ANTIDEPRESI DAN ANTISIETAS

LOKAL A : Kelompok G
1. Anggun Sabitahnabila P24840119004
2. Salsabila Wassifatul Hasanah P24840119071
3. Tiara Zahari Irawan P24840119085
4. Widianti Nurul Aziza P24840119090
5. Yopi Septianingrum P24840119096
ANTIDEPRESI Jenis – Jenis Obat

Generasi 1
MAO Inhibitor dan
Antidepresi Trisiklik
Antidepresan adalah
kelompok obat yang Generasi 2
heterogen dengan Derivat SSRI (SELECTIVE
mengendalikan gejala SEROTONIN REUPTAKE
INHIBITOR)
depresi, indikasi
gangguan kecemasan Generasi 3
Derivat SNRI (SETONIN
NOREPINEPRIN REUPTAKE
INHIBITOR)
Depresi terjadi karena
rendahnya kadar
serotonin di
pascasinap.

Secara umum
antidepresan bekerja di
sistem
Neurotransmiter
serotonin dengan cara
meningkatkan
jumlah serotonin di
pascasinap.
 CARA KERJA

• Depresi terjadi karena rendahnya kadar serotonin di paska sinap. Secara

umum antidepresan bekerja di sistem neurotransmiter serotonin dengan
cara meningkatkan jumlah serotonin di paska sinap.

• Golongan trisiklik dan tetrasiklik bersifat serotonergik dengan

menghambat ambilan kembali neurotransmiter yang dilepaskan di celah
sinap tetapi tidak selektif, dengan demikian kemungkinan muncul
berbagai efek samping uang tidak diharapkan dapat terjadi
 CARA KERJA
• Golongan SSRI bekerja dengan cara yang sama dan hambatan bersifat
selektif terhadap hanya neurotransmiter serotonin (5HT2).

• Kelompok MAOI bekerja di presinap dengan cara menghambat enzim

yang memecah serotonin sehingga jumlah serotonin yang dilepaskan ke
celah sinap bertambah dengan demikian yang diteruskan ke paska
sinap juga akan bertambah.

• Kelompok SNRI selain bekerja dengan menghambat ambilan kembali

serotonin juga menghambat ambilan kembali neurotransmiter
norepinefrin
ANTIDEPRESI TRISIKLIK Generasi 1
• Imipramin : derivat dibenzazepin (mengurangi keadaan depresi,
terutama depresi endogen, perbaikan pola tidur,pola makan,dan
perasaan mood baik.)
• Amitriptilin: derivat dibenzosikloheptadin
Kedua obat ini paling banyak digunakan untuk terapi depresi, boleh
digunakan sebagai pengganti penghambat MAO yang tidak banyak
digunakan lagi,kecuali moklobemid.
 Sediaan Obat

No. Sediaan Obat Dosis Sediaan Dosis Permulaan

1. Imipramin Tablet berlapis gula : 10 mg dan 25 Biasanya dimulai dengan 75 mg atau 100 mg terbagi dalam
mg. Suntik : 25 mg/2 ml. beberapa kali pemberian untuk 2 haru pertama, kemudian
50 mg tiap hari sampai dicapai dosis total harian 200-250
mg. Lambat laun dosis dikurangi hingga 50-100 mg sehari
dan dipertahankan selama 2-6 bulan atau lebih.

2. Amitriptilin Tablet 10 mg dan 25 mg. Larutan Dosis permulaan 75 mg sehari. Dosis ini kemudian
suntik 100 mg/10 mL ditinggikan sampai timbul efek terapeutik, biasanya antara
150-300 mg sehari.

3. Desmetilimipra Tablet 25 mg Dosis permulaan biasanya 3 kali 25 mg sehari, selama 7-10

min hari. Dosis kemudian ditambahkan atau dikurangi sesuai
dengan kebutuhan. Dosis pemeliharaan 50 mg sehari
dengan dosis maksimal 200 mg.
Farmakodinamik

1. Efek Psikologik : Menimbulkan rasa lelah, obat tidak meningkatkan

alam perasaan dan meningkatnya rasa cemas disertai gejala yang
menyerupai efek atropin.
2. Susunan saraf otonom : Efek antimuskarinik  penglihatan kabur,
mulut kering, obstipasi dan retensi urin.
3. Kardiovaskular : Hipotensi ortostatik. Infark jantung dan presipitais
gagal jantung. Dalam dosis toksik dapat menimbulkan aritmia dan
takikardi.
Efek Samping

