NAME OF THE PHARMACY

Farmakodinamik dan
Farmakokinetik dari obat
Oksitosin

Mata Kuliah :Farmakologi

Dosen Pengampu :Dra.Nurlailah,M.Si
Anggota Kelompok 1

1. Anzalia Wafiq Azizah (P07124222001)

2. Amalia Zahra (P07124222002)
3. Aulia Rizky (P07124222003)
4. Ayu Pratiwi Ningsih (P07124222004)
01
Definisi Oksitosin
Oksitosin merupakan preparat yang sering
digunakan untuk induksi persalinan, tetapi
kegagalan induksi dengan oksitosin sering terjadi
walaupun komplikasi pada janin dan ibu kurang,
karena dapat terkontrol dosisnya. Efek samping
pemberian oksitosin pada ibu hamil yaitu rasa
mual, muntah dan intoksikasi air.
Oksitosin sintetik adalah obat yang dapat
meningkatkan kontraksi otot polos uterus. Banyak obat
yang memperlihatkan efek oksitosik, tetapi hanya
beberapa saja yang kerjanya cukup selektif dan dapat
berguna dalam praktek keperawatan. Obat yang
bermanfaat itu ialah oxytocin (oksitosin) dan
derivatnya, alkaloid ergot dan derivatnya, dan beberapa
prostaglandin semisintetik. Obat-obat tersebut
memperlihatkan respons bertingkat (graded respons)
pada kehamilan, mulai dari kontraksi uterus spontan,
ritmis sampai kontraksi tetani. Oksitosin sendiri meru
pakan hormon protein yang dibentuk di nukleus
paraventrikel hipotalamus dan disimpan di dalam dan
dilepaskan dari hipofisis posterior (Elizabeth J. Corwin,
2009: 292).
Hormon ini dilepas oleh ujung-ujung saraf di
bawah perangsangan yang memadai; kapiler
mengabsorpsi substansi ini dan membawanya ke
sirkulasi umum di mana akan membantu
kontraksi otot polos. Ketika efek oksitosin alami
tidak cukup atau bila ada indikasi medis untuk
menginduksi persalinan, dipakai oksitosin
sintetik dan beberapa prostaglandin. Oksitosin
sintetik yang tersedia, yakni Pitocin, Syntocinon,
Induxin, Oxyla, Piton-S, dan Tiacinon.
Oksitosin diindikasikan dan disetujui oleh FDA
untuk dua jangka waktu tertentu dalam dunia
obstetri: antepartum dan postpartum. Pada
periode antepartum, oksitosin eksogen disetujui
FDA untuk memperkuat kontraksi uterus dengan
tujuan keberhasilan persalinan pervaginam
janin. Ada tiga situasi selama periode antepartum
yang mengindikasikan penggunaan oksitosin. Ini
termasuk ibu dengan preeklamsia, diabetes ibu,
ketuban pecah dini, ibu dengan rahim tidak aktif
yang memerlukan rangsangan saat melahirkan,
dan ibu dengan aborsi yang tidak dapat dihindari
atau tidak lengkap pada trimester kedua.
Pascapersalinan, oksitosin disetujui FDA
ketika tiba waktunya untuk mengeluarkan
plasenta selama kala tiga persalinan dan
mengendalikan perdarahan
pascapersalinan. Kegiatan ini menguraikan
indikasi, mekanisme kerja, cara pemberian,
efek samping yang signifikan, kontraindikasi,
pemantauan, dan toksisitas oksitosin sehingga
penyedia layanan dapat mengarahkan terapi
pasien ke hasil yang optimal dimana oksitosin
memiliki manfaat terapeutik.
02 Struktur & Susunan
Kimia
Oksitosin terbentuk dari gabungan beberapa
prekursor yang mengandung protein pengikat
spesisfik, yang disebut sebagai oxytocin-
neurophysin. Oxytocin-neurophysin mengandung
kurang lebih 90 rantai asam amino yang mirip
posisinya seperti ADH- neurophysin. Proses
metabolisme dan degradasi rantai asam amino
dilakukan oleh enzim oksitosinase, di mana
ekskresinya melalui ginjal. Melalui kelenjar pituitari,
oksitosin dilepaskan secara langsung ke dalam darah
atau ke bagian lain dari otak dan sumsum tulang
belakang.
03
Indikasi
 Indikasi pemberian oksitosin sintetik.

