MODUL PRAKTIKUM

TEKNOLOGI SEDIAAN PADAT

SEDIAAN SERBUK/GRANUL

DISUSUN OLEH:
KELOMPOK 2
TRANSFER A 2020

ASISTEN:Julia Silambi

LABORATORIUM FARMASETIKA
PROGRAM STUDI SARJANA FARMASI
SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI MAKASSAR
MAKASSAR
2021
I. Formula Asli
I. Rancangan Formula

Tiap 500 mg mengandung:

Montelukast sodium 4 mg (Zat aktif)

Manitol ad 100% (Pengisi)
Metil Selulosa 5% (Binder)
Natrium Benzoat 5% (Lubrikan)

 
II.
Rencana Desain Sediaan

- Rencana nomor registrasi : DKL 2100100122 A1

- Rencana nomor bets : 022001
- Rencana klaim etiket :
- Rencana bahan kemas primer : Aluminium foil
- Rencana bahan kemas sekunder :Dus karton
- Rencana bahan label etiket : Kertas stiker
- Rencana bahan leaflt brosur : HVS
- Rencana indikasi sediaan : Antiasma

III. Dasar Formulasi

  III.1 Dasar Pembuatan Sediaan
- Granul merupakan gumpalan - gumpalan dari partikel-partikel yang lebih kecil
dengan bentuk tidak merata dan menjadi seperti partikel tunggal yang lebih
besar (Ansel, 1989)
- Granul merupakan bentuk sediaan yang terdiri dari argenat kering partikel
    bubuk yang mungkin berisi satu stau lebih API (Ansel, 2014)
  III.2 Studi Preformulasi Zat Aktif
   
III.3 Studi Preformulasi Zat Tambahan
Manitol : Merupakan Bahan yang biasa digunakan sebagai pengisi pada tablet
(10%-90%). Memiliki rasa manis dan memberikan sensasi dingin di mulut serta
    stabil pada kondisi kering dan larutan air (Rowe,2009)
IV Informasi Bahan Aktif
  IV.1 MONTELUKAST SODIUM
Nama : MONTELUKAST SODIUM 
Kelas farmakologi : Antagonis selektif reseptor leukotrin (Martindale, 2014).
Indikasi : Profilaksis dan terapi asma kronik (Martindale, 2014)
Mekanisme kerja Montelukast adalah antagonis reseptor leukotrien
selektif dan aktif pada penggunaan oral, yang
menghambat reseptor leukotrien sisteinil (CysLT1).
Leukotrien adalah produk metabolisme asam
arakhidonat dan dilepaskan dari sel mast dan eosinofil.
: Produksi leukotrien dan okupasi reseptor berhubungan
dengan edema saluran pernapasan, konstriksi otot
polos dan perubahan aktifitas selular yang berhubungan
dengan proses inflamasi, yang menimbulkan tanda dan
gejala asma (Depkes, 2007)

Kontraindikasi :  
Efek samping Reaksi hipersensitivitas (rash), artralgia, eosinophilia
pulmo, gangguan gastrointestinal, gangguan tidur,
infeksi saluran napas, neuropsikiatri (depresi, insomnia,
iritabilitas, ansietas, serta pikiran bunuh diri dan
halusinasi), kejang dan peningkatan enzim hati, Churg-
: Strauss sindrom, dengan sakit kepala faringitis, nyeri
abdomen, dipepsia dan batuk menjadi yang tersering.
Agitasi menjadi gejala tersering withdrawal montelukast,
sedangkan kecenderungan bunuh diri tidak terbukti
bermakna pada penggunaan montelukast (Adhitya,
2017).
Toksisitas :
Dosis dan pemberian Montelukast sodium digunakan untuk mengobati asma
dan rinitis alergi. Ini diberikan secara oral dalam dosis
yang setara dengan 10 mg montelukast sekali sehari.
Pada asma kronis, dosis diberikan pada malam hari.
Untuk pencegahan akut bronkokonstriksi akibat olah
raga, dosis harus diberikan minimal 2 jam sebelum olah
raga dan tidak boleh diulangi dalam waktu 24 jam.
Pasien yang sudah menggunakan montelukast setiap
hari untuk indikasi lain, termasuk asma kronis,
sebaiknya tidak mengambil dosis tambahan untuk
bronkokonstriksi. dipicu oleh olahraga. Montelukast tidak
digunakan untuk mengobati serangan asma akut. Dalam
pengobatan rinitis alergi musiman atau abadi (tanpa
asma), dosis dapat diambil pagi atau siang.
Natrium Montelukast telah banyak digunakan pada
anak-anak, yang tersedia dalam bentuk granul oral dan
: tablet kunyah. Tablet kunyah cocok untuk anak berusia
2 tahun ke atas, Granul oral cocok untuk bayi mulai usia
6 bulan, karena dapat diberikan langsung ke dalam
mulut atau dicampur dengan sedikit makanan lunak.
Dosis harian oral, dinyatakan sebagai - montelukast,
didasarkan pada usia 6 bulan sampai 2 tahun, 4 mg
(sebagai granul) 2 sampai 5 tahun: 4 mg (sebagai
granul atau tablet kunyah). 6 hingga 14 tahun: 5 mg
(sebagai tablet kunyah) Di Inggris, dosis di atas
diizinkan untuk pengobatan asma kronis dan dari 2
tahun untuk profilaksis asma akibat olahraga: pada
anak-anak asma dengan rinitis alergi bersamaan
musiman, diberikan hanya disahkan dari 15 tahun.
Dosis harus diambil pada malam hari. (Martindale,
2014).

