PENDAHULUAN
Anestesi (pembiusan; berasal dari bahasa Yunani an-"tidak, tanpa" dan
aesthtos, "persepsi, kemampuan untuk merasa"), secara umum berarti suatu
tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan berbagai
prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Istilah anestesi
digunakan pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr pada tahun 1846.1
Penggunaan anastesi lokal untuk pencegahan rasa sakit selama operasi,
dimulai lebih dari 100 tahun yang lalu sewaktu Kaller (1884) seorang
opthalmologist di Wina, mencatat kegunaan dari kokain suatu ester dari asam para
amino benzoat (PABA), dalam menghasilkan anstesi korneal.1
Obat anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf.
Tempat kerjanya terutama di selaput lender. Disamping itu, anastesi lokal
mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi / tranmisi dari berbagai
impuls. Artinya, anastesi local mempunyai efek yang penting terhadap SSP,
ganglia otonom, cabang-cabang neuromuscular dan semua jaringan otot.2
BAB II
TINJAUAN KEPUSTAKAAN
2.1. Definisi
Anestesi lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau
blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang
transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik
lokal setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan
dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf.3
Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat
kerjanya terutama di selaput lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu
fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls.
Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia
otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot. Persyaratan obat
yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal:
1. Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen
2. Batas keamanan harus lebar
3. Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada
membran mukosa
4. Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu
yang yang cukup lama
5. Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap
pemanasan.
2.2.
bupivacain
(marcaine),
etidokain
(duranest),
dibukain
B
C:
Infiltrasi
Blok
ARIV
Epidural
Spinal
Saraf
Intratekal
Ester
Prokain
Kloroprokain
Tetrakain
Amida
Lidokain
Etidokain
Prilokain
Mepivacain
Bupivacain
Ropivacain
Levobupivacai
n
Tabel 4. Efek farmakologi dan penggunaan klinis anestesi lokal
Ester / Mula
Procaine
amida
Ester
Lama
Kerja
Kerja
Lambat Singka
t
Penggunaa
Properties
n Klinis
Terbatas -Vasodilatasi
-
Vascular - Alergenik
spam
- Diagnostik
Amethocaine
Ester
Cepat
Singka
prosedure
Topical -
anesthesia
-
Chloroprocain
e
Ester
Cepat
Toksisitas
kuat
Spinal
Singka
anesthesia
- Peripheral -Toksisitas
anesthesia
-
Obstetric
extradural
block
sistemik
rendah
sistemik
Mepivacaine
Amida Cepat
Sedang
- Infiltration -Versatile,
dilatasi
- Peripheral sedang
Prilocaine
Amida Cepat
Sedang
nerve blocks
- Infiltration -
Methaemoglobinanemi
Intravenous
anesthesia
Sedikit
toksisitas
- Peripheral amida
Bupivacaine
Amida Sedang
Lama
nerve blocks
- Infiltration -Pemisahan
-
blockade
Intravenous
regional
anesthesia
- Extradural
∓ spinal
Etidocaine
Amida Cepat
Lama
blocks
- Infiltration - Blokade motorik yang
-
snagat besar
Intravenous
regional
anesthesia
- Extradural
Lignocaine
Amida Cepat
Sedang
blocks
-
Agen
paling
Infiltration / serbaguna
topical
Intravenous
regional
anesthesia
- Extradural
- Vasodilatasi sedang
&
spinal
blocks
- Peripheral
nerve blocks
2.3.
Mekanisme Kerja
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah
peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga
terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf.
Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan
dengan protein mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa)
menentukan awal kerja. Konsentrasi minimal anestetika local dipengaruhi oleh:
ukuran, jenis dan mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade saraf),
frekuensi stimulasi saraf.3
Mula kerja bergantung beberapa factor, yaitu: pKa mendekati pH fisiologis
sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus
membrane sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat, alkalinisasi
anestetika local membuat mula kerja cepat, konsentrasi obat anestetika local.3
Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor
anestetika local adalah protein; dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi; dipengaruhi
oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.3
2.3.1. Farmakokinetik
A. Absorbsi
2. Penambahan Vasokontriktor
Penambahan epinefrin-atau vasokonstriksi kurang umum fenilefrinmenyebabkan
di
lokasi
meningkatkan
serapan
administrasi.
neuronal,
Penyerapan
meningkatkan
menurun
kualitas
akibat
analgesia,
memperpanjang durasi tindakan, dan efek samping toksik batas. Efek dari
vasokonstriktor yang lebih jelas dengan agen pendek-akting. Misalnya,
penambahan epinefrin untuk lidokain biasanya memperpanjang durasi anestesi
oleh paling sedikit 50%, tetapi epinefrin juga berpengaruh sedikit atau tidak
ketika ditambahkan ke bupivakain, yang lama durasi tindakan adalah karena
tingkat tinggi protein mengikat. Epinefrin juga dapat meningkatkan dan
memperpanjang analgesia melalui aktivasi reseptor 2-adrenergik.4
3. Karakteristik obat anestesi lokal
Obat anestetika local terikat kuat pada jaringan sehingga dapat
diabsorpsi secara lambat.4
B. Distribusi, di pengaruhi oleh ambilan organ ( organ uptake) dan di tetukan
oleh faktor- faktor:4
1) Perfusi Jaringan :
Perfusi pada organ (otak, paru-paru, hati, ginjal, dan jantung) bertanggung
jawab atas pengambilan cepat awal (fase), yang diikuti oleh redistribusi
lebih lambat (fase) untuk jaringan perfusi sedang (otot dan usus). Secara
khusus, paru ekstrak sejumlah besar anestesi lokal, akibatnya, ambang
batas untuk toksisitas sistemik melibatkan dosis yang lebih rendah berikut
suntikan arteri dari suntikan vena.
