ANTIHISTAMIN Setelah diketahui bahwa histamin mempengaruhi banyak proses faalan dan patologik, maka dicarikan obat yang

dapat mengantagonis efek histamin. Epinefrin merupakan antagonis faalan pertama yang digunakan. Antara tahun 1937 197!, beratus ratus antihistamin ditemukan dan sebagian digunakan dalam terapi, tetapi efeknya tidak banyak berbeda."ang digolongkan Antihistamin penghambat reseptor #1 $A#1% adalah antergan, neoantergan, difenhidramin dan tripelenamin dalam dosis terapi efektif mengobati udem, eritem dan pruritus. Sesudah tahun 197!, ditemukan kelompok antihistamin baru, yaitu burimamid, metiamid, dan simetidin yang dapat menghambat sekresi asam lambung akibat histamin. &edua 'enis ini beker'a secara kompetetif yaitu dengan menghambat interaksi histamin dan reseptor histamin #1 atau #!. Antihistamin Penghambat Reseptor H1 (AH1) Tabel penggolongan antihistamin (AH1), dosis, masa kerja, akti itas antikolinergikn!a (bat ) efek sedatif *osis reguler +asa ker'a Akti,itas &eterangan orangdewasa $'am% antikolinergik $mg% A-./#/S.A+/- 0E-E1AS/ 2E1.A+A Ethanolamin ) 3 4 333 5arbino6amin $listin% 78 37 333 Sedasi ringan menengah *ymenhydrinate $garam% 9: 7; 333 Sedasi lan'ut< akti,itas *iphenydramine anti motion sickness $dramamine% *iphenhydramine !9 9: 7; 333 Sedasi lan'ut< akti,itas $benadryl,dll% anti motion sickness *o6ylamine 1,!9 !9 Sedasi lan'ut< tersedia dalam bentuk obat pembantu tidur Ethylamineddiamine ) 3 4 33 2yrilamine $-eo Antergen% !9 9 3 Sedasi menengah< komponen obat pembantu tidur 2yrilamine $2=!,dll% !9 9: 3 Sedasi menengah (bat ) efek sedatif *osis reguler +asa ker'a Akti,itas &eterangan orangdewasa $'am% antikolinergik $mg% *eri,at pipera>ine ) 3 4 333 #ydro6y>ine $Atarak,dll% 19 1:: ; !7 Sedasi lan'ut 5ycli>ine $mare>ine% !9 9: Sedasi ringan< akti,itas anti motion sickness +ecli>ine $bonine,dll% !9 9: 1! !7 Sedasi ringan< akti,itas anti motion sickness

Alkylamine ) 3 4 33 =ropheniramine $dimetane,dll% 5hlorpheniramine $chlortrimeton,dll%

78 78

7; 7;

3 333

Sedasi ringan Sedasi ringan< tersedia dalam komponen perawatan flu Sedasi lan'ut< antiemetik Sedasi menengah< 'uga mengandung akti,itas antiserotonin

*eri,at phenothia>ine ) 333 2rometha>ine 1: !9 $phenergen,dll% ?ain lain 5yproheptadine 7 $periactin,dll% A-./#/S.A+/- 0E-E1AS/ &E*@A 2iperidine Ae6ofenadine $allegra% ;: ?ain lain ?oratadine $claritin% 5atiri>ine $Byrtec%

7;

333

1esiko rendah dari aritmia 1! Aksi yang lebih lan'ut

1: 9 1:

