Golongan Alfa-1 Bloker dan Alfa-2 Agonis

Amallia Rachmasari 08061281621032

Aprila Purnamasari 08061181621102

Berliana Faradisa 08061181621012

Hardi Kurnia Putra 08061381621056

Rafidha Aisyah Kartini 08061281621040

Dosen Pembimbing : Yosua Maranatha S, M.Si Apt

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS SRIWIJAYA

2017/2018
 A.Anti Hipertensi

Menurunkan tekanan darah yang meningkat dapat menurunkan frekuensi

stroke, kejadian koroner, gagal jantung, dan gagal ginjal. Kemungkinan penyebab
hipertensi (misalnya penyakit ginjal, penyebab endokrin), faktor pendukung,
faktor risiko, dan adanya beberapa komplikasi, seperti hipertrofi ventrikel kiri
harus ditegakkan. Pasien sebaiknya disarankan untuk merubah gaya hidup untuk
menurunkan tekanan darah maupun risiko kardiovaskuler; termasuk
menghentikan merokok, menurunkan berat badan, mengurangi konsumsi alkohol
yang berlebih, mengurangi konsumsi garam, menurunkan konsumsi lemak total
dan jenuh, meningkatkan latihan fisik (olahraga), dan meningkatkan konsumsi
sayur dan buah. Hipertensi pada anak dan remaja memberikan pengaruh yang
besar pada kesehatannya di masa dewasa.

Hipertensi berat jarang terjadi pada neonatus namun dapat muncul dengan
gejala gagal jantung kongesti dengan penyebab yang paling sering adalah
gangguan ginjal dan dapat juga diikuti dengan kerusakan emboli arteri.

Indikasi antihipertensi pada anak-anak meliputi hipertensi simtomatik,

hipertensi sekunder, kerusakan organ utama yang disebabkan oleh hipertensi,
diabetes melitus, hipertensi yang menetap meskipun sudah mengubah gaya hidup,
hipertensi paru. Efek pengobatan dengan antihipertensi pada pertumbuhan dan
perkembangan anak-anak belum diketahui; pengobatan dapat diberikan hanya
apabila manfaat pemberian diketahui dengan pasti.

Obat yang digunakan untuk terapi hipertensi. Pemilihan obat antihipertensi

bergantung pada indikasi maupun kontraindikasi yang sesuai untuk pasien;
beberapa indikasi dan kontraindikasi dari berbagai obat antihipertensi adalah
sebagai berikut (lihat juga pada monografi setiap obat berikut untuk informasi
lebih lengkap):

Tiazidterutama diindikasikan untuk hipertensi pada lansia (lihat

keterangan di bawah); kontraindikasi pada gout.
 Beta bloker - meskipun tidak lagi disukai untuk pengobatan awal
hipertensi tanpa komplikasi, indikasi yang lain meliputi infark miokard, angina;
kontraindikasi meliputi asma, blokade jantung.

Penghambat ACEindikasi meliputi gagal jantung, disfungsi ventrikel kiri

dan nefropati akibat diabetes; kontraindikasi meliputi penyakit renovaskular (lihat
bagian 2.3.5) dan kehamilan.

Antagonis reseptor angiotensin II merupakan alternatif untuk pasien yang

tidak dapat mentoleransi penghambat ACE karena efek samping batuk kering
yang menetap, namun antagonis reseptor Angiotensin II mempunyai beberapa
kontraindikasi yang sama dengan penghambat ACE.

Antagonis kalsium. Terdapat perbedaan yang penting antara berbagai

antagonis kalsium .Antagonis kalsium dihidropiridin bermanfaat dalam hipertensi
sistolik pada lansia apabila tiazid dosis rendah dikontraindikasikan atau tidak
dapat ditoleransi (lihat keterangan di bawah). Antagonis kalsium penggunaan
terbatas (misalnya diltiazem, verapamil) mungkin bermanfaat pada angina;
kontraindikasi meliputi gagal jantung dan blokade jantung.

Alfa bloker -indikasi yang mungkin adalah prostatism; kontraindikasi pada

inkontinensia urin.

B.Alfa Bloker

Alpha-blocker atau -blocker adalah agen farmakologis yang bertindak

sebagai antagonis netral reseptor -adrenergik (adrenoseptor-a). -blocker
digunakan dalam pengobatan beberapa kondisi, seperti penyakit Raynaud,
hipertensi, dan skleroderma.