Interkasi obat : Berhati-hati Ketika digunakan Bersama dengan

penginduksi kuat dari isoenzim sitokrom P450 seperti
penitoin, fenobarbital dan rifampisin. Penggunaan
dengan kortikosteroid dilaporkan adanya edema perifer
pada pasien yang menerima montelukas dan pridnoson.
fenobarbital ; konsentrasi serum puncak setelah dosis
tunggal montelukas 10 mg berkurang 20% pada 14
subjek sehat yang mengonsumsi fenobarbital 100 mg
setiap hari selama 15 hari dan arena dibawah kurva
waktu konsentrasi serum berkurang 38% (Martindale,
2014)
 Farmakokinetika Konsentrasi plasma puncak montelukast terjadi 2
sampai 4 jam setelah dosis oral. Ketersediaan hayati
oral rata-rata adalah sekitar 64 hingga 73%.
Montelukast lebih dari 99% terikat pada protein plasma.
Ini dimetabolisme secara ekstensif di hati oleh isoenzim
:
sitokrom P450, terutama oleh CYP2C8 dan, pada
tingkat yang lebih rendah oleh CYP3A4 dan CYP2C9.
Waktu paruh plasma berkisar antara 2,7 hingga 5,5 jam.
Montelukast dan metabolitnya terutama diekskresikan
melalui empedu (Martindale, 2014).
 
  IV.2 Uraian sifat fisika-kimia bahan aktif (minimal satu pustaka textbook)
1 MONTELUKAST
Nama resmi :
SODIUM RB:  
Nama lain : Natrium montelukast
Kelas fungsional : Zat aktif
Konsentrasi : 4 mg
RM : C35H35ClNNaO3S
BM : 608,2
Putih hampir putih
serbuk higroskopik (Ph.
Pemerian : Eur. 8)
 

Kelarutan : Larut dalam air dan diklorometana, larut sampai sangat

larut dalam alcohol (Ph. Eur. 8)

pKa dan pH larutan :  5,7 dan

145°C - 148°C
Titik lebur :

Polimarfisme :  
Informasi tambahan : Terlindung dari cahaya (Ph. Eur. 8)
  IV.3 Uraian stabilitas bahan aktif (Montelukast Sodium)
 Stabilitas : Stabil dalam kondisi normal, dapat bereaksi dengan
pengoksidasi kuat,

Inkompabilitas :
Saran penyimpanan Dalam wadah tertutup rapat dan terhindar dari cahaya
: matahari
V Informasi Bahan Tambahan (Sifat fisika-kimia dan stabilitas)
1. Manitol.449 (Rowe,2009)
nama resmi : MANNITOL RB:  
nama lain : Mannitol
kelas fungsional : Pengisi
Konsentrasi :  Ad 100%
RM : C6H14O6
BM
:
182,72
Pemerian : Mannitol terjadi sebagai bubuk kristal putih, tidak
berbau, atau butiran yang mengalir bebas. Rasanya
manis, kira-kira semanis glukosa dan setengah manis
seperti sukrosa, dan memberikan sensasi sejuk di
mulut. Secara mikroskopis, tampak sebagai jarum
ortorombik ketika dikristalisasi dari alkohol, Manni tol
menunjukkan polimorfisme.
Kelarutan : Tidak larut dalam hampir semua pelarut

