Antibiotik Golongan Beta

Laktam, Tetrasiklin,
Aminoglikosida
apt. Syefi Nuraeni Fitriana, M.Farm.Klin
Apt. Syefi Nuraeni Fitriana, M.Farm.Klin
01 Pendahuluan Materi Kuliah

02 Antibiotik Beta Laktam

03 Antibiotik Tetrasiklin

04 Antibiotik Aminoglikosida
PENDAHULUAN
• Apa itu antibiotik?
• Bakteriostatik vs Bakterisidal
• Keamanan antibiotik pada kehamilan
• Spektrum antibiotik
• Time dependent VS Dose Dependent
• Post Antibiotic Effect
• Penggunaan antibiotik
 Apa itu Antibiotik?
• Antibiotik adalah jenis obat yang secara khusus digunakan untuk
melawan infeksi akibat bakteri pada tubuh manusia maupun hewan.
• Jenis obat ini ditemukan pertama kali pada tahun 1928 oleh
Alexander Fleming, dan kehadirannya langsung membawa perubahan
besar dalam dunia kesehatan.
• Kata “antibiotic” berasal dari bahasa Yunani, yaitu anti (melawan) dan
bios (kehidupan), atau dalam hal ini berarti melawan bakteri yang
hidup.
 Jenis Antibiotik
Bakterisidal : membunuh bakteri pada
kadar obat dalam serum yang dapat
dicapai pasien.
Contoh : penisilin, sefalosporin,
Bakteriostatik rifampisin, kuinolon
Bakterisidal

Bakteriostatik : menahan pertumbuhan dan

replikasi bakteri pada kadar serum yang
dapat dicapai pasien sehingga membatasi
penyebaran infeksi saat sistem kekebalan
tubuh menyerang, memindahkan, dan
mengeliminasi patogen.
Contoh : sulfonamida, kloramfenikol,
tetrasiklin, makrolida
 Keamanan Antibiotik pada Kehamilan
Kategori Deskripsi Obat
A Tidak ada risiko terhadap janin manusia atau kemungkinan
bahaya janin lanjut
B Penelitian pada hewan tidak menunjukkan risiko pada janin β-lactam
dan tidak ada penelitian pada wanita hamil, atau penelitian Cefalosporin
pada hewan telah menunjukkan efek samping, tetapi Aztreonam
penelitian pada wanita hamil tidak menunjukkan risiko pada Klindamisin
janin di trimester manapun. Eritromisin
Metronidazol

C Toksisitas pada janin hewan telah diperlihatkan; risiko pada Chloramphenicol

manusia belum ditentukan Fluoroquinolon
Klaritromisin
Trimetroprim
Gentamisin
Vankomisin

D Terdapat risiko terhadap janin manusia, tapi manfaat melebihi Tetrasiklin

risiko Aminoglikosida (kecuali gentamisin)
X Terdapat risiko terhadap janin manusia, tetapi tidak melebihi
manfaatnya; dikontraindikasikan pada kehamilan
 Spektrum Antibiotik

Antibiotik yang hanya bekerja dalam satu

grup mikroorganisme yang terbatas
Narrow Spectrum Contoh : Isoniazid (INH)

Antibiotik yang efektif terhadap organisme

gram-positif dan juga terhadap sejumlah
Extended Spectrum besar bakteri gram-negatif
Contoh : ampicillin

