9/25/2008

By: ERNAWATi, dr.

Asma Bronkiale

Penyakit inflamasi kronik Infiltrasi eosinofil, sel mast, limfosit T dan makrofag, deskwamasi sel epitel Kontraksi otot polos bronkus, edema mukosa dan sekresi mukos

9/25/2008

Kelompok obat anti asma

1.

2.

Bronkodilator ( relaksan otot polos ) Anti inflamasi

Obat obat yang dipakai pada terapi asma

1. 2. 3. 4. 5. 6.

Beta adrenoseptor agonis Methylxantines Muscarinic antagonist Cromolyn dan Nedocromil Corticosteroid Leukotrine antagonist

9/25/2008

BETA ADRENOSEPTOR AGONIST

Prototip dan Farmakokinetik

Simpatomimetik ( Agonis 2-selektif, epinefrin, isoproterenol ) Agonis beta diberikan secara inhalasi ( aerosol canister / nebulizer ) Stimulasi adenilsiklase dan meningkatkan C-AMP di sel-sel otot polos bronkus, hal ini akan meyebabkan dilatasi bronkus.

Mekanisme kerja

Penggunaan klinis

Simpatomimetik short acting ( albuterol, metaprotrenol, terbutaline ) digunakan untuk bronkospasme akut Long acting ( salmeterol, formoterol ) digunakan untuk profilaksis Tremor, tegang, palpitasi Sakit kepala Mual, muntah

Efek samping

9/25/2008

METHYLXANTHINE

Prototip
Derivat

purine Tiga methylxantine yang penting : Theophylline ( teh ) Theobromine ( coklat ) Caffeine ( kopi )

Obat- obat ini menyebabkan relaksasi otot polos, terutama otot polos bronkus, merangsang SSP, otot jantung dan menyebabkan diuresis Yang sering dipakai adalah golongan Theophylline, obat ini dan analognya aktif per oral Tersedia dalam preparat garam dan basa Dieliminasi oleh enzim metabolisme obat P-450 di liver

9/25/2008

Mekanisme kerja

Mengurangi pemecahan C-AMP dengan cara menghambat phosphoditerase ( PDE ) sehingga terjadi peningkatan konsentrasi C-AMP dan memberikan efek menyerupai 2 agonis.

Efek

bronkodilatasi stimulasi SSP stimulasi jantung vasodilatasi peningkatan tekanan darah peningkatan motilitas gastrointestinal

9/25/2008

Farmakokinetik

Absorbsi per oral baik Adanya makanan dalam lambung akan memperlambat kecepatan absorbsi theophylline Ekskresi lewat ginjal, kurang dari 20% theophylline akan ditemukan di urin dalam bentuk utuh terapi pada serangan asma

Penggunaan klinis

Toksisitas

Keracunan theophylline biasanya terjadi pada pemberian obat berulang secara oral maupun parenteral, ditandai dengan : sakit kepala palpitasi pusing mual, muntah hipotensi nyeri prekordial convulsi

9/25/2008

MUSCARINIC ANTAGONIST

Contoh :Ipratropium Analog atropine Pemberian secara aerosol Cepat dimetabolisme, efek sistemiknya kecil Mekanisme kerja Menghambat efek asetilkolin pada reseptor muskarinik di saluran napas sehingga menghambat terjadinya bronkokonstriksi

Penggunaan klinis

Bronkodilator untuk pencegahan asma COPD

Berbeda dengan golongan 2 agonis, Ipratropium tidak menyebabkan tremor atau aritmia

9/25/2008

CROMOLYN & NEDOCROMIL

Cromolyn ( disodium cromoglycate ) dan Nedocromil tidak diberikan secara oral tetapi diberikan secara inhalasi ( aerosol )

Penggunaan klinis

pencegahan serangan asma ( terutama pada anak ) asma yang disebabkan allergen mengurangi gejala rhinokonjungtivitis alergika

Penggunaan klinis

pencegahan serangan asma ( terutama pada anak ) asma yang disebabkan allergen mengurangi gejala rhinokonjungtivitis alergika iritasi tenggorokan batuk, mulut kering rasa sesak di dada

Efek samping

9/25/2008

CORTIKOSTEROID

Mekanisme kerja belum jelas seluruhnya, diduga:

Efek anti inflamasi Meningkatkan kerja 2 adrenoseptor agonis

Inhalasi corticosteroid dapat menyebabkan candidiasis nasofaring, tetapi resiko ini dapat dicegah dengan cara berkumur setelah penggunaan corticosteroid inhalasi

Penggunaan kronis corticosteroid per inhalasi efektif dalam mengurangi gejala dan meningkatkan fungsi paru pada penderita dengan asma ringan. Pada status asmatikus diberikan steroid parentral

9/25/2008

LEUKOTRINE ANTAGONIS

Contoh : Zafirlukast, Montelukast

Pada semua jenis asma baik yang kronik maupun akut, asma karena paparan allergen dan asma akibat latihan ( exercise induced asthma ) akan timbul leukotrien yang memegang peran utama pada serangan asma. Berhubung hal di atas maka reseptor leukotrien merupakan target penting untuk intervensi terapi asma

Efek :
1. 2.

3.

4.

5.

Anti inflamasi dan imunomodulator Mencegah obstruksi brokus oleh leukotrien Mencegah asma yang disebabkan oleh allergen Mengurangi jumlah eksaserbasi serangan asma Menghambat permeabilitas vaskuler dan edema mukosa

10