TUGAS FARMAKOLOGI

ANESTESI LOKAL

OLEH

NAMA : KHOIRUN NISA

NIM : 12334086
DOSEN : Dra. Refdanita Msi, Apt

KELAS PARALEL
PROGRAM STUDI FARMASI
FMIPA – ISTN
JAKARTA
2012
 KATA PENGANTAR

Puji dan syukur penulis panjatkan ke hadirat Tuhan Yang Maha Esa atas
berkat dan rahmat-Nya penulis dapat menyelesaikan makalah yang berjudul :
Obat Anestesi local. Makalah ini diajukan guna memenuhi tugas mata kuliah
farmakologi.
Penulis juga mengucapkan terimah kasih kepada semua pihak yang telah
membantu sehingga makalah ini dapat diselesaikan tepat pada waktunya.
Makalah ini masih jauh dari sempurna, oleh karena itu penulis
mengharapkan kritik dan saran yang bersifat membangun demi kesempurnaan
makalah ini. Semoga makalah ini dapat memberikan informasi bagi masyarakat
dan bermanfaat untuk pengembangan wawasan dan peningkatan ilmu
pengetahuan bagi kita semua.
Akhir kata penulis mengucapakan banyak terima kasih.

Penulis
Jakarta, 14 Mei 2014
Khoirun Nisa
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR

BAB I PENDAHULUAN
1.1 Abstrak
1.2 Judul kelompok obat
1.3 Jenis obat-obat yang termasuk kelompok obat anestesi local
1.4 Farmakokinetik anestesi local
1.5 Farmakodinamik anestesi local
1.6 Efek samping anestesi local
1.7 Interaksi obat anestesi lokal

BAB II PEMBAHASAN
2.1 Defenisi prokain
2.2.Pengkajian
2.2.1. indikasi obat prokain
2.2.2. kontraindikasi
2.2.3. bentuk sedaiaan obat
2.2.4. diagnosis
- kelas terapy
- nama obat dagang/paten
- nama obat generic
- rumus bangun
2.3. Perencanaan
2.3.1. mekanisme kerja obat
2.3.2. efek terapi
2.3.3. efek samping
2.4. Pelaksanaan
2.4.1. cara pemberian obat
 2.4.2. dosis obat
2.4.3. nasib obat (farmakokinetik)
2.4.4. interaksi obat
2.5. Evaluasi

BAB III KESIMPULAN

 BAB I
PENDAHULUAN

Obat bius local / anastesi local atau yang sering disebut pemati rasa adalah
obat yang menghambat hantaran saraf bila digunakan secara local pada jaringan
saraf dengan kadar yang cukup. Anastetika local atau zat-zat penghalang rasa
setempat adlah obat yang pada penggunaan local merintangi secara reversible
penerusan impuls-impuls saraf ke SSP dan dengan demikian menghilangkan atau
mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas atau dingin.
Obat bius local mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf.
Tempat kerjanya terutama di selaput lender. Di samping itu anastesi local
mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa
impuls. Artinya anestesi local mempunyai efek yang penting terhadap SSP,
ganglion otonom, cabang-cabang neuromuscular dan semua jaringan otot.
Sejak tahun 1892 dikembangkan pembuatan anastetika local secara
sintesis dan yang pertama adalah prokain dan benzokain pada tahun 1905, yang
disusul oleh banyak derivate lain seperti tetrakain, butakain, dan cinchokain.
Kemudian muncul anastetika modern seperti lidokain (1947), mepivakain (1957),
prilokain (1963), dan bupivakain (1967).
Sesuai dengan uraian di atas, maka penulis akan membahas lebih lanjut
tentang jenis anastesi local yaitu prokain, serta reaksi kerja obat prokain,
farmakokinetik, farmakodinamik, efek samping, interaksi obat, pengkajian,
perencanaan, pelaksanaan serta evaluasi dan berbagai hal lain yang berkaitan
dengan prokain.
1.1. A B S T R A K