Antibiotik yang dapat mempengaruhi

Broad Spectrum berbagai macam jenis spesies mikroba
Contoh : Tetrasiklin dan Kloramfenikol
 Time Dependent VS Dose Dependent
Dose Dependent
Time Dependent
Antibiotik yang menunjukkan peningkatan
efek dengan semakin lama waktu obat dalam
darah dan optimal jika kadar obat selalu
berada di atas KHM. Oleh karena itu, biasanya
diberikan dosis kecil dengan interval yang
pendek, misalnya tiap 6 hingga 8 jam.
Antibiotik yang memperlihatkan peningkatan
efek yang signifikan ketika konsentrasi
antibiotika ditingkatkan. Oleh karena itu,
pemberian antibiotik ini pada dosis tinggi
dengan interval waktu yang panjang, misalnya
tiap 24 jam.
 Post Antibiotic Effect (PAE)
Efek pasca-antibiotika (post-antibiotic effect) merupakan penekanan yang persisten terhadap
pertumbuhan mikroba yang terjadi setelah kadar antibiotika kurang dari KHM.
Antibiotika dose-dependent memiliki PAE, sedangkan antibiotika time-dependent ada yang memiliki
PAE dan ada yang tidak.

Profil Farmakodinamik Kelas Antibiotik

Aminoglycosides (Amikacin, Gentamicin,

Bergantung konsentrasi Streptomycin), Lipopeptides (Daptomycin),
Fluoroquinolone (Levofloxacin, Ciprofloxacin,
Moxifloxacin), Metronidazole

Penicillins, Cephalosporins, Carbapenems,

Bergantung waktu (PAE minimal atau tidak ada) Glycopeptide (Vancomycin, Teicoplanin), Linezolid,
Macrolides (Erythromycin, Clarithromycin)

Azithromycin, Clindamycin, Oxazolidinones,

Bergantung waktu (PAE moderate-panjang) Tetracycline, Vancomycin

Data terbatas Sulfamethoxazole-trimethoprim

 Penggunaan Antibiotik
Antibiotik Profilaksis
Antibiotik yang digunakan sebagai pencegahan infeksi
Contoh : antibiotik yang diberikan sebelum tindakan operasi, antibiotik yang diberikan
untuk pencegahan malaria pada daerah endemik malaria
Antibiotik Terapi
Antibiotik yang digunakan untuk mengobati suatu infeksi. Antibiotik terapi terdiri dari
terapi empiris dan terapi definitif

Antibiotik terapi empiris adalah penggunaan antibiotik pada infeksi atau diduga infeksi
yang belum diketahui jenis bakteri penyebab dan pola kepekaannya. Pemberiannya
berdasarkan teori atau pengalaman sebelumnya.

Antibiotik terapi definitif adalah penggunaan

Youantibiotik pada
can simply impress kasus and
your audience infeksi
add a yang sudah
unique zing and appeal to your Presentations. Easy to
diketahui jenis bakteri penyebab dan pola kepekaannya
change colors, photos and Text.
 ANTIBIOTIK
BETA LAKTAM
 Antibiotik Beta Laktam
Antibiotik beta-laktam adalah golongan antibiotik yang memiliki kesamaan komponen struktur berupa
adanya cincin beta-laktam dan umumnya digunakan untuk mengatasi infeksi bakteri.

