TUGAS RESUME

PERJALANAN DAN NASIB OBAT PRAZOSIN DALAM TUBUH

MULAI FASE BIOFARMASETIK, FARMAKOKINETIK
DANFARMAKODINAMIK

OLEH:
NAMA : IMANUEL RANTETA’DUNG
NIM : 1801154
KELAS : STIFA C 18

DOSEN PENGAMPUH :Dr.apt. WAHYUHENDRARTI,M.Kes.

PROGRAM STUDI STRATA SATU

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI MAKASSAR
MAKASSAR
2021
Perjalanan dan Nasib Obat Prazosin

1. Biofarmasetik(BPOM, 2016)
Biofarmasetika adalah ilmu yang mempelajari keterkaitan sifat fisika
kimia obat. Dosis obat yang diberikan, dan cara pemberian pada kecepatan
dan tingkat absorpsi obat sistemik.
Prazosin adalah obat oral yang digunakan untuk mengobati tekanan
darah tinggi, merupakan kelompok obat yang disebut alpha-adrenergik
blockers, merupaka α1-blokers yang sangat selektif, Prazosin menyebabkan
vasodilatasi (pelebaran) pembuluh darah, dan akibatnya mengurangi
hambatan aliran darah sehinggah menyebabkan penurunan tekanan darah.
Prazosin mengurangi tonus pembuluh darah arteri maupun vena sehingga
mengurangi alir balik vena dan curah jantung. Efek hemodinamiknya adalah
penurunan tekanan arteri; penurunan tonus arteri dan vena; serta curah jantung
dan tekanan atrium kanan.
Bentuk sediaan Prazosin sebagai obat antihipertensi sebagian besar
dalam bentuk oral yaitu kapsul maupun tablet dan yang paling sering di
gunakan adalah bentuk garamnya yaitu Prazosin Hydroclhoride11
Prazosin hidroklorida,USP turunan quanazoli, merupakan yang pertama
dari kelas antihipertensi. Ini adalah garam hidroklorida dari 1-(4-amino-6,7-
dimetoksi-2-quinazolinyl)-4-(2-furoyl)piperazine. Berwarna putih, bahan
kristal, sedikit larut dalam air dan garam isotonik.
Prazosin adalah antagonis reseptor α -1-adrenergik selektifdigunakan
untuk mengobati hipertensi. Obat ini juga telah digunakanuntuk mengurangi
obstruksi kemih dan mengurangi gejala yangberhubungan dengan gejala
benign prostatic hyperplasia (BGH). α1-Reseptor menengahi kontraksi dan
pertumbuhan hipertrofik sel ototpolos. Reseptor antagonisme ini
menyebabkan relaksasi otot halusdalam pembuluh darah dan kelenjar prostat
perifer. Prazosin juga telahdigunakan dalam hubungannya dengan glikosida
 jantung dan diuretikdalam pengelolaan gagal jantung kongestif berat. Ini juga
telahdigunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan β-blocker
dalampengelolaan pra operasi tanda dan gejala dari pheochromocytoma.

Uraian Obat Prazosin (martindale,1989)

Nama : PRAZOSIN HIDROKLORIDA

Kelas Farmakologi : Antihipertensi

Kategori : Obat keras

Secara umum Prazosin bekerja sebagai antagonis

adrenergik alfa-1 perifer yang mendilatsi arteri maupun
vena.
Prazosin menghambat α1 –reseptor pada sel-sel otot yang
Mekanisme Kerja :
mengelilingi pembuluh darah, prazosin menyebabkan
vasodilatasi atau (pelebaran) pembuluh darah, dan
akibatnya mengurangi hambatan aliran darah sehinga
menyebabkan penurunan tekanan darah.
Untuk pengobatan hipertensi, gejala benign prostatik
Indikasi : hiperplasia, dan penyakit vaskular perifer.

Kontraindikasi : Tidak disarankan untuk gagal jantung konghesif akibat

obstruksi mekanik (misal stenosis aortik)
Hipotensi postural, mengantuk, lemah, pusing, sakit
Efek Samping : kepala, tidak bertenaga, mual, palvitasi, sering kencing,
inkontinesia, dan priapismus.
Interkasi Obat : Alkohol: Meningkatkan rsiko hipotensi, beta-blocker:
meningkatkan reaksi akut hipotensi ortostatik setelah
dosis pertama prazosin, verapamil: Meningkatkan kadar
 serum prazosin dan sensivitasnya terhadap hipotensi
ortostatik.

Obat antiinflamasi: memperberat keadaan edema perifer

jika dikonsumsi setiap hari, Nitrogliserin: menimbulkan
sinkop (pingsan) karena penurunan tekanan darah
-Bentuk sediaan Kapsul dan Tablet -Hipertensi,0,5 mg 2-
3 kali sehari selama 3-7 hari, dosis awal di berikan
sebelum tidur; tingkatkan sampai 1 mg 2-3 kali sehari
setelah 3-7 kali; bila perlu tingkatkan lebih lanjut sampai
dosis maksimal 20 mg sehari.

