ANTIKANKER

WIYANA
204110359
PENGERTIAN KANKER

Kanker ialah suatu penyakit sel dengan ciri gangguan atau

kegagalan mekanisme pengatur multiplikasi dan fungsi
homeostasis lainnya pada organisme multiseluler.Kanker
merupakan penyakit sel yang dicirikan dengan perubahan
mekanisme yang mengatur proliferasi (pembelahan) dan
diferensiasi sel, sehingga sel tersebut mengalami kelainan
kromosom (mutasi) yang menyebabkan siklus sel berlangsung
terus menerus (sel terus berproliferasi namun tidak
berdiferensiasi).
ANTI KANKER
Anti kanker adalah obat untuk mencegah dan mengobati
pertumbuhan sel-sel jaringan tubuh yang tidak
normal.Penyakit Kanker adalah suatu penyakit yang
disebabkan oleh pertumbuhan sel-sel jaringan tubuh yang
tidak normal. Sel-sel kanker akan berkembang dengan
cepat, tidak terkendali, dan akan terus membelah diri,
selanjutnya menyusup ke jaringan sekitarnya (invasive)
dan terus menyebar melalui jaringan ikat, darah, dan
menyerang organorgan penting serta syaraf tulang
belakang. Dalam keadaan normal, sel hanya akan
membelah diri jika ada penggantian sel-sel yang telah
mati dan rusak. Sebaliknya sel kanker akan membelah
terus meskipun tubuh tidak memerlukannya, sehingga
akan terjadi penumpukan sel baru yang disebut tumor
ganas.
JENIS JENIS KANKER

