✓ PENDAHULUAN FARMAKOLOGI

✓ FARMAKOKINETIK
✓ FARMAKODINAMIK
✓ FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
HUBUNGAN DOSIS DAN EFEK OBAT
✓ PENGOLONGAN OBAT
✓ BENTUK SEDIAAN, CARA DAN RUTE PEMBERIAN
OBAT

Hadi Kurniawan, S.Farm., M.Sc., Apt.

✓ BAHAYA PENGGUNAAN-PEMBERIAN OBAT PADA
PASIEN
✓ EFEK SAMPING OBAT
✓ PRINSIP-PRINSIP DASAR, TEKNIK DAN CARA
PEMBERIAN OBAT (SIMULASI)
✓ PERHITUNGAN DOSIS
✓ PENERAPAN PRINSIP FARMAKOLOGI DALAM
PERAN KOLABORATIF PERAWAT
✓ KLASIFIKASI OBAT

Hadi Kurniawan, S.Farm., M.Sc., Apt.

 D-IV KEPERAWATAN
POLTEKKES KEMENKES
PONTIANAK
Hadi Kurniawan, S.Farm., M.Sc., Apt.
 TIU :
➢ Pada akhir mata kuliah ini mahasiswa mampu memahami
bahaya penggunaan/pemberian obat kepada pasien.

 TIK :
✓ Mahasiswa dapat memahami konsep dasar/pengertian
penggunaan obat,
✓ Mahasiswa dapat memahami aspek-aspek yang memungkinkan
bahaya dalam penggunaan obat,
✓ Memahami macam-macam efek yang dapat ditimbulkan dalam
penggunaan obat,
✓ Memahami macam-macam efek bahaya penggunaan /pemberian
obat pada pasien,
✓ Mahasiswa mampu mengetahui dan memahami kemungkinan
efek yang membahayakan dalam penggunaan obat serta mampu
mencegah terjadinya pada pasien.
 Pengertian Penggunaan Obat
Penggunaan Obat
=
Upaya pengaplikasian/penerapan
suatu zat/formulasi sebagai obat
dari suatu bentuk sediaannya
untuk tujuan tertentu.
 Atau ADR

(Efek Terapi)

ESO : Efek Samping Obat

ETT : Efek Tak Terkendali/
Terduga (ADR=Adverse Drug
Reaction/Efek yg
merugikan/ROTD)
ETO : Efek Toksik Obat
 Fase-fase yang Mempengaruhi Efek Obat

FARMACEUTICAL AVAILABILITY BIOLOGICAL AVAILABILITY

Tablet
pecah ABSORBSI INTERAKSI
Granul DISTRIBUSI OBAT
pecah METABOLISME/ DG
Zat aktif BIOTRANSFORMAS RESEPTOR
lepas
I DI TEMPAT EFEK
Obat dg EKSRESI KERJA
zat aktif Dan larut

FASE
FARMAKOKINETIK
FASE FASE
BIOFARMASI FARMAKODINAMIK
 FARMACEUTICAL AVAILABILITY BIOLOGICAL AVAILABILITY

Tablet
ABSORBSI INTERAKSI
pecah
DISTRIBUSI OBAT
Granul
METABOLISME/ DG
pecah
BIOTRANSFORMAS RESEPTOR EFEK
Obat dg Zat aktif I DI TEMPAT
zat aktif lepas EKSRESI KERJA
Dan larut