Farmakologi Antagonis Terhadap Histamin A#1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam macam otot polos. Selain itu A#1 bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensiti,itas atau keadaan lain yang disertai pengelepasan histamin endogen berlebihan. Otot Polos Secara umum A#1 efektif menghambat ker'a histamin pada otot polos $usus, bronkus%. =ronkokonstriksi akibat histamin dapat dihambat oleh A#1 pada percoabaan dengan marmot. Permeabilitas kapiler 2eninggian permeabilitas kapiler dan udem akibat histamin, dapat dihambat dengan efektif oleh A#1. Reaksi anafilaksis dan alergi 1eaksi anafilaksis dan beberapa reaksi alergi refrakter terhadap pemberian A# 1. Efekti,itas A#1 melawan reaksi hipersensiti,itas berbeda beda, tergantung beratnya ge'ala akibat histamin. Histamin eksokrin Efek perangsangan histamin terhadap sekresi cairan lambung tidak dapat dihambat oleh A# 1. A#1 dapat mencegah asfiksi pada marmot akibat histamin, tetapi hewan ini mungkin mati karena A#1 tidak mencegah perforasi lambung akibat hipersekresi cairan lambung. A# 1 dapat menghambat sekresi sali,a dan sekresi kelen'ar eksokrin lain akibat histamin. Susunan Saraf Pusat

A#1 dapat merangsang maupun menghambat SS2. Efek 2erangsangan yang kadang kadang terlihat dengan dosis A#1 biasanya ialah insomnia, gelisa, dan eksitasi. Efek perangsangan ini 'uga dapat ter'adi pada keracunan A# 1. *osis terapi A#1 umunya menyebabkan penghambatan SS2 dengan ge'ala misalnya kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat. 0olongan etanolamin misalnya difenhidramin paling 'elas menimbulkan kantuk, akan tetapi kepekaan pasien berbeda beda untuk masing masing obat. Antihistamin yang relatif baru misalnya terfenadin, astemi>ol, tidak atau sedikit menembus sawar darah otak sehingga pada kebanyakan pasien biasanya tidak menyebabkan kantuk, gangguan koordinasi atau efek lain pada SS2. (bat obat tersebut digolongkan sebagai antihistamin nonsedatif. *alam golongan ini termasuk 'uga loratadin, akri,astin, meCuita>in, setiri>in, yang data klinisnya masih terbatas. A# 1 'uga efektif untuk mengobati mual dan muntah akibat peradangan labirin atau sebab lain. Anastesi Lokal =eberapa A#1 bersifat anestik lokal dengan intensitas berbeda. A#1 yang baik sebagai anastesi lokal ialah prometa>in dan pirilamin. Akan tetapi untuk menimbulkan efek tersebut dibutuhkan kadar yang beberapa kali lebih tinggi dari pada sebagai antihistamin. Antikolinergenik =anyak A#1 bersifat mirip atropin. Efek ini tidak memadai untuk terapi, tetapi efek antikolinergik ini dapat timbul pada beberapa pasien berupa mulut kering, kesukaran miksi dan impotensi. .erfenadin dan astemi>ol tidak berpengaruh terhadap reseptor muskarinik. Sistem Kardiovaskular *alam dosis terapi, A#1 tidak memperlihatkan efek yang berarti pada sistem kardio,askular. =eberapa A#1 memperlihatkan sifat seperti kuinidin pada konduksi miokard berdasarkan sifat anastetik lokalnya.

Farmakokinetik Setelah pemberian oral atau parenteral, A#1 diabsorpsi secara baik. Efeknya timbul 19 3: menit dan minimal 1 ! 'am. ?ama ker'a A#1 setelah pemberian dosis tunggal kira kira 7 ;'am. @ntuk gol. klorsikli>ir 8 1! 'am, *ifenhidramin yang diberikan secara oral akan mencapai kadar maksimal dalam darah setelah kira kira !'am berikutnya. &adar tertinggi terdapat pada paru paru. .empat utama biotransformasi A#1 adalah hati, tetapi dapat 'uga

