Psikotropika Nop 2012
Psikotropika Nop 2012
dlm
Neuroleptika dosis efektif rendah : Efek sedatif dan antikholin ergik lemah, tapi efek ekstrapiramidal kuat
seperti Trifluope razin, Flufenazin, Haloperidol.
Klozapin efek sedatif dan hipotensif kuat, sedang EPS kurang. Disarankan utk Skizof. kronis yg resisten
thdp antipsikotika lain. Risperidon efek sedatif dan hipotensif kurang, sedang EPS +. Efektif utk fungsi
kognitif.
INDIKASI DI BIDANG PSIKIATRI :
1. Gaduh gelisah motorik : Skizofrenia, maniakal, psikosis degeneratif, Sindroma otak organik, penyalah
gunaan zat.
2. Gejala positif skizofrenia : Halusinasi, waham, rasa takut yang tak beralasan, psikomotor yg meningkat.
3. Gejala negatif skizofrenia ( neuroleptika atipik ) : afek dangkal, miskin pembicaraan, menarik diri, iso
lasi sosial.
4. Gangguan fungsi kognisi ( neuroleptika atipik )
5. Sindroma Gilles de Laturette.
6. Depresi berat dengan gambaran psikotik yang jelas.
Kondisi yang kurang diindikasikan : (Conventional Anti Psychotic Drugs)
1. Gejala negatif skizofrenia, apatis, kemiskinan pembicaraan, afek/emosi dangkal, isolasi diri, kead.
inaktivitas yg menyolok tapi sangat efektif diterapi dengan Neuroleptik atipikal.
2. Keadaan depresi : akan memperberat keadaan depresinya.
3. kead. neurotik : tak mutlak, dosis rendah kadang2 dianjurkan.
4. Epilepsi : mempersering serangan kejang. Perlu kombinasi dgn anti epilepsi.
5. Peminum alkohol : akan berpotensiasi.
6. Kehamilan trimester ke I.
Hal-hal yg perlu diperhatikan : (u/ semua Anti Psychotic Drugs)
1. Jangan cepat2 mengganti jenis obat, minimal 2 3 minggu.
2. Tidak menyetop obat secara mendadak. Untuk kasus skizofre nia sebaiknya diatas 1 tahun dan
psikosis akut 2 3 bulan setelah gej. Psikotiknya remisi.
3. Perlu libur obat: Setiap pemakaian obat 6 8 bulan berturut-turut, px diliburkan obat 2 3 minggu
utk memperkecil efek samping diskinesia tarda. ( obat anti psikotik konvensional )
4. Gangguan faal hati. Hindari neroleptika yang hepatotoksis (de rivat fenotiazin). Yang relatif kurang
hepatotoksis : tioridazin, haloperidol, neroleptik atipik.
5. Usia lanjut. Dosis hrs sekecil mungkin & minimal efek sam ping otonomik dan sedasinya.
6. Kombin. antipsikotik+antipsikotik lain, belum terbukti > efektif, malah menambah ef. samping obat.
7. Pemberian obat antipsikotik pd px dgn depresi akan memper berat gejala depresinya, krn antipsiko
tik menurunkan nilai ambang depresi.
8. Pemberian obat antipsikotik pd px dgn epilepsy membangkit kan serangan kejang, krn Obat anti psi
kotik menurunkan nilai ambang kejang.
9.. T/ holistik. T/ psikofarmaka hanyalah sebag. dari T/ holistik.
Efek samping : ( Conventional Anti Psychotic Drugs)
1. Neurologik : Parkinsonisme, Distonia, sindroma Restlessleg, Diskinesia Tarda.
2. Neurol. Malign. Syndr. : Febris, Hipertensi, EPS, Disfungsi otonom, Perubahan Kesadaran. Atasi dgn stop obat,
supportif dan DA agonis (bromokriptin , L-DOPA)
3. Otonomik : Mulut kering, pandangan kabur, retensio urine, konstipasi, ggg.Akomodasi, ilius paralitika.
4. Endokrin : Sekresi prolaktin meningkat.
5. Ginjal : Efek diuretik ringan.
6. CVS : Hipotensi ortostatik, qinidin like effect, takikardia, perpanjangan QTc, Torsades de Pointes dll. Bila
tejadi hipotensi ortostatik hindari pemberian Adrenalin dan menyebabkan adrenaline reversal.