 Karsinoma
Yaitu jenis kanker yang berasal dari sel yang melapisi permukaan tubuh atau permukaan
saluran tubuh, misalnya jaringan seperti sel kulit, testis, ovarium, kelenjar mucus, sel
melanin, payudara, leher rahim, kolon, rectum, lambung, pancreas, dan esophagus
 Limfoma
Yaitu jenis kanker yang berasal dari jaringan yang membentuk darah, misalnya jaringan
limfe, lacteal, limfa, berbagai kelenjar limfe, timus, dan sumsumtulang. Limfoma spesifik
antara lain adalah penyakit Hodgkin (kanker kelenjar limfe dan limfa)
 Leukemia Kanker
jenis ini tidak membentuk massa tumor, tetapi memenuhi pembuluh darah dan
mengganggu fungsi sel darah normal.
 Sarkoma
Yaitu jenis kanker dimana jaringan penunjang yang berada dipermukaan tubuh seperti
jaringan ikat, termasuk sel - sel yang ditemukan diotot dan tulang.
 Glioma
Yaitu kanker susunan syaraf, misalnya sel-sel glia (jaringan penunjang) di susunan saraf
pusat.  Karsinoma in situ Yaitu istilah yang digunakan untuk menjelaskan sel epitel
abnormal yang masih terbatas di daerah tertentu sehingga masih dianggap lesi prainvasif
(kelainan / luka yang belum menyebar)
FAKTOR FAKTOR PENYEBAB KANKER
a. Senyawa kimia (zat karsinogen), dalam hal ini adalah
zat pewarna, zat pengawet, bahan tambahan pada
makanan dan minuman.
b. Faktor fisika, dalam hal ini adalah bom atom dan
radioterapi agresif (radiasi sinar pengion).
c. Virus, beberapa jenis virus berhubungan erat dengan
perubahan sel normal menjadi sel kanker. Jenis virus ini
disebut virus penyebab kanker atau virus onkogenik.
d. Hormon, dalam hal ini adalah zat yang dihasilkan
oleh kelenjar tubuh yang berfungsi mengatur kegiatan
alt-alat tubuh. Pada beberapa penelitian diketahui
bahwa pemberian hormone tertentu secara berlebihan
dapat menimbulkan kanker pada organ tubuh yang
dipengaruhinya.
OBAT ANTIKANKER
1. Antimetabolit
• Antipurin dan antipirimidin mengambil tempat
purin dan pirimidin dalam pembentukan
nulkeotida hingga mengganggu berbagai reaksi
penting dalam tubuh. Penggunaannya sebagai
obat kenker didasarkan atas kenyataan bahwa
metabolism purin dan pirimidin lebih tinggi pada
sel kanker dari sel normal. Dengan demikian
penghambatan sintesis DNA sel kanker lebih dari
terhadap sel normal (Gunawan, 2007) :
• Contoh obat dari golongan ini adalah
Methotrexate, 6-Mercaptopurine, 6-
Thioguanine, Fludarabine, Cladribine, 5-
Fluorouracil, Capecitabine, Floxuridine Dan
Gemcitabine (Harvey, 2013)
OBAT ANTIKANKER
2. Antibiotika
• Kerja sitotoksik antibiotika antitumor disebakan oleh
interaksinya dengan DNA, menyebabkan gangguan
pada fungsi DNA. Selain interkalasi, kemampuan
antibiotika antitumor untuk menghambat
topoisomerase (I dan II) dan menghasilkan radikal
bebas yang berperan penting dalam efek sititiksiknya.
Antibiotika ini bersifat nonspesifik sel (Harvey, 2013).
• Doksorubisin merupakan antrasiklin yang dapat
masuk diantara pasanganpasangan basa yang
berdekatan dalam DNA (interkalasi). Obat ini
menghambat sintesis DNA dan RNA, kemungkinan
bekerja pada topoisomerase II (Neal, 2005). Berbagai
contoh obat dari golongan ini adalah : Dactinomycin,
doxorubicin, daunorubicin, bleomycin dan plikamicin
(Harvey, 2013).
OBAT ANTIKANKER
3. Agen Pengalkilasi
• Agen pengalkilasi mengeluarkan efek sitotoksiknya
melalui pengikatan secara kovalen dengan kelompok
nukleofilik pada berbagai komponen sel. Alkilasi DNA
mungkin merupakan reaksi sitotoksik yang penting sekali
bersifat letal bagi sel-sel tumor. Agen pengalkilasi tidak
membedakan antara sel-sel yang bersiklus dan
beristirahat. Tetapi agen ini paling toksik bagi sel-sel yang
membelah secara cepat (Harvey, 2013).
• Contoh obat dari golongan ini adalah Mechlorethamine,
Cyclophosphamide, Ifosfamide,Nitrosourea,
Dacarbazine, Temozolomide dan agen pengalkilasi
lainnya (Harvey, 2013).
• Siklofosfamid dimetabolisme dalam hati dan membentuk
beberapa metabolit aktif. Salah satu metabolit yaitu
akrolein, kadang-kadang menyebabkan sistisis hemoragik
yang merupakan komplikasi serius (Neal, 2005).
OBAT ANTIKANKER
4. Penghambat Mikrotubulus
• Gelendong mikotik adalah bagian dari tulang rangka intraseluler
(sitoskeleton) yang lebih besar dan penting bagi pergerakan
struktur dalam sitoplasma pada seluruh sel eukariotik.
Gelendong mikotik terdiri dari kromatin dan system
mikrotubulus yang terdiri dari protein tubulin. Gelendong
mikotin penting untuk membagi DNA secara rata menjadi sel
anak yang dibentuk ketika suatu sel eukariotik membelah.
Contoh obat dari golongan ini adalah Vincristine, vinblastin,
paclitaxel dan docetaxel (Harvey, 2013).
• Vincristine dan vinblastin bersifat spesifik pesifik sel dan spesifik
sel karena obat ini menghambat mitosis pada metaphase (fase
M). Ikatannya pada protein mikrotubulus, tubulin, bersifat
tergantung GTP dan menghambat kemampuan tubulin untuk
berpolimerasi membentuk mikrotubulus. Akibatnya, terbentuk
agregat-agregat paracrystalline yang terdiri dari dimer tubulin
dan obat alkaloid. Apparatus gelendong disfungsional yang
dihasilkan, terhenti pada metaphase, mencegah segregasi
kromosomal dan poliferasi sel (Harvey, 2013).
OBAT ANTIKANKER
5. Hormone steroid dan antagonisnya
• Penghilangan perangsang hormone pada tumor yang
bergantung pada hormone dapat dilakukan melalui
pembedahan atau dengan obat-obat (misalnya pada
kanker payudara yang diterapi dengan antiestrogen
tamoxifen yang digunakan untuk mencegah
rangsangan estrogen pada sel-sel kanker payudara).
Agar hormone steroid mempengaruhi suatu sel, sel
tersebut harus mempunyai reseptor intraseluler
(sitotoksik) yang spesifik untuk hormone tersebut.
• Contoh obat dari golongan ini adalah prednisone,
tamoxifen, progestin, leuprolide, goserelin, estrogen,
flutamide, nilutamide dan bicalutamide (Harvey,
2013).
Glukokortikoid (misalnya prednisolon) menghambat
pembelahan sel dengan menghambat sintesis DNA.
(Neal, 2005).
OBAT ANTIKANKER
6. Antibodi monoklonal
• Beberapa jenis antibody
monoklonal sudah diakui oleh FDA
untuk digunakan pada tumor
jaringan limfoid dan tumor padat.
Rituksimab dan alemtuzumab
digunakan untuk keganasan
jaringan limfoid, dan
transtuzumab digunakan pada
tumor payudara (Gunawan, 2007).
Obat-Obat Anti Kanker Yang Termasuk Dalam Golongan
Senyawa Pengakilasi
1. Karmustin

