AMUBISID

Dr. Theodorus, MMedSc

Staf Laboratorium
Farmakologi
FK Unsri

I. PENDAHULUAN
Prevalens tertinggi di negara tropis dan subtropis
10% disebabkan oleh E. Koli dan 100.000
mati/tahun
Penularan melalui:
- rute fekal-oral
- person to person contact
Invasi jaringan ekstraintestinal abses amuba
Amubiasis intestinal dan ekstraintestinal (hati,
paru dan otak)

II. KLASIFIKASI AMUBISID

1. Amubisid luminal
Bekerja dilumen usus atau terhadap amuba
intestinal; misalnya: diloksanid furoat,
yodokuinol, dan paromomisin

2. Amubisid sistemik/jaringan
Bekerja pada jaringan intestinal atau organ
lainnya; misalnya dehidroemetin, klorokuin.
Tidak direkomendasikan lagi, kecuali obat lain
tidak dapat diberikan

II. Klasifikasi amubisid

3. Amubisid kombinasi
Efektif terhadap amubiasis intestinal maupun
sistemik; misalnya metronidazol dan derivatnya

Pemilihan obat

Berat-ringannya penyakit
Tempat terinfeksi, bila perlu lakukan aspirasi
Faktor lain, misalnya hamil
Alergi obat atau toleransi

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

1. Diloksanid Furoat
Derivat dikloroasetamid, hasil subsitusi asetamid

Mekanisme Kerja
Belum jelas, di Usus dirubah menjadi bentuk basa bebas yang
bersifat amubisid aktif.

Farmakokinetik
Bentuk esternya dihidrolisa dilumen atau mukosa intestinum
menjadi diloksanid. (ditemukan dalam darah) dan asam
Furoat. Konsentrasi puncak dicapai dqalam 1 jam, 60-90%
dari dosis pemberian diekskresikan melalui urin dalam bentuk
glukoronid

1. Diloksanid Furoat
Indikasi

Amubiasis asimtomatik bentuk kiste

Amubiasis akut
Kontroversi ?

ESO

Biasanya ringan. Yang paling sering cegukan,

nausea,muntah, diare, gatal-gatal dan urtikaria
Kontraindikasi
: wanita hamil TS I
Interaksi obat : tidak diketahui
Preparat
: tablet 500mg
Dosis
: Dewasa: 3X500mg/hari selama 10 hari
:

Anak-anak: 20mg/kgBBhari dibagi

dalam 3 dosis selama 10 hari

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

2. KLOROKUIN

Amubisid pertama kali pada tahun 1948

Diduga karena efek toksiknya thd trofozoit E.Histolitika
Amubiasis hepatik bila metronidazol gagal atau di
kontraindikasikan
Dosis dewasa: 1 gr/hari selama 2 hari, diikuti 500 mg/hari
selama 2 minggu

3. EMETIN DAN DEHIDROEMETIN

Emetin suatu alkaloid dari ipecac (1912) bersifat amubisid

jaringan/sistemik

3. Emetin dan
dehidroemetin
Dehidroemetin: mempunyai sifat yang sama
dengan emetin tetapi bersifat kurang toksik

Mekanisme kerja
Menghambat sintesa protein dng memblok
ribosomal M-RNA. Dapat membunuh langsung
bentuk trofozoit tetapi tidak untuk bentuk kiste

3. Emetin dan
dehidroemetin
FARMAKOKINETIK
Tersimpan dalam hati, ginjal, limfa dan paru.
Diberikan par-enteral karena sifat iritasinya di
saluran cerna. Ekskresi utamanya melalui urin

ESO
Yang paling sering dijumpai di tempat suntikan
berupa nyeri, anoreksia dan eksema. Yang berat
biasanya berupa gangguan kardiovaskuler spt
nyeri prekordial, dispnea, gagal jantung,
takikardia & hipertensi

3. Emetin dan
dehidroemetin
INDIKASI
Amubiasis intestinal dan ekstraintestinal berat
(abses amuba)
Telah digantikan metronidazol, kecuali
metronidazol tidak efektif atau
dikontraindikasikan