Penisilin
Cefalosporin

Add Text
Simple PowerPoint
Antibiotik
Presentation
Beta Laktam Carbapenem

Monobactam
 Penisilin
• Mekanisme kerja : menghambat pembentukan dinding sel bakteri,
dengan menghambat digabungkannya asam N-asetilmuramat non
esensial ke dalam struktur mukopeptida yang membuat sel menjadi
kaku dan kuat
• Penggolongan Penisilin
1. Penisilin alami
2. Penisilin anti-stafilokokus
3. Penisilin spektrum luas
4. Penisilin anti-pseudomonas
 Penisilin Alami
• Penisilin alami diproduksi melalui fermentasi Penicillium chrysogenum, yang
efektif melawan Streptococcus, Gonococcus, dan Staphylococcus.
• Penisilin G (Benzil penisilin) dan Penisilin V (Fenoksimetil penisilin) termasuk
ke dalam spektrum sempit (narrow spectrum) karena tidak efektif melawan
bakteri Gram-negatif.
• Penisilin G tidak tahan asam lambung, tersedia dalam bentuk injeksi
• Penisilin V tahan asam lambung, diberikan sebelum makan
• Indikasi penisilin G : infeksi tenggorokan, Otitis media, endocarditis,
meningitis, pneumonia,
• Indikasi penisilin V : tonsilitis, demam rematik, OM, profilaksis
• Efek samping : reaksi alergi urtikaria, nyeri sendi, diare
 Penisilin Anti-stafilokokus
• Penisilin anti-stafilokokus merupakan penisilin yang resisten terhadap penisilinase.
• Dikembangkan pada tahun 1950-an untuk mengatasi Staphylococcus aureus yang
memproduksi beta-laktamase dan memiliki keunggulan tahan terhadap aktivitas
beta-laktamase.
• Contoh : metisilin, nafsilin, oxasilin, dicloxacilline, cloxacilline
• Metisilin tidak digunakan secara klinis karena toksisitasnya keculai untuk
mengidentifikasi galur Staphylococcus aureus yang resisten
• Indikasi : Infeksi saluran pernafasan bagian atas, pneumonia, tonsillitis dan
pharyngitis.
 Penisilin Spektrum Luas
• Penisilin spektrum luas memiliki kemampuan untuk melawan bakteri
enterik dan lebih mudah diabsorpsi oleh bakteri gram negatif namun
masih rentang terhadap degradasi beta-laktamase
• Contoh : ampicillin dan amoxicillin
• Indikasi : ISK, OM, sinusitis, bronchitis kronis, gonoroe
• Efek samping : mual, diare, ruam