pada paru paru dan gin'al. A#1 diekskresi melalui urin setelah !7'am, terutama dalam bentuk metabolitnya. Efek samping 2ada dosis terapi, semua A#1 menimbulkan efek samping walaupun 'arang bersifat serius dan kadang kadang hilang bila pengobatan diteruskan. Efek samping yang paling sering adalah sedasi, yang 'ustru menguntungkan bagi pasin yang dirawat di 1S atau pasien yang perlu banyak tidur. Efek samping yang berhubungan dengan efek sentral A#1 ialah ,ertigo, tinitus, lelah, penat, inkoordinasi, penglihatan kabur, diplopia, euforia, gelisah, insimnia dan tremor. Efek samping yang termasuk sering 'uga ditemukan ialah nafsu makan berkurang, mual, muntah, keluhan pada epigastrium, konstipasi atau diare. Efek samping ini akan berkurang bila A# 1 diberikan sewaktu makan. Efek samping yang mungkin timbul oleh A#1 ialah mulut kering, disuria, palpitasi, hipotensi, sakit kepala, rasa berat dan lemah pada tangan. /nsidens efek samping karena efek antikolinergenik tersebut kurang pada pasien yang mendapat antihistamin nonsedatif. A#1 bisa menimbulkan alergi pada pemberian oral, tetapi lebih sering ter'adi akibat penggunaan lokal berupa dermatitis alergik.*emam dan fotosenti,itas 'uga pernah dilaporkan ter'adi. A#1 sangat 'arang menimbulkan komplikasi berupa leukopenia dan agranulositosis. Intoksikasi akut AH1 &eracunan akut A#1 ter'adi karena obat golongan ini sering terdapat sebagai obat persediaan rumah tangga. 2ada anak, keracunan ter'adi karena kecelakaan, sedangkan pada orang dewasa akibat usaha bunuh diri. *osis !: 3: tablet A#1 sudah bersifat letal bagi anak. Efek sentral A#1 merupakan efek yang berbahaya. 2ada anak kecil efek yang dominan ialah perangsangan dengan manifestasi halusinasi, eksitasi, ataksia, inkoordinasi, atetosis dan ke'ang. &e'ang ini kadang kadang disertai tremor dan pergerakan atetoid yang bersifat tonik klonik yang sukar dikontrol. 0e'ala lain mirip ge'ala keracunan atropin misalnya midriasis, kemerahan dimuka dan sering timbul demam. Akhirnya ter'adi koma dalam dengan kolaps kardiorespiratoar yang disusul kematian dalam ! 18 'am. 2ada orang dewasa, manifestasi keracunan biasanya berupa depresi pada pemulaan, kemudian eksitasi dan akhirnya depresi SS2 lebih lan'ut. Pengobatan 2engobatan diberikan secara simtomatik dan suportif karena tidak ada antidotum spesifik. *epresi SS2 oleh A#1 tidak sedalam yang ditimbulkan oleh barbiturat. 2ernafasan biasanya tidak mengalami gangguan yang berat dan tekanan darah dapat dipertahankan secara baik. =ila ter'adi gagal nafas, maka dilakukan nafas buatan, tindakan ini lebih baik daripada memberikan analeptik yang 'ustru akan mempermudah timbulnya kon,ulsi. =ila ter'adi kon,ulsi, maka diberikan tiopental atau dia>epam. Perhatian Sopir atau peker'a yang memerlukan kewaspadaan yang menggunakan A#1 harus diperingatkan tentang kemungkinan timbulnya kantuk. Duga A#1 sebagai campuran pada resep, harus digunakan dengan hati hati karena efek A# 1 bersifat aditif dengan alkohol, obat penenang atau hipnotik sedatif. Pen akit Alergi

