2

2
DEFINISI ANTIBIOTIK

Antibiotik adalah senyawa alami, semi sintetik

atau sintetik yang memiliki kemampuan
membunuh atau menghambat pertumbuhan
mikroorganisme.
KLASIFIKASI

Antibiotika dapat diklasifikasikan

berdasarkan:
Mekanisme kerja
Modus kerja
Spektrum aktivitas
Kelas Terapi
MEKANISME KERJA
 MODUS KERJA

BACTERIOSTATIC
BACTERICID Menghambat pertumbuhan
AL bakteri, tidak secara
Membunuh langsung membunuhnya
bakteri
Penicillin, Cephalosporin, Beta-lactams, Tetracycline, Chloramphenicol, Eryhthrocin,
Quinolones, Aminoglycosides, Rifampicin, Lyncomycin, Clyndamycin, Sulfonamides,
Co-trimoxazole, Metronidazole Trimethoprim
 SPEKTRUM AKTIVITAS

SPEKTRUM SPEKTRUM
LUAS SEMPIT
Tetracycline, Chloramphenicol, Amoxicillin, Penicillin-G, Cloxacillin, Vancomycin, Bacitracin,
Cephalosporin, Erythromycin fluxacillin
 KELAS TERAPI

 b-Lactams: 
Penicillins Fluoroquinolones
Cephalosporin  Tetracyclines
s  Amphenicols
Carbapenems  Glycopeptides
Monobactams  Nitroimidazole
 Macrolides  Co-Trimoxazole
 Ketolides  Streptogramins
 Lincosamides  Oxazolidinones
 Aminoglycosides  Ansamycins
 B-LACTAM ANTIBIOTICS
b-lactam Thiozolidine b-lactam
ring ring
Dihydrothiazine ring
ring

b-lactamase b-lactamase

PENICILLINS CEPHALOSPORINS
PENICILLINS
 Golongan antibiotik tertua.
 Struktur kimia serupa dengan golongan Cephalosporins.
 Bersifat bactericidal, menghambat pembentukan dinding
sel.
 Indikasi umum:
Infeksi kulit
Infeksi gigi
Infeksi telinga
Infeksi saluran nafas
Infeksi saluran kemih
Gonorrhea
JENIS PENICILLINS
 Penisilin alami:
Penicillin G
 Penicillinase-resistant
Penicillins:
Methicillin
Oxacillin
 Aminopenicillins:
Ampicillin
Amoxicillin (KIMOXIL®)
GENERASI I CEPHALOSPORINS
Kemampuan yang memuaskan terhadap
hampir seluruh pathogen Gram+.
 Kemampuannya bervariasi terhadap pathogen
Gram-.
Cephradine
Cephalexin
Cefadroxil (DOXEF®)
GENERASI II CEPHALOSPORINS
Generasi II ini memperlebar spectrum
terhadap patogen Gram-.
Kemampuan terhadap Gram+ sama dengan
generasi I.
Cefoxitin
Cefotetan
Cefaclor
Cefuroxime
GENERASI III CEPHALOSPORINS
 Golongan III ini memperlebar lagi spektrumnya
terhadap pathogen Gram-.
 Tetapi kemampuan terhadap pathogen Gram+
berkurang.
Ceftazidime
Cefixime (ORACEF®)
Cefoperazone
Cefotaxim
Ceftriaxone
Cefdinir
GENERASI IV CEPHALOSPORINS
 Spektrumnya terhadap pathogen Gram- lebih
lebar lagi dan kemampuannya terhadap pathogen
Gram+ sama dengan generasi I.
 Lebih tahan terhadap enzim beta-lactamase
dibandingkan dengan generasi III.
 Mampu menembus sawar otak sehingga
efektif untuk kasus meningitis.
 Contoh:
Cefepime
 GENERASI V CEPHALOSPORINS

