ASPEK-ASPEK BIOFARMASI

I. PENGERTIAN BIOFARMASI

Biofarmasi adalah ilmu yang mempelajari / menyelidiki pengaruh-pengaruh

pembuatan sediaan atas kegiatan terapetik obat. Sekitar tahun 1960 para
sarjana mulai sadar bahwa efek obat tidak tergantung semata-mata pada faktor
farmakologi, melainkan juga faktor-faktor formulasi yang dapat mengubah efek
obat dalam tubuh, antara lain :

- Bentuk fisik zat aktif (amorf, kristal atau kehalusannya)

- Keadaan kimiawi (ester, garam, garam kompleks, dsb)

- Zat pembantu (pengisi, pelekat, pelicin, pelindung, dsb)

- Proses teknik yang digunakan untuk membuat sediaan (tekanan tablet,

alat emulgator, dsb)

Sebelum obat yang diberikan pada pasien sampai pada tujuannya dalam tubuh,
yaitu tempat kerjanya atau target site, obat harus mengalami banyak proses.
Dalam garis besar proses-proses ini dapat dibagi dalam tiga tingkat, yaitu Fase
Biofarmasi, Fase Farmakodinamik, Fase Farmakokinetika, yang mana dapat
digambarkan dengan skema berikut untuk obat dalam bentuk tablet yaitu :

Tablet dengan Zat Aktif --> (FASE BIOFARMASI) Tablet pecah, granul
pecah, zat aktif lepas dan larut --> Obat tersedia untuk resorpsi --> Adsorpsi,
Metabolisme, Distribusi, Ekskresi (FASE FARMAKOKINETIKA) --> Obat
tersedia untuk bekerja --> Interaksi dengan reseptor di tempat kerja (FASE
FARMAKODINAMIKA) --> EFEK
II. FORMULASI OBAT DAN PHARMACEUTICAL AVAILABILTY

Definisi Farmaceutical Availability (Ketersediaan Farmasi)

Farmaceutical Availability merupakan ukuran waktu yang diperlukan untuk

obat yang dilepaskan dari bentuk pemberiannya dan tersedia untuk proses
resorpsi, sehingga bentuk obat padat memerlukan ukuran waktu yang lebih
panjang dari pada bentuk obat cair (F.A. tablet lebih besar dari pada F.A. sirup).
Banyak penyelidikan tentang hal ini telah dilangsungkan dengan tablet sebagai
bentuk sediaan yang paling umum.

Tablet --> Granul Terlepas --> Zat Aktif Terlepas --> Zat Aktif Melarut

Keterangan Skema :

Setelah ditelan, tablet di dalam lambung akan pecah (disintegrasi) menjadi

banyak granul kecil yang terdiri zat-zat aktif dengan antara lain zat pengisi dan
pelekat. Kemudian granul-granul ini pecah pula, zat aktif terlepas, dan jika zat
larutnya cukup besar akan larut dalam cairan lambung atau usus. Baru setelah
obat larut, proses resorpsi oleh usus dapat dimulai, proses yang disebut
Farmaceutical Availability.

Jelaslah dari uraian diatas, bahwa obat bila diberikan dalam bentuk larutan akan
mencapai keadaan Farmaceutical Availability dalam waktu yang lebih singkat
daripada tablet.

Kecepatan melarut obat tergantung dari berbagai bentuk sediaan dengan urutan
sebagai berikut :

Larutan - Suspensi - Emulsi - Serbuk - Kapsul - Tablet - Enterik Coated -

Tablet Kerja Panjang
III. ZAT PEMBANTU PADA OBAT

Pada tahun 1971 di Australia terjadi peristiwa difantoin (=fenitoin), pada mana
banyak pasien yang menelan tablet anti-apilepsi ini menunjukkan gejala-gejala
keracunan. Ternyata bahwa kadar fenitoin dari tablet-tablet tersebut sangat
tepat, tetapi pada pembuatannya zat pengisi kalsiumsulfat telah diganti dengan
laktosa. Akibat perubahan itu FA fenitoin dipertinggi, yang mengakibatkan
meningkatnya resorpsi dengan efek-efek toksis. Begitu pula terdapatnya zat-zat
dengan kegiatan permukaan (Tween dsb) atau zat hidrofil yang mudah larut
dalam air (polivinilpirolidon, carbowax) dapat mempercepat melarutnya zat
aktif dari tablet.

Efek kebalikannya terjadi bila zat-zat hidrofob digunakan pada produksi tablet
sebagai pelicin untuk mempermudah mengalirnya campuran tablet ke tempat
percetakan mesin dan mencegah melekatnya pada stempel. Contoh zat ini
adalah magnesium stearat, zat ini dapat menghambat melarutnya zat aktif, maka
itu sebaiknya dipakai sesedikit mungkin pada pembuatan tablet, serbuk, atau
kapsul. Kini,sering digunakan Aerosil (asam silikat koloidal) sebagai zat pelicin
dan anti lengket, karena tidak menghambat melarutnya zat aktif.

Zat pengikat (pada tablet) dan zat pengental seperti gom, gelatin, dan tajin
umunya juga memperlambat larutnya obat,sedangkan zat desintegrasi (seperti
amylum) justru mempercepat. Akhirnya, semakin keras pencetakan tablet,
semakin sukar melarutnya zat aktif. Begitu pula tablet yang disimpan lama
sering kali mengeras dan lebih sukar larut.
IV. BIOLOGICAL AVAILABILITY

Bio-Availability (ketersediaan hayati) adalah presentase obat yang diresorspi

tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek
terapetiknya. Dengan kata lain, Bio-Availability menyatakan jumlah obat
dalam porsen terhadap dosis yang mencapai sirkulasi sistemik dalam
bentuk utuh atau aktif.

Hal ini terjadi karena untuk obat-obat tertentu tidak semua yang
diabsorpsi akan mencapai sirkulasi sistemik.Sebagian akan
dimetabolisme oleh enzim di dinding usus (pada pemberian oral) dan
atau dihati pada lintas pertama melalui organ-organ tersebut.
Metabolisme ini disebut metabolisme atau eliminasi lintas pertama atau
eliminasi prasistemik.

Faktor-faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas :

1. Faktor obat
- sifat-sifat fisikokimia obat
- formulasi obat

2. Faktor penderita
- pH saluran cerna
- kecepatan pengosongan lambung
- waktu transit dalam saluran cerna
- perfusi saluran cerna