Alfa bloker selektif

Derivat Kuinazolin
1. 2. 3. 4. 5. Prazosin Terazosin Doksazosin Alfulozin Tamsulozin Tamsulozin lebih selektif utk reseptor 1 A (dan D) sehingga lebih kuat memblok reseptor 1- A di otot polos prostat.

Farmakodinamik
Efeknya yang utama adalah hasil hambatan reseptor 1 pada otot polos arteriol dan vena, yang menimbulkan vasodilatasi dan venodilatasi sehingga menurunkan resistensi perifer dan aliran balik vena Karena efek vasodilatasinya, maka aliran darah di organ-organ vital dapat dipertahankan, demikian juga dg aliran darah perifer di ekstremitas

Farmakokinetik
absorpsi : oral Distribusi : terikat kuat pada protein plasma (terutama 1 glikoprotein) Metabolisme : hati Ekskresi : ginjal

 Memiliki waktu paruh eliminasi berbeda-beda 1. Prazosin : 2-3 jam sehingga harus diberikan 23 kali/hari 2. Terazosin : 12 jam, sehingga harus diberikan 1-2 kali/hari 3. Doksazosin : 20-22 jam, dapat diberikan 1kali/hari 4. Tamsulozin : 5-10 jam 5. Alfulozin : 3-5 jam

sediaan
Semua derivat kuinazolin diberikan peroral Prazosin, terazosin, doksazosin dalam bentuk tablet 1mg dan 2 mg Tamsulozin kapsul 0,2 mg Alfuzosin tablet ER 10 mg

Efek samping
Fenomena dosis pertama, yaitu hipotensi postural yang hebat setelah 30 90 menit pemberian dosis pertama Sakit kepala Ngantuk Mual Edema perifer

Pengggunaan Terapi
1. 2. 3. 4. Hipertensi Gagal jantung sistolik Penyakit vaskular perifer BPH, pemberian 1-bloker pada BPH menyebabkan relaksasi otot-otot trigonal dan sfingter di leher kandung kemih serta otot polos kelenjar prostat yang membesar

5 reduktase inhibitor

Finasterid
PROSCAR* (finasteride), a synthetic 4-azasteroid compound, is a specific inhibitor of steroid Type II 5-reductase, an intracellular enzyme that converts the androgen testosterone into 5dihydrotestosterone (DHT).

dutasterid
AVODART is a synthetic 4-azasteroid compound that is a selective inhibitor of both the type 1 and type 2 isoforms of steroid 5-reductase, an intracellular enzyme that converts testosterone to DHT.

Cara kerja
Finasterid, menghambat 5 reduktase tipe II Dutasterid,menghambat 5 reduktase tipe I dan tipe II Sehingga kedua obat dapat menurunkan kadar DHT plasma dan prostat tanpa peningkatan LH atau testosteron

indikasi
BPH Hirsutisme wanita Male pattern baldness

Sediaan
PROSCAR (finasteride) tablets for oral administration are film-coated tablets that contain 5 mg of finasteride Each AVODART Soft Gelatin Capsule, administered orally, contains 0.5 mg of dutasteride dissolved in a mixture of mono-di-glycerides of caprylic/capric acid and butylated hydroxytoluene

Efek samping
Impotensi (tidak diketahui mekanismenya)

referensi
Farmakologi dan terapi UI Katzung basic pharmacology