula kerja dimulai pada obat memauki plasma dan berakhir sampai
mencapai konsentrasi efektif minimum(MEC)
• Puncak kerja terjadi pada saat obat mencapai konsentrasi tertinggi
didalam darah atau plasma
• Lama kerja adalah lamanya obat mempunyai efek farmakologis.
• Kerja obat dapat berlangsung beberapa jam. Hari, minggu atau
bulan
• Lama kerja tergantung dari wkatu paruh obat.