ANTAGONIS RESEPTOR H1

Farmakologi Dasar Antagonis Reseptor H1

Kimiawi & Farmakokinetik Anatgonis H1 dapat dibagi menjadi obat generasi pertama dan generasi kedua. Ke ompok ini dibedakan me a ui adan!a e"ek sedati" kuat pada keban!akan obat generasi pertama. Obat generasi pertama juga ebi# $enderung memb okade reseptor otonom. Antagonis reseptor H1 muda# diabsorpsi sesuda# pemberian ora % pun$ak konsentrasin!a da am dara# terjadi sete a# 1&' jam. Obat&obat ini muda# didistribusikan ke se uru# tubu#% dan obat generasi pertama dengan $epat masuk ke susunan sara" pusat. (eberapa dimetabo isasi se$ara angsung% terutama o e# sistem mikrosoma #ati. (eberapa obat generasi kedua dimetabo isasi o e# sistem )*P+A, se#ingga jika ada interaksi obat ain -seperti ketokona.o / !ang meng#ambat en.im P,01 subtipe ini% obat generasi kedua tersebut dapat ikut terpengaru#. Sebagian besar obat memi iki durasi kerja e"ekti" ,&2 jam sete a# pemberian satu dosis tungga % tetapi mek i.in dan beberapa obat generasi kedua bekerja ebi# ama% durasi kerjan!a 1'&', jam. AH 1 diekskresi me a ui urin sete a# ', jam% terutama da am bentuk metabo itn!a. Farmakodinamik a. ( okade Reseptor Histamin Antagonis reseptor H1 memb okade kerja #istamin me a ui antagonisme kompetiti" re3ersibe pada reseptor H 1. Potensin!a dapat diabaikan pada reseptor H ' dan ke$i pada reseptor H+. Sebagai $onto#% kontraksi bronkio i dan otot po os pen$ernaan !ang diinduksi #istamin dapat dib okade sepenu#n!a o e# antagonis H 1% tetapi e"ek #istamin pada sekresi asam ambung dan jantung tetap tidak terpengaru#. b. Kerja !ang Tidak 4isebabkan o e# ( okade Reseptor Histamin AH1 generasi pertama memi iki ban!ak kerja ainn!a !ang tidak semata&mata disebabkan o e# kerja #istamin. Sebagian besar kerja tersebut mungkin disebabkan o e# kesamaan sruktur umum AH 1 dengan struktur obat !ang mempun!ai e"ek pada ko inoseptor muskarinik% 5 adrenoreseptor% reseptor serotonin dan anestetik oka . 1. Sedasi E"ek AH1 !ang tersering ada a# sedasi% tetapi intesitasn!a berbeda untuk tiap subgrup kimia6i dan juga tiap pasien. AH 1 generasi kedua sedikit% atau sama seka i tidak% mempun!ai kerja sedati" atau stimu an. Obat ini -atau metabo it akti"n!a/ juga

memi iki e"ek otonom !ang ebi# sedikit dibandingkan dengan anti#istamin generasi pertama. '. E"ek antimua dan antimunta# AH1 tertentu% terutama doksi amin -da am (ende$tin/% du u digunakan se$ara uas pengobatan mua dan munta# akibat ke#ami an. +. E"ek antiparkinsonisme (eberapa AH1% terutama di"en#idramin% memi iki e"ek supresan akut !ang signi"ikan ter#adap geja a ekstrapiramida akibat penggunaan obat obat antipsikotik tertentu. ,. Kerja antiko inoseptor Subgrup etano amin dan eti endiamin% mempun!ai e"ek mirip&atropin !ang signi"ikan ter#adap reseptor muskarinik peri"er. 0. ( okade adrenoreseptor 2. ( okade serotonin 7. Anestesi oka (eberapa AH1 generasi pertama merupakan anestesi oka kuat. Indikasi 1. Pen!akit a ergi AH1 berguna untuk mengobati a ergi tipe eksudati" akut misa n!a pada po inosis dan urtikaria. E"ekn!a bersi"at pa iati"% membatasi dan meng#ambat e"ek #istamin !ang di epaskan se6aktu reaksi antigen&antibodi terjadi. '. 8abuk perja anan dan keadaan ain AH1 tertentu misa n!a di"en#idramin% dimen#idrinat% deri3at pipera.in dan prometa.in dapat digunakan untuk men$ega# dan mengobati mabuk perja anan udara% darat% aut. 9ntuk men$ega# mabuk perja anan AH 1 sebaikn!a diberikan setenga# jam sebe um berangkat. AH1 e"ekti" untuk dua pertiga kasus 3ertigo% mua dan munta#. Efek Samping e"ek samping !ang pa ing sering ia a# sedasi. E"ek samping !ang ber#ubungan dengan e"ek sentra AH1 ia a# 3ertigo% tinitus% e a#% penat% inkoordinasi% peng i#atan kabur% dip opia% eu"oria% ge isa#% insomnia dan tremor% d .

Re"erensi: 1. Kat.ung% (etram G. Farmakologi Dasar dan Klinik ed.10. ;akarta: EG). '111 '. 4epartemen <armako ogi dan Terapeutik <K9I. Farmakologi dan Terapi ed. 5. ;akarta: <K9I. '11=