• Termasuk golongan Alkilator dari obat-

obatan anti kanker, sub golongan
Nitrosourea. Disebut juga BCNU (bis-
chloroethylnitrosourea), merupakan gas
mustard dengan komponen campuran β-
chloro-nitrosourea. Nilai BV obat 5-28%.
Dimetabolisme di hepar. Waktu paruh
15-30 menit. FOT mencapai 80%. Jalur
pemberian secara intravena dan intralesi.
Dieksresi melalui ginjal dan paru.
2. Lomustin
• Mekanisme kerjanya melibatkan penghambatan
dari kedua DNA dan RNA sintesis melalui alkilasi
DNA. Lomustine telah ditunjukkan untuk
mempengaruhi sejumlah proses seluler
termasuk RNA, sintesis protein, dan pengolahan
RNA ribosom dan nucleoplasmic, DNA struktur
dasar komponen, tingkat sintesis DNA dan
aktivitas DNA polimerase. Ini adalah siklus sel
spesifik. - Farmakokinetik Penyerapan
Bioavailabilitas adalah 100%. Distribusi Vd adalah
3,25 L / kg. Lipid kelarutan tinggi, melintasi
penghalang darah-otak mudah. Tingkat
radioaktivitas dalam CSF setidaknya 50% dari
mereka dalam plasma. Metabolisme Mudah
rusak, ternyata dalam hati, untuk metabolit
sitotoksik beberapa.
3. Siklofosfamid
• Merupakan obat anti kanker.
Termasuk dalam golongan alkilator.
Dan sub-golongan mustar nitrogen.
Siklofosfamid adalah alkilator yang
paling sering digunakan dan
merupakan ester fosfamid siklik
mekloretamin. Ditinjau dari aksinya
pada siklus sel, siklofosfamid
termasuk golongan Cell Cycle-Non
Spesific (CCNS)
4. Ifosfamid
• Obat ini sangat mirip dengan zat
mustard dan toksisitasnya hampir
sama.keistimewaannya adalah
hanya bersifat sitotoksik setelah
terbentuk derivate
alkilasinya,setelah hidroksilasi
dengan sitokrom P-450.
5. Mekloretamin
• Merupakan salah satu obat sitistatiska
golongan nitrogen mustard, yaitu obat sititastik
dengan mekanisme kerja alkylating agent,
dimana menyebabkan alkilasi pada basa2 DNA;
RNA tidak terbentuk sehingga protein tdk
terbentuk, sel tidak membelah (sintesis protein
salah, tidak sesuai yang dibutuhkan sel kanker).
Merubah DNA sel2 kanker sehingga proses
transkripsi tidk trjdi/hsl tdk sesuai yg
dibutuhkan shgga translasi tdk terjadi/sel mati
krena hasil (protein yang dibutuhkan) tidk
sesuai. Mekloretamin dibentuk sebagai vesikan
(nitrogen mustard) selama PD I
6. Streptozotocin
- Farmakokinetik
• Cara pemberian obat secara injeksi intravena dengan
dosis 500mg/m2 /hari selama 5 hari dan diulang setiap
4-6 minggu. Streptozotocin memiliki bioavaibilitas
sebesar 17-25% dan paruh waktu sebesar 35-40 tahun.
Metabolisme obat berada di hati dan ginjal.
- Farmakodinamik
• Streptozotocin merupakan senyawa glukosamine-
nitrosurea. Sebagai agen alkilator dalam kelas nitrosurea,
obat ini memiliki toksikisitas terhadap sel dengan
menyebabkan kerusakan pada DNA. Streptozotocin mirip
dengan glukosa yang ditranspor ke dalam sel oleh
protein transpor glukosa, GLUT2. Namun streptozotocin
ini tidak dikenali oleh transporter glukosa lainnya. Hal ini
menjelaskan hubungan toksikisitasnya terhadap sel beta
yang memiliki kadar GLUT2 yang sangat tinggi.
THANK YOU