1. Induksi persalinan cukup bulan, dengan indikasi khusus, yakni:

 Hipertensi akibat kehamilan
 Hipertensi maternal kronik
 Ketuban pecah dini >24 jam sebelum waktunya
 Korioammonitis
 Postmatur (gestasi >42 minggu)
 Retardasi pertumbuhan intrauterin
 Oxytocin challenge test positif (CST)
 Diabetes melitus maternal (kelas B-F)
 Penyakit ginjal maternal
 Isoimunisasi Rh
 Kematian janin intrauterin
Pada periode antepartum, oksitosin eksogen disetujui FDA untuk
memperkuat kontraksi uterus dengan tujuan keberhasilan persalinan
pervaginam janin. Ada tiga situasi selama periode antepartum di mana
oksitosin diindikasikan:
 Bagi ibu yang mengalami preeklamsia, diabetes ibu, ketuban pecah
dini
 Bagi ibu dengan rahim inaktif sehingga memerlukan rangsangan
untuk memulai persalinan
 Untuk ibu yang mengalami aborsi yang tidak dapat dihindari atau
tidak tuntas pada trimester kedua
Sehubungan dengan periode pascapersalinan, oksitosin disetujui FDA
ketika tiba waktunya untuk mengeluarkan plasenta selama kala tiga
persalinan dan mengendalikan perdarahan pascapersalinan. Versi
oksitosin sebelumnya di Amerika Serikat menyertakan formula
intranasal untuk mendorong pengeluaran ASI pascapersalinan.
Indikasi lain yang tidak disetujui FDA untuk oksitosin eksogen
termasuk pengobatan orgasme tertunda, merangsang gairah seksual,
dan pengobatan autisme.
Oksitosin telah lama dikenal sebagai hormon yang berperan dalam
perilaku sosial dan ikatan. Karena wanita melepaskan oksitosin saat
berhubungan seksual, hal ini diduga berperan dalam ikatan. Autisme
tidak diketahui disebabkan oleh rendahnya kadar oksitosin jika
dibandingkan dengan orang non-autis; Namun, penelitian sebelumnya
menunjukkan bahwa pemberian oksitosin pada anak autis tampaknya
meningkatkan keterampilan sosial. Diperlukan penelitian lebih lanjut
dan ukuran sampel yang lebih besar.
04 Mekanisme Kerja
Obat
Mekanisme kerja Oksitosin untuk mencegah
perdarahan pada uterus, oksitosin berbentuk
asam amnio peptida sembilan yang disintesa
pada syaraf hipotalamus dan dialirkan ke akson
dari pituitary posterior untuk disekresikan ke
dalam darah. Oksitosin juga disekresikan ke
dalam otak dan dari beberapa jaringan. Adapun
fungsi dari oksitosin adalah menstimulasi
kontraksi otot uterus untuk mencegah
perdarahan (Stanton, et al., 2013).
Oksitosin terikat pada reseptornya yang berada
pada membran sel miometrium, di mana
selanjutnya terbentuk siklik adenosin-5-
monofosfat (cAMP). Cara kerja oksitosin
adalah dengan menimbulkan depolarisasi
potensial membran sel. Dengan terikatnya
oksitosin pada membran sel, maka Ca++
dimobilisasi dari retikulum sarkoplasmik untuk
mengaktivasi protein kontraktil. Kepekaan
uterus terhadap oksitosin dipengaruhi oleh
hormon estrogen & progesteron.
Dengan dominasi pengaruh estrogen
meningkat sesuai dengan umur kehamilan,
kepekaan uterus terhadap oksitosin meningkat.
Selain itu kepekaan uterus juga dipengaruhi
oleh reseptor oksitosin. yang akan semakin
banyak dengan makin tua kehamilannya.
Sensitifitas maksimal terhadap oksitosin
dicapai pada kehamilan 34-36 minggu.
Bersama dengan faktor-faktor lainnya oksitosin
memainkan peranan yang sangat penting dalam
persalinan dan ejeksi ASI.
Oksitosin bekerja pada reseptor oksitosik untuk menyebabkan :
1. Kontraksi uterus pada kehamilan aterm yang terjadi lewat kerja langsung pada otot polos
maupun lewat peningkatan produksi prostaglandin
2. Konstriksi pembuluh darah umbilikus
3. Kontraksi sel-sel miopital (refleks ejeksi ASI). Oksitosin bekerja pada reseptor hormon
antidiuretik (ADH) untuk menyebabkan :
a. Peningkatan atau penurunan yang mendadak pada tekanan darah diastolik karena
terjadinya vasodilatasi
b. Retensin air