Digunakan untuk mengobati MRSA (methicillin-

resistant Staphulococcus aureus), penicillin-resistant
Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa
dan enterococci.
Ceftaroline
Ceftobiprole
GOLONGAN CARBAPENEMS
 Golongan antibiotik beta-lactam ini memiliki spectrum
yang luas terhadap bakteri patogen.
 Sangat resisten terhadap enzim beta-laktamase.
 Aktivitas tinggi terhadap bakteri pathogen Gram(+)
dan Gram(-) dan anaerob kecuali bakteri intracellular
seperti Chlamydia.
 Contoh:
Imipenem
Meropenem
GOLONGAN MONOBACTAMS
 Memiliki struktur b-lactam.
 Aktivitas hanya terhadap bakteri Gram- aerob
(Neisseria, Pseudomonas).
 Antibiotik golongan Monobactams yang ada di pasar
hanya Aztreonam.
GOLONGAN MACROLIDES
 Memiliki aktivitas bacteriostatic dengan mengikat ribosom
bakteri sehingga menghambat sintesis protein.
 Diindikasikan untuk infeksi pada saluran nafas (faringitis,
sinusitis, bronkitis), genital, saluran cerna dn infeksi kulit.
 Contoh:
Erythromycin
Clarithromycin
Azithromycin
Roxithromycin
GOLONGAN KETOLIDES
 Termasuk kedalam grup Macrolides, tetapi memiliki spectrum
yang lebih luas dibandingan dengan Macrolides yang lain.
 Efektif melawan pathogen Macrolides-resistant karena:
Kemampuannya mengikat kedua sisi ribosom bakteri.
Modifikasi struktur kimianya sehingga memiliki
kemampuan resistensi lebih tinggi.
 Contoh:
 Telithromycin
GOLONGAN LINCOSAMIDES
 Bekerja dengan menghambat sintesis protein bakteri
 Digunakan untuk mengobati infeksi staphylococcus dan
streptococcus, dan terbukti mampu melawan Bacteroides fragilis dan
beberapa bakteri anaerob lainnya.
 Contoh:
Lyncomycin
Clindamycin
Pirlimycin
GOLONGAN AMINOGLYCOSIDES
 Bersifatbactericidal dengan menghentikan sintesa protein bakteri.
 Digunakan untuk mengobatiinfeksi yang disebabkan oleh bakteri Gram(-).
 Dapat dikombinasikan dengan golongn Penicillin untuk memperoleh
efek sinergistik.
 Diberikan hanya secara suntikan karena mudah rusak didalam lambung,
dan untuk terapi jangka pendek.
 Amikacin
 Gentamicin
 Neomycin
 Streptomycin
 Tobramycin
GOLONGAN FLUOROQUINOLONS
 Merupakan antibiotic sintetis, bukan berasal dari bakteri.
 Bersifat bactericidal yang memiliki spectrum yang luas dengan cara
kerja menghambat pembentukan DNA bakteri.
 Tersedia sediaan oral dan intravena karena penyerapan didalam usus
sangat baik.
 Indikasi untuk infeksi saluran kemih, infeksi kulit, infeksi saluran nafas
sinusitis, pneumonia, bronchitis)
 Ciprofloxacin (KIFAROX®)
 Levofloxacin (LOVEQUIN®)
 Norfloxacin
 Ofloxacin
 Moxifloxacin
TETRACYCLINES
 Bacteriostatic yang berspektrum luas dengan cara menghambat
sintesa protein bakteri.
 Antibiotik yang efektif melawan berbagai jenis mikroba
termasuk parasite Ricketsia dan Amoeba.
 Tertacyclines digunakan untuk infeksi-infeksi saluran nafas,
sinus, telinga
tengah, saluran kemih, kulit, saluran cerna.
 Digunakan juga untuk Gonorrhea, Rocky Mountain spotted fever,
Lyme disease, Typhus.
 Juga secara umum digunakan untuk mengobati jerawat dan rosacea.
 Tetracycline
 Doxycycline
 Minocycline
 Oxytetracycline
AMPHENICOLS
 Bersifat bacteriostatic
 Dianggap sebagai prototype antibiotic berspektrum luas,
seperti golongan Tetracyclines
 Efektif melawan berbagai jenis bakteri Gram(+) dan Gram(-)
termasuk bakteri anaerob.
 Digunakan secara luas karena harga terjangkau .
 Tidak lagi digunakan sebagai first-line therapy karena masalah
resistensi bakteri dan efek samping.
 Namun masih menjadi andalan terapi topical untuk
bacterial conjunctivitis.
 chloramphenicol, thiamphenicol, azidamfenicol and
florfenicol.
GLYCOPEPTIDES
 Efektiftehadap bakteri coccus Gram(+)
 Bekerja dengan menghambat sintesa dinding sel bakteri karena
penghambatan sintesa peptidoglikan.
 Memperlihatkan aktivitas spectrum sempit, dan sebagai bactericidal
hanya terhadap enterococcus.
 Kaena toksisitasnya, golongan ini hanya digunakan untuk pasien dengan
penyakit
berat dan dengan bakteri yang resisten terhadap b-lactam, atau pasien yang
hipersensitif terhadap antibiotic golongan b-lactam.
 Vancomycin digunakan untuk kasus yang diduga infeksi methicillin-
resistant Staphylococcus aureus.
 Contoh:
 Vancomycin
 Teicoplanin
NITROIMIDAZOLE
 Antibiotik nitroimidazole yang digunakan khususnya untuk infeksi
bakteri anaerob, amoeba dan protozoa.
 Bekerja dengan manghambat sintesa asam nukleat.
 Indikasi umum: bacterial vaginosis, pelvic inflammatory disease,
pseudomembranous colitis, aspiration pneumonia, rosacea (topical), infeksi
intra- abdominal, abses paru, gingivitis, amoebiasis, giardiasis, trichomoniasis,
infeksi Bacteroides atau bakteri anaerob lainnya yang sensitif.
 Digunakan juga sebagai kombinasi dengan antibiotic lain untuk
eradikasi Helicobacter pylori.
 Metronidazole
SULFONAMIDES
 Secara sendiri-sendiri bersifat bacteriostatic, tetapi
apabila
digabungkan bersifat bactericidal dengan menghambat biosintesis
dan metabolism asam folat bakteri.
 Co-trimoxazole merupakan sediaan fixed-combination trimethoprim
dan sulfamethoxazole dalam perbandingan 1:5.
 Diindikasikan untuk pneumonia, bronchitis, dan infeksi saluran
kemih, travelers' diarrhea.
 KELAS LAIN
 STREPTOGRAMINS:
 Efektif
untuk VRSA dan VRE.
 Quinupristin/dalfopristin, Pristinamycin, Virginiamycin
 OXAZOLIDINONES:
 Digunakan untuk infeksi Gram(+) yang sudah resisten
dengan obat lain.
 Linezolid.
 ANSAMYCINS:
 Streptovaricins
 Rifamycins:
Mycobacteria: TBC, Leprocy
Rifampin, Rifabutin, Rifapentine, Rifaximin