-blocker juga dapat digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan

dan panik, seperti gangguan kecemasan umum, gangguan panik, atau gangguan
stres posttraumatic (PTSD). Sementara yang paling umum digunakan untuk
mengobati hipertensi (biasanya bersamaan dengan diuretik saat perawatan lainnya
tidak efektif), mereka juga sering digunakan untuk mengobati gejala BPH (benign
prostatic hyperplasia).
 C.Klasifikasi Alfa Bloker.

Alfa Bloker di bagi menjadi 2 :

1. Alfa bloker Non selektif

2. Alfa bloker Selektif

1.Alfa bloker Nonselektif ada 3 kelompok yaitu :

a. Derivat haloalkilamin

b. Derivat imidazolin

c. Alkaloid ergot

a.Derivat haloalkilamin

Mekanisme Kerja:

Ikatan kovalen yang stabil dengan adrenoreseptor dan menghasilkan

hambatan yang ireversibel. Disebut juga bloker yang nonkompetitif dan kerja
yang panjang.

Indikasi

Hipertensi ringan sampai dengan sedang, hiperplasia prostatik jinak.

Hiperplasia prostatik jinak diterapi dengan pembedahan atau menggunakan alfa
bloker atau dengan anti androgen finasteride.

Kontra Indikasi

Alfabloker harus dihindari pada pasien dengan riwayat hipotensi postural

dan micturition syncope

Efek samping:

hipotensi postural

b.Derivat imidazolin
 Fentolamin dan tolazolin adalah bloker nonselektif yang kompetitif.
Obat obat ini menghambat reseptor serotonin , melepaskan histamin dari
sel mast , meragsang reseptor muskarinik di saluran cerna , merangsang
sekresi asam lambung , saliva air mata dan keringat.

Penggunaan terapi : mengatasi episode akut hipotensi, mengatasi pseudo-

obstruksi usus, nekrosis kulit, disungsi eksresi

Fentolamin tersedia dalam vial 5 mg untuk pemberian IV atau IM,

sedangkan tolazolin dalam kadar 25 mg/ml untuk suntikan IV

efek samping : hipotensi

c.Alkaloid Ergot

Adalah bloker yang pertama ditemukan , sebagai agonis atau antagonis

parsial pada reseptor adrenergik, reseptor dopamin, dan reseptor
serotonin.

Farmakodinamik:

Vasodilatasi

Farmakokinetik :

Absorbsi baik pada pemberian oral

Efek samping:

Pusing, sakit kepala, ngantk, palpitasi, edema perifer dan mual

2. Alfa Bloker Selektif :

1. Prazosin

2. Terazosin

3. Doksazosin

Contoh obat Alfa bloker selektif

1. Prazosin (minipress)

Mekanisme Kerja :Antagonis adrenergik alfa-1 perifer mendilatasi arteri

maupun vena.

Indikasi : Hipertensi,gagal jantung kongestif.

Efek Samping : sakit kepala,hipotensi postural,gangguan

saluran pencernaan,gatal-gatal,mulut kering.

Dosis : 0,5 mg 2 kali sehari.selanjutnya dosis di tingkatkan

1 mg 2 kali sehari.

2. Doxazosin.

Mekanisme Kerja : Antagonis adrenergik alfa-1

perifer mendilatasi arteri maupun vena.

Indikasi : Hipertensi.

Kontraindikasi : Hipersentitif

Efek Samping : Hipotensi postural,sakit

kepala, kelelahan,vertigo,dan edema.

Dosis : 1 Mg sehari.

D.Alfa-1-Bloker

Alpha-1 bloker (juga disebut agen penghambat alfa-adrenergik)

merupakan aneka obat yang menghalangi reseptor alfa-1-adrenergik di arteri, otot
halus, dan jaringan sistem saraf pusat. Dengan menghalangi reseptor alfa-1, hal itu
menyebabkan otot-otot halus dan arteri melebar. Hal ini terutama digunakan
untuk mengobati Benign prostatic hyperplasia (BPH), hipertensi dan gangguan
stres pasca-trauma.
 Selama 40 tahun terakhir berbagai obat telah dikembangkan dari bloker
alfa-1 non-selektif ke bloker alfa-1 selektif. Obat pertama yang digunakan adalah
non-selective alpha bloker, yang diberi nama phenoxybenzamine dan digunakan
untuk mengobati BPH. Hari ini tamsulosin adalah pengobatan lini pertama untuk
BPH dan merupakan penghambat alpha-1 selektif.