FASE FASE FASE

BIOFARMASI FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK

mekanisme
➢ Obat dianggap absorpsi obatoleh
benda asing melalui usus,prinsipnya
tubuh (obat ada 2 cara:
adalah racun)
FASE
EKSRESI
FASE
DISTRIBUSI
➢Tubuh FARMAKODINAMIK
ABSORBSI
✓SECARA
RESEPTOR
OBAT
:
FARMAKOKINETIKA:
Sediaan obat
PASIF
memiliki bentuk
:
mekanisme BIOLOGICAL
(tanpa larutan
alamiah energi) : AVAILIBILITY
ketersediaan
untuk mendetoksifikasi farmasi
(menurunkan (BA) suatu zat).
tercapai dalam waktu
ketoksikan
“FASE
tahap ini BIOFARMASI”
obat
DIMINUM
akan dikeluarkan
MELALUI ORAL
dari dalam tubuh dengan berbagai cara,
Ialah
•
➢Yaitu
lebih fase
filtrasi,
Hidrolisa,
➢Setelah
Obat
❖Beberapa
Adalah tahabberada
dimana
(melaui
oksidasi
Diserap/
singkatyg &obat
pori2
meliputi
karena
senyawa
komponen Farmaceutical
dipembuluh
mulai
obat
molekul kecil
konjugasi
absorbsi
waktu
tidak
juga
sel
darah,
bereaksi
membran
obat
dapatobat
melalui dg
mulai
mengalami
(biasanya
akan
sisi
utk
diavailibility
disebarkan
reseptor
zat
dinding
absorsi
fase
melintasi
protein
& akan
hidriofil)
usus
sampaike
dan(FA)
desintegrasi
plasenta/tali
membran )
LIBERASIseluruh
menimbulkan
yg memasuki
obat tubuh
diangkut
dan bersamadg
respon
fase
pusat/menembus
terlibat
:
biologik
keorgan
melarut
langsung yg
sawar
thd
antara
Obat DI bisa
➢Ketersediaan
➢ aliran lain
DALAM
darah.
Prinsipnya
•ditargetkan
difusi
pembuluh melalui
bersifat
(melarut
SALURAN
Hayati
Obat
obat akan
dlm
darah. :didetoksifikasi
@
agonios
dapat ginjal
atau
CERNA
adalah
keluar
lapisan (air
OBAT
dari
lemak seni)
antagonis
pembuluh
sehingga
dari
bila
MENGALAMI
persentase @saluran
berinteraksi
obat
darah
tidak
membran ygdan
terlalu
sel, cerna
dg
diabsorbsi
memasuki (faeces)
reseptor
toksik/beracun
utk ion tubuh dari
organ-organ
anorganik)serta suatu
tubuh.
menjadi
uri.
✓mudah
respon
dosis Contoh:
FASEbiologic
yg alkoloida,
untuk
tahap dicapai
(dalam
diberikan ketika
dan phenobarbital,
: BIOFARMASI/FARMASETIK
haltersediaZA
inilewat obat
aksiorgan2 nikotin,
dilepaskan
obat/efek)
untuk melakukan dari
= fase ygefekmeliputibentuk waktu mulai
terapeutik.
yg@ kulit (keringat), @pernapasan
efek obat thdp(udara),
YAITU dibuang dari tubuh eksresi
✓transport aktif,
Farmakodinamik : Ilmu(mengunakan
mempelajari energi)
cara kerja obat funsi organ
LARUTAN---SUSPENSI---EMULSI
Adalah
Pada : ukuran
sediaannya
penggunaan
tahapan ini,banyaknya
sediaan
obat obat
sudah zat
ADME
hingga
dapat ---SERBUK----KAPSUL----TABLET----
aktif yg
pelepasan
mencapai dilepaskan
zat
tempat dari
aktifnya
kerja danbentuk
kedalam sediaan
memberikan
➢➢Sebagian
Agonis…………=
Dilakukan
(pengaruh
➢Hanya
❖Beberapa
besar thdp
zat
obat dgobat
aktif
senyawa
akan
mengikat @
kompleks
yang
reaksi
obat mata
yg
berada
biokimia
juga (air
didetoksifikasi
zat2 &
dapat
di mata),
menghasilkan
hati
(makromolekul
dalam
strukturoleh @
keadaan
organ
memasuki / kelenjar
perubahan
enzim-enzim
ataupengaruhfungsi
dg
larut
otakmengambil
menembus payudara
mikrosomal
ion) hati.
pengangkut
yang
obat thp yaitu
dapat
sel
sawar (air
hidup)
otak, susu).
TABLET
obat
➢ efek
BA yg
cairanSALUT
diberikan
yang
suatu
sitokrom tubuh
P4503Adiharapkan
obat GULA----SALUT
(CYP3A) dan
dan& siap
diukur ketersediaan
untuk
(syaratnya
secara
sitokrom P4502C9 ENTERIK
proses zat
berikatan
In-vivo
(CYP2C9) aktif
absorbsi.
dg
dg siap
reseptor)
Hasilnya untuk
sifat toksik lbh proses
darah
rendah absobsi.
pasien dan
Antagonis
spesifik
diabsorpsi
EX: CTM, …..=
ex
DMP,: obat
ATP
Sebagian
menyebabkanbesar
memblokir obat
letak
kantuk dikeluarkan
reseptor
(diubah thdp
gugus melalui
agonis
jd polar ginjal.
endogenagar dari
tak dalam
masuk) tubuh
ditentukan
dibanding dgkadar
snyawa awalobat dalam plasma darahnya
 Toxic
Efek TOKSIK Concentrations
C MTC
(Minimum Toxic Concentration)
o
n Drug Concentrations in the Plasma (Cp)
s
e Efek TERAPI
n Therapeutic Window/Indeks Terapi optimal
t Therapeutic
r Concentrations
a
t
i (MEC)
Sub Terapi
o
(Tidak berEfek)
n
(mg/L)
Time (hour)

ONSET = Waktu Obat MULAI Berefek

CpMax (Peak Level) = (Consentrasi in Plasma Maximum) = Konsentrasi Obat di Plasma saat Puncak
DURASI = Lama Kerja/Aksi Obat dari Mulai Berefek Hingga Efeknya Hilang
Mekanisme Kerja Obat
A. AKSI SPESIFIK (Berinteraksi dg RESEPTOR/ENZIM)
Dapat digambarkan obat dengan efeknya dalam bagan
berikut :

