Pharmakoterapi Obat Obat saluran Cerna

Pendahuluan :
Obat obat yang digunakan pada saluran cerna sangat banyak
Untuk itu yang dibahas disini terbatas :
Dibahas mulai dari saluran atas bagian atas sampai bagian bawah
1. Antasida
2. Antagonis reseptor histamine 2 dan Proton bloker
3. Anti Spasmodik
4. obat laksans
5. Diare non spesifik
6. Infeksi saluran cerna
7. Koleletolytik
8. Hepatoprotektor dan Regulator saluran cerna
9. Obat hemoroid
1. Antasida adalah obat yang dapat mengurangi keasaman lambung
Basa lemah. Tak dapat mengurangi produksi asam lambubg
Tidak dapat membuat ph menjadi 7.kapasitas pengurangan asam tergantung jenis antasida
,frekuensi pemberian dan kecepatan pengosongan lambung
Peninggian Ph menurunkan aktifitas pepsin
A. Na HCO3
- Antasida sistemik.,urine alkalis,alkalis metabolic
- Antasida yang poten,mula kerja cepat dan efek singkat
- Timbul gas CO2 ,distensi lambung,Tablet 500 mg,dosis 1-4 gr
B. Al(OH)3
- Antasida yang non sistemik
- Mula kerja lama dan masa kerja lama
- Bereaksi dengan fosfat dari makanan,dengan protein bersifat adstrigen
- Menginaktifkan pepsin,menyebabkan kostipasi
- Mengurangi adsorbsi vitamin dan Tetrasiklin
- Tablet 600 mg dan suspensi 3,6-4,4 %
C. CaCO3
- Antasida poten,
- Mula kerja cepat dan masa kerja lama
- Menyebabkan acid rebound,konstipasi,mual,muntah
- Tablet 600 mg,dosis 1-2 gr
D. Mg(OH)2 danMg CO3
- Mula kerja lambat dan berlangsung lama
- Diabsorbsi antara 5 -10%, dapat menyebabkan diare
- Dapat menimbulkan gangguan CV.neurologik dan
neuromuskuler,alkaliuri
Tablet 325 mg dan suspensi 7-8,5% Mg(OH)2
Mg trisilikat
Mg2Si308 nH20 + H+ ------2Mg++ + 3SiO2 + (n+2) H2O
- SiO2 berupa gel menutupi ulkus,menyerap gas
- Antasida lemah,lambat dan efek panjang
- Mengadsorbsi protein dan Fe dari makanan,Mg menyebabkan
alkaliuri,dapat menimbulkan siliceous nephrolithiasis
- Tablet 500 mg.bentuk polimer disebut simetikon,polisiloksan