pKa dan pH larutan : 7-10

Titik lebur :  -
informasi lain :  -
Mannitol stabil dalam keadaan kering dan dalam larutan
air. Larutan dapat disterilkan dengan penyaringan atau
:
dengan autoklaf dan jika perlu dapat diautoklaf berulang
Stabilitas kali tanpa efek fisik atau kimia yang merugikan
Inkompabilitas : Tidak cocok dengan senyawa klorida
    Penanganan :
 Toksisitas :
Harus disimpan dalam wadah tertutup baik di tempat
:
Saran penyimpanan yang sejuk dan kering 
  2. Natrium Benzoat (Rowe, 2009)
    nama resmi :  NATRII BENZOAT RB:  
nama lain :  Natrium Benzoat,
kelas fungsional :  Lubrikan
Konsentrasi :  5%
RM :  C7H5NAO2
BM  144,11  

Pemerian : Warna : Putih

Rasa: tidak manis
Bau: Tidak Berbau
Bentuk: Granul

Kelarutan : Dalam air: Mudah Larut dalam air

Dalam pelarut lain: Agak Sukar larut dalam etanol.

pKa dan pH larutan :  

Titik lebur :  410°C
informasi lain :  -
Larutan yang mengandung air dapat disterilkan dengan
:
Stabilitas [enyaringan
inkompabilitas Inkom dengan komponen guarter, gelatin, garam feri,
garam kalsium, dan garam dari heavy metalis termasuk
:
silver. Jarang berinteraksi dengan kaolin atau[un
surfaktan non ionik.
Penanganan : Tindakan pencegahan normal yang sesuai dengan
keadaan dan jumlah bahan yang ditangani melindung
mata dan sarung tangan direkomendasikan. Magnesium
stearat harus ditangani ditempat yang berventilasi baik
 dan pada lingkunan baik dan masker.
Toksisitas :
Saran penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik
  3. Metil Selulosa
Nama Resmi : METHYLCELLULOSE RB:  
Nama Lain Metil Selulosa,
:
methylcellulocum
Kelas Fungsional : Binder (Pengikat)
Konsentrasi :  5%
RM :  C6H7O2(OH)x(OCH3)y
BM  10000-220000
:

Pemerian :  Serbuk atau granul yang berwarna putih, Praktis tidak

berbau dan tidak berasa.

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton, methanol, kloroform,

etanol, eter, larutan jenuh garam, toluen dan air panas.
Larut dalam asam asetat glasial, campuran etanol dan
kloroform dengan perbandingan sama.
pKa dan pH larutan :  
Titik lebur :  290°C-305°C
informasi lain :  -
Stabilitas : Stabil, meskioun sedikit higroskopis
Inkom dengan aminakrin hidroklorida, kloroksol, rasa
klorida, fenol, resorsinol, asam tanat, perak nitrat, setil
:
piridinium klorida, asam phidroksibenzoat, metil
inkompabilitas paraben, propil paraben dan butil paraben.
Penanganan :
Toksisitas : -
Harus disimpan dalam wadah tertutup baik dan sejuk
:
    Saran penyimpanan dan di tempat kering
 DAFTAR PUSTAKA

Adhitya & Effendi. 2017. Efektifitas dan Peran Montelukast (LTRA) pada
Pasien Asma Kronis. IAI ; Nusa Tenggara Timur
Ansel, H. C. 1989. Introduction to Pharmaceutical Dosage Form.
Georgia:Lea and Ferbinger.
Ansel. H. C. & Allen, L. V. 2014. Pharmaceutical Dosage Forms and Drug
Delivery Systems Tenth Edition. Library of Congress Cataloging;
America
Brayfield, A., 2014. Martindale The Complete Drug Reference 38th
Edition. Pharmaceutical Press, London.

Farmawaty, A., Nisa, M. 2015. Teknologi Sediaan Farmasi. STIFA

Makassar; Makassar
Rowe, R.C. 2009. Handbook of Pharmaceutical Excipient 6th Ed. The
Pharmaceutical Press; London
Siregar, C.J.P & Wikarsa, S.2010. Teknologi Farmasi Sediaan Tablet
Dasar-Dasar Praktis. Kedokteran EGC, Jakarta
Sweetman, S et al. 2009. Martindale 36th. The Pharmaceutical. Press,
London