GOLONGAN ANTAGONIS ALFA 1: Prazosin, Terazosin,

Doxazosin
A. PRAZOSIN
1. AKSI DAN MK. KERJA
2. INDIKASI
Untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi) atau BPH (benign prostatic
hyperplasia).
3. DOSIS PERTERAPI
Dosis awal: 0.5 mg melalui mulut (per oral), 2-3 kali sehari, Tingkatkan dosis secara
bertahap setiap 3-7 hari hingga
Dosis rumatan: 3-15 mg/hari melalui mulut (per oral), dengan dosis dibagi.
Dosis maksimum: 20 mg/hari
Hipertensi, 0,5 mg 2- 3 kali sehari selama 3 7 hari dosis awal diberikan sebelum
tidur; tingkatkan sampai 1 mg 2 -3 kali sehari setelah 3 7 hari; bila perlu tingkatkan
lebih lanjut sapai dosis maksimal 20 mg sehari.
Gagal jantung kongestif, 0,5 mg 2 - 4 kali sehari (sodis awal sebelum tidur),
tingkatkan sampai 4 mg sehari dalam dosis terbagi.
Sindrom Raynaud, dosis awal 0,5mg 2 kali sehari (Dosis awal sebelum tidur); bila
perlu setelah 3 7 hari ditingkatkan hingga dosis penunjang lazim 1 -2 mg 2 kali
sehari.
4. EFEK SAMPING
Hipotensi postural yang mungkin menjadi parah setelah dosis pertama dan bisa
menyebabkansyncope (penyingkatan
ucapan)
yang
mungkin
didahului
oleh tachycardia.
Pengaruh yang mungkin berkurang setelah melanjutkan terapi: Efek CNS
(kepeningan, sakit kepala, kekurangan energi); Efek GI (mabuk); Efek CV (palpitasi).
Efek CV lainnya (edema, nyeri dada, dyspnea); Efek GI (konstipasi, diare, muntah);
mulut kering); Efek CNS (depresi, kegelisahan, gangguan tidur, vertigo,
halusinasi, paresthesia); Efek urinari (frekuensi buang air kecil, incontinence);
Efek ophthalmic (pengaburan penglihatan); Efek hepatik (LFTs yang tidak normal,
pankreatitis); Efek lainnya (arthralgia, ruam kulit, impotensi, priapism)
5. CONTOH OBAT
Prozosin (generic) tablet 1 mg (K)
Hyperal (Pharmac Apex ) tablet 1 mg (K)
Minipress (Pfizer Indonesia) tablet 1 mg, 2 mg (K)
6. SKEMA MK

B. TERAZOSIN
1. AKSI DAN MK. KERJA

Senyawa ini secara khusus memblok alpha1 dengan efek minimal pada alpha2; hal ini
mengakibatkan penghambatan postsynaptic peripher, dengan akibat menurunkan
arterial tone.
Terazosin merelaksasi otot halus pada leher kandung urin (bladder neck), sehingga
menurunkan obstruksi kandung urin.
reseptor 1-adrenergik memediasi kontraksi dan pengembangan hipertrofik sel otot
polos
Terozosin menghasilkan efek farmakologis yang dengan menghambat aktivasi 1Areseptor. Penghambatan reseptor dalam pembuluh darah dan prostat menghasilkan
relaksasi otot, penurunan tekanan darah dan meningkatkan aliran urin pada gejala
benign prostatic hyperplasia.
Mengurangi resistensi pembuluh darah perifer dan BP sebagai akibat dari efek
vasodilatasi; memproduksi dilation baik arteri dan vena.
Mengikat reseptor 1-adrenergik dalam prostat dan trigonum kandung kemih, yang
mengakibatkan penurunan resistensi outflow kemih pada laki laki.
Dapat meningkatkan profil lipid serum ke batas tertentu (misalnya, peningkatan kecil
di HDL / rasio kolesterol total; penurunan kecil dalam LDL, kolesterol total,
trigliserida dan konsentrasi).
2. INDIKASI
pengobatan simptomatik hiperplasia prostat jinak (efek jangka panjang terazosin HCl
adalah pada pembedahan, obstruksi urin akut atau komplikasi hiperplasia prostat lain);
pengobatan hipertensi (secara tunggal atau dikombinasi dengan antihipertensi lain seperti
obat diuretik dan beta-bloker).
3. DOSIS PERTERAPI
Pasien Pediatric: Hipertensi
Oral: Awalnya, 1 mg sekali sehari. Meningkatkan dosis yang diperlukan sampai
dengan maksimum 20 mg sekali sehari.
Pasien Dewasa: Hipertensi
Oral: Awalnya, 1 mg setiap hari pada sebelum tidur. Mungkin meningkatkan dosis
secara bertahap sampai 5 mg sehari, dengan titrasi lebih lanjut hingga 20 mg setiap
hari jika BP tidak terkontrol.
Hipertensi, dosis terazosin HCl dan interval dosis (12 atau 24 jam) harus disesuaikan
dengan respon tekanan darah masing-masing pasien.
a. Dosis awal: dosis awal tidak boleh lebih dari 1 mg pada waktu istirahat. Regimen
dosis awal dipertimbangkan dengan ketat untuk meminimalisir efek hipotensi
yang berat.
b. Dosis lanjutan: dosis ditingkatkan perlahan untuk memperoleh respon tekanan
darah yang diinginkan. Umumnya rentang dosis 1 mg hingga 5 mg digunakan
satu kali sehari, meskipun beberapa pasien mungkin mendapat manfaat dari dosis
yang tinggi, 20 mg sehari. Dosis di atas 20 mg tidak boleh diberikan untuk
memperoleh efek tekanan darah dan dosis di atas 40 mg tidak pernah dipelajari.