Pembesaran kelenjar prostat dapat menyebabkan rasa sakit yang serius dan
kontraksi dari kelenjar prostat menyebabkan berkurangnya buang air kecil. Alpha-
1 bloker digunakan untuk mengobati gejala tersebut.

Benign prostatic hyperplasia

Benign prostatic hyperplasia (BPH) adalah pembesaran kelenjar prostat.

Alpha-1 bloker adalah obat yang paling umum digunakan untuk mengobati BPH.
Alpha-1 bloker adalah pengobatan lini pertama untuk gejala BPH pada pria.
Doxazosin, terazosin, alfuzosin dan tamsulosin semuanya sering digunakan dalam
pengobatan gejala saluran kemih yang lebih rendah (LUTS) karena BPH. Mereka
semua diyakini memiliki efek serupa saat digunakan untuk mengobati LUTS.
Generasi pertama alpha-1 bloker, seperti prazosin tidak dianjurkan untuk
mengobati LUTS karena efeknya pada tekanan darah. Generasi kedua dan ketiga
direkomendasikan. Dalam beberapa kasus, penghambat alfa-1 telah digunakan
dalam terapi gabungan dengan penghambat reduksi 5-alfa. Dutasteride dan
tamsulosin dipasarkan sebagai terapi gabungan dan hasilnya menunjukkan bahwa
mereka memperbaiki gejala secara signifikan versus monoterapi.

Hipertensi

Alpha-1 bloker digunakan sebagai terapi lini kedua tekanan darah tinggi.
Mereka tidak dianggap baik sebagai pengobatan lini pertama karena ada yang
lebih selektif lagi, meski bagus untuk mengobati pria dengan hipertensi dan BPH.
Doxazosin telah dikenal untuk mengobati gejala BPH pada orang tua dan
mengurangi tekanan darah pada saat bersamaan. BPH sangat umum pada pria
berusia di atas 60 tahun dan juga hipertensi. Terazosin juga aman dan efektif
untuk digunakan melawan hipertensi dan BPH namun merupakan generasi
pertama sedangkan doxazosin adalah penghambat alpha-1 generasi kedua.
 E.Mekanisme Kerja Alfa-1 Bloker

Alfa-1 Bloker

menghambat

Reseptor alfa-1 di pembuluh darah

Dilatasi ateri dan vena

Menurunkan resistensi perifer

Mengurangi aliran balik vena

Mekanisme Kerja Alfa-1 bloker

- Menghambat reseptor alfa-1 di pembuluh darah terhadap efek

vasokonstriksi Non Efinefrin dan Efinefrin sehingga terjadi dilatasi arteriol
dan vena.
- Efek positif terhadap lipid darah (menurunkan kolesterol LDL dan
trigliserid dan meningkatkan kolesterol HDL)
- Menurunkan resistensi insulin
- Tidak berinteraksi dengan AINS
Gambar 15. Obat antagonis menempati alpha1-adrenoceptor dan blok pengikatan
norepinephrine ke reseptor.

Beberapa jenis penghambat alfa-adrenoseptor telah diperkenalkan,

termasuk antagonis alfa2, alpha1, alpha1, adrenergik antagonis non-selektif
(alpha1 + alpha2), presynaptic alpha2, dan postynaptic. Antagonis alfa-
adrenoseptor selektif menurunkan tekanan darah terutama dengan menghalangi
adrenoseptor alfa1 postsynaptic.

Prazosin adalah senyawa kuinazolin 3 (doxazin, prazosin, dan terazosin)

pertama yang pertama (1976), yang merupakan antagonis alfa1-adrenoseptor
selektif postsynaptic, yang disetujui di Amerika Serikat untuk pengobatan
hipertensi. Obat ini sangat selektif untuk subtipe alpha1-adrenoceptor (alpha1A,
alpha1B, alpha1D). Bila diberikan dalam dosis besar, mereka tidak menghambat
alfa2-adrenoseptor (alpha2A, alpha2B, alpha2C), beta-adrenoseptor (beta1, beta2,
beta3), atau reseptor lainnya seperti asetilolin (muscarinic), dopamin, dan 5-
hydroxytryptamine.