4. Kontraksi tuba falopi untuk membantu pengangkutan sperma, luteolitis (involusi korpus
luteum)
5. Peranan neurotransmitter yang lain dalam system saraf pusat. (Hirst et al, 1993).
Pelepasan oksitosin endogenus ditingkatkan
oleh :
1. Persalinan
2. Stimulasi serviks vagina atau parudara
3. Estrogen yang beredar dalam darah
4. Peningkatan osmolalitas/konsentrasi plasma
5. Volume carian yang rendah dalam sirkulasi
darah
6. Stress.
Pelepasan oksitosin disupresi oleh:
1. Alkohol
2. Relaksin
3. Penurunan osmolalitas plasma
4. Volume cairan yang tinggi dalam sirkulasi
darah
05
Kontraindikasi
1. Hipersensitivitas oksitosin
2. Adanya komplikasi obstetrik.
3. Tidak dianjurkan digunakan untuk dilatasi servik.
4. Kelainan letak janin
5. Plasenta previa
6. Kontraksi uterus hipertonik
7. Infeksi herpes genital aktif
8. Kontraksi uterus hipertonik
9. Distress janin
10. Prematurisasi
11. Disporposi sepalopelvis
12. Predisposisi lain untuk pecahnya rahim
13. Obstruksi mekanik pada jalan lahir
14. Preeklamsi atau penyakit kardiovaskuler dan
terjadi pada ibu hamil yang berusia
35 tahun.
15. Resistensi dan mersia uterus
16. Uterus vang starvasi
17. Gawat janin
Kontraindikasi khusus terhadap oksitosin termasuk hipersensitivitas terhadap
hormon itu sendiri atau bagian mana pun dari versi sintetiknya dan persalinan
pervaginam yang merupakan kontraindikasi. Ini termasuk pasien yang menderita
infeksi herpes genital aktif, vasa previa, plasenta previa lengkap, kanker serviks
invasif, dan prolaps atau presentasi tali pusat). Kontraindikasi lain terhadap
pemberian oksitosin termasuk janin dalam posisi abnormal (terutama termasuk
posisi melintang) dan janin menunjukkan kesusahan ketika persalinan tidak akan
terjadi. Penggunaan oksitosin antepartum juga dikontraindikasikan pada wanita
dengan panggul yang tidak cukup besar untuk menampung bayi yang melewati
jalan lahirnya dan ketika rahim wanita tersebut hiperaktif atau hipertonik.
06 Farmakokinetik
Oksitosin
Oksitosin (Pitocin, Syntocinon) diarbsorpsi dengan baik
oleh mukosa hidung kektika diberikan secara intranasal
untuk mengeluarkan ASI. Kemampuan mengikat proteinnya
rendah, dan waktu paruhnya 1-9 menit. Di metabolisasi
dengan cepat dan diekskresikan oleh hati.Oksitosin
merupakan hormon oligopeptida yang mengandung
sembilan residu amino asil atau dengan kata lain hormon
nonapeptida. Ini adalah salah satu dari dua hormon yang
disimpan dan dilepaskan dari kelenjar hipofisis posterior
tetapi dibuat di hipotalamus. Ini secara khusus dilepaskan
dari inti paraventrikular hipotalamus ke kelenjar hipofisis
posterior untuk digunakan nanti. Bagian spesifik kelenjar
hipofisis posterior yang menyimpan oksitosin disebut pars
nervosa, juga dikenal sebagai lobus saraf atau posterior.
Sebagian besar hormon menciptakan putaran umpan balik
negatif setelah dilepaskan, namun oksitosin adalah salah
satu dari sedikit hormon yang menunjukkan putaran umpan
balik positif, yaitu pelepasan oksitosin mengarah pada
tindakan yang lebih merangsang pelepasan oksitosin.
Umpan balik ini kontras dengan hormon antidiuretik
(ADH), yang juga dikenal sebagai vasopresin (hormon
kedua dan satu-satunya yang disimpan dan dilepaskan dari
hipofisis posterior), yang menunjukkan umpan balik negatif
setelah dilepaskan. Lebih sedikit hormon ini yang akan
dilepaskan setelah menunjukkan efeknya pada tubuh.
07 Farmakodinemik
Oksitosin
Awitan kerja dari oksitosin yang diberikan secara muskular
timbul 3-5 menit, waktu untuk mencapai puncak konsentrasi
belum diketahui, dan lama kerjanya 2-3 jam. Awitan dari
kerja oksitosin yang diberikan secara intravena terjadi
segera, waktu untuk mencapai puncak konsentrasinya tidak
diketahui, lama kerjanya adalah 20 menit.