Tekanan darah harus dimonitor pada akhir interval dosis untuk memastikan
pengawasan dilakukan pada interval dosis. Diperlukan pengukuran tekanan darah
2-3 jam setelah penggunaan untuk melihat jika respon maksimal dan minimal
sama, dan untuk mengevaluasi gejala seperti pusing atau palpitasi akibat respon
hipotensi yang berlebihan. Jika respon banyak berkurang pada 24 jam,
peningkatan dosis atau penggunaan regimen dua kali sehari dapat diberikan. Jika
penggunaan terazosin dihentikan selama beberapa hari atau lebih lama,
pengobatan diulangi dengan regimen dosis awal. Pada uji klinik, kecuali untuk
dosis awal, dosis diberikan pada pagi hari.
4. EFEK SAMPING
Efek sampingnya yang paling sering terjadi adalah pusing, nyeri kepala dan impoten.
peningkatan berat badan, paraesthesia, dispnea, thrombositopenia, kegugupan, penurunan
libido, nyeri punggung (back pain) nyeri pada anggota gerak. Dosis awal dapat
menyebabkan collapse dikarenakan efek hipotensif (karena itu harus diminum saat
beristirahat di atas tempat tidur. Pasien harus diperingatkan untuk berbaring jika gejala
seperti pusing, kelelahan, atau berkeringat dan untuk tetap berbaring sampai gejala
tersebut mereda.
5. CONTOH OBAT
Hytrin (Terazosin Hidroklorida)
6. SKEMA MK

C. DOXAZOSIN
1. AKSI DAN MK. KERJA
Doxazosin merupakan obat-obatan antihipertensi yang selektif menghambat reseptor
-1. Obat golongan ini bekerja pada pembuluh darah perifer dan menghambat
pengambilan katekolamin pada sel otot halus dan menyebabkan terjadinya
vasodilatasi dan penurunan tekanan darah.
-1 bloker merupakan antihipertensi alternatif yang biasa digunakan pada pemberian
terapi kombinasi dengan satu atau lebih obat antihipertensi utama. -1 bloker
memberikan keuntungan pada lakilaki dengan BPH (benign prostatic hyperplasia)
karena obat ini memblok reseptor postsinaptik alfa adrenergik pada prostat sehingga
menyebabkan relaksasi dan aliran urin berkurang.
2. INDIKASI
Pengobatan hipertensi & dapat diberikan sebagai obat tunggal untuk mengatur TD.
Pengobatan gangguan aliran urinary & gejala yang berhubungan dengan Benign Prostatic
Hyperplasia (BPH)
3. DOSIS PERTERAPI
Dosis awal: 1 mg melalui mulut (per oral), 1 kali sehari.
Boleh tingkatkan dosis dengan jarak 1-2 minggu sebesar 2 mg/hari melalui mulut (per
oral) dan kemudian menjdi sebesar 4 mg melalui mulut (per roal), 1 kali sehari.

4. EFEK SAMPING
sakit kepala, fatigue/malaise, vertigo, oedema, asthenia, mengantuk, mual, rhinitis,
abdominal pain, diare, muntah, agitasi, tremor, hipotensi, ginekomastia.
Hipotensi postural yang mungkin menjadi parah setelah dosis pertama dan bisa
menyebabkansyncope (penyingkatan ucapan) yang mungkin didahului oleh
tachycardia.
Pengaruh yang mungkin berkurang setelah melanjutkan terapi: Efek CNS
(kepeningan, sakit kepala, kekurangan energi); Efek GI (mabuk); Efek CV (palpitasi).
Efek CV lainnya (edema, nyeri dada, dyspnea); Efek GI (konstipasi, diare, muntah);
mulut kering); Efek CNS (depresi, kegelisahan, gangguan tidur, vertigo,
halusinasi, paresthesia); Efek urinari (frekuensi buang air kecil, incontinence);
Efek ophthalmic (pengaburan penglihatan); Efek hepatik (LFTs yang tidak normal,
pankreatitis); Efek lainnya (arthralgia, ruam kulit, impotensi, priapism).
5. CONTOH OBAT
TENSIDOX 1, tiap tablet : Doxazosin 1 mg
TENSIDOX 2, tiap tablet : Doxazosin 2 mg
TENSIDOX 4, tiap tablet : Doxazosin 4 mg
6. SKEMA MK