7. Hati : Ikterus.
8. Pigmentasi organ.
9. Berat badan meningkat.
10. Glukose darah meningkat.
TD
(+)
0/+
0/+
0/+
BB
++++
++++
++
++
++
+
++
+/+++ +/+++
lipid increas
+++
+++
++
??
+
??
?
+/+++
mode of action
Broad Action
Re-uptake I.
MAO inhib.
efficacy
+
+
cardiac s-e
+
+
toxic in o.d.
+
+
Generasi II :
SSRIs :
Fluoxetine
Others :
Trazodone
5HT re-uptake I
5HT antagonist
Ad. 3 A. Timoleptika : Mempunyai efek anti depresi, anti cemas dan tegang serta anti
agitasi. Contoh : Amitriptilin, Imipramin
B. Timeretika : Mempunyai efek antidepresi serta efek aktivasi dan menghilang
kan hambatan. Contoh : MAO I
Inhibisi thdp Cytochrome-P450
CYP1A2
Citalopram
Fluvoxamine
++++
Fluoxetine
Paroxetine
Sertraline
Venlafaxine
Nefazodone
Mirtazapine
-
CYP2C
++
++
++
-
CYP2D6
++++
++++
+(++)
-(+)
-
CYP3A4
+++
++
+(+)
++++
-
Mulut kering, rasa haus, GI distress, Kelemahan otot, poliurie, tremor halus.
Hipotiroidism, bbmeningkat, oedema tungkai.
Lekositosis, gangguan daya ingat dan konsentrasi.
Gejala intoksikasi : Dini muntah, diare, mengantuk, lama2 kesadaran menurun, sampai koma
dan hiper toni otot dan kedutan, kejang2, oliguria.
Perhatian khusus :
o Sebelum dan selama penggunaan Lithium Karbonat perlu dilakukan pemerikasaan laboratorium secara
periodik : kadar K dan Na, tes fungsi ginjal, dan tiroid, EKG.
o Wanita hamil merupakan kontra indikasi (teratogenik) Lithium Karbonat.
Sediaan obat :
Nama generik
Nama Dagang
Dosis terapi acuan/hari
Lithium Karbonat
Teralite, Frimania
Haloperidol
Haldol, Serenace
Karbamazepin
Tegretol, Temporo
Okskarbazepin
Trileptal
Asam/Na valproat
Depakene/Depakote
Klozapin
Clozaril
4. ANTI ANSIETAS
600 1500 mg
5
15
400 600
600
750 3800
200 -- 800
Alprazolam,
Nama Dagang
Valium
Frisium
Librium
Xanax
Ativan
Leksotan
Nobrium
Buspar
Laikan
Iterax
5. PSIKOTOMIMETIKA
Obat-obat gol. ini dpt menimbulkan gej2 psikosis, ttp bersif. reversibel, seperti Meskalin, LSD, Psilosibin,
MDMA, Metam fetamin . Gol. obat ini tidak diperuntukan pengobatan, tapi lebih banyak dipergunakan
untuk research/ penelitian atau disalahgunakan.
6. PSIKOTROPIKA GOLONGAN LAIN : lihat buku saku Dr.Rusdi Maslim SpKJ.
Dlm memilih obat psikotropika, yg penting perlu diperhatikan :
5. Indikasi tepat
6. Mudah didapat
7. Murah
8. Aman/efek samping kecil
9. Mudah cara pemberiannya
Buku rujukan :
1. Buku Catatan Ilmu Kedok. Jiwa dr Prof.Dr. W.F.Maramis SpKJ
2. Buku Saku Panduan Praktis dari Dr. RusdiMaslim SpKJ
3. Buku Comprehensive Textbook of Psychiatry dari Kaplan dan
Sadock.