Anestesi regional semakin berkembang dan meluas pemakaiannya, mengingat

berbagai keuntungan yang ditawarkan, diantaranya relatif lebih murah, pengaruh
sistemik yang minimal, menghasilkan analgesi yang adekuat dan kemampuan
mencegah respon stress secara lebih sempurna.
Secara kimiawi obat anestesi lokal dibagi dalam dua golongan besar, yaitu
golongan ester dan golongan amide. Perbedaan kimia ini direfleksikan dalam
perbedaan tempat metabolisme, dimana golongan ester terutama dimetabolisme
oleh enzim pseudo-kolinesterase di plasma sedangkan golongan amide terutama
melalui degradasi enzimatis di hati. Perbedaan ini juga berkaitan dengan besarnya
kemungkinan terjadinya alergi, dimana golongan ester turunan dari p-amino-
benzoic acid memiliki frekwensi kecenderungan alergi lebih besar. Obat anestesi
lokal yang lazim dipakai di negara kita untuk golongan ester adalah prokain,
sedangkan golongan amide adalah lidokain dan bupivakain. Mekanisme kerja
obat anestesi local mencegah transmisi impuls saraf (blokade konduksi) dengan
menghambat pengiriman ion natrium melalui gerbang ion natrium selektif pada
membrane saraf. Kegagalan permeabilitas gerbang ion natrium untuk
meningkatkan perlambatan kecepatan depolarisasi seperti ambang batas potensial
tidak tercapai sehingga potensial aksi tidak disebarkan. Obat anestesi lokal tidak
mengubah potensial istirahat transmembran atau ambang batas
potensial. Farmakokinetik obat meliputi absorpsi, distribusi, metabolisme dan
ekskresi. Komplikasi obat anestesi lokal yaitu efek samping lokal pada tempat
suntikan dapat timbul hematom dan abses sedangkan efek samping sistemik
antara lain neurologis pada Susunan Saraf Pusat, respirasi, kardiovaskuler,
imunologi ,muskuloskeletal dan hematologi Beberapa interaksi obat anestesi
lokal antara lain pemberian bersamaan dapat meningkatkan potensi masing-
masing obat. penurunan metabolisme dari anestesi lokal serta meningkatkan
potensi intoksikasi.
1.2. Judul kelompok obat
Di dalam makalah ini, penulis akan membahas mengenai anastesi local
dimana jenis obat dari anastesi local yang akan di bahas adalah jenis obat
yang dikenal dengan prokain. Juga akan dibahas mengenai farmakokinetik,
farmakodinamik,efek samping , interaksi obat, pengkajian, serta
pelaksanaannya.

1.3. Jenis obat-obat yang termasuk kelompok obat

Anastesi local dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok
sebagai berikut :
a. Senyawa-ester (PABA) : kokain, benzokain,prokain, oksibuprokain, dan
tetrakain ;
b.Senyawa-amida : lidokain dan prilokain, mepivakain dan bupivakain,
cinchokain, artikain, dan pramokain;
c. Lainnya : fenol, benzilalkohol, cryofluo-ran, dan etilklorida.
Semua obat tersebut di atas adalah sintetis, kecuali kokain yang alamiah.

1.4. Farmakokinetik
Distribusi :
Semua anestesi local tidak baik diabsorpsi di saluran cerna setelah pemakaian
secara oral, kecuali untuk kokain. Hampir semua anestesi local mengalami
first-pass effect di hepar sehingga obat dimetabolisme menjadi metabolit
inaktif. Anestesi local diabsorpsi dengan kecepatan yang berbeda pada
membrane mukosa yang berbeda. Pada mukosa trakea, absorpsi yang terjadi
hampir sama dengan pada pemberian secara intravena. Pada mukosa faring,
absorpsi lebih lambat dan pada mukosa esophagus dan kandung kemih,
absorpsi lebih lambat dari aplikasi topical faring. Sedangkan kecepatan
absorpsi anestesi local pada pemberian secara parenteral, tergantung pada
 vaskularisasi tempat injeksi dan vasoaktivitas obat. Pemberian anestesi local
secara intravena merupakan cara pemberian yang memungkinkan kadar obat
dalam darah mempunyai level yang palng tinggi dalam waktu yang cepat.

Distribusi :
Ketika anestesi local masuk ke peredaran darah, mereka didistribusikan
keseluruh jaringan tubuh.

Metabolisme :
Toksisitas tergantung pada keseimbangan absorpsi dengan metabolism,
Senyawa ester hidrolisisnya di plasma dengan bantuan enzim
pseudokolinesterase. Makin cepat keccepatan hidrolisis, makin kecil potensi
toksisitas anestesi local.biotrasnformasi anestesi local amida lebih kompleks
daripada golongan ester.
Organ metabolism lidokain, etidokain, bupivakain di hepar sedangkan
prilokain, dimetabolisme di hepar dan paru-paru.