O + R OR EFEK

Ket:
O = Obat
R = Reseptor
OR = Interaksi Obat dan Reseptor
 Masih dikenal pula beberapa mekanisme kerja lain tanpa
pengikatan pada reseptor (AKSI NON-SPESIFIK)
berdasarkan sifat fisika-kimia obat yaitu :

 Secara FISIKA, misalnya anestesi, laksansia, dan diuretik

osmotik, Sukralfat melapisi membran mukosa lambung, Norit
(Carbon) mengikat toksin, zat racun atau bakteri
 Secara KIMIAWI, misalnya antasida lambung, Na-
Bikarbonat merubah pH cairan tubuh
 Secara KOMPETISI, yaitu dengan antagonisme saingan
misal pada pemakaian sulfa.
 Proses METABOLISME berbagai macam, misal antibiotika
yang dapat mempengaruhi pembentukkan dinding sel
 Efek Terapeutik
Tidak semua obat betul-betul dapat MENYEMBUKAN
PENYAKIT, banyak diantaranya hanya MENIADAKAN atau
MERINGANKAN gejala-gejalanya, oleh karena itu dapat
dibedakan tiga jenis pengobatan :
❖Terapi kausal,
❖Terapi simptomatis,
❖Terapi subtitusi.

Selain memiliki Efek UTAMA sebagai Terapi/Efek Terapetik, OBAT juga

memiliki efek lain, sehingga memungkinkan adanya resiko yang
membahayakan bagi tubuh pengguna.
 Faktor Formulasi Dan Cara Penggunaan Obat

Kecepatan Σ obat  diabsorpsi

Efek Lokal EFEK YANG DIPEROLEH Efek Sistemik

Efek terapi tujuan terapi Umumnya Efek lain ≠ tujuan terapi

mempunyai efek atau aksi
a. Terapi kausal lebih dari satu
b. Terapi simtomatik
c. Terapi substitusi

A. Efek2
pengulangan obat &
penggunaan obat C. Fotosensitasi
waktu yang lama
B. Efek2
D. Idiosinkrasi
Penggunaan
1. Reaksi hipersensitif
2. Kumulasi Obat campuran E. Efek teratogen
3. Toleransi 1. ADISI  (1 + 1 = 2).
4. Takhifilaksis (onset melambat) 2. SINERGI  A+B = (A + B) >
INTERAKSI Aksi SAMA F. Efek toksis
5. Habituasi
3. POTENSIASI  A+B = (A + B) >
6. Adiksi
Aksi Beda
7. Resistensi terhadap bakteri. 4. ANTAGONIS saling mengurangi
 Faktor FORMULASI dan CARA PENGGUNAAN OBAT
akan menentukan KECEPATAN dan BANYAKNYA OBAT
DAPAT DIABSORPSI dan EFEK yang diperoleh yaitu:

1. Efek SISTEMIK, ialah obat beredar ke seluruh

tubuh melalui aliran darah,
2. Efek LOKAL, ialah efek hanya setempat
dimana obat digunakan.
 EFEK OBAT
Umumnya OBAT mempunyai efek atau
aksi LEBIH dari satu, sehingga
memungkinkan adanya resiko yang
membahayakan bagi tubuh
pengguna.
Adapun berbagai variasi efek obat
yang dimaksud dapat berupa :
1. Efek Terapi (Therapeutic Effect)
: efek/aksi utama, efek yang diinginkan/diharapkan. Efek yg
Menyembuhkan atau hanya menghilangkan gejala.
Ada tiga macam pengobatan terapi, yaitu :
•Terapi kausal : obat yang menghilangkan/meniadakan penyebab
penyakit, khususnya pemusnahan kuman, virus, parasit.
Contoh: antimikroba, fungisida, antimalaria, Kemoterapeutika
(sulfonamid, antibiotika, anti malaria, dsb)

•Terapi simptomatis : obat hanya meringankan/menghilangkan gejala

penyakit, tetapi yg lebih mendalam tdk dipengaruhi, misalnya:
kerusakan pd organ atau syaraf.
Contoh: analgesik pd rematik atau sakit kepala, obat hipertensi dan
obat jantung/kardiotonik.

•Terapi substitusi : obt yg menggantikan zat yg lazimnya dibuat oleh

organ yg sakit.
Contoh: Insulin pd diabetes, estrogen pada hipo fungsi ovarium, dan
obat hormon lainnya.