4. Makalah pada KoNas Skizofrenia I Dr. W.M. Roan.
5. Jpn.J.Clin.Psychopharmacolog. 1:1187-1193,1998
PSIKOTROPIKA
Oleh : Dr. Fattyawan Kintono Sp.KJ
Nopember 2012
Bahan bacaan Dokter Muda di RSJ Menur
Obat obat Psikotropika /Psikofarmaka : obat-obat yg digunakan untuk terapi gangguan psikiatrik. bekerja sec.
selektif pd SSP dan memp. efek utama thdp aktivitas mental dan perilaku.
Penggolongan obat psikotropika :
Obat Psikotropika dapat digolongkan berdasarkan :
1. Rumus kimia
2. Efek klinis
3. Aksi dan mekanisme biokimiawi
Ad. 1. Berdasarkan rumus kimia :
o Gol. Fenotiazin
: Klorpromazin, Flufenazin, Perfenazin, Trifluoperazin.
o Gol. Butirofenon : Haloperidol.
o Gol. Benzodiazepin : Diazepam, Nitrazepam.
o Gol. Trisiklik (Anti Depresiva) : Amitriptilin, Imipramin.
o Gol. Tetrasiklik (Anti Depresiva ) : Mianserin
o Gol. Pentasiklik : Butaklamol (Sulpirid)
Ad.2. Berdasarkan Efek klinis :
o Anti Psikosis
o Anti Depresiva
o Anti Ansietas
o Psikotomimetika = Zat-zat yg dpt menimbulkan gejala2 psikosis tapi bersifat reversible. Contoh :
Meskalin, LSD, Psilosibin.
Ada yang menambahkan :
o Anti Mania
o Anti Insomnia
o Anti Obsesi-kompulsi
o Anti Panik
Ad. 3 Berdasarkan aksi dan mekanisme biokimiawi :
o Blokade reseptor DA nergik
o MAO I
o Norepineprin ( NE ) re-uptake inhibitor
o Dopamin (DA) re-uptake inhibitor
o Serotonin (5HT ) re-uptake inhibitor
o Aktivasi GABA reseptor
Pembagian diatas tidak ada yang memuaskan . Pembagian secara klinis merupakan pembagian secara empiris, dan
lebih mudah diterapkan.
Pembagian secara klinis :
1. OBAT ANTI PSIKOSIS
Nama lain
: Neroleptika, Major Tranquilizer (dulu), Ataractics.
Obat acuan : Klorpromazin ( konvensional )
Pd umumnya obat gol. ini dpt mensupresi gejala2 psikosis, t.u. yang produktif (gejala sasaran). Serangan penyakit
dpt dgn cepat ditekan dan mereda bahkan membaik, Waktu rawat inap diperpendek, frekuensi kekambuhanpun
berkurang.
Tujuan terapi Skizofrenia :
o Era antipsikotik tipikal/konvensional : menghilangkan gaduh gelisah, halusinasi, waham > gejala positif
o Era antipsikotik atipikal : selain menghilangkan gejala positif diatas juga gejala negatif spt : penarikan diri,
aktif kembali, mandiri, memperbaiki fungsi kognitif ( gejala negatif ) serta memperbaiki ggg afektif ringan
o Mencegah kekambuhan : Remisi Rekoveri Refungsionalisaasi
Sejarah terapi Skizofrenia : ( WM Roan / PIDT 2003)
1952 meredakan gejala positif
1980 memperbaiki gejala negatif
1990 memperbaiki disfungsi kognitif
1995 s/d saat ini memperbaiki gangguan afektif
Fungsi kognitif: kemamp.utk mengenali & memproses sec. adekuat tugas menghadapi kejadian
kehidupan.
Unsur fungsi kognitif ( Hecker ):
Daya ingat (Memory)
Daya bicara & bahasa (Speech & Language)
Fungsi eksekutif dan motorik (Executive Function and Motor Performance)
Kemampuan visuospasial (Visuospatial)
Daya perhatian dan konsentrasi (Attention and Concentration)
Kemampuan berhitung (Calculation)
Pengambilan keputusan ( Judgement )
Penjelasan sebab-akibat (Reasoning)
Daya abstraksi ( Abstraction)
dlm
Penggolongan :
A. Berdasarkan Generasi :
4. Generasi pertama : First Geneneration Antipsychotics ( FGA Conventional )
i. Potensi rendah / dosis tinggi : chlorpromazine, theoridazine
ii. Potensi tinggi / dosis rendah : haloperidol, trifluoperazine, flufenazine dll
5. Generasi kedua : Second Generation Antipsychotics ( SGA Atipikal )
i. Serotonin-Dopamine Antagonists (SDA): Risperidon, Ziprasidone, ( Sertindole )
ii. Multi-Acting Receptor Targeted Agents ( MARTA ) : Clozapine, Olanzapine, Quetiapine,
Zotepine.