• Mulut dan kulit kering

• Penglihatan kabur
• Konstipasi
• Sembelit, sukar berkemih, pusing, tremor, dan edema pada usia lanjut
• Hipotensi ortostatik
• Kenaikan BB
• Warning for patient glucoma andhipertrofi prostat
• Aritmia jantung
 DERIVAT MAOI Generasi 1
Merupakan antidepresan yang sangat efektif tetapi obat ini lebih jarang digunakan
daripada antidepresan lain karena perhatian mengenai diet yang haru diikuti untuk
menghindari krisis hipertensif yang dicetuskan tiramin.
Penghambat (MAO) Sediaan dan Pasologi :
Nama Obat Dosis (mg atau mg/hari) Efek Terlihat

isokarboksazid Tablet 10 mg Baru terlihat setelah

Dosis 3 x 10 mg 1 – 4 minggu

Moklobemid Dosis rata – rata 300 mg/hari Terlihat pada hari ke 7

Umunya diberikan 150 mg
oral 2 – 3 x/hari

EFEK SAMPING :
Hipotensi ortostatik, Insomnia, BB Bertambah, Edema, Disfungsi seksual, parastesia,
mioklonus, dan nyeri otot
 DERIVAT SSRI Generasi 2

 Fluoksetin, paroksetin, sertralin, fluvoksamin, sitalopram dan S-sitalopram

 Masa kerjanya panjang antara 15-24 jam. Fluoksetin paling panjang 24-96 jam.
 Efek samping yang sering : mual, penurunan libido dan fungsi seksual lainnya.
 Interaksi farmakodinamik yang berbahaya  terjadi bila SSRI dikombinasikan
dengan MAO inhibitor  akan terjadi peningkatan efek serotonin secara berlebihan
 Sindrom Serotonin : dengan gejala hipertermia, kekakuan otot, kejang, kolaps
kardiovaskular, dan gangguan perilaku serta gangguan tanda vital.
Sediaan Obat

Nama Obat Dosis Awal (mg/hari) Dosis Pengobatan (mg/hari)

Fluoxetine 10 – 20 mg/hari 10 – 80 mg/hari

Sertraline 50 mg/hari 50 – 200 mg/hari

Fluvoxamin 50 mg/hari 50 – 300 mg/hari

Paroxetine 10 – 20 mg/hari 20 – 60 mg/hari

Citralopram 10 mg/hari 10 – 40 mg /hari

 DERIVAT SNRI Generasi 3
 SNRI secara kimia tidak berkaitan satu sama lain
 Semua SNRI mengikat pengangkut serotonin (SERT) dan norepinefrin (NET),
demikian juga TCA. Namun, tidak seperti TCA, SNRI tidak memiliki afinitas signifikan
terhadap reseptor lain.
 Venlafaksin, metabolitnya desvenlafaksin, dan duloksetin, milnasipran, telah
disetujui untuk digunakan untuk mengobati fibromialgia di AS, tetapi telah banyak
diteliti sebagai suatu antidepresan
 Venlafaksin dan desvenlafaksin adalah senyawa bisiklik, sementara duloksetin
adalah suatu struktur tiga- cincin yang tidak berkaitan dengan TCA
 SENYAWA LAIN

Obat-obat di bawah ini yang merupakan antidepresi yang relatif baru. Obat-obat ini
merupakan hasil dari usaha mendapatkan obat yang efek sampingnya lebih ringan dari
AD terdahulu.
 Amoksapin : Antidepresi ini merupakan metabolit antipsikosis loksapin dan memiliki
efek antipsikosis.
o Dosis awal : 75 mg/hari ; Dosis Tertinggi : 200mg/hari ; Dosis Pemeliharaan
dianjurkan dosis yang dapat mempertahankan efek terapi.
o Efek Samping : Menimbulkan gejala akatisia, parkinsonisme, amenore-galaktore dan
diskinesia tardif. Dan peringatan pemakaian terhadap pasien kelainan jantung,
 SENYAWA LAIN

 Maprotilin : Obat ini merupakan antidepresi tetrasiklik; namun memiliki profil

farmakologik dan klinik serta efektivitas yang mirip imipramin.
o Dosis oral awal pada pasien dewasa yang dirawat 100-150 mg/hari ; Dosis oral pada
pasien dewasa yang berobat jalan 75 mg/hari ; Dosis tertinggi yang dianjurkan
adalah 225 mg/hari.
o Maprotilin diabsorpsi secara sempurna secara oral. Ikatan dengan protein, kira-kira
90%, volume distribusi 23 L/kg. Waktu paruh eliminasi obat asal berkisar antara 43-
51 jam. Disekresikan melalui urin.
o Efek Samping : Kantuk, antikolinergik, hipotensi, dan takikardia.
 SENYAWA LAIN