KONTRAINDIKASI
Gangguan ginjal, jantung dan neuromuskular
Wanita hamil

3. Emetin dan
dehidroemetin
INTERAKSI OBAT:
Sampai saat ini tidak diketahui

PREPARAT
Emetin : solusio 20, 30 dan 65 mg/ml
Dehidroemetin: Ampul 1 ml (60 mg)

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

4. 8- HIDROKSIKUINOLIN
Digunakan untuk mengatasi amubiasis asimtomatik
Ada 2 yaitu yadokuinol dan kliokuinol
Kliokuinol 2 gram/hari Subakut-MieloOptik_Neurofati (SMON) di Jepang sebagai obat
antidiare
Yodokuinol di USA: topikal

5. METRONIDAZOL
Pertama kali diisolasi 1956, suatu derivat
nitroimidazol

5. Metronidazol
1- - hidroksi metil-5- nitroimidazol
Derivat nitroimidazol lain: tinidazol, nidazol,
ornidazol dan bensnidazol

MEKANISME KERJA
Merupakan suatu pro-drug yg membutuhkan
aktivasi reduksi nitrogen (feredoksin) oleh
mikroorganisme yang rentan shg menyebabkan
rusaknya DNA trofozoit

5. Metronidazol
FARMAKOKINETIK

Absorpsinya cepat dan komplet. Kadar puncak plasma

dicapai dlm waktu 0,25-4 jam. Waktu paruh 8 jam.
Distribusinya luas termasuk cairan serebrospinalis
Metabolisme utama di hati dan 75% dlm bentuk metabolit
dieliminasi melalui urin

ESO

Yg paling sering dijumpai yaitu sakit kepala, nausea, mulut

kering dan rasa metal (metalic taste)

Eso
Sedangkan stomatitis terjadi akibat eksaserbasi
moniliasis. Bila terjadi neurotoksik (vertigo,
konvulsi, ensefalofati) pengobatan distop.
Menimbulkan a reaction like disulfiram bila
diberikan bersama alkohol

INDIKASI
Amubiasis intra dan ekstraintestinal (abses
hepatik) berat
Trikomonas vaginalis

Indikasi
Kokus anaerob dan basil anaerob gram negatif
Giardiasis

KONTRAINDIKASI

Wanita hamil TS I
Gangguan neurologik
Ketergantungan alkohol
Pada penyakit hati berat dosis harus diturunkan

5. Metronidazol
INTERAKSI OBAT
Bila diberi bersama antikoagulan, prothrombine
time memanjang. Simetidin, fenobarbital dan
litium meningkatkan kadarnya di plasma

PREPARAT DAN DOSIS

Tablet, suntikan, suspensi oral, supostoria, salep
Dewasa & anak: 30 mg/kgBB/hari dibagi 3 dosis
selama 8-10 hari

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

6. PAROMOMISIN

Termasuk golongan aminoglikosida yg bersifat amubisid

luminal

MEKANISME KERJA

Bekerja langsung terhadap amuba dengan menghambat

sintesa protein

FARMAKOKINETIK

Hanya sedikit yang diabsorpsi masuk ke sirkulasi dan

diekskresikan terutama melalui tinja

6. Paromomisin
ESO
Yg sering terjadi berupa gangguan saluran cerna
yaitu nausea dan diare

INDIKASI
Amubiasis sistemik
Giardiasis dan cacing pita

6. Paromomisin
KONTRAINDIKASI
Hipersensitifitas. Hati-hati penggunaannya pada
ulkus saluran cerna, penyakit ginjal berat serta
gangguan pendengaran

PREPARAT DAN DOSIS

Kapsul 250 mg
Dewasa dan anak-anak: 25-35 mg/kgBB/hari
dibagi 3 dosis selama 7 hari

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

7. TETRASIKLIN
Merupakan antibiotika spektrum luas, efektif
terhadap amuba baik di lumen maupun di dinding
intestinal.
Bekerja secara tidak langsung, biasanya sebagai
tambahan pada pengobatan amuba ringansedang maupun amuba intestinal berat. Dosis
untuk amubiasis berat: 4 X 500 mg/hari selama 5
hari I; dilanjutkan 4 X 250 mg/hari selama 5 hari
berikutnya