Dalam hal ini, antagonis antagonis selektif alpha1 berbeda dari

penghambat alfa nonselektif seperti inhibitor kompetitif, phentolamine, dan
inhibitor nonkompetitif, fenoksibenzamin. Adrenoseptor alergen presinaptik
menghambat pelepasan norepinephrine. Alfa-blokade nonspesifik menyebabkan
reseptor alpha2 ini untuk meningkatkan pelepasan norepinephrine dengan
takikardia medi-adrenoceptor-mediated, sekresi renin yang ditingkatkan, dan
atenuasi alfa1inhibition postsynaptic. Blokade selektif dari adrenoseptor alfa2
presinaptik dengan obat seperti yohimbine dapat menyebabkan kenaikan tekanan
darah.

Sebaliknya, antagonis alfa-selektif dapat mengurangi nada vaskular pada

pembuluh kapasitansi dan juga pembuluh penghambat untuk memberikan
keseimbangan preload dan pengurangan afterload, sehingga menghindari
vasodilatasi (reduksi afterload) tanpa venodilasi (pengurangan preload) - yang
akan meningkatkan peningkatan dalam curah jantung dan detak jantung. Sebagai
hasil dari perbedaan farmakologis antara agen nonselektif dan selektif,
penghambat alfa nonselektif tidak berhasil dalam upaya pengobatan hipertensi
esensial dan simtomatik BPH.

Phentolamine, obat parenteral, digunakan hampir secara eksklusif untuk

hipertensi berat emergensi dan mendesak dengan pelepasan katekolamin berlebih.
Penghambat alfa, nonselektif dan nonkompetitif, fenoksibenzamin, tetap
merupakan agen penting dalam pengelolaan pheochromocytomas pra operasi dan
kasus pheochromocytoma metastatik yang tidak dapat dioperasi. Labetolol adalah
penghambat beta nonselektif dengan efek antagonis alpha1-adrenoreseptor
selektif, yang sekitar 10% dari phentolamine. Meskipun kombinasi agen alpha +
beta, labetolol didominasi antagonis alfa1-adrenoseptor selektif postsynaptic
selama pemberian oral intravena akut atau kronis. Carvedilol adalah penghambat
beta nonselektif dengan efek antagonis alpha1-adrenoreseptor selektif, yang
diindikasikan untuk pengobatan gagal jantung dan hipertensi, dan didominasi
beta-bloker.
 Gambar 16. Obat antagonis mencegah kontraksi otot polos yang dimediasi reseptor.

Ada alasan fisiologis yang sehat untuk penggunaan inhibitor alpha1-

adrenoceptor selektif dalam pengobatan hipertensi. Dengan secara selektif
menghambat alfa1-adrenoseptor dari pembuluh darah dan dengan demikian
menghambat respons yang dimediasi oleh reseptor terhadap norepinephrine, agen
ini mengurangi tekanan darah melalui penurunan langsung pada ketahanan
vaskular perifer. Penurunan tekanan darah dicapai dengan sedikit atau tidak ada
perubahan pada hemodinamika sentral, denyut jantung, atau curah jantung. Efek
hemodinamik yang menguntungkan dari penghambat alpha1 selektif juga telah
ditunjukkan selama olahraga, ketika kinerja jantung lebih baik diawetkan dengan
alpha1-bloker dibandingkan dengan beta-bloker.

F.Obat Alfa-1 Bloker

Alfa 1 blokers selektif, contoh : prazosin, terazosin. Doksazosin dll.

Doksazosin dan prazosin menghambat reseptor alfa pasca sinaptik dan

menimbulkan vasodilatasi, namun jarang menyebabkan takikardi. Obat ini
menurunkan tekanan darah dengan cepat setelah dosis pertama, sehingga harus
hati-hati pada pemberian pertama. Peindoramin dan terazosin memiliki sifat
yang serupa prazosin. Untuk pengobatan hipertensi yang resisten, alfa bloker
dapat digunakan bersama obat antihipertensi lain.
DOKSAZOSIN
Indikasi:
Hiperplasia prostat jinak pada pasien yang memiliki riwayat hipertensi maupun
tekanan darah normal.