6. Generasi ketiga : Third Generation Antipsychotics ( TGAs ) : Dopamine System Stabilizers :
( DSS) : 5HT antagonis dan DA partial antagonis : Aripiprazole. Ziprasidon, Paliperidon
B. Berdasarkan efek thdp reseptor tipikal atau atipikal terbagi :
1. Neroleptik tipikal
2. Neroleptik atipikal
Neroleptik Tipikal / Konvensional :
A. Berdasarkan Struktur Kimiawi dibagi menjadi :
1. Fenotiazin : Rantai Alifatik : - Klorpromazin
- L-Mepromazin
Rantai Piperazin : - Perfenazin
-Trifluoperazin
- Flufenazin
Rantai Piperidin : Tioridazin
2. Butirofenon : Haloperidol
3. Difenil butyl piperidin : Pimozide
2.
3.
4.
5.
6.
zat.
Gejala positif skizofrenia : Halusinasi, waham, rasa takut yang tak beralasan, psikomotor yang meningkat.
Gejala negatif skizofrenia ( neroleptika atipik ) : afek dangkal, miskin pembicaraan, menarik diri, isolasi
sosial.
Gangguan fungsi kognisi ( neroleptika atipik )
Sindroma Gilles de Laturette.
Depresi berat dengan gambaran psikotik yang jelas.
EPS prolaktin
(+)/(-)
0/+
(+)
0/+
-
gula darah
++
+
-
TD
(+)
0/+
0/+
BB
++++
++++
++
lipid increas
+++
+++
++
3. Risperidon
0/+
++
++
+ +++
4. Sertindole
+
++
++
+
5. Ziprasidone
++
++
++
+
6. Aripiprazol
?
+
7. Zotepine
++
++
++
8. Anti psik.konv.
+/+++ +/+++
+/+++ +/+++
0 = None, + = Mild, ++ = Moderate, +++ = Severe
+/+++
0/+
++
++
+
++
+/+++ +/+++
??
+
?
+/+++
C.
D.
E.
F.
SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor) : Sertralin (Zoloft, Fatral, Nudep), Fluvoxamine
(Luvox), Fluoxetine (Prozac, Zac, Lodep, Antiprestin, Kalxetin), Paroxetin (Seroxat),
Escitalopram (Cipralex).
NaSSA :Menghambat alfa2 adrenoceptor NE dan mengaktifkan 5HT1 serta
memblok 5HT2, 5HT3 reseptor : Mirtazapin ( Remeron)
SNRI : Menghambat 5HT dan NE reuptake :
Duloxetine, Venlafaxine, Milnacipran (TCAs)
NRI : Menghambat reuptake NE : Reboxetine, Amitriptilin, Imipramin (TCAs)
Cara kerja lain : Mianserin, dll.
NE
stimul.
no eff.
no eff.
stimul.
stimul.
stimul.
stimul.
stimul.
5HT1
5HT2
5HT3
stimul. stimul.
stimul. stimul.
stimul. stimul.
stimul. stimul.
block
block
mode of action
efficacy
Generasi I :
Ami/imipra.
Tranyl./moclob.
Broad Action
Re-uptake I.
MAO inhib.
+
+
cardiac s-e
+
+
toxic in o.d.
+
+
Generasi II :
SSRIs :
Fluoxetine
Others :
Trazodone
5HT re-uptake I
5HT antagonist
CYP2C
++
++
++
-
CYP2D6
++++
++++
+(++)
-(+)
-
CYP3A4
+++
++
+(+)
++++
-
Mulut kering, rasa haus, GI distress, Kelemahan otot, poliurie, tremor halus.
