1.

Amitriptilin
Nama Obat : Amitriptilin 25 mg, 6,25 mg.
Golongan Kerja : Antidepresan
Mekanisme Obat : Amitriptilin merupakan antidepresi trisiklik. Amitriptilin
bekerja dengan menghambat pengambilan kembali
neurotransmitter di otak. Amitriptilin mempunyai 2 gugus
metil, termasuk amin tersier, sehingga lebih responsif
terhadap depresi akibat kekurangan serotonin. Senyawa ini
juga mempunyai aktifitas sedatif dan antikolinergik yang
cukup kuat.
Indikasi : Amitriptilin digunakan pada keadaan ansietas dan depresi.

Dosis : Dosis awal sehari 3-4 tablet, kemudian ditingkatkan sampai 6

tablet dalam dosis terbagi. Dosis dapat ditingkatkan
bertahap setiap minggu tergantung dari respon klinik
penderita dan tidak melebihi 12 tablet perhari. Untuk pasien
depresi di rumah sakit sehari 4 tablet dalam dosis terbagi.
Untuk pasien tua dan remaja diatas 16 tahun, sehari 1-2
tablet, kemudian ditingkatkan sampai 4 tablet sehari dalam
dosis terbagi.
Kontra indikasi : - jangan diberikan pada penderita skizofrenia
- Penderita dengan riwayat arrithmia, infark jantung,
kelainan jantung bawaan
- Penderita yang peka terhadap anti depresan trisiklik

Peringatan dan Perhatian : - penghentian pengobatan sebaiknya secara bertahap

- Sebaiknya tidak menjalankan kendaraan atau mesin
- Tidak dianjurkan untuk wanita hamil dan menyusui,
anak/remaja dibawah 16 tahun
- Hati-hati bila digunakan pada penderita gangguan fungsi
hati, hyperthyroid, penderita glaukoma sudut sempit.
Efek samping : Rasa kering di mulut, sembelit, retensi urin, sedasi, leukopenia,
nausea, postural hipotension, dizzines, tremor, skin rash.
Interaksi Obat : Alkohol: Mempotensiasi efek alkohol. Peningkatan risiko jika
overdosis atau usaha bunuh diri terjadi\
: Agen antikolinergik: Hipertermia, terutama selama cuaca panas,
dan ileus paralitik. Gunakan dengan hati-hati; penyesuaian
dosis mungkin diperlukan.
: Depresi CNS (mis., Analgesik, antihistamin, barbiturat, anestesi
umum, opiat). Mempotensiasi efek depresan SSP,
Gunakan dengan hati-hati
: SSRI (misalnya, citalopram, escitalopram, fluoxetine,
fluvoxamine, paroxetine, sertraline). Kemungkinan serotonin
syndrome. Potensi penurunan metabolisme amitriptyline dan
peningkatan konsentrasi plasma. Gunakan dengan hati-hati;
pantau toksisitas TCA. Biarkan setidaknya 5 minggu berlalu
ketika beralih dari fluoxetine.
: Agen simpatomimetik (mis., Amfetamin, epinefrin,
isoproterenol, norepinefrin, fenilefrin). Peningkatan
vasopressor, efek jantung. Gunakan dengan hati-hati;
penyesuaian dosis mungkin diperlukan.
: Agen tiroid. Kemungkinan aritmia jantung. Gunakan dengan
hati-hati dan di bawah pengawasan ketat.

Farmakokinetik: Absorpsi:
Bioavailabilitas:
Cepat diserap dari saluran pencernaan; bioavailabilitas 40-
60%.
Onset:
Efek antidepresan mungkin tidak terbukti hingga 4 minggu;
efek sedatif biasanya mendahului itu.
Distribusi:
Didistribusikan ke dalam susu; konsentrasi dalam susu mirip
 dengan atau sedikit lebih besar daripada yang ada dalam serum
ibu. Menembus plasenta.
Pengikatan Protein Plasma
Sekitar 96%.
Metabolisme:
Secara ekstensif dimetabolisme di hati melalui demethylation ke
metabolit aktif farmakologi, nortriptyline, oleh berbagai CYP
isoenzim (misalnya, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, CYP2C).
Ekskresi:
Diekskresikan terutama dalam urin (25-50% dalam 24 jam)
sebagai metabolit tidak aktif; jumlah kecil juga diekskresikan
dalam feses melalui eliminasi bilier.
T1/2: 10-50 jam.
Penyimpanan : Simpan di tempat yang sejuk (15-25° C) dan kering