Peringatan:
Hipotensi postural/syncope, penggunaan bersama penghambat PDE-5, gangguan
fungsi hati, gangguan fungsi ginjal, mengemudi atau mengoperasikan mobil,
kondisi penyempitan saluran cerna yang berat, komplikasi Intraoperative Floppy
Iris Syndrome pada operasi katarak.
Interaksi:
Obat hipertensi lain seperti terazosin dan prazosin, lihat lampiran 1 (alfa bloker).

Kontraindikasi:
Usia <16 tahun, hipersensitivitas terhadap doksazosin, quinazolin, sumbatan pada
saluran pencernaan, hiperplasia prostat jinak dengan riwayat hipotensi, pasien
dengan riwayat hipotensi ortostatik, penyempitan atau penyumbatan dalam
saluran kemih, infeksi saluran kemih yang sudah berlangsung lama, batu kandung
kemih, dan inkontinensi luapan atau anuria dengan atau tanpa masalah ginjal.

Efek Samping:
Serangan jantung, kelemahan pada lengan dan kaki atau kesulitan
berbicara (gejala stroke), pembengkakan pada wajah, lidah, atau tenggorokan
yang merupakan reaksi alergi, nyeri dada, angina, napas pendek, sulit bernapas,
napas berbunyi, denyut jantung meningkat/menurun atau tidak beraturan,
palpitasi, kemerahan atau gatal-gatal pada kulit, pingsan, kekuningan pada kulit
atau mata, rendahnya jumlah sel darah putih atau trombosit.
Umum: vertigo, sakit kepala, tekanan darah rendah, pembengkakan pada
kaki, tumit, atau jari-jari, bronkitis, batuk, infeksi saluran napas, hidung
tersumbat, bersin, hidung berair, nyeri lambung/abdominal, infeksi saluran kemih,
inkontinensi urin, mengantuk, perasaan lemah, gangguan pencernaan, nyeri ulu
hati, mulut kering, nyeri punggung, nyeri otot, gejala menyerupai pilek.
 Tidak umum: konstipasi, kembung, radang lambung dan usus yang
menyebabkan diare dan muntah-muntah, nyeri atau merasa tidak nyaman ketika
buang air kecil, buang air kecil lebih sering dari biasanya, adanya darah pada urin,
radang pada persendian, nyeri persendian, nyeri umum, kurang tidur, gelisah,
depresi, berkurang atau berubahnya rasa sentuhan atau sensasi pada tangan dan
kaki, peningkatan nafsu makan atau hilangnya nafsu makan, berat badan naik,
mimisan, telinga berdenging, tremor, kegagalan/ketidakmampuan mencapai ereksi
penis, uji laboratorium abnormalitas fungsi hati.
Sangat jarang: pingsan atau limbung akibat tekanan darah ketika bangkit
berdiri dari posisi duduk atau berbaring, hepatitis atau gangguan empedu,
urtikaria, kerontokan rambut, bercak merah atau ungu pada kulit, perdarahan di
bawah kulit, kesemutan atau kekebasan pada tangan dan kaki, agitasi,
kegelisahan, kelelahan, kram otot, lemah otot, pandangan kabur, wajah memerah,
gangguan buang air kecil, buang air kecil di malam hari, peningkatan volume urin
yang dikeluarkan, peningkatan produksi urin sehingga lebih sering buang air
kecil, ketidaknyamanan atau pembesaran payudara pada pria, ereksi penis yang
menetap dan terasa sakit.
Frekuensi tidak diketahui: sperma yang diejakulasikan saat klimaks
seksual menjadi sedikit atau tidak ada, urin keruh setelah klimaks seksual,
masalah mata yang dapat timbul selama bedah mata untuk katarak.
Dosis:
Hipertensi. 1 mg sehari, ditingkatkan setelah 1-2 minggu menjadi 2 mg sekali
sehari, kemudian 4 mg sekali sehari, bila perlu. Maksimal 16 mg sehari.
Tablet pelepasan termodifikasi: 4 mg sehari, tablet ditelan utuh dan jika perlu
dosis dapat ditingkatkan setelah 4 minggu menjadi 8 mg sehari.

INDORAMIN
Indikasi:
Hipertensi; hiperplasia prostat ringan.