2. Antagonis Reseptor Histamin 2 dan Proton bloker

Bila reseptor H2 terisi oleh histamine dilambung terjadi sekresi cairan lambung dan H+
.Pemberian antagonis H2 menyebabkan hambatan sekresi. Reseptor h2 terdapat juga diorgan
lain maka efek samping muncul.
- Simetidine ;
Menduduki reseptor androgen menyebabkan gynecomastia dan disfungsi seksual
Ranitidin dan famotidin tidak menimbulkan efek ini
Simetidine mengikat sitokrom PP-450 dan menghambat metabolisme obat lain
Tersedia Simetidin 200 mg tablet,Ranitidin 150 mg,dan famotidin 20 mg
- Omoperazole
Lanzoperasol 40 mg
Proton pump inhibitor dilambung
Mengurangi produksi HCl lambung menimbulkan rasa ngantuk
Granul 20 mg dalam kapsul
3. ANTISPASMODIK
Anti kolinergik tanpa efek sentral hanya diperifer. Anti muskarinik. p-simpatikolytik
Protipe Atropin,obat syntetik dibandingkan dengan effek Atropin dan efek samping
Farmakodinami ; COV : 0,5 mg stimulsi SSP .Dosis lebih besar depresi nafas.Perangsangan
nucleus n. vagus menyebabkan bradikardi . skopolamin ;euphoria, amnesia,ngantuk Mata ;
midriasis karena menghambat m.constrictor pupilae,m.ciliaris
CVO : 2 mg menghambat n.vagus ,takikardi sehingga digunakan
Otot polos sal.kemih : relaksasi .m.detrusor dan konstriksi sfingter
Kelenjar eksokrin ; hypo .Sal cerna menghambat persitaltik
Obat kelompok : 1.Papaverin tab 40 mg, 2.Atropin 0,25 mg /tab 3. Ekstrak Belladon 10
mg/tab 4. Skopolamin 1 mg/tab 5. Cli dium 2,5 mg tab
6. Butropium Br 5 mg/tab Hiosin n-butilbromida 10 mg/tab
7. Skopolamin metilbromida 1 mg/tab
4. Obat Konstipasi /Laksans
Memperlancar defekasi
a. pencahar rangsang , merangsang mukosa,syaraf intramural,otot polos usus,meningkatkan
peristaltik.dan sekresi lender
- minyak jarak ,zat aktip asam resinolat ,masa laten 3 jam
- Difenilmektan (p.p) ,antrakinon masa laten 6 jam
Berasal dari daun dari cassia angustifolia ,kulit pohon Rhamnus pursiana
- Bisakodil drags 10 mg masa laten 6-12 jam,terdapat bentuk supp.lewat rectal
b. Pencahar garam
- Mg SO4, 30 gr
Menaikkan tekanan osmotic cairan lumen usus misalnya gula disakarida,laktulosa
Bentuk syrup 10 gr/15 ml
c.Pencahar pembentuk massa
Mengikat air dan ion dalam lumen kolon, seperti metilsellulosa,efek setelah 12-24 jam
Agar agar,koloid hidrofil,hemisellulosa

d. Pencahar emolien
melunakkan tinja ,menurunkan tegangan permukaan,
Dioktil Na sulfosuksinat 24-48 jam
Parafin cair : reabsorbsi air menurun,gannguan absorbsi vitamin ,zat lemak
Na lauryl`sulfoasetat ,sorbitol,glyseropolyethylen.sebagai enema per rectal

5. Obat diare non spesifik

-Bersifat narkotik, misalnya Loperamid 2 mg ,diserap disal.cerna menghambat
Peristaltic/menekan peristaltik
- Berefek local,mengadsorbsi toksin,adstrigen
* Norit (karbon adsorben),Kaolin senyawa silikat
* Pektin berfungsi mengumpalkan,menarik air
* Attapulgit dan lodia
6. Obat infeksi saluran cerna
a. Tetrasiklin b. Kloramfenikol
A. Tetrasiklin
Asal dari jamur Str.aureofaciens menghasilkan Klortetrasiklin
Str. Rimosus menghasilkan oksitetrasiklin
Macam 2 ; tetrasiklin,Doksisiklin,Minosiklin,Demetilklortetrasiklin
MA : menghambat sintesa protein,bakteriostatik.Spektrum antimikroba luas
Farmakokinetik :30-80 % Tetrasiklin diserap pada sal.cerna.Doksisiklin,Minosiklin
Diserap 90 persen,pada usus halus bag,atas dan lambung
Diganggu oleh adanya makanan,ph tinggi dan dengan
Antasida membentuk kompleks (kelat ). Dieskresi lewat ginjal
Pembagian : Absorbsi kurang baik masa paruh 6-9 jam : tetrasiklin,Klortetrasiklin
Oksitetrasiklin
Absorbsi lebih baik masa paruh 16 jam. Dosis 150 mg tiap 6 jam :
Demetilklortetrasiklin
Absorbsi baik sekali ,masa paruh 17-20 jam:Dosis100 g 2kali
Minosiklin,Doksisiklin
Terikat dengan jaringan tulang yangtumbuh membentuk komplek warna coklat
Sampai kelabu tua.Tetrasiklin yang sudah rusak membnetuk anhidro 4 epitetrasiklin
Menimbulkan poliuri,polidipsia,proteinuria,nausea,muntah, gangguan ginjal disebut
Fanconi syndrome
Indikasi ; shigella, amubiasis. banyak bakteri penyebab diare
H.pylori dapat diobati dengan Doxysiklin
B. Kloramfenikol
Asal dari jamur Str. Venezuelae anti mikroba kuat,memngambat sintesa protein dengan
Jalan menghambat enzyme peptidil transferase. Bakteriosastik dapat menimbulkan anemia
Aplastik. Terdapat dalam sediaan palmintat dan stearat,kapsul 250 mg dan 500 mg.
Diserap dengan cepat pada sal.cerna dimetabolisme di hati dengan penambahan asam
Glukoronat. Dieskresi lewat ginjal.
Efek samping :1. Reaksi toksik bila kadar lebih 25 ug/ml deprsi sumsum tulang,pulih
Bila dosis dihentikan
2. Reaksi diduga kelainan gen atau idiosinkrasi berupa anemiaplasik
3. Sindroma Gray apabila diberikan pada bayi neonatus premature