A#1 berguna untuk mengobati alergi tipe eksudatif akut mislnya pada polinosis dan urtikaria.Sifatnya bersifat paliatif membatasi dan menghambat efek histamin yang dilepaskan sewaktu reaksi antigen antibodi ter'adi. A#1 tidak berpengaruh terhadap itensitas reaksi antigen antibodi yang merupakan penyebab berbagai gangguan alergik. &eadaan ini dapat diatasi hanya dengan menghindari alergen, desentitasi atau menekan reaksi tersebut dengan kortikosteroid. A#1 tidak dapat melawan reaksi alergi akibat peranan autakoid lain. Asma bronkial terutama disebabkan oleh S1S A atau leukotrien sehingga A#1 sa'a tidak efektif. A#1 dapat mengatasi asma bronkial ringan bila diberikan sebagai profilaksis. @ntuk asma bronkial berat, aminofilin epinefrin, dan isoproterenol merupakan pilihan utama.Epinefrin merupakan obat terpilih untuk mengatasi krisis alergi karena epinefrin E lebih efektoh daripada A#1, efeknya lebih cepat, merupakan antagonis fisiologik dari histamin dan autakoid lainnya. A#1 dapat menghilangkan bersin, rinore dan gagal pada mata, hidung dan tenggorokan pada pasien seasonal hay fe,er. A#1 efektif terhadap alergi yang disebabkan debu, tapi kurang efektif bila 'umlah debu banyak dan kontraknya lama, A#1 tidak efektif pada rinitis ,asomotor. +anfaat A#1 untuk mengobati batuk pada anak dengan asma diragukan karena A#1 mengentalkan sekresi bronkus sehingga dapat menyulitkan ekspektorasi. &adang kadang A#1 dapat mengatasi dermatitis kontak, dan gigitan serangga. Antihistamin Penghambat Reseptor H" (AH") 1eseptor histamin #! berperan dalam efek histamin terhadap sekresi cairan lambung, perangsangan 'antung serta relaksasi uterus tikus dan bronkus domba. =eberapa 'aringan seperti otot polos, pembuluh darah mempuntai kedua reseptor yaitu #1 dan #!. Simetidin #an Ranitidin Farmakodinamik Simetidin dan ranitidin menghambat reseptor #! secara selektif dan re,ersibel. 2erangsangan #! akan merangsang sekresi cairan lambung, sehingga pada pemberian simetidin atau ranitidin sekresi cairan lambung dihambat. 2engaruh fisiologi simetidin dan ranitidin terhadap reseptor #! lainnya, tidak begitu penting. Falau tidak lengkap simetidin dan renitidin dapat menghambat sekresi cairan lambung akibat perangsangan obat muskarinik atau gastrin. Semitisin dan ranitidin mengurangi ,olume dan kadar ion hidrogen cairan lambung. 2enurunan sekresi asam lambung mengakibatkan perubahan pepsinogen men'adi pepsin 'uga menurun. Farmakokinetik =io,ailabilitas oral simetidin sekitar 7:G. /katan protein plasmanya hanya !:G. Absorpsi simetidin diberikan bersama atau segera setelah makan dengan maksud untuk memperpan'ang efek pada periode pasca makan. Absorpsi simetidin terutama ter'adi pada menit ke ;: 9:. Simetidin masuk kedalam SS2 dan kadarnya dalam cairan spinal 1: !:G dari kadar serum. Sekitar 9: 8:G dari dosis /H dan 7:G dari dosis oral simetidin diekskresi dalam bentuk asal dalam urin. +asa paruh eliminasi sekitar !'am. =io,ailabilitas ranitidin yang diberikan secara oral sekitar 9:G dan meningkat pada pasien penyakit hati.+asa paruhnya kira kira 1,7 3 'am pada orang dewasa dan meman'ang pada orang tua dan pada pasien gagal gin'al. 2ada pasien penyakit hati masa paruh ranitidin 'uga meman'ang meskipun tidak sebesar pada gagal gin'al. &adar puncak plasma dicapai dalam 1 3 'am setelah penggunaan 19: mg ranitidin secara oral dan yang terikat protein plasma hanya 19G. 1anitidin dan metabolitnya diekskresi terutama melalui gin'al sisanya