Ex Efek Terapi Obat : - Morfin sulphat : analgesia

- Diazepam : penenang,mengurangi kecemasan
2. Efek Samping (Side Effect)  Bagian dari efek farmakologi
: efek sekunder, efek selain efek terapi yg belum tentu terjadi,
tergantung personal; efek fisiologis yg tidak diinginkan yg dpt
timbul bersama efek terapi/efek ikutan terjadi pada dosis lazim;
dapat diperhitungkan dan diprediksi; semakin besar dosis/frekuensi,
semakin manifest  toksik.
Klasifikasi Efek Samping Obat (ESO) :
ESO Tipe A: bersifat farmakologik (side effect/efek samping)
disebabkan dosis/Cp/frekuensi terlalu besar dan/atau meningkatnya
kepekaan sistem yg menjadi target obat. Dapat
dikndalikan/diprediksi dg menurunkan dosis/frekuensi.
ESO Tipe B: bersifat nonfarmakologik (adverse effect/adverse
reaction/ADR/efek merugikan/reaksi obat tdk diharapkan/ROTD) 
toksik.
Efek ini lebih berat dari ESO krn tdk dapat dikendalikan/diprediksi
(Idoisinkrasi = efek tdk diketahui, tdk biasa, tdk diharapkan,
abnormal pd sebagian kecil populasi/jarang terjadi disebabkan
kelainan genetic/metareaksi, imunologik/alergi, inflamatorik serta
efek toksik)
Ex : Digitalis : meningkatkan konstraksi miokard; CTM : sebagai
antihistamin, ES: ngantuk.
ES : mual, muntah
 Efek samping
ialah efek lain obat yang tidak diinginkan untuk tujuan efek terapi yg
merupakan efek ikutan pada kegunaan terapi.
Sejumlah obat memiliki potensi efek samping.
- Beberapa Obat Penenang,
- Oabt Anti Hipertensi, dan
- Obat Anti Epilepsi, misalnya, dapat menimbulkan impotensi.
•Anda juga harus waspada terhadap potensi efek samping obat berikut:
•Obat antikoagulan warfarin = perdarahan
•Obat penurun kolesterol simvastatin dan atorvastatin = masalah otot
•Obat anti peradangan ibuprofen = perdarahan
•Obat penenang diazepam = menekan kerja sistem saraf pusat
•Obat diuretik furosemide = ketidakseimbangan garam dalam tubuh
•Obat penenang citalopram = sindrom serotonin seperti sakit kepala, kejang otot,
kecemasan, bingung dan berkeringat
CONTOH EFEK SAMPING OBAT:
1. Aborsi atau keguguran, akibat Misoprostol, obat yang digunakan untuk pencegahan
(gastric ulcer) tukak lambung yang disebabkan oleh obat anti inflamasi non-steroid.
2. Ketagihan, akibat obat-obatan Penenang dan Analgesik seperti diazepam serta
morfin.
3. Kerusakan janin, akibat Thalidomide.
4. Pendarahan usus, akibat Aspirin.
5. Perdarahan, antikoagulan warfarin, ibuprofen
6. Penyakit kardiovaskular, akibat obat penghambat COX-2.
7. Tuli dan gagal ginjal, akibat antibiotik Gentamisin.
8. Disfungsi ereksi, akibat antidepresan.
9. Impotensi, akibat obat penenang, obat anti hipertensi dan obat anti epilepsi.
10. Demam, akibat vaksinasi.
11. Glaukoma, akibat tetes mata kortikosteroid.
12. Rambut rontok dan anemia, karena kemoterapi melawan kanker atau leukemia.
13. Hipertensi, akibat penggunaan Efedrin. Hal ini membuat FDA mencabut status
ekstrak tanaman efedra (sumber efedrin) sebagai suplemen makanan.
14. Kerusakan hati, akibat Parasetamol.
15. Mengantuk dan meningkatnya nafsu makan akibat penggunaan antihistamin.
16. Stroke atau serangan jantung, akibat penggunaan Sildenafil (Viagra).
17. Ketidakseimbangan garam dlm tubuh, akibat Diuretik Furosemid.
Apakah ADRs sama dengan Efek Samping Obat (ESO) ?

 Efek Samping Obat (ESO) yang merugikan termasuk ADRs (Adverse

Drug Reactions/Efek yang merugikan/Reaksi Obat yang Tidak
Diharapkan (ROTD)) tetapi ADRs belum tentu ESO.
 Cakupan ADRs lebih luas dibandingkan ESO.
 Yang termasuk kategori ESO adalah efek obat yang muncul terkait
dengan efek farmakologinya tapi bukan efek terapi yang
diharapkan.
 Jadi, kejadiannya ESO dapat diprediksi karena patofisiologinya
berdasarkan aksi farmakologinya. Contoh: efek iritasi lambung
karena penggunaan NSAIDs.
 Patofisiologi ADRs dapat diperantarai oleh faktor farmakologi
obat, sistem imun dan genetik serta semua faktor yang
memperantarai respon yang tidak dikehendaki.
 A. EFEK PENGULANGAN ATAU
PENGGUNAAN OBAT YANG LAMA