Obat yang diberikan secara intravena untuk menginduksi

kehamilan atau mempercepat kehamilan. Pitocin dicairkan
dalam 1000 ml. larutan ringer laktat sampai konsentrasinya
10 mU/mL. Cairan campuran ini diberikan melalui jalur IV
kedua dari cairan IV kontrol. Dosis awal adalah 0,5
ml/menit dititrasi dengan kecepatan 0,2-2,65 mu setiap 15-
30 menit sampai kontraksi kira-kira terjadi setiap 3 menit
dengan kualitas yang cukup.
Untuk pencegahan dan pengendalian perdarahan karena
atoni uterus, 10 U oksitosin ditambahkan ke dalam 1 L
larutan dekstrose atau elektrolit (10 mU/mL) diinfuskan
dengan kecepatan yang dapat mengendalikan atoni.
Oksitosin diberikan secara intramuskular (10 U) setelah
plasenta lahir.

Oksitosin eksogen menyebabkan respons yang sama pada

sistem reproduksi wanita seperti oksitosin endogen. Kedua
jenis oksitosin merangsang kontraksi uterus di miometrium
dengan menyebabkan reseptor berpasangan G-protein
merangsang peningkatan kalsium intraseluler di miofibril
uterus. Aktivasi reseptor oksitosin menyebabkan banyak
sinyal yang menstimulasi kontraksi uterus dengan
meningkatkan kadar kalsium intraseluler, dan di sinilah
umpan balik positif berperan.
Ketika oksitosin dilepaskan, ia merangsang kontraksi rahim,
dan kontraksi rahim ini, pada gilirannya, menyebabkan lebih
banyak oksitosin dilepaskan; Hal inilah yang menyebabkan
meningkatnya intensitas dan frekuensi kontraksi serta
memungkinkan seorang ibu dapat melakukan persalinan
normal secara lengkap. Kepala janin menekan leher rahim,
impuls saraf dari tindakan ini berjalan ke otak ibu, yang
mengaktifkan hipofisis posterior untuk mengeluarkan
oksitosin. Oksitosin ini kemudian dibawa melalui darah ke
rahim untuk meningkatkan kontraksi rahim lebih lanjut, dan
siklus tersebut berlanjut hingga proses melahirkan.
Oksitosin tidak hanya merangsang kontraksi rahim, tetapi
juga menyebabkan kontraksi sel mioepitel payudara wanita.
Aktivitas ini terjadi pada saluran alveolar. Kontraksi seperti
inilah yang memaksa susu dari saluran ini masuk ke dalam
sinus yang lebih besar, sehingga memungkinkan keluarnya
susu. Umpan balik positif juga relevan dengan refleks
pengeluaran susu ini.