2) Koefisiensi partisi jaringan / darah : protein plasma mengikat kuat
cenderung untuk mempertahankan anestesi dalam darah, sedangkan
kelarutan lipid tinggi memfasilitasi pengambilan jaringan.
10
11
12
Nama
Penggunaan pada
Mat Teling Hidun
Tenggor
Uretr
Rektu
Kuli
Lidokai
a
-
a
-
g
-
ok
-
a
-
m
-
t
+
n
Lidokai
n HCL
Dibuaki
obat
Keterangan
Tidak
menyebabkan
midriasis
sda
n
Benoksi +
Ester
Tetrakai
nat
asam
benzoat.
Dosis
tetes
1-2
larutan
0,4%
Kokain
Pramok
+
-
+
-
+
+
sin
Bentuk
lotion,larutan,
krim dan Gel
Dikloni
1%
Bentuk
larutan
1%.
0,5Mula
kerja
dan
masa
kerja
mirip prokain
Benzok
ain
Obat
ini
diberikan
sebagai
larutan
minyak,salep
13
atau
supositoria
Ket : ( - ) tidak dianjurkan atau tidak efektif, ( + ) biasa digunakan
2.5.
14
5. Anestesi konduksi
Disuntikkan di sekitar saraf tertentuyang dituju dan hantarn rangsang
pada tempat ini diputuskan. Contoh : anestesi spinal, anestesi peridural,
anestesi paravertebral.
2.6.
potensial aksi seluruh tubuh, tidak mengherankan bahwa anestesi lokal memiliki
kemampuan untuk toksisitas sistemik. Meskipun organ efek sistem yang dibahas
untuk obat ini sebagai sebuah kelompok, harus diakui bahwa obat individu
berbeda dalam farmakologi mereka.
Toksisitas sering langsung proporsional dengan potensi. dosis maksimum yang
aman tercantum pada Tabel 14-3. Campuran dari anestesi lokal harus
dipertimbangkan untuk memiliki efek toksik sekitar aditif: Sebuah solusi yang
mengandung 50% dari dosis beracun dari lidokain dan 50% dari dosis beracun
bupivakain akan memiliki sekitar 100% dari efek racun dari kedua obat tersebut.
15
dalam
memblokir
refleks
bronkokonstriksi
kadang-kadang
16
17
2.7.
18
a) Reaksi sistemik karena kadar anestetik local dalam darah tinggi yang biasanya
disebabkan karena overdosis, absorbsi sistemik yang cepat atau penyuntikan
intravena secara tidak sengaja.
Pengaruh pada jantung dan pembuluh darah asalah depresi langsung pada
miokardium dan vasodilatasi. Manifestasi klinisnya hipotensi, bradikardi,
nadi kecil, pucat, kulit dingin dan berkeringat dan aritmia yang mungkin
berakibat cardiac arrest.
19
2.8.
1-2%
kadang-kadang
kekuning-kuningan
(amines),
tidak
berbahaya.
7. Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif
untuk surface analgesi.
20
21
C. Bupivakain (marcain).
Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain. Toksisitas setaraf dengan
tetrakain. Untuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan 0,25-0,75%.
Dosis maksimal 200mg. Duration 3-8 jam. Konsentrasi efektif minimal
0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal,
epidural atau infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit.
Kemudian menurun perlahan-lahan dalam 3-8 jam. Untuk anesthesia spinal
0,5% volum antara 2-4 ml iso atau hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural
0,375% dan pembedahan 0,75%.
D. Kokain.
22
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas.
Lama kerja 2-30 menit.
E. Kloroprokain (nesakain).
Derivate prokain dengan masa kerja lebih pendek.
F. EMLA (eutentic mixture of local anesthetic).
Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain
masing-masing 5%. EMLA dioleskan di kulit intak 1-2 jam sebelum tindakan
untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk
miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan
untuk mukosa atau kulit terluka.
G. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain).
Penggunaannya seperti bupivakain, karena kedua obat tersebut merupakan
isomer bagian kiri dari bupivakain yang dampak sampingnya lebih ringan
dibandingkan bupivakain. Bagian isomer kanan dari bupivakain dampak
sampingnya lebih besar. Konsentrasi efektif minimal 0,25%.
23
DAFTAR PUSTAKA
1. Anestesi, Available at : http://id.wikipedia.org/wiki/Anestesi/ diakses 24
Oktober 2010.
2. Spencer SR. Local Anesthetics. In: Barash PG, ed. Clinical Anesthesia, 5 th
edition. Philadelphia: Lippincott Williams and Wilkins; 2006
3. Latief
A
said,dkk.2007.Anestesi
Lokal.
Petunjuk
Praktis
24