Hipotiroidism, bbmeningkat, oedema tungkai.
Lekositosis, gangguan daya ingat dan konsentrasi.
Gejala intoksikasi : Dini muntah, diare, mengantuk, lama2 kesadaran menurun, sampai koma
dan hiper toni otot dan kedutan, kejang2, oliguria.
Perhatian khusus :
o Sebelum dan selama penggunaan Lithium Karbonat perlu dilakukan pemerikasaan laboratorium secara
periodik : kadar K dan Na, tes fungsi ginjal, dan tiroid, EKG.
o Wanita hamil merupakan kontra indikasi (teratogenik) Lithium Karbonat.
Sediaan obat :
Nama generik
Nama Dagang
Dosis terapi acuan/hari
Lithium Karbonat
Teralite, Frimania
600 1500 mg
Haloperidol
Haldol, Serenace
5
15
Karbamazepin
Tegretol, Temporo
400 600
Okskarbazepin
Trileptal
600
Asam/Na valproat
Depakene/Depakote
750 3800
Klozapin
Clozaril
200 -- 800
4. ANTI ANSIETAS
Gol. obat ini mengurangi rasa cemas patologis, ketegangan, agitasi.
Bbp obat meningkatkan ambang rangsang kejang.
Kelemahan gol. obat ini pd dosis tinggi dan pemberian jangka lama, mempunyai potensi menyebabkan adiksi/
ketergantungan & pd penghentian obat dpt menybbkan gejala putus obat.
Nama lain : Anxiolitic, Minor tranquilizer,
Obat acuan : Diazepam/Benzodiazepin
Indikasi :
Semua gejala kecemasan : Kecemasan psikik, kecemasan organik, kecemasan situasional, kecemasan
penyerta lainnya.
Efek sampping :
1. Sedasi 2. Relaksasi otot 3. Gej. putus obat 4. Ketergantungan 5. Kebingungan.
Penggolongan :
1. Gol. Benzodiazepin : Diazepam, klordiaksepokzid, Broma zepam, Klobazam,
Medazepam.
2. Gol. Nonbenzodiazepin : Buspiron, Opipramol.
Alprazolam,
Indikasi :
Gejala sasaran : Sindrom ansietas yang dapat terjadi pada :
1. Sindrom ansietas psikik
2. Sindrom ansietas organik
3. Sindrom ansietas situasional
4. Sindrom ansietas penyerta
Mekanisme kerja :
Obat anti ansietas benzodiazepin bereaksi dengan reseptor benzodiazepin memperkuat kerja inhibisi neuron
GABAnergik dan akan menekan aktivitas neuron2 DA, 5HT, NE di system Limbik.
Perhatian khusus :
1. Kombinasi dengan CNS depresan memperkuat efek sedasi dan depresi pernapasan.
Nama Dagang
Valium
Frisium
Librium
Xanax
Ativan
Leksotan
Nobrium
Buspar
Laikan
Iterax
5. PSIKOTOMIMETIKA
Obat-obat gol. ini dpt menimbulkan gej2 psikosis, ttp bersif. reversibel, seperti Meskalin, LSD, Psilosibin,
MDMA, Metam fetamin . Gol. obat ini tidak diperuntukan pengobatan, tapi lebih banyak dipergunakan
untuk research/ penelitian atau disalahgunakan.
6. PSIKOTROPIKA GOLONGAN LAIN : lihat buku saku Dr.Rusdi Maslim SpKJ.
Dlm memilih obat psikotropika, yg penting perlu diperhatikan :
1. Indikasi tepat
2. Mudah didapat
3. Murah
4. Aman/efek samping kecil
5. Mudah cara pemberiannya
Buku rujukan :
1. Buku Catatan Ilmu Kedok. Jiwa dr Prof.Dr. W.F.Maramis SpKJ
2. Buku Saku Panduan Praktis dari Dr. RusdiMaslim SpKJ
3. Buku Comprehensive Textbook of Psychiatry dari Kaplan dan
Sadock.
4. Makalah pada KoNas Skizofrenia I Dr. W.M. Roan.
5. Jpn.J.Clin.Psychopharmacolog. 1:1187-1193,1998