2. Haloperidol
Nama obat : Haloperidol tab 1,5 mg; 2 mg; 5 mg; inj. 5 mg/cc; 50 mg/cc
Golongan obat : Antipsikotik
Mekanisme : Haloperidol merupakan derivate butirofen yang bekerja sebagai
antipsikosis kuat dan efektif untuk fase mania, penyakit meniak
deprseif, schizophrenia, sindrom paranoid dan korea. Disamping
itu Haloperidol juga mempunyai daya antiemetic yaitu dengan
menghambat system dopamine dan hipotalamus. Pada pemberian
oral Haloperidol diserap kurang 60-70%, kadar puncak dalam
plasma dicapai dalam waktu 2-6 jam dan menetap sampai 72 jam.
Haloperidol ditimbun dalam hati dan ekskeri berlangsung lambat,
sebagian besar bersama urin dan sebagian kecil melalui empedu.
Indikasi : Psikosis akut dan kronis, schizophrenia.
Dosis : psikosis :Dewasa dan anak-anak>12 tahun:
Dosis awal:
Gejala sedang :0,5 mg - 2 mg, 2-3 kali sehari.
Gejala berat : 3 mg – 5 mg, 2-3 kali sehari.
 Anak-anak 3-12 tahun: 0,05 mg – 0,15 mg/kg BB/hari dibagi
dalam 2-3 dosis. Tidak dianjurkan untuk anak-anak di bawah 3
tahun.
Selanjutnya dosis secara bertahap disesuaikan dengan kebutuhan
dan toleransi tubuh.
Schizophrenia kronik:
Dewasa dan anak-anak >12 tahun :
Dosis awal : 6-15 mg dibagi dalam 2-3 dosis, selanjutnya dosis
secara bertahap disesuaikan dengan kebutuhan dan toleransi
tubuh.
Usia lanjut : 0,5-1,5 mg/hari dibagi dalam 2-3 dosis.

Kontra indikasi : Parkinsonisme, depresi endogen tanap agitasi, penderita yang

hipersensitif terhadap Haloperidol, keadaan koma.
Peringatan dan Perhatian :
 Hati-hati pemberian pada kehamilan, menyusui dan anak-
anak.
 Dosis harus dikurangi pada penderita gagal ginjal.
 Hati-hati pada gejala epilepsi, karena Haloperidol tidak
mempunyai aksi antikonvulsi.
 Haloperidol pada dosis sedang dapat mengurangi ketelitian
dan kesadaran yang tinggi seperti mengemudi dan
menjalankan mesin.
 Hati-hati pada penderita kardiovaskuler, dapat terjadi
transien hipotensi dan atau meninggalkan rasa sakit angina.
 Jika muncul gejala “Neuroleptik malignant” syndrome maka
pengobatan dengan Haloperidol dihentikan dan dilakukan
pengobatan sintomatik dan pengobatan spesifik sesuai
dengan gejala-gejala yang timbul.
 Dapat terjadi bronchopneumonia yang terkadang fatal
terutama pada usia lanjut.
  Keamanan dan efektifitas pada anak-anak dibawah 3 tahun
belum diketahui dengan pasti.
 Hati-hati penggunaan pada penderita yang mendapat terapi
antikoagulan.
 Penggunaan bersamaan dengan alkohol dapat menyebabkan
efek aditif dan hipotensi.
Efek samping :
 Pemberian dosis tinggi terutama pada usia muda dapat
terjadi reaksi ekstrapiramidal seperti hipertonia otot atau
gemetar. Kadang-kadang terjadi gangguan pencernaan dan
perubahan hematologic ringan.
 Akatisia dan dystonia.
 Takikardia, hipertensi, EKG berubah.
 Hipotensi ortostatik, gangguan fungsi hati.
 Reaksi alergi (jarang).
 Pusing, mengantuk, depresi, edema, retensi urin,
hiperpireksia, gangguan akomodasi.
Interaksi : Amfetamin dapat menurunkan efek Haloperidol, Epinefrina akan
menimbulkan hipotensi berat.
Farmakokinetik : Absorbsi:

Bioavailabilitas
Diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah
pemberian oral, tetapi tampaknya mengalami metabolisme
aliran pertama di hati. Bioavailabilitas oral dilaporkan rata-
rata 60% .
Konsentrasi plasma puncak terjadi dalam 2-6 jam setelah
pemberian oral. Setelah pemberian IM haloperidol laktat,
konsentrasi plasma haloperidol puncak terjadi dalam 10-20
menit. Setelah pemberian IM haloperidol decanoate,
konsentrasi haloperidol plasma biasanya terbukti dalam 1
 hari1, dan konsentrasi puncak umumnya terjadi dalam
sekitar 6-7 hari (rentang: 1-9 hari).

