Antidiabetik

inhibitor -glikosidase
Salma Hanifah Mayta Ravika Marifatul M Auva Marwah Annisa NF RM.Rendy H M. Mirza (1110102000057) (1110102000059) (1110102000039) (11101020000 (11101020000 (11101020000 (11101020000

Diabetes Melitus
Suatu penyakit kronik yang terjadi akibat kekurangan metabolisme glukosa , karenakurangnya sekresi insulin dari sel sel beta. Keadaan ini menyebabkan tingginya kadar gula darah ( hiperglikemia ) .
Ditandai dengan 3 P yaitu : o poliuri ( meningkatnya keluar urin) o polidipsi ( meningkatnya rasa haus ) o polifagia ( meningkatnya rasa lapar ) Dua bentuk diabetes melitus yaitu : o insulin dependen dm ( iddm = type I =diabetes juvenilis tanpa sekresi insulin ) o non insulin dependen dm ( niddm = type II= diabetes dewasa dengan sedikit sekresiinsulin)

- Pendahuluan Obat antidiabetik terutama dipakai untuk mengendalikan diabetes melitus, suatu penyakit kronik yang mempengaruhi karbohidrat .
insulin antidiabet Antidiabet oral (ADO)

- ADO Obat-obatan antidiabetik oral Ada 5 golongan obat ADO yang dapat digunakan untuk DM: sulfonilurea, meglitinid, biguanid, inhibitor glikosidase, dan tiazolidinedion. Dapat diberikan pada pasien DM tipe 2.

inhibitor -glikosidase

Acarbose

Voglibose

Miglitol

FARMAKODINAMIK

Inhibitor -glukosidase menurunkan absorbsi pati, dekstrin, disakarida di usus dengan cara menghambat kerja -glukosidase pada mikrovili usus

Skema Mekanisme Aksi Glukosidase Inhibitor

Pharmacokinetics of Alpha Glucosidase Inhibitors

ACARBOSE
Absorption: < 2% absorbed

MIGLITOL
25 mg dose is 100% absorbed 100 mg dose is 50-70% absorbed

Metabolism: Excretion:
T 1/2: Volume of Distribution:

gastrointestinal 51% fecal, 34% renal

2 hrs --

not metabolized; excreted unchanged Renal

2 hrs 0.18 L/kg

ACARBOSA

Nama & Struktur Kimia :

O-4,6-dideoxy-4[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6trihydroxy-3-( hydroxymethyl)-2cyclohexen-1-yl] amino]-a D-glucopyranosyl-(1->4)-Oa -D-glucopyranosyl-(1->4)D-glucose

1. Dosis awal: 3 kali 1 tablet

acarbose 50 mg/hari atau 3 kali tablet acarbose 100 mg/hari. 2. Tingkatkan dosis dengan jarak 4-8 minggu, sesuai yang dibutuhkan. Merek Dagang : Dosis selanjutnya : 3 Glucobay / Precose kali 2 tablet acarbose 50 mg/hari atau 3 kali 1 tablet hingga 3 kali 2 tablet acarbose 100 Pemakaian : tepat sebelum makan, pada dosis yang kecil mg/hari dapat diberikan dengan makanan kecil (snack). 4. Dosis maksimum: 200 mg

INDIKASI
Untuk mengobati diabetes tipe 2 (non insulin-dependent). Sebagai tambahan pada terapi OHO sulfonilurea atau biguanida pada Diabetes mellitus yang tak dapat dikendalikan dengan diet dan obat-obat tersebut. Acarbose terutama sangat bermanfaat bagi pasien DM yang cenderung meningkat kadar gula darahnya segera setelah makan (hiperglikemia postprandial), pasien DM yang diterapi dengan insulin, umumnya akan menurun penggunaan insulinnya jika sudah dikombinasi dengan acarbose. Obat-obat inhibitor alpha-glukosidase dapat diberikan sebagai obat tunggal atau dalam bentuk kombinasi dengan obat diabetes lainnya, seperti OHO golongan sulfonilurea, metformin, atau insulin.

KONTRAINDIKASI
Hipersensitif terhadap acarbose Ketoasidosis diabetic Obstruksi usus, parsial ataupun keseluruhan Radang atau luka/borok pada kolon Wasir Penyakit usus kronis lainnya atau penyakit-penyakit lain yang akan bertambah parah jika terjadi pembentukan gas berlebihan di saluran pencernaan.

EFEK SAMPING

Acarbose tidak diserap ke dalam darah, oleh sebab itu efek samping sistemiknya minimal. Efek samping yg sering terjadi :
terutama gangguan lambung, lebih banyak gas, lebih sering flatus (flatulen), kadang-kadang diare yg akan berkurang setelah pengobatan berlangsung lebih lama, malabsorpsi, abdominal bloating. Efek samping ini dapat berkurang dgn mengurangi konsumsi karbohidrat. - Kadang disertai dengan :
gatal-gatal dan bintik-bintik merah pada kulit sesak nafas tenggorokan serasa tersumbat pembengkakan pada bibir, lidah atau wajah Bila diminum bersama-sama obat golongan sulfonilurea atau dengan insulin, dapat terjadi hipoglikemia yang hanya dapat diatasi dengan glukosa murni, jadi tidak dapat diatasi dengan pemberian sukrosa (gula pasir).

ACARBOSE

Farmakologi :

Senyawa-senyawa inhibitor alphaglukosidase bekerja menghambat enzim alfa glukosidase yang terletak pada dinding usus halus. Enzim-enzim alpha glukosidase (maltase, isomaltase, glukomaltase dan sukrase) berfungsi untuk menghidrolisis oligosakarida,pada dinding usus halus. Inhibisi kerja enzim ini secara efektif dapat mengurangi pencernaan karbohidrat kompleks dan absorbsinya, sehingga dapat mengurangi peningkatan kadar glukosa post prandial pada pasien diabetes.

MIGLITOL
Nama dagang Glyset Bentuk sediaan Tablet 25, 50 dan 100 mg Indikasi Untuk pasien diabetes mellitus tipe 2, digunakan sebagai monoterapi atau kombinasi dengan sulfonilurea Kontraindikasi Tidak boleh diberikan pada pasien dengan gangguan ginjal Dosis 25 100 mg, dimulai dengan dosis terendah dan ditingkatkan secara perlahan Waktu pemberian Sesaat sebelum menelan suapan makanan pertama Efek samping Flatulen, rasa tidak nyaman pada abdomen akibat keberadaan karbohidrat yang tidak tercerna di kolon yang kemudian difermentasikan menjadi asam lemak berantai pendek, yang menimbulkan pelepasan gas.

VOGLIBOSE
Nama dagang Basen, Glustat, Vocarb, Volix Indikasi Untuk penderita diabetes mellitus type 2 Kontraindikasi Pasien dengan penyakit radang usus, GI obstruction, ibu hamil dan menyusui, diabetic coma pre-coma, hipersensitiv , tidak untuk digunakan sebagai monoterapi pasien DM 1. Dosis Dewasa: 200-300 mcg tid Waktu pemberian Sesaat sebelum menelan suapan makanan pertama Efek samping Flatulen, diare, nyeri, reaksi pada kulit, hipoglikemia, efek fatal yaitu hepatotoksik. Penyimpanan Pada suhu 30 C