1. . Reaksi hipersensitif
2. . Kumulasi
3. . Toleransi
4. . Takhifilaksis
5. . Habituasi
6. . Adiksi
7. . Resistensi terhadap bakteri.
8. dll
 A. EFEK PENGULANGAN ATAU
PENGGUNAAN OBAT YANG LAMA
1. Reaksi hipersensitivitas (Alergi)
suatu reaksi imunologi tubuh terhadap obat / respon
alergik yang merupakan respon abnormal terhadap
obat atau zat dimana pasien sebelumnya sudah
pernah kontak dengan obat tersebut sehingga tubuh
membentuk antibody dan tubuh menjadi
hipersensitivitas terhadap obat tersebut.

ex: alergi terhadap antibiotik golongan penisilin,

amoksisilin, streptomisin, anestetik local 
Reaksi syok anafilaksis.
 A. EFEK PENGULANGAN ATAU
PENGGUNAAN OBAT YANG LAMA

2. Kumulasi
suatu fenomena pengumpulan obat dalam
badan sebagai akibat pengulangan penggunaan
obat, dimana obat diekskresikan lebih lambat
dibanding kecepatan adsorpsi.

Ex:
Penggunaan obat larut lemak jangka Panjang.
 A. EFEK PENGULANGAN ATAU
PENGGUNAAN OBAT YANG LAMA
3. Toleransi
suatu fenomena berkurangnya respon terhadap dosis obat yang sama. Untuk memperoleh respon
yang sama perlu dosisnya diperbesar.

Toleransi obat terjadi pada orang yang respon fisiologi terhadap obat rendah dan
membutuhkan peningkatan dosis utk mempertahankan efek terapeutik. Pemakain
kronis efek yang diproleh semakin berkurang.
ex: - opiat : menghilangkan nyeri
- barbiturat

Ada tiga macam toleransi :

 a. Toleransi primer, ialah toleransi bawaan yang terdapat pada sebagian orang dan
binatang.
 b. Toleransi sekunder, ialah toleransi yang diperbolehkan akibat penggunaan obat yang
sering diulangi.
 c. Toleransi silang, ialah toleransi yang terjadi akibat penggunaan obat-obat yang mempunyai
struktur kimia yang serupa, dapat pula terjadi antara zat-zat yang berlainan, misalnya alcohol
dan barbital.
 A. EFEK PENGULANGAN ATAU
PENGGUNAAN OBAT YANG LAMA
4. Takhifilaksis
 suatu fenomena berkurangnya kecepatan respon
terhadap aksi obat pada pengulangan penggunaan
obat dalam dosis yang sama.
 Respon mula-mula tidak terulang meskipun dengan
dosis yang lebih besar.
 Ex:

Penggunaan Kortikosteroid Topikal

menurunnya respons kulit terhadap glukokortikoid
karena pemberian obat yang berulang-ulang
 A. EFEK PENGULANGAN ATAU
PENGGUNAAN OBAT YANG LAMA
5. Habituasi
suatu gejala ketergantungan psikologik terhadap
suatu obat (psychological dependence). Menurut
WHO :
a. Selalu ingin menggunakan obat.
b.Tanpa atau sedikit kecenderungan untuk
menaikkan dosis.
c. Timbul beberapa ketergantungan psikis.
d. Memberi efek yang merugikan pada suatu
individu.
 Habituasi terjadi melalui beberapa cara, yaitu:
a. Induksi enzim, yaitu obat menstimulasi
suatu enzim untuk menguraikan obat
tersebut.
b. Reseptor-reseptor sekunder, yang dibentuk
khusus oleh obat tertentu, misalnya Morfin.
c. Penghambatan resorpsi pada penggunaan
obat per oral.
 A. EFEK PENGULANGAN ATAU
PENGGUNAAN OBAT YANG LAMA
6. Adiksi
 suatu gejala ketergantungan psikologis dan fisis terhadap
obat. Bila tidka ada obat akan sakaw.
 Menurut WHO :

a. Ada dorongan untuk selalu menggunakan suatu

obat.
b. Ada kecenderungan untuk selalu menaikkan dosis.
c. Timbul ketergantungan psikhik dan biasanya diikuti
ketergantungan fisik --> sampai pada kecenderungan
untuk bunuh diri
d. Merugikan terhadap individu maupun masyarakat.
 A. EFEK PENGULANGAN ATAU
PENGGUNAAN OBAT YANG LAMA

7. Resistensi terhadap bakteri

Pada penggunaan antibiotik untuk
penyakit infeksi dapat terjadi bahwa
obat tidak mampu bekerja lagi untuk
membunuh (bakteriosida),
menghambat perkembangan
(bacteriostatik) bakteri tertentu.
8. Putus Obat
: bila obat diputus mendadak
akan muncul gejala pantul/sakau.