Onset
Setelah pemberian IM haloperidol laktat, tindakan
farmakologis puncak terjadi dalam 30-45 menit, 102 pada
pasien yang sangat gelisah, kontrol manifestasi psikotik
dapat menjadi jelas dalam waktu 30-60 menit, dengan
peningkatan substansial sering terjadi dalam 2-3 jam.
Durasi
Haloperidol decanoate: Esterifikasi haloperidol
menghasilkan pelepasan haloperidol decanoate lambat
dan bertahap dari jaringan lemak, sehingga
memperpanjang durasi kerja; pemberian ester dalam
kendaraan minyak wijen lebih lanjut memperlambat laju
pelepasan .
Distribusi
Distribusi ke jaringan tubuh manusia dan cairan tidak
sepenuhnya ditandai. Pada hewan, obat didistribusikan terutama ke
hati, dengan konsentrasi yang lebih rendah didistribusikan ke otak,
paru-paru, ginjal, limpa, dan jantung.
Setelah pemberian IM haloperidol decanoate, senyawa
esterifikasi pada awalnya didistribusikan ke dalam penyimpanan
jaringan lemak, dari mana obat tersebut kemudian secara perlahan
dan bertahap dilepaskan. Didistribusikan ke susu.

Metabolisme
Nasib metabolik yang tepat tidak jelas, tetapi tampaknya
terutama dimetabolisme di hati oleh oksidatif N-dealkylation dari
piperidine nitrogen untuk membentuk asam fluorophenylcarbonic
dan piperidine metabolit (yang tampaknya tidak aktif), dan dengan
pengurangan butyrophenone carbonyl ke carbinol, membentuk
hydroxyhaloperidol.
 Setelah distribusi dan pelepasan lambat dan bertahap dari toko
jaringan lemak setelah pemberian IM haloperidol decanoate, obat
mengalami hidrolisis oleh plasma dan / atau esterase jaringan
untuk membentuk haloperidol dan asam decanoic. Selanjutnya
distribusi, metabolisme, dan ekskresi haloperidol tampaknya
serupa dengan yang diberikan secara oral.

Ekskresi
Diekskresikan secara perlahan dalam urin dan feses sebagai
obat dan metabolit yang tidak berubah. Sekitar 40% dari dosis oral
tunggal diekskresikan dalam urin dalam waktu 5 hari. Sekitar 15%
dari dosis oral diekskresikan dalam feses melalui eliminasi bilier.
Sejumlah kecil diekskresikan selama sekitar 28 hari setelah
pemberian oral

Penyimpanan : Simpan pada suhu di bawah 30ᵒC dan kering, terlindung dari cahaya.

3. PSIKOTROPIKA

UNDANG-UNDANG REPUBLIK INDONESIA NOMOR 5 TAHUN 1997

TENTANG PSIKOTROPIKA

Pengertian:
Psikotropika adalah zat atau obat, baik alamiah maupun sintetis bukan
narkotika, yang berkhasiat psikoaktif melalui pengaruh selektif pada susunan saraf
pusat yang menyebabkan perubahan khas pada aktivitas mental dan perilaku.
Penggolongan Psikotropika:
a. Psikotropika golongan I adalah psikotropika yang hanya dapat digunakan untuk
tujuan ilmu pengetahuan dan tidak digunakan dalam terapi, serta mempunyai
potensi amat kuat mengakibatkan sindroma ketergantungan.
b. Psikotropika golongan II adalah psikotropika yang berkhasiat pengobat-an dan
dapat digunakan dalam terapi dan/atau untuk tujuan ilmu penge-tahuan serta
mempunyai potensi kuat mengakibatkan sindroma ketergantungan.
c. Psikotropika golongan III adalah psikotropika yang berkhasiat pengobat-an dan
banyak digunakan dalam terapi dan/atau untuk tujuan ilmu pengetahuan serta
mempunyai potensi sedang mengakibatkan sindroma ketergantungan.
d. Psikotropika golongan IV adalah psikotropika yang berkhasiat pengobatan dan
sangat luas digunakan dalam terapi dan/atau untuk tujuan ilmu pengetahuan
serta mempunyai potensi ringan mengakibatkan sindroma ketergantungan.