Ekskresi :
Organ utama proses ekskresi adalah ginjal. Fungsi ginjal yang sehat
merupakan factor yang berperan penting pada proses ekskresi. Senyawa ester
sejumalah besar dimetabolisme sehingga hanya sejumlah kecil yang tidak
mengalami perubahan. Sedangakan senyawa amida karena lebih kompleks
maka bentuk asalnya dapat ditemukan lebih besar di urin.

1.5. Farmakodinamik
Efek obat anestesi local :
·Kegelisahan dan tremor
·Kejang
·Mempengaruhi transmisi disambungan saraf otot.
·Kolaps kardiovaskuler
 ·Alergi

1.6. Efek samping

Efek samping anestesi local adalah akibat dari efek depresi terhadap SSP dan
efek kardiodepresifnya (menekan fungsi jantung) dengan gejala
penghambatan pernafasan dan sirkulasi darah. Anestesi local dapat pula
mengakibatkan reaksi hipersensitasi, yang seringkali berupa axantema,
urticaria, dan bronchospasme alergis sampai adakalanya shock anafilaksis
yang dapat mematikan. Yang terkenal dalam hal ini adalah zat-zat dari tipe-
ester prokain dan tetrrakain, yang karena itu tidak digunakan lagi dalam
sediaan local.
Reaksi hipersensitivitas tersebut diakibatkan oleh PABA (para-amino-benzoic
acid), yang terbentuk melalui hidrolisa. PABA ini dapat meniadakan efek
antibaktriil dari sulfoamida, yang berdasarkan antagonism persaingan dengan
PABA.
Oleh karena itu, terapi dengan sulfa tidak boleh dikombinasi dengan
penggunaan ester-ester tersebut.

1.7. Interaksi Obat

Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel. Seperti juga alkohol dan
barbital, anestetika lokal menghambat penerusan impuls dengan jalan
menurunkan permeabilitas membran sel saraf untuk ion-natrium, yang perlu
bagi fungsi saraf yang layak. Hal ini disebabkan adanya persaingan dengan
ion-ion kalsium yang berada berdekatan dengan saluran-saluran natrium di
membran sel saraf. Pada waktu bersamaan, akibat turunnya laju depolarisasi,
ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik lambat Iaun meningkat,
sehingga akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat secara reversible.
 BAB II
PEMBAHASAN

II.1. Defenisi
Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal,
epidural, merupakan obat standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas
terhadap jenis obat-obat anestetik local lain.

II.2. Pengkajian
2.2.1. Indikasi
Diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum,
bedah jantung, atau induced hypothermia.
2.2.2. Kontraindikasi
Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi untuk penderita
miastemia gravis karena prokain menghasilkan derajat blok
neuromuskuler. Dan prokain juga tidak boleh diberikan bersama-sama
dengan sulfonamide.
2.2.3. Bentuk sediaan obat
Sediaan suntik prokain terdapat dalam kadar 1-2% dengan atau tanpa
epinefrin untuk anesthesia infiltrasi dan blockade saraf dan 5-20%
untuk anestesi spinal.sedangkan larutan 0,1-0,2 % dalam garam faali
disediakan untuk infuse IV. Untuk anestesi kaudal yang terus
menerus, dosis awal ialah 30 mlnlarutan prokain 1,5%.
2.2.4. Diagnosis
·Kelas therapy : obat anastesi
·Sub kelas therapy : anestesi local
·Nama obat dagang : novokain,etokain, gerovital
·Nama obat generic : prokain
·Rumus bangun :
II.3. Perencanaan
2.3.1. Mekanisme kerja obat
Pemberian prokain dengan anestesi infiltrasi maximum dosis 400 mg
dengan durasi 30-50, dosis 800 mg, durasi 30-45
Pemberian dengan anestesi epidural dosis 300-900, durasi 30-90, onset
5-15 mnt
Pemberian dengan anestesi spinal : preparatic 10%, durasi 30-45 menit.
2.3.2. Efek therapy
Pada penyuntikan prokain dengan dosis 100-800 mg, terjadi analgesia
umum ringan yang derajatnya berbanding lurus dengan dosis. Efek
maksimal berlangsung 10-20 menit, dan menghilang sesudah 60 menit.
Efek ini mungkin merupakan efek sentral, atau mungkin efek dari
dietilaminoetanol yaitu hasil hidrolisis prokain.
2.3.3. Efek samping
Efek samping yang serius adalah hipersensitasi,yang kadang-kadang
pada dosis rendah sudah dapat mengakibatkan kolaps dan kematian.
Efek samping yang harus dipertimbangkan pula adalah reaksi alergi
terhadap kombinasi prokain penisilin. Berlainan dengan kokain, zat ini
tidak mengakibatkan adikasi.