Peringatan:
Hindari alkohol (meningkatkan kecepatan dan besarnya absorpsi); mengendalikan
gagal jantung yang baru mulai dengan diuretika dan digoksin; gangguan hati atau
ginjal; pasien usia lanjut; penyakit parkinson; epilepsi (kejang pada percobaan
hewan); riwayat depresi.

Kontraindikasi:
Gagal jantung; pasien yang menerima MAOI.

Efek Samping:
Sedasi; juga pusing, depresi, gagal ejakulasi, mulut kering, kongesti nasal, efek
ekstrapiramidal, kenaikan bobot badan.

Dosis:
Hipertensi, awalnya 25 mg 2 kali sehari, ditingkatkan 25-50 mg sehari dengan
interval 2 minggu; dosis maksimal sehari 200 mg dalam 2-3 dosis terbagi.

PRAZOSIN HIDROKLORIDA
Indikasi:
Hipertensi; sindrom Raynaud; gagal jantung kongestif; hiperplasia prostat jinak.
Peringatan:
Dosis pertama dapat menyebabkan kolaps karena hipotensi (karena itu harus
diminum sebelum tidur); usia lanjut; kurangi dosis awal pada gangguan ginjal;
gangguan hati; kehamilan dan menyusui.

Kontraindikasi:

Tidak disarankan untuk gagal jantung kongestif akibat obstruksi mekanik (misal
stenosis aortik).

Efek Samping:
Hipotensi postural, mengantuk, lemah, pusing, sakit kepala, tidak bertenaga, mual,
palpitasi, sering kencing, inkontinesia dan priapismus.

Dosis:
Hipertensi, 0,5 mg 2-3 kali sehari selama 3-7 hari, dosis awal diberikan sebelum
tidur; tingkatkan sampai 1 mg 2 - 3 kali sehari setelah 3-7 hari; bila perlu
tingkatkan lebih lanjut sampai dosis maksimal 20 mg sehari.
Gagal jantung kongestif, 0,5 mg 2-4 kali sehari (dosis awal sebelum tidur),
tingkatkan sampai 4 mg sehari dalam dosis terbagi Sindroma Raynaud, dosis awal
0,5 mg 2 kali sehari (dosis awal sebelum tidur); bila perlu setelah 3-7 hari
ditingkatkan hingga dosis penunjang lazim 1-2 mg 2 kali sehari.
Hiperplasia prostat jinak

TERAZOSIN
Indikasi:
Hipertensi ringan sampai sedang; hiperplasia prostat jinak.

Peringatan:
Dosis pertama dapat menyebabkan kolaps karena hipotensi (dalam 30-90 menit,
karena itu harus diminum sebelum tidur), (juga dapat terjadi dengan peningkatan
dosis yang cepat); kehamilan.

Efek Samping:
Mengantuk, pusing, tidak bertenaga, edema perifer, sering kencing, dan
priapismus.

Dosis:
Hipertensi, 1 mg sebelum tidur; bila perlu dosis ditingkatkan menjadi 2 mg
setelah 7 hari; dosis penunjang lazim 2-4 mg sekali sehari Hiperplasia prostat
jinak.
G.Interaksi Alfa-1 Bloker
Alfa-1 Bloker menghambat reseptor A1 sehingga menyebabkan
vasodilatasi arteriol dan venula sehingga menurunkan resistensi perifer.
Menghambat enzim Angiotensin Converting Enzyme (ACE) sehingga
pembentukan Angiotensin II yang diindikasikan sebagai vasokonstriktor kuat
terhambat. Interaksi Obat dengan Peningkatan efek hipotensif oleh ACEis.
Sinergis : Enalapril (ACEis) + Bunazosin . Potensiasi : Alfuzosin, Prazosin, dan
terazosin + ACEis
H.Alfa-2 Agonis
Hipotalamus dan nukleus traktus solitarius umumnya dianggap sebagai
tempat utama untuk integrasi berbagai fungsi saraf otonom , termasuk tekanan
darah. Fungsi simpatis diintegrasi oleh nukleus hipotalamus bagian posterior dan
lateral.
Reseptor 2A adalah reseptor adrenergik yang paling dominan di sistem
saraf pusat. Perangsangan 2A oleh 2-agonis , melalui protein G inhibisi (Gi)
menurunkan pembentukan cAMP. sehingga mensufresi outflow aktivitas saraf
simpatis dari otak dan demikian menimbulkan hipotensi. Di samping itu, di
perifer, aktivitas reseptor 2 di ujung saraf adrenergik menghambat penglepasan
NE dari ujung saraf , sehingga memperkuat efek hipotensi dari SSP. Akan tetapi
reseptor 2 juga terdapat di pascasinaps otot polos pembuluh darah, dan
aktivasinya menyebabkan vasokonstriksi.
Reseptor alfa-2 berfungsi memperantai penghambatan umpan balik dari
terminal saraf simpatik dan parasimpatetik presynap.
I.Mekanisme Kerja Alfa-2 Agonis
Alfa-2 Agonis bekerja dengan cara menstimulasi reseptor alfa 2 yang
berdaya vasodilatasi. Contoh klonidin. Agonis alfa-2 adrenergik memiliki dua
efek yakni sistem saraf pusat dan perifer.

