PRAKTIKUM PENULISAN

RESEP
MODUL ENDOKRIN
BAGIAN FARMAKOLOGI
FK UISU
2015

DIABETES MELITUS

Adalah sekelompok sindrom yang ditandai

dengan

hiperglikemia,

metabolisme
dan

lipid,

perubahan

karbohidrat,

peningkatan

resiko

protein

komplikasi

penyakit pembuluh darah sebagai akibat

insufisiensi fungsi insulin.
Insufisiensi

fungsi

insulin

dapat

disebabkan oleh gangguan atau defisiensi

produksi

insulin

oleh

sel-sel

beta

 Insulin di sintesa di pankreas, di pankreas

terdapat

Sel-sel

dipersarafi

oleh saraf adrenergik dan

kolinergik.
adrenergik

pulau

Stimulasi
akan

langerhans

reseptor

menghambat

sekresi

insulin. Sebaliknya stimulasi reseptor 2

adrenergik agonis dan stimulasi saraf
vagus akan merangsang sekresi insulin.

DM TIPE I
Umumnya menyerang anak anak, tetapi dapat
juga terjadi pada orang dewasa.
Penderita DM tipe I sebagian besar mempunyai
antibodi yang menunjukkan adanya proses
autoimun
Ditandai dengan defisiensi insulin absolut yang
disebabkan oleh lesi atau nekrosis sel berat.
Akibat dari rusaknya sel , pankreas sangat sedikit
memproduksi dan mensekresi insulin, sehingga
tidak bisa mengimbangi glukosa yang masuk
glukosa menumpuk di dalam darah
DM tipe ini memerlukan insulin eksogen untuk
menghindari hiperglikemia dan ketoasidosis

INSULIN :
Menurunkan konsentrasi glukosa dalam darah
dengan cara menghambat produksi glukosa di
hati

dan

menstimulasi

ambilan

dan

metabolisme glukosa oleh otot dan jaringan

adiposa.
Maka pada DM terjadi peningkatan produksi
glukosa di hati, penurunan ambilan glukosa di
perifer dan berkurangnya konversi glukosa
menjadi glikogen di hati

Sediaan insulin :
1. Actrapid HM : monoterapi 3x/>/hari
SC, IV, IM
Onset 30 mnt, puncak 13jam
sediaan : vial 40IU/ml
100IU/ml
2. Insulin lispro : dosis individual
diberikan 15 mnit sebelum
makan.
sediaan : 100 IU/ml

CARA MENGHITUNG KEBUTUHAN INSULIN

DM TIPE II
Pada DM tipe II, pancreas masih
mempunyai beberapa fungsi sel , yang
menyebabkan kadar insulin bervariasi
atau kadar insulin menurun atau rendah,
tetapi tetap tidak mencukupi untuk
memelihara homeostasis glukosa.
Selain itu juga sering dihubungkan dengan
menurunnya respon jaringan perifer
terhadap insulin (resistensi insulin).

ORAL ANTI DIABETIK (OAD)

OAD ini sangat membantu pada DM tipe2 dengan
pankreas yang masih mampu mensekresi insulin
yang tidak dapat diperbaiki hanya dengan diet
dan olahraga.
Pasien yang sudah lama menderita diabetes
mungkin
memerlukan kombinasi ADO dengan insulin untuk
mengontrol hipoglikemianya

OBAT ANTI DIABETIK ORAL

1.Derivat sulfonilurea
bekerja dengan merangsang sekresi
insulin di pankreas.
2. Derivat biguanid
bekerja langsung terhadap organ sasaran
dan
merangsang sekresi insulin
3. Penghambat glukosidase
menurunkan absorpsi starch dan

 Merupakan obat yang mempunyai efek

hipoglikemik sehingga
disebut juga sebagai
Sulfonilurea
:
obat
hipoglikemik oral (OHO).
Obat golongan ini bekerja merangsang
sekresi
insulin di pankreas, sehingga hanya efektif
bila
sel b-pankreas masih dapat berproduksi.
Merupakan pilihan utama untuk pasien
dengan
berat badan normal dan kurang,namun
masih
boleh diberikan kepada pasien dengan
berat

KLASIFIKASI
SULFONILUREA :
1. Generasi I : asetoheksamid,
klorpropamid, talazamid, tolbutamid
2. Generasi II : glipizid, glicazid,
glibenklamid dan glimepirid

SULFONIL UREA

Sediaan sulfonilurea :
1. Glipizide (Aldiab) : 5 mg, 30 sblm makan pagi
lansia dan penyakit hati
2,5mg
maksimum 15mg/hari
sediaan : 5 mg
2. Glimepiride (Amaryl) : 1mg/hari segera sblm
makan
maks 8mg/hari
sediaan ; 1,2,3, 4
mg

Sediaan sulfonilurea :
3. Glibenklamid : dosis awal 2,5-5 mg/hari
sebelum makan pagi
sediaan : 5 mg
4. Glicazid (diamicron) : 1-4 tab/hari dosis
tunggal
sediaan :80 mg

FARMAKODINAMIK
SULFONILUREA
Meningkatkan rilis nsulin dari pankreas.
Mempunyai efek regulasi terhadap

reseptor-reseptor insulin diberbagai sel-sel

jaringan (sehingga memperbesar
kepekaan jaringan terhadap insulin; dan
menurunkan kadar glukagon serum tetapi
kemaknaan klinisnya masih dipertanyakan

Farmakokinetik :
Semua golongan sulfonilurea diabsorpsi
dengan baik setelah pemberian oral. Dapat
diminum bersama makanan kecuali
glipizid. Tolbutamid, gliburid, glipizid lebih
efektif diminum 30 menit sebelum makan.
Generasi I lebih mudah lepas ikatan
proteinnya jika digunakan bersama dengan
obat yang terikat pada protein yang sama
(warfarin). Metabolisme di hati dan
metabolitnya diekskresikan di dalam urin.