Seorang bayi yang mencoba melekat pada payudara ibunya

menandakan pelepasan oksitosin ke dalam darah dengan
cara yang sama seperti persalinan pervaginam, kecuali, alih-
alih kontraksi rahim, ASI malah dikeluarkan dari payudara.
Pada saat yang sama, oksitosin menuju ke otak untuk
meningkatkan lebih banyak sekresi oksitosin. Terakhir,
oksitosin juga memiliki efek antidiuretik dan vasodilatasi,
meningkatkan aliran darah otak, koroner, dan bahkan ginjal.
08 Dosis Pemberian
Oksitosin
Bentuk oksitosin yang disuntikkan diberikan secara intravena
menggunakan metode infus pada kondisi persalinan yang tertunda dan
berpotensi rumit. Rute pemberian yang sama juga diindikasikan untuk
aborsi tidak lengkap dan aborsi yang tidak dapat dihindari. Terakhir,
dalam kasus perdarahan uterus yang persisten setelah melahirkan,
oksitosin dapat diberikan secara intramuskular atau intravena.

Dosis untuk induksi/augmentasi persalinan:

• 0,5 hingga 2 miliunit/menit IV, dengan peningkatan 1 hingga 2

miliunit setiap 15 hingga 40 menit hingga terdapat pola kontraksi
yang stabil.

Dosis untuk perdarahan postpartum:

 Dosis profilaksis: 10 unit IM sekali setelah persalinan plasenta.