Bentuk Sediaan dan Dosis : Gagal jantug kongesif 0,5 mg 2-4 kali sehari (dosis awal
sebelum tidur), tingkatkan sampai 4 mg sehari dalam
dosis terbagi sindrom reynaud, dosis awal 0,5 mg 2 kali
sehari (dosis awal sebelum tidur); bila perlu setelah 3-7
hari di tingkatkan hingga dosis penunjang lazim 1-2 mg 2
kali sehari.
Dosis pertama dapat menyebabkan kolaps karena
hipotensi (karean itu harus di minum sebelum tidur);
Peringatan :
kurangi dosis awal pada gangguan ginjal; gangguan hati;
kehamlan dan menyusui.

2. Farmakokinetik(BPOM, 2016)
 Fase farmakokinetik adalah fase atau tahapan yang dilalui obat setelah
dilepas dari bentuk sediaan. Fase farmakokinetik obat diawali dengan tahap
absorpsi di usus, dilanjutkan dengan tahap transportasi dalam darah, hingga
tahap distribusi obat kejaringan-jaringan dalam tubuh. Didalam darah, obat
mengikat protein darah dan obat akan dimetabolisme, terutama ketika obat
melewati hepar (hati) hingga pada akhirnya obat diekskresikan dari tubuh.
a. Absorbsi
Prazosin di absorbsi baik melalui saluran cerna, Onset untuk hipertensi
dalam waktu 30 sampai 90 menit setelah dosis tunggal
b. Distribusi
Prazosin sangat mudah berikatan dengan protein dan jika berikatan dengan
obat lain yang juga sangat mudah berikatan dengan protein, klien harus
diperiksa terhadap timbulnya reaksi yang merugikan. Konsentrasi puncak
plasma terjadi 1-3 jam setelah dosis oral, biovabilitasnya berkisar 50-85%
dalam jumlah kecil di distribusikan ke ASI.
c. Metabolisme
Sebagian besar prazosin akan hilang selama metabilisme hati pertama.
Waktu paru obat ini singkat yaitu 2-4 jam sehingga sering di berikan dua
kali sehari namun pada pasien gagal jantung waktu paruhnya meningkat
sekitar 7 jam.
d. Ekresi
Kurang dari 10% obat ini akan di ekresikan keluar melalui urine.

3. Farmakodinamik (BPOM, 2016)

 Fase farmakodinamik adalah fase atau tahapan terjadinya interaksi obat
dengan reseptor tubuh.
Farmakodinamik : Prazosin adalah agen blocking alpha-adrenergic
digunakan untuk mengobati hipertensi dan benign prostatic hyperplasia.
Dengan demikian, Prazosin adalah inhibitor selektif dari subtipe alpha1 alpha
reseptor adrenergik. Dalam prostat manusia,Prazosin antagonis phenylephrine
(alpha1 agonis)-diinduksi kontraksi, in vitro, dan mengikat dengan afinitas
tinggi terhadap adrenoreseptor alpha1c, yang diduga menjadi tipe fungsional
dominan dalam prostat. Studi pada subyek manusia normal telah menunjukkan
bahwa Prazosin kompetitif antagonis efek pressor fenilefrin (agonis alpha1)
dan efek pressor sistolik norepinefrin. Efek antihipertensi hasil Prazosin dari
penurunan resistensi vaskular sistemik dan senyawa induk Prazosin terutama
bertanggung jawab untuk aktivitas antihipertensi. Prazosin merangsang di
pusat reseptor adrenergik-alfa, hal inimenyebabkan penurunan simpatis dan
penurunan tahanan 3askular peri!er sehingga tekanan darah menurun. Obat ini
menembus sawar plasenta dan sebagian kecil memasuki air susu pada ibu yang
menyusui. Penghambatan adrenergin-alfa selekti! mendilatasi arteriola dan
venula dan menurunkan tahanan perfer serta tekanan darah
 DAFTAR PUSTAKA
Sheps, Sheldon G, 2005. Mayo Clinic Hipertensi, Mengatasi Tekanan Darah
Tinggi, Jakarta : PT Intisari Mediatama.

(BPOM), B. P. (2016). Keputusan Kepala Badan Pengawas Obat dan Makanan RI

Nomor: HK.03.1.23.11.11.09909 Tentang Pengawasan Klaim Pada Label
dan Iklan Pangan Olahan. Jakarta: BPOM RI.

Martindale, 1989. The Ekstra Pharmacopeia 29th edition , London: The

Pharmaceutical Press.

Tato, David S .2003. A to Z Drug Facts 2nd Edition text book; facts and
Comparision.