*VRSA: Vancomycin-resistant Staphylococcus aureus

**VRE: Vancomycon-resistant Enterococcus
ANTIBIOTIK IDEAL
 Membunuh atau menghambat pertumbuhan bakteri pathogen
 Tidak menyebabkan kerusakan terhadap sel tubuh inang (host)
 Bertahan cukup lama didalam jaringan target didalam tubuh
terkait efektivitasnya
 Membunuh bakteri pathogen sebelum mereka bermutasi
dan menjadi resisten
 Tidak menyebabkan reaksi alergi
kepada inang
 Stabil disimpan dalam bentuk
padat maupun cair
 Harga rasional
ANTIBIOTIK IDEAL
 Memilikitoksisitas selektif yang tinggi terhadap bakteri
pathogen didalam tubuh inang.
 Tidak memiliki atau minimal toksisitas terhadap inang.
 Kecenderungan rendah untuk terjadinya resistensi .
 Tidak menginduksi reaksi hipersensitivitas terhadap inang.
 Distribusi ke jaringan cepat dan luas.
 Tidak berinteraksi dengan obat lain.
 Harga relatif rasional.
RESISTENSI DAN RESISTENSI SILANG
 Resistensi Antibiotik:
 Merupakan sebuah fenomena dimana kerentanan bakteri pathogen
terhadap suatu antibiotik menjadi rendah atau bahkan hilang setelah
bakteri terpapar dengan antibiotic yang sama berulang-ulang.
 Resistensi Silang Antibiotik:
 Sebuah fenomena ketika bakteri memperlihatkan resistensinya terhadap
satu antibiotic, dia juga resisten terhadap beberapa antibiotic lainnya.
 Biasanya terjadi pada kelas obat yang sama atau serupa walaupun
bakteri belum pernah terpapar obat tersebut.
 Misalnya: clindamycin dan lincomycin
MEKANISME RESISTENSI ANTIBIOTIK
PERUBAHAN TEMPAT SASARAN ANTIBIOTIK
• Masalah besar resistensi antibiotika di dunia adalah Methicillin Resistant Staphylococcus aureus

INAKTIVASI ENZIM TERHADAP ANTIBIOTIK

• Antibiotik b-lactam dapat dinon-aktifkan oleh enzim b-lactamase bakteri

ANTIBIOTIK DIKELUARKAN DARI SEL BAKTERI OLEH MEKANISME

TRANSPORT AKTIF
• Efflux pumps bakteri mampu mengeluarkan antibiotic dari dalam sel bakteri, misalnya kelas
Tetracyclines, Macrolides & Quinolones

PENURUNAN PERMEABILITAS DINDING SEL BAKTERI TERHADAP

ANTIBIOTIK
• Perubahan protein porin yang membentuk saluran pada membrane sel bakteri, misalnya
resistensi Pseudomonas aeruginosa terhadap berbagai kelas Penicillins & Cephalosporins
 55

THE END