PSIKOTROPIKA GOLONGAN I

 Broloamfetamine atau DOB ((±)-4-bromo-2,5-dimethoxy-alpha-

methylphenethylamine)
 Cathinone ((x)-(S)-2-aminopropiophenone)
 DET (3-[2-(diethylamino)ethyl]indole)
 DMA ( (±)-2,5-dimethoxy-alpha-methylphenethylamine )
 DMHP (3-(1,2-dimethylheptyl)-7,8,9,10-tetrahydro-6,6,9-trimethyl-6H-
dibenzo[b,d]pyran-1-olo )
 DMT ( 3-[2-(dimethylamino)ethyl]indole)
 DOET ( (±)-4-ethyl-2,5-dimethoxy-alpha-phenethylamine)
 Eticyclidine - PCE ( N-ethyl-1-phenylcyclohexylamine )
 Etrytamine ( 3-(2-aminobutyl)indole )
 Lysergide - LSD, LSD-25 (9,10-didehydro-N,N-diethyl-6-methylergoline-8beta-
carboxamide)
 MDMA ((±)-N,alpha-dimethyl-3,4-(methylene-dioxy)phenethylamine)
 Mescaline (3,4,5-trimethoxyphenethylamine)
 Methcathinone ( 2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-one)
 4-methylaminorex ( (±)-cis-2-amino-4-methyl-5-phenyl-2-oxazoline)
 MMDA (2-methoxy-alpha-methyl-4,5-(methylenedioxy)phenethylamine)
 N-ethyl MDA ((±)-N-ethyl-alpha-methyl-3,4-(methylenedioxy)phenethylamine)
 N-hydroxy MDA ((±)-N-[alpha-methyl-3,4-
(methylenedioxy)phenethyl]hydroxylamine)
 Parahexyl (3-hexyl-7,8,9,10-tetrahydro-6,6,9-trimethyl-6H-dibenzo[b,d]pyran-1-
ol)
 PMA (p-methoxy-alpha-methylphenethylamine)
 Psilocine, psilotsin (3-[2-(dimethylamino)ethyl] indol-4-ol)
 Psilocybine (3-[2-(dimethylamino)ethyl]indol-4-yl dihydrogen phosphate)
 Rolicyclidine - PHP,PCPY ( 1-(1-phenylcyclohexyl)pyrrolidine )
 STP, DOM (2,5-dimethoxy-alpha,4-dimethylphenethylamine)
 Tenamfetamine - MDA (alpha-methyl-3,4-(methylenedioxy)phenethylamine)
 Tenocyclidine - TCP (1-[1-(2-thienyl)cyclohexyl]piperidine)
 Tetrahydrocannabinol
 TMA ((±)-3,4,5-trimethoxy-alpha-methylphenethylamine)

PSIKOTROPIKA GOLONGAN II

 Amphetamine ((±)-alpha-methylphenethylamine)
 Dexamphetamine ((+)-alpha-methylphenethylamine)
 Fenetylline (7-[2-[(alpha-methylphenethyl)amino] ethyl]theophylline)
 Levamphetamine ((x)-(R)-alpha-methylphenethylamine)
 Levomethampheta-mine ((x)-N,alpha-dimethylphenethylamine)
 Mecloqualone (3-(o-chlorophenyl)-2-methyl-4(3H)- quinazolinone)
 Methamphetamine ((+)-(S)-N,alpha-dimethylphenethylamine)
 Methamphetamineracemate ((±)-N,alpha-dimethylphenethylamine)
 Methaqualone (2-methyl-3-o-tolyl-4(3H)-quinazolinone)
 Methylphenidate (Methyl alpha-phenyl-2-piperidineacetate)
 Phencyclidine - PCP (1-(1-phenylcyclohexyl)piperidine)
 Phenmetrazine (3-methyl-2-phenylmorpholine)
 Secobarbital (5-allyl-5-(1-methylbutyl)barbituric acid)
 Dronabinol atau delta-9-tetrahydro-cannabinol ((6aR,10aR)-6a,7,8,10a-
tetrahydro-6,6,9-trimethyl-3-pentyl-6H- dibenzo[b,d]pyran-1-ol)
 Zipeprol (alpha-(alpha-methoxybenzyl)-4-(beta-methoxyphenethyl)-1-
piperazineethanol)

PSIKOTROPIKA GOLONGAN III

 Amobarbital (5-ethyl-5-isopentylbarbituric acid)