II.4. Pelaksanaaan
2.4.1. Cara pemberian obat.
Cara pemberian obat bius prokain deberikan secara injeksi interavena
pada atau sekitar jaringan yang akan di anestesi, sehingga
mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak
lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau pencabutan gigi.
2.4.2. Dosis pemberian obat
 Dosis 15 mg/kgbb. Untuk infiltrasi : larutan 0,25-0,5 dosis maksimum
1000 mg. onset : 2-5 menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah
adrenalin (1 : 100.000).
Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%.
Untuk kaudal : 25 ml larutan 1,5%.
Spinal analgesia 50-200 mg tergantung efek yang di kehendaki,
lamanya 1 jam.
2.4.3. Nasib obat (farmakokinetik)
Absorpsi berlangsung cepat dari tempat suntikan dan untuk
memperlambat absorpsi perlu ditambahkan vasokonstriktor. Sesudah
diabsorpsi, prokain cepat dihidrolisis oleh esterase dalam plasma
menjadi PABA dan dietilaminoetanol. PABA diekskresi dalam urine,
kira-kira 80% dalam bentuk utuh dan bentuk konjugasi. 30%
dietilaminoetanol ditemukan dalam urine, dan selebihnya mengalami
degradasi lebih lanjut.
2.4.4. Interaksi obat
ü Prokain dan anestetik local lain dalam badan dihidrolisis menjadi
PABA(para amino benzoic acid), yang dapat menghambat daya kerja
sulfonamide. Oleh karena itu sebaiknya prokian dan asnestetik local lain
tidak diberikan bersamaan dengan terapi sulfonamide.
ü Prokain dapat membentuk garam atau konjugat dengan obat lain sehingga
memperpanjang masa kerja obat tesebut. Misalnya garam prokain penisilin
dan prokain heparin.
II.1. Evaluasi
Sebagai anestetik local, prokain pernah digunakan untuk anesthesia
infiltrasi, anesthesia blok sararf, anesthesia spinal, anesthesia epidural dan
anesthesia kaudal. Namun karena potensinya rendah, mula kerja lambat serta
masa kerjanya pendek, maka penggunaannya sekarang ini hanya terbatas
untuk anesthesia blok saraf.
Di dalam tubuh,prokain akan dihidrolisis menjadi PABA, yang dapat
menghambat kerja sulfonamide.
 BAB III
KESIMPULAN

Anestesi lokal atau yang sering disebut pemati rasa adalah obat yang
menghambat hantaran saraf bila digunakan secara lokal pada jaringan saraf
dengan kadar yang cukup. Anestesi lokal bekerja pada tiap bagian susunan saraf
dengan cara merintangi secara bolak- balik penerusan impuls-impuls saraf ke
Susunan Saraf Pusat (SSP) dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi
rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas atau rasa dingin.
Anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf.
Tempat kerjanya terutama di selaput lendir. Disamping itu, anestesia lokal
mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa
impuls. Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP,
ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot.
Anastesi local dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok
sebagai berikut :
a. Senyawa-ester (PABA) : kokain, benzokain,prokain, oksibuprokain, dan
tetrakain ;
b. Senyawa-amida : lidokain dan prilokain, mepivakain dan bupivakain,
cinchokain, artikain, dan pramokain;
c. Lainnya : fenol, benzilalkohol, cryofluo-ran, dan etilklorida.
Semua obat tersebut di atas adalah sintetis, kecuali kokain yang alamiah.
Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural,
merupakan obat standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis
obat-obat anestetik local lain.
Diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum,
bedah jantung, atau induced hypothermia.
 Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi untuk penderita miastemia
gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Dan prokain
juga tidak boleh diberikan bersama-sama dengan sulfonamide.
Sediaan suntik prokain terdapat dalam kadar 1-2% dengan atau tanpa
epinefrin untuk anesthesia infiltrasi dan blockade saraf dan 5-20% untuk anestesi
spinal. Sedangkan larutan 0,1-0,2 % dalam garam faal disediakan untuk infuse IV.
Untuk anestesi kaudal yang terus menerus, dosis awal ialah 30 ml larutan prokain
1,5%.
 DAFTAR PUSTAKA

http://www.academia.edu/5420364/Jurnal_Anestesiologi_Indonesia

Mardjono,Mahar.(1995).Farmakologi dan Terapi Edisi 4,Jakarta,Gaya Baru.

Mardjono, Mahar.(2007). Farmakologi dan Terapi Edisi 5, Jakarta, Gaya Baru.