9. Efek Placebo
: efek terapi yang diperoleh
karena faktor sugesti obat.
B. EFEK PENGGUNAAN OBAT CAMPURAN
 INTERAKSI
DAPAT TERJADI INTER-AKSI OBAT
Interaksi obat = fenomena yang terjadi bila efek suatu obat dimodifikasi
oleh ZAT lain (Obat-Makanan-Minuman) yang tidak sama atau sama
efeknya dan diberikan sebelum, bersama-sama atau sesudah obat lain
sehingga merubah efek satu obat atau keduanya.
EFEKNYA : - Meningkat atau Menurun/Menghambat
a. Interaksi Farmakodinamis Obat-Obat
- Sinergis : Efeknya meningkat
- Antagonis : Efeknya menurun/menghambat
b. Interaksi Farmakokinetik
- ADME
Interaksi :
 Obat –X— Obat

 Obat –X— Makanan

 Obat –X— Minuman

Interaksi obat dapat berlangsung dengan beberapa cara, antara lain :
 a. INTERAKSI KIMIA,

Contoh :
- Fenitoin diikat oleh Kalsium,
- Tetraksiklin oleh logam valensi dua.

 b. KOMPETISI UNTUK PROTEIN PLASMA,

 Contoh : Salisilat, Fenilbutazon dan Indometazin mendesak ikatan obat
lain pada protein, hingga memperkuat khasiat obat tersebut.

 c. INDUKSI ENZIM, obat menstimulasi pembentukan enzim hati, lalu

menimbulkan obat tersebut cepat dieliminasi dan juga mempecepat
perombakan (metabolism) obat lain.
 Contoh : Hipnotika memperlancar biotransformasi antikoagolasia dan
antidepresif trisiklis hingga memperlemah efek obat tersebut.

 d. INHIBISI ENZIM, obat mengganggu fungsi hepar dan enzim-enzimnya.

 Contoh : alcohol dapat memperkuat obat lain.
Cont...

 Interaksi Farmakokinetik
1. Absorbsi: Waktu pengosongan
lambung, kadar pH.
2. Distribusi: ikatan obat dengan protein.
3. Biotransformasi: enzim stimulant/induksi &
enzim penghambat/inhibitor.
4. Ekskresi: / ekskresi urin,
mengubah pH urin.
INTERAKSI OBAT

 Interaksi farmakodinamik
- Indifference: efek kombinasi = komponen yang
paling aktif
- Additive: efek kombinasi obat = jumlah efek
setiap
obat
- Synergistic: efek kombinasi obat > efek masing2
- Potentiation: satu obat  kerja obat lain
- Antagonistic: satu obat  kerja obat lain

34
Contoh interaksi obat: (Obat-Obat; Obat-Nutrisi/Makanan;Obt-penyakit, )
dll

✓ Aspirin + kodein : me kan efek

menurunkan sakit
✓ Tetrasiklin + antasida : membentuk komponen yg tidak
dpt diabsorbsi, menggumpal
✓ Tetrasiklin + susu : menggumpal

✓ Cimetidin : menghambat enzim dgn menurunkan

metabolisme teofilin, agar konsentrasi teofilin dalam
plasma meningkat, maka dosis perlu diturunkan
✓ Quinidin : menurunkan ekskresi digoksin ->
toxisitas

Dalam pemberian antibiotik tidak oleh di berikan bersamaan

dengan susu, karna susu dapat mengikat sebagian besar obat itu,
sebelum dapat di serap tubuh.
B. EFEK PENGGUNAAN OBAT CAMPURAN

 1. ADISI = campuran obat atau obat yang diberikan

bersama-sama menimbulkan efek yang merupakan jumlah
dari efek masing-masing obat secara terpisah pada
pasien.

A+B (aksi beda/sama) = A + B (tujuan sama) out come > sempurna

 Adisi : efek kombinasi sama dengan jumlah aktivitas

masing-masing obat (1 + 1 = 2).
 Ex= asetosal + parasetamol

 WASPADAI BAHAYA EFEK SAMPING CAMPURANNYA !!!

 B. EFEK PENGGUNAAN OBAT CAMPURAN

 2. SINERGIS = campuran obat atau obat yang diberikan

bersama-sama dengan aksi proksimat yang sama,
menimbulkan efek, yang lebih besar daripada jumlah efek
masing-masing obat secara terpisah pada pasien. 

A+B (aksi sama) = (A + B) > pada tujuan yg sama

DOSIS DIKURANGI
 WASPADAI BAHAYA EFEK SAMPING CAMPURANNYA &
WASPADAI KESALAHAN PERHITUNGAN DOSIS !!!
 B. EFEK PENGGUNAAN OBAT CAMPURAN

3. POTENSIASI = campuran obat yang diberikan secara bersama-sama

dengan aksi-aksi yang tidak sama diberikan pada pasien, menimbulkan
efek lebih besar dari pada efek masing-masing obat secara terpisah
pada pasien.