melalui tin'a. Sekitar 7:G dari ranitidin yang diberikan /H dan 3:G dari yang diberikan secara oral diekskresi dalam urin dalam bentuk asal. Efek Samping /nsidens efek samping kedua obat ini rendah dan umumnya berhubungan dengan penghambatan terhadap reseptor #!. =eberapa efek samping lain tidak berhubungan dengan penghambatan reseptor. Efek samping ini antara lain E nyeri kepala, pusing, malaise, mialgia, mula, diare, konstipasi, ruam kulit, pruritus, kehilangan libido dan impoten. Simetidin mengikat reseptor androgen dengan akibat disfungsi seksual dan ginekomastia. 1anitidin tidak berefek antiandrogenik sehingga penggantian terapi dengan ranitidin mungkin akan menghilangkan impotensi dan ginekomastia akibat simetidin. Simetidin /H akan merangsang sekresi prolaktin, tetapi hal ini pernah pula dilaporkan setelah pemberian simetidin kronik secara oral. 2engaruh ranitidin terhadap peninggian prolaktin ini kecil. Interaksi Obat Antasid dan metoklopramid mengurangi bio,ailabilitas oral simetidin sebanyak !: 3:G. &etakona>ol harus diberikan !'am sebelum pemberian simetidin karena absorpsi ketakona>ol berkurang sekitar 9:G bila diberikan bersama simetidin. Selain itu ketakona>ol membutuhkan p# lebih tinggi yang ter'adi pada pasien yang 'uga mendapat A# ! Simetidin terikat sitokrom 2 79: sehingga menurunkan akti,itas en>im mikrosom hati, 'adi obat lain akan terakumulasi bila diberikan bersama simetidin. (bat yang metabolismenya dipengaruhi simetidin adalah arfarin, karbama>epin, dia>epam, propranolol, metaprolol dan imipramin. 1anitidin 'arang berinteraksi dengan obat lain dibandingkan dengan simetidin akan tetapi makin banyak obat dilaporkan berinteaksi dengan ranitidin yaitu nifedifin warfarin, teofilin, dan metaprolol. 1anitidin dapat menghambat absorbsi dia>epam dan dapat mengurangi kadar plasmanya se'umlah !9G. (bat obat ini diberikan dengan selang waktu minimal 1 'am sam a dengan penggunaan ranitidin bersama abtasid atau antikolinergik. Simetidin dan ranitidin cenderung menurunkan aliran darah hati sehingga akan memperlambat bersihan obat lain. Simetidin dapata menghambat alkohol dehidrigenase dalam mukosa lambung dan menyebabkan peningkatan kadar alkohol serum. Simetidin 'uga mengganggu disposisi dan meningkatkan kadar lidokoin serta meningkatkan antagonis kalsium dalam serum. Simetidin dapat menyebabkan berbagai gangguan SS2 terutama pada pasien usia lan'ut atau dengan penyakit hati atau gin'al. 0e'ala ganggua slurredspeech, somnolen, letargi, gelisah, bingung, disorentasi, agitasi, halusinasi, dan ke'ang. 0e'ala seperti demensia dapat timbul pada penggunaan simetidin bersama obat psikotropik atau sebagai efek samping simetidin. 1anitidin menyebabkan gangguan SS2 ringan karena sukarnya melewati sawar darah otak. Efek samping simetidin yang 'arang ter'adi adalah trombositopenia, granulositopenia, toksisitas terhadap gina'al atau hati. 2emberian simetidin dan ranitidin /H sesekali menyebabkan bradikardi dan efek kardiotoksik lain. Indikasi Simetidin dan ranitidin diindikasikan untuk tukak peptik. 2enghambatan 9:G sekresi asam lambung dicapai bila kadar simetidin plasma 8::ng)ml atau kadar renitidin plasma 1:: ng)ml. .etapi yang lebih penting adalah efek penghambatannya selama !7'am. Simetidin ranitidin atau antagonis reseptor #! mempercepat penyembuhan tungkak duodenum. 2ada sebagian besar pasien pemberian obat obatan tersebut sebelum tidur dapat mencegah kekambuhan tukak duodeni bila obat diberikan sebagai terapi pemeliharaan.