Efek samping sulfonilurea :

Hipoglikemia
Koma lansia dgn gangguan fungsi
hati dan ginjal
Makin panjang waktu paruh makin
besar kemungkinan hipoglikemia
Mual muntah
Ikterus kolestatis
Agranulositosis

BIGUANID

Obat

ini

tidak

menyebabkan

hipoglikemia

Metformin :

Obat ini mempunyai efek utama

mengurangi
produksi

glukosa

hati

(glukoneogenesis) dan
meningkatkan kerja insulin di otot
dan lemak
paling sering digunakan pada
sindroma resistensi

insulin

Metformin :
Dosis : 500 mg, 3x/hari atau 850mg, 2x/hari
Sediaan : 500 mg , 850 mg
Harian maksimum yang direkomendasikan adalah 2,5 g

terbagi dalam tiga dosis bersama makanan

Kontraindikasi: pasien dengan gangguan fungsi ginjal

(kreatinin serum > 1,5) dan hati, serta pasien pasien

dengan kecenderungan hipoksemia (misal penyakit
serebrovaskuler, sepsis, syok, gagal jantung).

Farmakokinetik metformin :
Absorpsi di usus kecil
Obat ini stabil
Tidak berikatan dengan protein
plasma
Diekskresi dalam bentuk tidak
berubah di urin
Waktu paruh 2 jam
Dosis maksimum harian 2,5 gr
Diminum dalam 3 dosis bersama

Efek samping Metformin :

1. Diare, mual, perut terasa tidak enak,
anoreksia
2. Rasa metalik,
3. Gangguan absorpsi vitB12 dan Folat
(pernah dilaporkan sampai terjadi anemia),
dan
4. AAL (Acidosis Asam Laktat); usus adalah
sumber utama laktat yang akan diperbesar
oleh hepar bila ambilan glukosa di hepar
meningkat sesudah makan

Penghambat Glukoksidase
alfa
Obat ini bekerja mengurangi absorbsi glukosa
intestinal : pati, dekstrin, dan disakarida
dengan menghambat kerja -glukosidase
pada brush border intestinal di usus halus
sehingga mempunyai efek menurunkan kadar
glukosa darah sesudah makan.
Acarbose tidak menimbulkan efek samping
hipoglikemia.
Efek samping yang paling sering ditemukan
ialah keluhan kembung dan flatulen.

Penghambat Glukoksidase
alfa
Acarbose dapat digunakan sebagi monoterapi
atau sebagai kombinasi dengan insulin,
metformin, glitazone atau sulfonylurea. Untuk
mendapat efek maksimal, obat ini harus diberikan
segera pada saat makanan utama. Hal ini perlu
karena merupakan penghambat kompetitif dan
sudah harus ada pada saat kerja ensimatik pada
saat yang sama karbohidrat berada di usus halus.
Dengan memberikannya 15 menit sebelum atau
sesudah makan akan mengurangi dampak
pengobatan terhadap glukosa postprandial.

Acarbose

dan

miglitol

merupakan

penghambat kompetitif glukosidase-a usus dan

memodulasi pencernaan pasca-parandial dan
absorpsi zat tepung dan disakarida.
Secara

strukrural

miglitol

berbeda

dengan

acarbose.
miglitol

enam

kali

lebih

kuat

dalam

menghambat
sucrase.
Akibat klinis pada hambatan enzim adalah
untuk meminimalkan pencernaan pada usus
bagian atas dan menunda pencernaan (dan
juga absorpsi) zat tepung dan

29

Acarbose dan miglitol diberikan dalam dosis

25-100mg
segera sebelum suapan pertama

setiap

waktu makan,
tetapi seyogyanya dimulai dengan dosis
paling rendah
dan ditingkatkan secara perlahan.
Efek tidak diinginkan flatulansi, diare dan
rasa nyeri
abdominal akibat karbohidrat yang tidak
30

Paparan

kronis

menginduksi

pada

ekspresi

karbohidrat
glukosidase-a

dalam yeyunum dan ileum, sehingga

meningkatkan absorpsi glukosa di usus
kecil distal dan mengurangi perjalanan
karbohidrat ke kolon.
Dapat terjadi hipoglikemia pada terapi
kombinasi

dgn

sulfonylurea

secara

bersamaan. Hipoglikemia diatasi dengan

pemberian glukosa (dekstrosa) dan bukan
31

THIAZOLIDINEDIONE
Bekerja dengan meningkatkan sensitivitas insulin pada
jaringan perifer sehingga hanya efektif jika ada insulintetapi juga dapat menurunkan produksi glukosa hepatik
Hepatotoksisitas dapat terjadi beberapa bulan setelah
pemberian obat dimulai
Pioglitazon dan rosiglitazon jarang menimbulkan
hepatotoksisitas
Efek samping lain: anemia, kenaikan BB, edema, dan
peningkatan volume plasma.
Edema sering terjadi ketika konsumsi obat dikombinasi
dengan insulin
Tidak boleh digunakan pada pasien dengan gagal jantung

TERIMA KASIH