A+B (aksi beda)= { (A) +(B) } >

 dimana (A> & B tetap atau sebaliknya B> & A tetap )  out come > dan
sempurna

 efek kombinasi saling memperkuat khasiat obat (1 + 1 = 5).

Ex = trimetoprim + sulfametoksazol (Kombinasi Antibiotik Co-Trimoxazol)

B.EFEK PENGGUNAAN OBAT CAMPURAN

 4. ANTAGONIS = campuran obat atau obat yang

diberikan bersama-sama pada pasien yang
menimbulkan efek yang berlawanan aksi dari
salah satu obat, mengurangi efek dari salah satu
obat yang lain.
 Efek Sinergis/Agonis, Agonos Parsial, Antagonis
Agonis/Sinergis: Obat berikatan dg RESEPTOR menghasilkan EFEK
FARMAKOLOGI.
Parsial Agonis: Obat tidak SEPENUHnya mengikat RESEPTOR, efek
tdk maksimal.
Antagonis: Reseptor diduduki oleh suatu zat kimia TETAPI TIDAK
menimbulkan EFEK.
Jika IKATAN antara ANTAGONIS dg RESEPTOR lebih kuat dibandingkan
AGONIS, maka jika diberikan BERSAMAAN dapat MENGHALANGI EFEK
AGONIS.
ANTAGONIS dapat bersifat KOMPETITIF atau NON-KOMPETITIF.
(Kompetitif = berikatan dg reseptor pd tempat yg SAMA PERSIS dg
tempat AGONIS berikatan, sehingga obat menjadi tidak berefek akibat
adanya antagonis, namun dpt diatasi dg peningkatan dosis obat.
Sedangkan Antagonis Non-kompetitif tidak bisa diatasi dengan
peningkatan dosis obat).
Gambar. Interaksi Obat dengan Reseptor
 KETERANGAN:
❖ A = ikatan OBAT-RESEPTOR seperti GEMBOK dg
KUNCINYA
❖ B = ikatan AGONIS dg RESEPTORnya akan
MENGHASILKAN EFEK
❖ C = ikatan ANTAGONIS dg RESEPTORnya TIDAK
menghasilkan EFEK
❖ D = contoh PARSIAL AGONIS, EFEK yang ditimbulkan
TIDAK maksimal
AGONIS = Obat berikatan dg RESEPTOR menghasilkan EFEK FARMAKOLOGI
AGONIS PARSIAL = Obat tidak SEPENUHnya mengikat RESEPTOR
ANTAGONIS = Reseptor diduduki oleh suatu zat kimia TETAPI TIDAK menimbulkan EFEK

Jika IKATAN antara ANTAGONIS dg RESEPTOR lebih kuat dibandingkan AGONIS, maka jika diberikan
BERSAMAAN dapat MENGHALANGI EFEK AGONIS.
ANTAGONIS dapat bersifat KOMPETITIF atau NON_KOMPETITIF. (Kompetitif = berikatan dg reseptor pd
tempat yg SAMA PERSIS dg tempat AGONIS berikatan, dpt diatasi dg peningkatan dosis, Non=tdk bs).
C. FOTOSENSITASI
ialah efek kepekaan yang berlebihan
terhadap CAHAYA yang timbul akibat
penggunaan OBAT terutama lokal.

Ex. Akibat penggunaan Antibiotik,

Antiseptik (bithionol dlm sabun bris
sebagai antiseptic lokal); minosiklin),
Anastesi lokal, Antimikotika,
Antihistamin.
D. IDIOSINKRASI
ialah efek suatu obat yang secara kualitatif
berlainan sekali dengan efek terapi normal
(Reaksi yang tidak diketahui).

Ex:
 Obat-obat imunosupresi dapat memacu
terjadinya tumor limfoid.
E. EFEK TERATOGEN

dosis terpetik untuk ibu

ialah efek obat yang pada
mengakibatkan cacat pada janin, misalnya fokomolia
(kaki dan tangan bayi seperti kepunyaan anjing laut).
Dalam upaya mencegah terjadinya hal yang tidak diharapkan dari obat-obat yang diberikan selama kehamilan,
maka oleh U.S. Food and Drug Administration (FDA-USA) maupun Australia Drug Evaluation Committee
(ADEC-AUSTRALIA), obat-obat dikategorikan sebagai berikut :

- Kategori A:
Yang termasuk dalam kategori ini adalah obat-obat yang telah banyak digunakan oleh wanita hamil tanpa disertai
kenaikan frekuensi malformasi janin atau pengaruh buruk lainnya.
EX : parasetamol, penisilin, eritromisin, glikosida jantung, isoniazid serta bahan-bahan hemopoetik seperti besi dan
asam folat