A#! sama efektif dengan pengobatan intensif dengan antasid untuk penyembuhan awal tukak lambung dan duodenum. @ntuk refluks esofagitis seperti halnya dengan antasid antagonis reseptor #! menghilangkan ge'alanya tetapi tidak menyembuhkan lesi. .erhadap tukak peptikem yang diinduksi oleh obat A/-S, A# ! dapat mempercepat penyembuhan tetapi tidak dapat mencegah terbentuknya tukak. 2ada pasien yang sedang mendapat A/-S antagonis reseptor #! dapat mencegah kekambuhan tukak duodenum tetapi tidak bermanfaat untuk tukak lambung. Simetidin dan ranitidin talah digunakan dalam penelitian untuk stress ulcer dan perdarahan, dan ternyata obat obat tersebut lebih bermanfaat untuk profilaksis daripada untuk pengobatan. A#! 'uga bermanfaat untuk hipersekresi asam lambung pada sindrom Bollinger Ellison . *alam hal in i mungkin lebih baik digunakan ranitidin untuk mengurangi kemungkinan timbulnya efek samping obat akibat besarnya dosis simetidin yang diperlukan. 1anitidin 'uga lebih baik dari simetidin untuk pasien yang mendapat banyak obat, pasien yang refrakter terhadap simetidin, pasien yang tidak tahan efek samping simetidin dan pada pasien usia lan'ut. $amotidin Farmakodinamik Aamotidin merupakan A#! sehingga dapat menghambat sekresi asam lambungpada keadaan basal, malam dan akiabt distimulasi oleh pentagastrin. Aamotidin tiga kali lebih poten daripada ranitidin dan !: kali lebih poten daripada simetidin. Indikasi Efekti,itas obat ini untuk tukak duodenum dan tukak lambung setelah 8 minggu pengobatan sebanding dengan ranitidin dan simetidin. 2ada penelitian selama ; bula famotidin 'uga mengurangi kekambuhan tukak duodenum yang secara klinis bermakna. Aamotidin kira kira sama efektif dengan A#! lainnya pada pasien sindrom Bollinger Ellison meskipun untuk keadaan ini omepra>ol merupakan obat terpilih. Efekti,itas famotidin untuk profilaksis tukak lambung, refluks esofagitis dan pencegahan tukak stres pada saat ini sedang diteliti. Efek Samping Efek samping biasanya ringan dan 'arng ter'adi misalnya sakit kepala, pusing, konstipasi, dan diare. Seperti halnya dengan ranitidin, famotidin nampaknya lebih baik daripada simetidin karena belum pernah dilaporkan ter'adinya efek antiandrogenik. Aamotidin harus digunakan hati hati pada ibu menyusui karena obat ini belum diketahui apakah obat ini diekskresi kedalam air susu ibu. Interaksi Obat Sampai saat ini interaksi yang bermakna dengan obat lain belum belum dilaporkan meskipun baru diteliti terhadap se'umlah kecil obat. Aamotidin tidak mengganggu oksidasi dia>epam feofilin, warfarin atau fenitoin di hati. &etokona>ol membutuhkan p# asam untuk beker'a sehingga kurang efektif bial diberikan bersama A#!. Farmakokinetik Aamotidin mencapai kadar puncak diplasma kira kira dalam !'am setelah penggunaan secara oral. masa paruh eliminasi 3 8'am dan bio,aibilitas 7: 9:G, +etabolit utama adalah famotidin S oksida. Setelah dosis oral tunggal sekitar !9G dari dosis ditemukan dalam bentuk asal di urin. 2ada pasien gagal gin'al berat masa paruh eliminasi dapat melebihi !: 'am.