 Trazodon : Obat ini merupakan derivat triazolopiridin dengan struktur kimia yang
berbeda dari antidepresi trisiklik maupun tetrasiklik.
o Efek samping kantuk merupakan efek samping yang paling umum, terjadi pada kira-
kira 15-20%, efek samping lainnya yang terjadi antara lain mual dan muntah, mulut
kering, konstipasi, retensi urin.
o Trazodon juga menimbulkan hipotensi ortostatik, namun biasanya hilang dalam 4-6
jam.
o Agitasi terjadi pada 1% pasien.
 ANTIANSIETAS

Benzodiazepin
Antiansietas adalah golongan obat
yang digunakan untuk mengatasi
gangguan kecemasan.
Jenis-Jenis Obat

Nonbenzodiazepin
 Ansietas adalah kondisi jiwa seseorang di mana terjadi kecemasan, ketakutan, atau
kekhawatiran yang berlebihan.
 Ansietas dapat terjadi tanpa penyebab spesifik, atau berdasarkan realita tertentu
namun diekspektasi secara berlebihan sehingga menimbulkan kecemasan yang
tidak semestinya, hal ini dapat menyebakan gangguan tidur dan gangguan fungsi
lainnya.
 Yang digunakan dalam pengobatan ansietas ialah sedatif, atau obat-obat yang
secara umum memiliki sifat yang sama dengan sedatif. Antiansietas yg terutama
adalah golongan benzodiazepin.
 Antiansietas digunakan dalam pengobatan simtomatik penyakit psikoneurosis atau
sebagai tambahan obat lain yang mengandung unsut cemas atau ketegangan
mental. Antiansietas dosis tinggi dan jangka lama dapat menimbulkan
ketergantungan psikis dan fisik.
 Tidak disebabkan oleh
Primer keadaan pengobatan atau
pemakaian obat

Jenis Ansietas

Berkaitan dengan
pemakaian obat-obat
Sekunder tertentu atau penggunaan
medis atau psikiatrik
 Mekanisme Kerja antiansietas

Hiperaktivitas
dari sistem
limbik
Dikendalikan
Hiperaktivitas oleh GABA-
mereda ergik

Neurotransmitter
GABA neuron terhambat
terhambat
Obat bereaksi
dengan
reseptor
INDIKASI
1. Menimbulkan sedasi
2. Menghilangkan rasa cemas
3. Hipnotik
4. Antikonvulsi
5. Pelemas otot
6. Anastetik umum

KONTRA INDIKASI
7. Pasien dengan hipersensitif terhadap benzodiazepin, glaukoma
8. Miastenia gravis
9. Insufisiensi paru kronik
10. Penyakit ginjal dan penyakit hati kronik
11. Pada pasien usia lanjut dan anak
12. Peminum alkohol
13. Penyalahgunaan obat atau unstable personalities
 Klordiazepoksid
Benzodiazepin

Diazepam

Golongan
antiansietas

Non
Benzodiazepin Buspiron
Golongan Benzodiazepin

a. Farmakodinamik
• Benzodiazepin berikatan dengan komponen-komponen molekuler reseptor GABA yang terdapat di
dalam membran neuron pada SSP.
• Pengikatan ini menyebabkan terbukanya kanal klorida
• Dan memungkinkan masuknya ion klorida ke dalam sel yang menyebabkakn peningkatan potrnsial
elektrik sepanjang membran sel dan menyebabkan sel sukar tereksitasi

b. Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja benzodiazepin merupakan potensiasi inhibisi neuron dengan GABA sebagai
mediatornya. Mekanisme berkaitan dengan reseptor stereospesifik benzodiazepin pada saraf GABA
postsinaptik di beberapa tempat CNS, termasuk sistem limbik, bentuk retikular. Peningkatan efek
penghabatan GABA pada saraf yang dapat dirangsang oleh peningkatan permeabilitas membran saraf
terhadap ion klorida sehingga terjadi hiperpolarisasi dan stabil
Golongan Benzodiazepin