Turunan nya Thiamfenikol

Indikasi : Salmonella thypi
Lebih aman dari Kloramfenikol tanpa adanya anemia apalstik
Cyprofloxacin 500 mg dan turunannya
Seperti: Levofloxacin, Oxofloxacin
Obat yang terbaru dipilih untuk typhus
10. Hepatoprotektor dan regulator saluran cerna
Yang biasa digunakan : methionin, lecithine,curcumin sebagai hepatoprotektor
Methionin adalah suatu asam amino esensiale .pembentuk cholin.Cholin +
gliserofosfat+asam lemak menjadi lecithin suatu lipoprotein sebagai transport lemak di
darah.Methionin bagian dari beta globulin dari lipoprotein
Berguna sebagai lipotropic
Regulator saluran cerna
a. Metoclopramid
Struktur mirip Prokainamid,tapi efek anestesi local kurang
Kemungkinan 1. potensiasi dengan efek kolinergik
2. Efek langsung pada otot polos di usus
3. Penghambatan dopaminergik sentral
Pada sal.cerna : - memperkuat tonus sfingter esophagus distal
- Pada gaster memperkuat kontraksi pada bgn antrum
- memperbaiki kordinasi kontraksi antrum dan duodenummempercepat
Pengosongan lambung.kontraksi otot polos.
Sentral : bersifat anti emetic berdasarkan efek sentral dan perifer. Menaikkan ambang
Ambang rangsang muntah di CTZ. Diperifer menurunkan kepekaan syaraf
Visceral yang menghantar impuls aferen dari sal.cerna ke pusat muntah
Antagonis dopamine sentral merupakan dasar anti emetic dan gejala ekxtrapiramidal..Merangsang sekresi prolaktin memperbaiki laktasi.
Tidak boleh diberikan pada obstruksi,pendarahan,perforasi sal.cerna
Tablet dan injeksi 5 mg,10 mg
Domperidone
Turunan benzimidazolin suatu antagonis dopamine seperti klorpromazin.
Mekanisme anti muntah mencegah refluks esophagus,meningkatkan tonus sfingter
Esophagus bgn bawah.Tidak menimbulkan efek sentral
Tersedia bentuk tablet 10 mg dan syrup,dan supp.
Cisperide derivate dari domperidone
Kolelitolytik :
Obat ini digunakan untuk melarutkan batu empedu ;
Chenodeoxycholic acid, ursodeoxycholic acid (Urdaflak)
Obat hemorohoid :
Bismuth sub gallat,Bismuth subnitrat,Cinchonin(Borraginol)
Anusol , Anusol (H) zat adstrigent + Hydocortison
Ultraproct supp. (lidocain + adstrigent + Fluocortolone (steroid)
Kepustakaan :
1. Bagian Farmakologi FKUI,Farmokologi dan Terapi
2. Andreas Goth, Pharmacology and Teraphy,
3. Goodman and Gilman,Medical Pharmacology