 Dosis terapeutik: 60 hingga 200 miliunit/menit IV

09 Pemantauan
Pemberian Oksitosin
Penting untuk memantau cairan pasien (baik
asupan maupun pengeluaran) selama
pemberian oksitosin dan frekuensi kontraksi
rahim, tekanan darah pasien, dan detak
jantung janin yang belum lahir.
10 Dampak Buruk
Pemberian Oksitosin
Efek samping yang umum dari pemberian
oksitosin adalah sebagai berikut: eritema di
tempat suntikan, kontraksi yang semakin
intensif, kontraksi yang lebih sering, mual,
muntah, sakit perut, dan kehilangan nafsu
makan. Efek samping serius yang memerlukan
pemantauan setelah pemberian oksitosin
termasuk aritmia jantung, kejang, anafilaksis,
kebingungan, halusinasi, peningkatan tekanan
darah yang ekstrem, dan penglihatan kabur.
Dosis oksitosin yang tidak tepat dapat menyebabkan
takikardia, aritmia, dan iskemia miokard yang berbahaya.
Oksitosin dosis tinggi dapat menyebabkan ruptur uteri,
hipertonisitas, dan kejang. Ketika oksitosin diberikan kepada
wanita pada kala satu atau dua persalinan atau kepada wanita
yang menyebabkan induksi persalinan, dapat terjadi ruptur
uteri, perdarahan subarachnoid ibu, kematian ibu, dan bahkan
kematian janin. Jika oksitosin diberikan dalam dosis yang
terlalu besar atau bahkan lambat selama 24 jam, obat tersebut
dapat menunjukkan efek antidiuretik yang mengakibatkan
keracunan air yang ekstrim; hal ini dapat mengakibatkan
koma, kejang, dan bahkan kematian ibu. Perlu diperhatikan
bahwa pasien yang menerima cairan secara oral mempunyai
risiko lebih tinggi mengalami keracunan air dan efek
antidiuretik bila diberikan oksitosin eksogen.
11
Meningkatkan Hasil
Layanan Tenaga Kesehatan
Oksitosin terutama digunakan oleh dokter kandungan dan
perawat persalinan. Penggunaan dan pemantauannya
memerlukan upaya tim layanan kesehatan interprofesional
yang mencakup dokter, spesialis, perawat obstetri, dan
apoteker. Dokter yang meresepkan hormon ini harus
mengetahui efek sampingnya. Dosis oksitosin yang tidak tepat
dapat menyebabkan takikardia, aritmia, dan iskemia miokard
yang berbahaya. Oksitosin dosis tinggi dapat menyebabkan
ruptur uteri, hipertonisitas, dan kejang. Ketika oksitosin
diberikan kepada wanita pada kala satu atau dua persalinan
atau kepada wanita yang menyebabkan induksi persalinan,
dapat terjadi ruptur uteri, perdarahan subarachnoid ibu,
kematian ibu, dan bahkan kematian janin.
Jika oksitosin diberikan dalam dosis yang terlalu besar atau
bahkan lambat selama 24 jam, obat tersebut dapat
menunjukkan efek antidiuretik yang mengakibatkan keracunan
air yang ekstrim. Dosis berlebihan ini dapat mengakibatkan
koma, kejang, bahkan kematian pada ibu.; Oleh karena itu,
apoteker perlu memeriksa dosis yang dipesan dengan cermat.
Perlu diperhatikan bahwa pasien yang menerima cairan secara
oral mempunyai risiko lebih tinggi mengalami keracunan air
dan efek antidiuretik bila diberikan oksitosin eksogen. Bila
digunakan pada dosis terapeutik, obat ini aman dan efektif.
Terimakasih
Semoga
Bermanfaat
Referensi
https://www.google.com/url?sa=t&source=web&rct=j&opi=89978449&url=https://id.scribd.com/doc/145558625/Farmako-
Oksitosin-
jadi&ved=2ahUKEwjss8CS5_eDAxXaUGcHHVtbDtA4FBAWegQIDhAB&usg=AOvVaw1br5LV7Mr6YzW1mySXMjPHi
Reni, Reni, and Sunarsih Sunarsih. "Efektifitas pemberian misoprostol pervaginam dengan oksitosin intravena terhadap
kemajuan persalinan pada ibu bersalin indikasi kpd di rs islam asy-syifaa bandar jaya tahun 2016." Jurnal Kebidanan
Malahayati 3.3 (2018).
https://scholar.google.com/scholar?
hl=en&as_sdt=0%2C5&q=EFEKTIFITAS+PEMBERIAN+MISOPROSTOL+PERVAGINAM+DENGAN+
+OKSITOSIN+INTRAVENA+TERHADAP+KEMAJUAN+PERSALINAN+PADA+IBU+BERSALIN+INDIKASI+KPD+
DI+RS+ISLAM+ASY-SYIFAA+BANDAR+JAYA+TAHUN+2016Reni%281%29%2C+Sunarsih
%282%29+&btnG=#d=gs_qabs&t=1706166979338&u=%23p%3DKogIGEXPrVwJ
Sarli, Desi. "HUBUNGAN KADAR HORMON OKSITOSIN TERHADAP LAMA KALA III PERSALINAN SERTA
PENGARUHNYA TERHADAP JUMLAH PERDARAHAN PADA IBU 2 JAM POSTPARTUM." JIK JURNAL ILMU
KESEHATAN 1.1 (2017): 6-12.
https://www.jik.stikesalifah.ac.id/index.php/jurnalkes/article/view/20

Osilla EV, Sharma S. Oxytocin. [Updated 2023 Jul 24]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing;
2024 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK507848/