c. Farmakokinetik

Absorpsi Distribusi Biotransformasi Eksresi

d. Efek Samping
• Pada dosis hipnotik kadar puncak menimbulkan efek kepala ringan, lamban, gangguan fungsi mental dan
psikomotor, malas, bingung.
• Efek yang lebih umunya menimbulkan vertigo, pandangan kabur, lemas, mual/muntah, nyeri sendi, dan nyeri
pada bagian dada
• Penggunaan kronik dapat menyebabkan ketergantungan
 Sediaan Obat
NAMA OBAT KEGUNAAN
Klordiazepoksid • Untuk mengobati gangguan kecemasan
berlebih dan syndrom alcohol withdrawal
akut.
• Klordiazepoksid bekerja memengaruhi kinerja
senyawa organik dalam otak dan sistem saraf
(GABA) yang memproduksi efek
menenangkan.
• Kategori kehamilan dan menyusui : kategori D
Diazepam • Bekerja di otak dan SSP untuk menghasilkan
efek tenang. Bekerja dengan meningkatkan
efek bahan kimia otak tertentu
• Untuk mengatasi kejang dan gangguan
kecemasan, mengatasi gejala putus zat akibat
alkohol, otot yang tegang, serta obat
penenang sebelum tindakan medis khusus
• Kategori kehamilan dan menyusui : kategori D
DOSIS OBAT
• Insomnia : 10-30 mg sebelum tidur
• Kejang otot : 10-30 mg/hari dalam dosis terbagi
• Kecemasan : 30 mg/hari dalam dosis terbagi, dapat
ditingkatkan hingga 100 mg/hari jika kondisi parah
• Gejala putus alkohol : 25-100 mg/hari dan diulang
seperlunya. Dosis maksimal 300 mg/hari
Bentuk sediaan : kapsul dan tablet
Anak-anak tidak dianjurkan untuk obat ini
• Kejang otot : 2-15 mg/hari dalam dosis terbagi, dapat
ditingkatkan sampai 60 mg/hari pada penderita
kejang berat
• Sindrom penarikan alkohol : 5-20 mg dapat diulang
setelah 2-4 jam jika perlu
• Kecemasan : 2 mg 3 kali sehari, maksimal 30 mg/hari
• Insomnia : 5-15 mg sebelum tidur
Golongan Non Benzodiazepin

a. Mekanisme Kerja
Obat ini bekerja lebih lambat dan efek maksimum biasanya dilihat setelah 3-4 minggu. Tidak
menghambat relaksasi otot atau aktivitas antikonvulsan, interaksi dengan CNS depresan, hipnotik sedatif.
Obat kelas ini bekerja dengan menghambat aktivitas noradrenergik perifer atau central dan berbagai
manifestasi ansietas (tremor, palpitasi, berkeringat).

b. Efek Samping : Mengantuk, pusing, sakit kepala, kecemasan (nervousness), kadang terjadi efek alkohol
terhadap SSP.

c. Indikasi : Kasus kecemasan yang menahun

d. Kontraindikasi : Ibu hamil, menyusui, dan bayi

 Buspiron

 Termasuk golongan azaspirodekanedion yang potensial dalam pengobatan ansietas

 Farmakodinamik : Tidak memperlihatkan aktivitas GABAergik dan antikonvulsi, interaksi dengan
antidepresi susunan saraf pusat minimal.
 Buspiron bersifat agonis parsial reseptor 5-HTıᴀ; afinitasnya terhadap reseptor dopamin rendah.
Afinitasnya terhadap reseptor dopamin rendah, sehingga risiko menimbulkan efek samping
ekstrapiramidal pada dosis pengobatan ansietas kecil .
 Buspiron merupakan antiansietas efektif yang efek sedatifnya relatif ringan. Disuga risiko timbulnya
toleransi dan ketergantungan juga kecil. Obat ini tidak efektif pada panic disorder. Efek antiansietasnya
baru timbul setelah 10-15 hari dan bukan antiansietas penggunaan akut. Tidak ada toleransi silang
antara buspiron dengan benzodiazepin sehingga kedua obat tidak dapat saling menggantikan.
 FARMAKOLOGI KLINIS ANTIANSIETAS

Pilihan pengobatan farmakologis dari kecemasan ditentukan oleh gangguan spesifik terkait kecemasan
dan kebutuhan klinis untuk efek antiansietas akut. Antiansietas yang umum digunakan hanya benzodiazepin
dan β adrenergik antagonis yang efektif secara akut. Pengobatan kronis dengan SSRI, SNRI, dan buspiron
diperlukan untuk menghasilkan dan mempertahankan efek antiansietas. Ketika efek antiansietas langsung
diinginkan, benzodiazepin biasanya dipilih karena efektif dalam pengobatan gangguan kecemasan umum,
gangguan panik, dan situasional kegelisahan. Efek ansiolitik dari golongan obat ini dimediasi oleh interaksi
alosterik dengan kompleks reseptor benzodiazepin GABA-A pentamerik. Efek utama dari benzodiazepin
ansiolitik adalah untuk meningkatkan efek penghambatan neurotransmitter GABA
FARMAKOTERAPI UNTUK DEPRESAN
ANSIETAS

Studi aosisasi Genome-wide telah menyarankan jalur baru mungkin dieksploitasi untuk penemuan
antidepresan dan antiansietas. Satu jalan penyelidikan yang menjanjikan adalah penargetan reseptor
glutamatergik NMDA dengan ketamin; ini menghasilkan efek antidepresan dan antiansietas yang cepat dan
agak persisten pada pasien. Pendekatan lain melibatkan peningkatan neurogenesis atau pensinyalan
nukleotida siklik yang terganggu pada pasien depresi dan ansietas.
 THANKS FOR
YOUR
ATTENTION~.~