METAPROTERENOL

ANNISAA PARAMITA BAGUS ADI PRASETYANTO

MEKANISME
Metaproterenol adalah agonis beta(2)-adrenergik yang cukup selektif yang dapat menstimulasi reseptor otot polos di paru-paru, uterus, dan pembuluh darah yang mensuplai otot rangka. Mempunyai sedikit atau tidak ada sama sekali efek pada reseptor alfa adrenergik. Secara intraseluler, kerja dari metaproterenol dimediasi dengan cAMP. Pada reseptor beta adrenergic, terdapat protein Gs (stimulatory) yang merangsang kerja enzim adenilat siklase. Enzim adenilat siklase akan mengkatalisis konversi ATP menjadi 3 ', 5'- cAMP. Peningkatan c-AMP mengaktivasi protein kinase-A. Selain berperan dalam regulasi enzim metabolisme lipida dan glukosa, protein kinase A dapat juga mengatur transkripsi gen sehingga dapat ditranslasi protein yang mengatur relaksasi otot polos bronkus dan menghambat pelepasan mediator inflamasi dari sel mast.

FARMAKODINAMIK
Metaproterenol membalikkan keadaan bronkospasme dengan merelaksasikan otot polos bronkial. Obat ini bekerja pada reseptor beta2 meningkatkan siklik AMP. Karena memiliki sedikit sifat beta1, zat ini dapat juga menimbulkan tremor, kecemasan, jantung berdebar, dan peningkatan denyut jantung bila diberikan dalam dosis besar. Ada beberapa interaksi obat yang perlu dipertimbangkan. Jika metaproterenol di minum dengan beta adrenergik bloker, efeknya akan berkurang. Agen simpatomimetik lainnya meningkatkan efek metaproterenol. Onset untuk oral dan inhalasi adalah cepat dan lama kerjanya pendek. Pemakaian yang berlebihan dari obat ini melalui inhalasi dapat menimbulkan keadaan toleransi dan bronkokonstriksi paradoks.

Farmakokinetik
Metaproterenol tidak diabsorpsi sempurna dalam GI, setelah diserap akan mengalami metabolisme di hati dan terkonjugasi dengan glukoronat yang kemudian diekskresikan dalam urin. Onset: Inhaler: 1 menit; Nebuliser: 530 menit; Oral: 15 menit. Waktu paruh: 6 jam

Farmakologi
Agonis reseptor 2 menghasilkan stimulasi jantung sangat lemah (1) dan hanya sedikit sekali mempengaruhi tekanan darah sehingga obat-obat golongan ini dikembangkan penggunaannya sebagai anti asma. Pada dosis kecil kerja obat ini pada reseptor 2 jauh lebih kuat dibandingkan kerjanya pada reseptor 1. Tetapi pada dosis tinggi selektivitas ini hilang sehingga juga dapat berikatan dengan reseptor 1. Selain itu, juga terdapat reseptor 2 pada otot jantung walau jumlahnya sedikit (5-10%).

Selektivitas metaproterenol terhadap reseptor adrenergik lebih rendah dibanding salbutamol, namun lebih tinggi daripada isopreterenol. Onset: - Inhaler: kurang dari 1 menit - Nebuliser: 5-30 menit - Oral: 15 menit Duration: 6 hr (inhalasi) Short acting Penelitian lain membuktikan adanya penurunan tekanan oksigen (PO2) pada pemakaian agonis 2 secara inhalasi terutama jika rasio ventilasi-perfusi memburuk. Karena itu dianjurkan untuk memberikan suplai oksigen pada penderita yang mendapat terapi agonis 2 inhalasi.

Efek Farmakologi Metaproterenol secara Sistemik

Nama dagang
Alupent

 Golongan Obat : K Bentuk Sediaan : Tablet 20 mg, inhalasi dan nebulizer Kandungan : Metaproterenol (Orsiprenalin)

INDIKASI
Asma bronkhial & brokhospasme reversibel yang muncul berkaitan dengan bronkhitis kronis & emfisema paru (pelebaran dan pecahnya gelembung-gelembung paru secara abnormal), termasuk juga bronkhospasme akibat penggunaan bloker. Preparat untuk & penunjang terapi dengan antibiotik, sekremukolitik, kortikosteroid, garam fisiologis & disodium kromoglikat.

Kontraindikasi
Penderita kardiovaskuler seperti hipertensi, arteri koroner, angina, gagal jantung kongestif, dan aritmia karena dapat meningkatkan frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, serta sekresi renin dan ADH (retensi air dan garam meningkat), maka berpeluang meningkatkan tekanan darah dan kerja jantung yang terlalu kuat. Penderita diabetes mellitus juga harus berhati-hati karena dapat meningkatkan glikogenolisis dan glukoneogenesis. Penderita dengan gangguan fungsi ginjal (ekskresi metaproterenol melalui ginjal) dan wanita hamil (dapat menembus plasenta). Penderita hipertiroid dan pasien alergi simpatomimetik-amin

Efek Samping
Tremor Perasaan gelisah Pusing Lemas Sakit kepala nausea Takikardia Mual Muntah

Dosis
Untuk pengobatan jangka panjang asma bronkhial & penyakit bronkhopulmoner yang disertai dengan bronkhospasme : - Dewasa : 4 kali sehari 1 tablet. - Anak berusia 3-10 tahun : 4 kali sehari tablet.

 Dosis untuk yang inhalasi

2-3 hirupan setiap 3-4 jam; MAX 12hirupan/hari

Dosis untuk yang nebbulizer

0.3mL (5%) dalam 2.5mL NS setiap 46 jam atau lebih sering jika diperlukan

Interaksi Obat
Penyajian obat bersama obat jenis -bloker seperti isoproterenol meniadakan aksi Alupent. Dengan digoksin menyebabkan peningkatan toksisitas digoksin Dengan atomoxetine menyebabkan peningkatan induksi toksisitas metaproterenol

Cond
Kombinasi dengan obat inhibitor MAO (furazolidone, isocarboxazid, procarbazine), Antidepresan trisiklik (amitriptilin, imipramin) dan simpatomimetik lainnya (epinefrin) dapat meningkatkan adverse affect. Kombinasi dengan halothane (anestetik) dapat meningkatkan aritmia malignant.

Penyajian
Dikonsumsi bersamaan dengan makanan atau tidak

 http://www.mims.com/USA/drug/info/o rciprenaline/ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/boo kres.fcgi/b2ag/b2ag.pdf Martindale http://www.druglib.com/activeingredien t/metaproterenol/ Farmakologi: Pendekatan Proses Keperawatan, Penulis: Joyce L. Kee, Evelyn R. Hayes, Penerbit: EGC