MATERI KULIAH

BIOFARMASETIKA

Awal. P. Kusumadewi., M.Sc., Apt

B2P2TOOT
 Obat tidak diberikan sebagai bahan kimia
obat murni, tetapi diformulasi dalam bentuk
sediaan (produk obat)
 Produk obat meliputi bahan obat aktif dan
bahan tambahan pilihan (excipient)
 Produk obat dirancang untuk
menyampaikan obat pada efek lokal
ataupun sistemik.
 Rancangan dan formulasi produk obat
memerlukan pemahaman menyeluruh
tentang prinsip biofarmasetika pelepasan
obat
 Biofarmasetika meliputi studi pengaruh in
vitro sifat fisikokimia obat dan produk obat
terhadap pelepasan obat ke dalam tubuh di
bawah kondisi normal maupun patologik
Perhatian utama dalam
biofarmasetika adalah
bioavailabilitas obat
 Bioavailabilitas = ukuran laju dan jumlah
obat aktif yang tersedia pada tempat
kerjanya
 perubahanbioavailabilitas
mempengaruhi perubahan
farmakodinamika dan toksisitas obat

 Biofarmasetika mengatur
pelepasan obat dari produk obat dalam
suatu cara sedemikian rupa sehingga
memberikan aktivitas terapetik optimal
dan keamanan bagi pasien
1) Sifat fisika dan kimia substansi obat
2) Rute pemberian obat, termasuk sifat
anatomik dan fisiologik dari tempat
pemberian (oral, topikal, injeksi, implan,
transdermal, dan lain-lain)
3) Efek farmakodinamik yang diinginkan
(aktivitas cepat atau jangka panjang)
4) Sifat toksikologik obat
5) Keamanan bahan penambah
6) Pengaruh bahan penambah dan bentuk
sediaan terhadap pelepasan obat.
Rute pemberian
obat

Lullman, et al. Color Atlas

of Pharmacology, 2nd ed.,
Thieme Stuttgart, NY,
2000, avalable as pdf file
 Tahapan absorbsi obat
Obat dalam Partikel obat
produk obat padat

Liberasi/disintegrasi

Dissolusi

Obat dalam
Obat dalam Absorbsi larutan
tubuh
 Dalam proses disintegrasi, dissolusi, dan
absorbsi obat, laju obat mencapai sirkulasi
sistemik ditentukan oleh tahap yang paling
lambat dalam urutan proses tersebut.
 Tahap yang paling lambat disebut tahap
pembatas laju (rate-limiting step)
 Kecuali untuk produk lepas terkendali,
disintegrasi biasanya lebih cepat daripada
dissolusi dan absorbsi obat.
 Untuk obat dengan kelarutan air yang sangat
rendah, laju dissolusi sering menjadi tahap
paling lambat
 Untuk obat dengan kelarutan air yang tinggi, laju
dissolusi cepat dan laju obat melintasi atau
mempermeasi membran sel menjadi tahap
paling lambat.
1) Jenis produk obat (larutan,
suspensi, suppositoria)
2) Sifat eksipien dalam produk
obat
3) Sifat fisikokimia molekul obat
4) Rute pemberian obat
 Dissolusi
(pelarutan) =
proses terlarutnya substansi SIFAT
obat padat (solute) di
DINAMIS
dalam pelarut (solvent)

 Kelarutan= massa (solut)

yang larut dalam sejumlah
SIFAT
tertentu massa atau volume
STATIS
solvent pada suhu tertentu
 misalnya, 1 g NaCl larut
dalam 2,786 mL air pada
suhu 25C
 Jumlah Bagian Pelarut
Istilah Kelarutan Yang Diperlukan Untuk
Melarutkan 1 Bagian Zat
Sangat mudah larut Kurang dari 1
Mudah larut 1 sampai 10
Larut 10 sampai 30
Agak sukar larut 30 sampai 100
Sukar larut 100 sampai 1.000
Sangat sukar larut 1.000 sampai 10.000
Praktis tidak larut Lebih dari 10.000