Intravena 2ada pasien hipersekresi asam lambung tertentu atau pada pasien yang tidak dapat diberikan sediaan oral, faotidin diberikan intra,ena !: mg tiap 1! 'am. *osis obat untuk pasien harus ditritasi berdasarkan 'umlah asam lambung yang disekresi. Ni%atidin Farmakodinamik 2otensi nita>idin dalam menghambat sekresi asam lambung kurang lebih sama dengan ranitidin. Indikasi Efekt,itas untuk pengobatan gangguan asam lambung sebanding dengan ranitidin dan simetidin. *engan pemberian satu atau dua kali sehari biasanya dapat menyembuhkan tukak duodeni dalam 8 minggu dan dengan pemberian satu kali sehari ni>atidin mencegah kekambuhan. 2ada refluks esofagitis, sindrom Bollinger Ellison dan gangguan asam lambung lainnyan ni>atidin siperkirakan sama efektif dengan ranitidin meskipun masih diperlukan pembuktian lan'ut. Efek Samping -i>atidin umumnya 'arang menimbulkan efek smaping. Efek samping ringan saluran cerna dapat ter'adi. 2eningkatan kadar asam urat dan transaminase serum ditemukan pada beberapa pasien dan nampaknya tidak menimbulkan ge'ala klinik yang bermakna. 2ada tikus ni>atidin dosis besar berefek antiandrogrnik, tetapi efek tersebut belum terlihat pada u'i klinik. -i>atidin dapat menghambat alkohol dehidrogenase pada mukosa lambung dan menyebabkan kadar alkohol yang lebih tinggi dalam serum. *alam dosis ekui,alen simetidin, ni>atidin tidak menghambat en>im mikrosom hati yang metabolisme obat. 2ada sukarelawan sehat tidak dilaporkan ter'adinya interaksi obat bila nita>idin diberikan bersama feofilin, lidokain, warfarin, klordia>epoksid, dia>epam atau lore>epam. &etakona>ol yang membetuhkan p# asam men'adi kurang efektiftif bila p# lambung lebih tinggi pada pasien yang mendapat A#!. Farmakokinetik =io,ailabilitas oral ni>atidin lebih dari 9:G dan tidak dipengaruhi oleh makanan atau antikolinergik. =ersihan menurun pada pasien uremik dan usia lan'ut. &adar puncak dalam serum setelah pemberian oral dicapai dalam 1'am, masa paruh plasma sekitar ! 1)! 'am dan lama ker'a sampai dengan 1: 'am. -i>atidin diekskresi terutama melalui gin'al 9:G dari dosisi yang digunakann ditemukan di urin dalam 1; 'am. PEMILIHAN SEDIAAN =anyak golongan A#1 yang digunakan dalam terapi tetapi efekti,itasnya tidak banyak berbeda, perbedaan antara 'enis obat hanya dalam hal potensi, dosis, efek samping dan 'enis sediaan yang ada. Sebaiknya dipilih A# 1 yang efek terapinya lebih besar dengan efek samping seminimal mungkin, tetapi belum ada A#1 yang ideal seperti ini. Selain ditentukan berdasarkan potensi terapeutik dan beratnya efek samping pemilihan sediaan perlu dipertimbangkan berdasarkan adanya ,ariasi antar indi,idu. &arena itu perlu dicoba dan diperhatikan efek yang menguntungkan dan efek samping apa yang timbul akibat pemberian A#1. @ntuk pegangan dalam terapi, disa'ikan penggolongan A#1 dengan lama ker'a. Falaupun antagonis reseptor #! lebih kuat menghambat sekresi asam lambung daripada terapi intensif

dengan antasida pada pasien esofagitis refluks, tukak lambung, tukak duodeni atau pencegahan tukak lambung akibat stress. Antagonis reseptor #! disediakan sebagai obat alternatif untuk pasien yang tidak memberikan respons baik terhadap pengobatan antasida 'angka pan'ang.