ANTIHISTAMIN

Lelly Winduhani A, M.Farm.Klin., Apt

Pendahuluan
 Alergi adalah suatu bentuk
abnormalitas/hipersensitifitas respon
imunologi akibat suatu alergen tertentu
 Terminologi alergi dikenalkan von Pirquet

pada tahun 1906, kemudian berkembang

hingga dibedakan antara imunitas dan alergi.
Keduanya merupakan bentuk reaksi
imunologi dimana imunitas bersifat positif
sedangkan alergi bersifat negatif
Etiologi
 Alergi diperantarai oleh respon
Imunoglobulin E (IgE) suatu protein yang
diproduksi oleh sel B Limfosit.
 Histamin merupakan mediator terpenting

yang ditemukan pada suatu proses atau

kejadian alergi
Tujuan Terapi
Tujuan utama dari terapi alergi adalah
 Menghindari fatalitas respon alergi
 Meminimalkan atau mencegah gejala alergi

sehingga meningkatkan kualitas hidup

 Menghindari efek samping terapi
Terapi
Non-Farmakologi
 Pilihan utama terapi non farmakologi adalah
dengan menghindari penyebab alergi
◦ Mengkondisikan kelembaban ruangan dibawah 50%
untuk mencegah spora jamur
◦ Menghindari debu dengan menggunakan cover dari
bahan yang tidak menyerap
◦ Menggunakan penyaring udara/filter (HEPA) atau
plasma cluster
◦ Menghindari hewan piaraan yang bersifat vektor
alergen
◦ Menghindari polen bunga dan tumbuhan ketika
musim2 tertentu
Farmakologi
 Bekerja kompetitif menghambat reseptor
histamin H1 dan H-2
 Target terapi farmakologi
◦ Histamin H-1 reseptor dan H-2 reseptor
(antihistaminergik)
terdiri dari 2 generasi
◦ Ig E antagonis
Antihistamin
 Titik tangkap antihistamin berada pada :
◦ H1-reseptor
◦ Menurunkan APC, perlekatan sel, kemotaksis dan sitokin
◦ Menurunkan pelepasan mediator inflamasi (histamin
salahsatunya)
Head-to-Head Antihistamin
 Antihistamin dibagi menjadi 2 generasi,
namun pada dasarnya generasi kedua
merupakan turunan dan sedikit yg
merupakan entitas baru. Gen I bersifat non
selektif sdgkan Gen II perifer selektif
 Pemilihan antihistamin berdasarkan pada

efek samping relatif

◦ Efek sedasi (mengantuk)
◦ Efek antikolinergik (mengeringkan mukosa)
Antihistamin Classification
Antihistamine Properties
Antihistamin dengan efek sedasi :
 Kuat : difenhidramin, prometazine
 moderat : cetirizine
 Lemah : selain ketiga agen diatas

Antihistamin dengan efek kholinergik

 Kuat : difenhidramin, prometazine
 Moderat : CTM, dex-CTM, cyproheptadine
 Lemah : selain yg diatas

Semua golongan generasi II (selektif) lemah efek sedasi

maupun kolinergiknya
Antihistamine Properties
 Pada beberapa antihistamin yang bekerja
secara perifer dan tidak menyebabkan sedasi
yaitu loratadine dan fexofenadine. Cetirizine
jg demikian namun memiliki efek sedasi yang
lebih besar dibanding keduanya
Agen lain
 Beberapa obat telah diajukan untuk mengatasi
kegagalan terapi antihistamin namun selain
H1-reseptor antagonis belum mendapat
persetujuan oleh para ahli. Tren pengobatan
adalah menggunakan antibody monoclonal,
omalizumab.
 Diindikasikan untuk pengobatan urticaria
kronis maupun spontan dan juga asma
 Leukotriens antagonis, montelukast juga
diharapkan mampu menjadi solusi kegagalan tx
Antihistamine Alert!
 Waspada pada pasien dengan penyakit
jantung dan pembuluh
◦ Retensi cairan ringan
◦ Hipotensi
◦ Memperpanjang interval QT
◦ Konstipasi
Monitoring
 Keberhasilan :
◦ meredanya atau terhindarnya gangguan alergi.
◦ Tidak menurunnya QoL
◦ Tidak munculnya efek samping yang tidak
dikehendaki/adverse events
◦ Patient adherence (jika Drug of Choice adalah gol
non selektif non generik)
 Monitoring terapi :
◦ Pemeriksaan tekanan darah
◦ Motilitas GI
◦ Frekuensi urinasi dan konstripasi