PELEPASAN OBAT

MONICA LASTAMA SIMANJUNTAK

NIM : 200205308

U N I V E R S I TA S S A R I M U T I A R A
INDONESIA
J U R U S A N FA R M A S I
2021
Sistem pelepasan terkontrol bertujuan untuk mengatur waktu, jumlah, dan
kecepatan pelepasan obat sehingga menurunkan frekuensi pemberian dosis
obat, menjaga stabilitas selama penghantaran, meningkatkan availabilitas
obat pada jaringan target, dan mengurangi efek samping obat.
Pelepasan obat dapat diatur melalui penjerapan obat dalam sistem matriks
atau penyalutan menggunakan bahan polimer. Polimer yang digunakan
harus memiliki minimal satu dari sifat berikut diantaranya adalah
termosensitif, pH-sensitif, dan/atau enzim-triggered. Akibat dari
rangsangan tersebut, sistem polimer akan mengembang atau terkikis
secara perlahan pada permukaannya sehingga pelepasan obat secara
terkontrol dapat dihasilkan.
• Fase Biofarmsetika:
LDA: Pembebasan, Pembubaran dan Penyerapan
• Fase Farmakokinetika:
ADME: adalah akronim dalam farmakokinetik dan farmakologi
untuk absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi, dan
menjelaskan disposisi senyawa farmasi dalam suatu organisme.
PROFIL PELEPASAN OBAT
PROFIL PELEPASAN OBAT
PROFIL PELEPASAN OBAT
 FARMAKONNETIK FARMAKODINAMIK
BIOFARMASETIK
PROFIL PELEPASAN OBAT
 Waktu Hancur
• Proses dan Uji disintegrasi diperuntukkan bagi bentuk
sediaan padat oral, lepas segera diuji sesuai dengan
standar yang telah ditetapkan Farmakope (FI, USP)
• Sediaan obat padat yang tidak ditentukan waktu
hancurnya : Troches, tablet kunyah, tablet sustained
released (prolonged or repeated action)
• Proses disintegrasi (hancur), tidak mecerminkan
disolusi sempurna dari suatu tablet/obat.
• Waktu hancur dinyatakan sempurna menurut
Farmakope adalah keadaan dimana sisa sediaan
tablet pada kasa alat uji berupa masa lunak yang
tidak mempunyai inti yang jelas (kecuali penyalut
tidak larut air) .
 DISSOLUTION AND SOLUBILITY
• Dissolution adalah proses dimana zat obat padat menjadi terlarut di
dalam suatu pelarut
• Solubility adalah massa solut yang terlarut di dalam suatu massa
atau volume pelarut tertentu pada temperatur yang diberikan
(eg, 1 g of NaCl dissolves in 2.786 mL of water at 25°C).
• Solubility : sifat yang statis sedangkan, dissolution : sifat yang
dinamis.
• Di dalam sistem biologis, disolusi obat di dalam medium cair
merupakan prakondisi yang penting untuk proses absoprsi
sistemik
• Kecepatan dari obat-obat yg, sukar larut dalam air/poor aqueous
solubility yg terlarut dari bentuk utuh atau bentuk
terdisintegrasi di dalam saluran GI sering mengendalikan
absorpsi sitemik dari obat
• Oleh karena itu, uji disolusi dapat digunakan untuk memprediksi
ketersediaan hayati dan dapat digunakan untuk membedakan
faktor- faktor formulasi yang mempengaruhi ketersediaan
hayati.
 KELARUTAN/SOLUBILITY
• Kelarutan adalah suatu parameter termodinamik yang
didefinisikan sebagai banyaknya materi (obat) yang
dapat terlarut dalam suatu solven pada
kesetimbangan
• Kelarutan berkaitan dengan disolusi (pelarutan) yaitu
laju larutnya suatu zat dalam satuan waktu dalam
seperangkat kondisi.
• Kelarutan merupakan parameter biofarmasetik
kritik untuk pemberian oral, karena obat harus larut
dalam cairan lambung sebelum diabsorpsi.
• Pelarutan dari suatu partikel obat padat di
dalam suatu pelarut. (CS Konsentrasi obat di
dalam lapisan “stagnant layer” diam, dan C =
Konsentrasi obat di dalam pelarut.
 HIDROFILISITAS
• Koefisien partisi atau distribusi dari suatu obat
merupakan suatu ukuran relatif dari
kecenderungan senyawa untuk terbagi
antara solven hidrofil dan lipofil, dan ini
mengindikasikan sifat hidrofilik/lipofilik material
tersebut .
• Lipofilisitas penting dalam biofarmasetik karena
sifat tersebut berefek terhadap partisi pada
membran biologis dan karenanya
mempengaruhi permeabilitas melalui membran
yaitu berikatan atau berdistribusi pada
jaringan in vivo
 BENTUK GARAM
• Senyawa obat dapat berada dalam
beragam bentuk, termasuk garam,
solvat, hidrat, polimorf atau amorf.
• Bentuk padatan akan mempengaruhi
sifat zat padat tersebut antara lain
kelarutan, laju disolusi, stabilitas,
higroskopisitas, dan juga memberi
dampak pada proses manufaktur dan
kinerja klinis.
• Bentuk garam dapat dipilih, yang
mempunyai kelarutan lebih besar, dan
ini akan memperbaiki laju disolusi dari zat
aktif.
STABILITAS
• Stabilitas kimia dari obat amat penting untuk
menghindarkan implikasi aktivitas farmakologik
dan/atau toksikologik.
• Profil stabilitas pH juga penting dari perspektif
fisiologik dengan pertimbangan rentang nilai pH
yang terjadi in vivo, khususnya dalam saluran
cerna.
• Stabilitas fisik mengacu pada perubahan senyawa
obat padat yaitu termasuk transisi polimorfik,
solvatasi/desolvatasi.
• Ditingkat produk stabilitas menyangkut
integritas sifat mekanis ( kekerasan,
friabilitas, swelling ) dan perubahan pada
tampilan produk
 SIFAT PARTIKEL DAN SERBUK

• Sifat ruah (curah) serbuk farmasetis

termasuk ukuran partikel, kerapatan,
aliran, wettability, dan luas permukaan.
• Beberapa sifat tersebut penting dari
pandangan proses pabrikasi
(manufaktur) , misalnya kerapatan dan
aliran, sedangkan sifat lainnya dapat
berpengaruh kuat pada laju disolusi
produk obat (ukuran partikel,
wettability, dan luas permukaan.
 IONISASI PKa
Persamaan Henderson – Hasselbalch:
 DESINTEGRASI/WAKTU HANCUR

• Proses dan Uji disintegrasi diperuntukkan bagi bentuk sediaan padat

oral, lepas segera diuji sesuai dengan standar yang telah ditetapkan
Farmakope (FI, USP)
• Sediaan obat padat yang tidak ditentukan waktu hancurnya : Troches,
tablet kunyah, tablet sustained released (prolonged or repeated
action)
• Proses disintegrasi (hancur), tidak mecerminkan disolusi sempurna dari
suatu tablet/obat.
• Waktu hancur dinyatakan sempurna menurut Farmakope adalah
keadaan dimana sisa sediaan tablet pada kasa alat uji berupa masa
lunak yang tidak mempunyai inti yang jelas (kecuali penyalut tidak
larut air) .