Penisilin Anti-pseudomonas
• Penisilin Anti-pseudomonas aktif melawan Pseudomonas
aeruginosa
• Contoh : Carbenicillin, ticarcillin, piperacillin
 Penghambat Beta Laktamase
• Penghambat beta lactam seperti asam klavulanat,
sulbactam, dan tazobactam mengandung cincin beta
lactam, tetapi tidak memiliki aktivitas antibakteri yang
signifikan bila digunakan secara tunggal
• Obat-obat ini berikatan dan menginaktifkan beta
lactamase sehingga melindungi antibiotika. Oleh
sebab itu, obat-obat ini diformulasikan dalam
kombinasi dengan antibiotika sensitive beta-
laktamase
 Cefalosporin
• Golongan ini merupakan derivate dari β-lactam
• Kelebihan : intensitas efeknya lebih baik, spektrum lebih luas, relative tidak menimbulkan alergi (hipersensitif), dan lebih
tahan terhadap asam lambung
Cefalosporin Spektrum
Generasi pertama : Sama dengan penisilin, sensitive terhadap
Cefazolin penisilinase
Cephalexin
Cefadroxil
Generasi Kedua : Aktivitas terhadap gram negative meningkat,
Cefachlor dan lebih tahan terhadap enzim penisilinase
Cefamandol
Cefotetam
Cefuroxim
Generasi Ketiga : Aktivitas terhadap gram negative meningkat
Cefotaxim dan lebih tahan terhadap enzim penisilinase
Ceftazidim dibandingkan generasi sebelumnya
Ceftriaxon
Cefoperazon
Generasi keempat : Aktivitas gram negative meningkat terutama
Cefepime Pseudomonas aeruginosa termasuk gram
Cefpirome negative yang multi resisten
 Carbapenem
• Carbapenem adalah antibiotik β-lactam sintetik yang berbeda struktur dengan
penisilin dalam hal atom sulfur cincin thiazolidine telah dibuang dan diganti
suatu atom karbon.
• Yang termasuk dalam golongan ini : meropenem, imipenem, ertapenem.
Imipenem disenyawakan dengan cilastatin untuk melindunginya dari
metabolism oleh dehidropeptidase di ginjal.
• Spektrum antibakteri : Imipenem/cilastatin dan meropenem merupakan sediaan
antibiotic β-lactam dengan spektrum terluas.
• Obat ini berperan dalam terapi empirik karena aktif melawan organisme gram-
positif dan gram-negative penghasil penisilinase, anaerob, dan P. aureginosa
• Farmakokinetik : Imipenem dan meropenem diberikan secara IV dan menembus
dalam jaringan dan cairan tubuh secara baik, termasuk CSF ketika meninges
mengalami inflamasi. Keduanya diekskresikan melalui filtrasi glomerulus.
 Monobactam
• Monobactam bersifat unik karena cincin β-lactamnya tidak bersatu
dengan cincin lainnya
• Spektrum antimikroba : Enterobacteriaceae, batang gram negative
aerobic, termasuk P. aeruginosa. Monobactam kurang efektif
melawan bakteri gram positif dan anaerob.
• Aztreonam resisten terhadap kerja β-lactamase
• Aztreonam diberikan secara IV maupun IM dan diekskresikan ke
dalam urin. Aztreonam dapat terakumulasi pada pasien gagal ginjal.
• Monobactam menjadi alternatif yang aman untuk menangani pasien
yang alergi terhadap penisilin dan/ atau cefalosporin
ANTIBIOTIK
TETRASIKLIN
 Tetrasiklin
• Tetrasiklin adalah kelompok senyawa yang terdiri dari empat cincin yang menyatu dengan
system ikatan ganda terkonjugasi
• Mekanisme kerja : berikatan secara reversible dengan subunit 30S pada ribosom bakteri
sehingga menghalangi akses amino acyl-tRNA menuju kompleks mRNA ribosom pada lokasi
akseptor
• Spektrum antibakteri : bakteriostatik berspektrum luas, efektif melawan bakteri gram positif
dan gram negatif, serta organisme selain bakteri
• Contoh obat : tetrasiklin, minosiklin, oxitetrasiklin, doksisiklin
• Absorbsi obat terhambat dengan adanya makanan, kecuali doksisiklin dan minoksiklin
• Kebanyakan tetrasiklin dapat membentuk ikatan komplek dengan kalsium dan magnesium, dan
logam2 lain. Ikatan komplek bersifat sukar larut sehingga tidak dapat diabsorbsi. Oleh karena
itu, pemberiannya tidak boleh Bersama susu atau antasida.
• Efek samping : tetrasiklin dapat mengikat Ca++ atau fosfat yang terdapat pada tulang dan gigi
shg menyebabkan pewarnaan dan gangguan pertumbuhan. Tetrasiklin dikontraindikasikan pada
bayi, anak-anak, dan wanita hamil.
 ANTIBIOTIK
AMINOGLIKOSIDA
 Aminoglikosida
• Aminoglikosida termasuk antibakteri berspektrum luas dan
bakterisidal
• Mekanisme aksi : menghambat sintesis protein bakteri
• Karena toksisitasnya sangat besar dan indek terapinya sempit, maka
obat golongan ini dalam klinik hanya digunakan untuk infeksi berat
yang belum diketahui penyebabnya atau infeksi karena gram negative
saja
• Aminoglikosida tidak dapat diabsorbsi dari saluran cerna sehingga
pemberiannya selalu melalui injeksi
• Toksisitasnya yang relative berbahaya adalah ototoksik, nefrotoksik,
dan neuromuscular bloker
 Aminoglikosida
Nama Obat Keterangan
Gentamisin Dicadangkan untuk infeksi serius gram negative dan bersifat ototoksik

Kanamisin Untuk eradikasi kuman gram negative sebelum operasi di intestinal,

sebelumnya juga digunakan untuk terapi TBC

Streptomisin Digunakan untuk terapi TBC yang dikombinasikan dengan rifampisin, INH,
etambutol, dan pirazinamid
Tobramisin Dicadangkan untuk infeksi serius gram negative, terutama Pseudomonas
aeruginosa
Neomisin Sangat ototoksik, oleh karena itu, hanya digunakan secara topikal
Amikasin Dicadangkan untuk infeksi serius gram negative, terutama yang resisten
terhadap tobramisin atau gentamisin