Reseptor alfa-2 memainkan peran yang dominan pada reseptor presynap

dalam neuron adrenergik, mereka berpasangan dengan protein Gi yang bersifat
menghambat adenilat siklase. Stimulasi pada reseptor ini mengakibatkan
hambatan adenilat siklase, yang diikuti dengan penurunan kadar cAMP . proses
menurunnya pelepasan NE endogen pada gilirannya akan menurunkan produksi
humor akuos
 J.Obat Alfa-2 Bloker
Klonidin (catapers)
Mekanisme kerja : bekerja di otak sebagai agonis adrenergik-2 yang
menyebabkan penurunan aktifitas sistem syaraf simpatis (penurunan frekuensi
jantung, curah jantung dan tekanan darah)
Indikasi : hipertensi ringan sampai sedang
Kontra indikasi : hipersensitifitas terhadap klonidin
Dosis : Awal: 0,075.
Maksimal: 0,6.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 0,75mg; 0,,15mg
Efek samping : ruam, mengantuk, mulut kering, konstipasi, sakit kepala,
gangguan ejakulasi. Hipertensi balik bila dilakukan mendadak. Untuk membatasi
toksisitas, mulai dengan dosis rendah dan tingkatkan perlahan.

Metil dopa (aldomet)

Mekanisme kerja : seperti klonidin juga, disintesis menjadi metil norepi nefrin
yang bekerja sebagai neurotransmiter palsu simpatomimetik lemah yang
menurunkan aliran keluar simpatis dari SSP.
Indikasi : seperti klonidin. Untuk mengobati hipertensi pada wanita hamil
Kontra indikasi : jika terjadi tanda-tanda gagal jantung ( disebabkan retensi
cairan akibat aliran darah ginjal menurun), hentikan obat. Dikontra indikasikan
untuk pasien fungsi hepar buruk.
Dosis : Awal: 250.
Maksimal: 1000.
Frekuensi pemberian: 2x.
Sediaan : tablet 125mg; 150mg
Efek samping : mulut kering, sedasi, hipotensi ortostatik ringan. Beberapa pasien
mengalami impotensi, gangguan psikis, mimpi buruk, gerakan infoluntar, atau
hepatotoksisitas.

Guanabenz (wytensin)
Mekanisme kerja : seperti klonidin. Juga mengosongkan simpanan norepinefrin
pada terminal syaraf adrenergik perifer.
Indikasi : hipertensi ringan sampai ringan
Kontra indikasi : -
Dosis : Awal: 0,5.
Maksimal: 2.
Frekuensi pemberian: 1x.
Sediaan : tablet 1mg
Efek samping : mulut kering, segrasi, hipertensi balik lebih jarang.
J.Interaksi Obat-obat Alfa-2 Agonis
Obat Alfa-2 Agonis menghambat saraf simpatis sehingga cardiac output
juga menurun. Efek samping berupa disfungsi seksual, mulut kering, mengantuk.
Obat ini berinteraksi dengan antidepresan dan obat simpatomimetik sehingga
mengurangi efeknya. Pemberhentian tiba-tiba obat alfa-2 agonis dapat
menyebabkan rebound hypertension (naiknya tekanan darah melebihi tekanan
darah sebelum pengobatan) ; paling efektif bila diberikan bersama diuretik untuk
mengurangi retensi cairan.