 Buprenorphine (2l-cyclopropyl-7-alpha-[(S)-1-hydroxy-1,2,2-trimethylpropyl]-
6,14- endo-ethano-6,7,8,14-tetrahydrooripavine)
 Butalbital (5-allyl-5-isobutylbarbituric acid)
 Cathine / norpseudo-ephedrine ((+)-(R)-alpha-[(R)-1-aminoethyl]benzyl
alcohol)
 Cyclobarbital (5-(1-cyclohexen-1-yl)-5-ethylbarbituric acid)
 Flunitrazepam (5-(o-fluorophenyl)-1,3-dihydro-1-methyl-7-nitro-2H-1,4-
benzodiazepin-2-one)
 Glutethimide (2-ethyl-2-phenylglutarimide)
 Pentazocine ((2R*,6R*,11R*)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-6,11-dimethyl-3-(3-
methyl-2-butenyl)-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol)
 Pentobarbital (5-ethyl-5-(1-methylbutyl)barbituric acid)

PSIKOTROPIKA GOLONGAN IV

 Allobarbital (5,5-diallylbarbituric acid)

 Alprazolam (8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-
a][1,4]benzodiazepine)
 Amfepramone (diethylpropion 2-(diethylamino)propiophenone)
 Aminorex (2-amino-5-phenyl-2-oxazoline)
 Barbital (5,5-diethylbarbituric acid)
 Benzfetamine (N-benzyl-N,alpha-dimethylphenethylamine)
 Bromazepam (7-bromo-1,3-dihydro-5-(2-pyridyl)-2H-1,4-benzodiazepin-2-one)
 Butobarbital (5-butyl-5-ethylbarbituric acid)
 Brotizolam (2-bromo-4-(o-chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f]-s-
triazolo[4,3-a][1,4]diazepine)
 Camazepam (7-chloro-1,3-dihydro-3-hydroxy-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4
benzodiazepin-2-one dimethylcarbamate (ester))
 Chlordiazepoxide (7-chloro-2-(methylamino)-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepine-
4-oxide)
 Clobazam (7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1H-1,5-benzodiazepine-2,4(3H,5H)-
dione)
 Clonazepam (5-(o-chlorophenyl)-1,3-dihydro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-
one)
 Clorazepate (7-chloro-2,3-dihydro-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepine-3-
carboxylic acid)
 Clotiazepam (5-(o-chlorophenyl)-7-ethyl-1,3-dihydro-1-methyl-2H-thieno [2,3-
e] -1,4-diazepin-2-one)
 Cloxazolam (10-chloro-11b-(o-chlorophenyl)-2,3,7,11b-tetrahydro-oxazolo-
[3,2-d][1,4]benzodiazepin-6(5H)-one)
 Delorazepam (7-chloro-5-(o-chlorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-
2-one)
 Diazepam (7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-
one)
 Estazolam (8-chloro-6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine)
 Ethchlorvynol (1-chloro-3-ethyl-1-penten-4-yn-3-ol)
 Ethinamate (1-ethynylcyclohexanolcarbamate)
 Ethyl loflazepate (ethyl 7-chloro-5-(o-fluorophenyl)-2,3-dihydro-2-oxo-1H-1,4-
benzodiazepine-3-carboxylate)
 Etil Amfetamine / N-ethylampetamine (N-ethyl-alpha-methylphenethylamine)
 Fencamfamin (N-ethyl-3-phenyl-2-norborananamine)
 Fenproporex ((±)-3-[(alpha-methylphenylethyl)amino]propionitrile)
 Fludiazepam (7-chloro-5-(o-fluorophenyl)-1,3-dihydro-1-methyl-2H-1,4-
benzodiazepin-2-on)
 Flurazepam (7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(o-fluorophenyl)-1,3-
dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one)
 Halazepam (7-chloro-1,3-dihydro-5-phenyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-2H-1,4-
benzodiazepin-2-one)
 Haloxazolam (10-bromo-11b-(o-fluorophenyl)-2,3,7,11b-tetrahydrooxazolo
[3,2-d][1,4]benzodiazepin-6(5H)-one)
 Ketazolam (11-chloro-8,12b-dihydro-2,8-dimethyl-12b-phenyl-4H-
[1,3]oxazino[3,2-d][1,4]benzodiazepine-4,7(6H)-dione)
 Lefetamine - SPA ((x)-N,N-dimethyl-1,2-diphenylethylamine)
 DAFTAR PUSTAKA

Mc Evoy, Gerald K., Elaine KS., Jane M., et al, 2011, AHFS Drug Information
2011. Bethesda: American Society of Health-System Pharmacists Inc.