- Kategori B:
Obat kategori B meliputi obat-obat yang pengalaman pemakainya pada wanita hamil masih terbatas, tetapi tidak
terbukti meningkatkan frekuensi malformasi atau pengaruh buruk lainnya pada janin. Mengingat terbatasnya
pengalaman pemakaian pada wanita hamil, maka obat-obat kategori B dibagi lagi berdasarkan temuan-temuan pada
studi toksikologi pada hewan, yaitu:

B1: Dari penelitian pada hewan tidak terbukti meningkatnya kejadian kerusakan janin
(fetal damage). EX: simetidin, dipiridamol, dan spektinomisin.

B2: Data dari penilitian pada hewan belum memadai, tetapi ada petunjuk tidak meningkatnya
kejadian kerusakan janin EX: tikarsilin, amfoterisin, dopamin, asetilkistein, dan alkaloid belladona.

B3: Penelitian pada hewan menunjukkan peningkatan kejadian kerusakan janin, tetapi belum tentu
bermakna pada manusia. EX: karbamazepin, pirimetamin, griseofulvin, trimetoprim, dan
mebendazol.
- Kategori C:
Merupakan obat-obat yang dapat memberi pengaruh buruk pada janin tanpa disertai malformasi anatomik
semata-mata karena efek farmakologiknya. Umumnya bersifat reversibel (membaik kembali).
EX: analgetika-narkotik, fenotiazin, rifampisin, aspirin, antiinflamasi non-steroid dan diuretika.

- Kategori D
Obat-obat yang terbukti menyebabkan meningkatnya kejadian malformasi janin pada manusia atau
menyebabkan kerusakan janin yang bersifat ireversibel (tidak dapat membaik kembali). Obat-obat dalam
kategori ini juga mempunyai efek farmakologik yang merugikan terhadap janin.
EX: androgen, fenitoin, pirimidon,fenobarbiton, kinin, klonazepam, valproat, steroid anabolik, dan antikoagulansia.
 Keamanan Jika Diberikan Selama Kehamilan

Kategori Definisi Contoh

Obat-obat yg telah banyak digunakan Parasetamol, penisilin,
A oleh wanita hamil tanpa disertai kenaikan
frekuensi malformasi janin atau pengaruh eritromisin, digoksin, isoniazid,
buruk lainnya dan asam folat
Obat yg pengalaman pemakaiannya pd B1: Simetidin, dipiridamol,
B wanita hamil masih terbatas, tetapi tdk
terbukti meningkatkan frekuensi spektinomisin
malformasi / pengaruh buruk lainnya pd B2: Tikarsilin, amfoterisin,
janin. dopamine, asetilkistein,
Berdasarkan studi toksikologi pd hewan
terbagi: alkaloid belladonna
1. B1: Dari penelitian hewan tdk B3: Karbamazepin, pirimetamin,
terbukti meningkatnya kejadian griseofulvin, trimethoprim,
kerusakan janin.
2. B2: Data dari penelitian pd hewan mebendazol
belum memadai, ttp ada petunjuk tdk
meningkatnyakejadian kerusakan
janin.
3. B3: Penelitian pd hewan
menunjukkanpeningkatan kejadian
kerusakan janin, ttp belum tntu
bermakna pd manusia.
Keamanan Jika Diberikan Selama Kehamilan

Kategori Definisi Contoh

Obat-obat yg dpt memberi pengaruh Narkotik, fenotiazin, rifampisin,
C buruk pd janin tanpa disertai
malformasi anatomi dan semata-
aspirin, AINS, diuretik
mata krn efek farmakologinya.
Efeknya bersifat reversible.
Obat-obat yg terbukti menyebabkan Androgen, fenitoin, pirimidon,
D meningkatnya kejadian malformasi
janin pd manusia / menyebabkan
fenobarbiton, kinin, klonazepam,
asam valproate, anabolic steroid
kerusakan janin yg bersifat
irreversible. Obat-obatan dlm
kategori ini juga mempunyai efek
farmakologi yg merugikan janin.
Kategori obat yg telah terbukti Isotretionin, dietilstilbesterol,
X mempunyai risiko tinggi terjadinya
pengaruh buruk yg menetap
tolidomid, Misoprostol
(irreversible) pd janin jika diminum pd
masa kehamilan. Obat dlm kategori
ini merupakan kontraindikasi mutlak
selama kehamilan.
Per medications and mothers milk by
Thomas Hale, PHD (2004, edition )
LACTATION Risik Categories PREGNANCY Risik Categories

 L1 Safest  A = controlled studies

show no risk
 L2 safer  B = No evidence of
risk in humans
 L3 Moderately Safe
 C = Risk cannot be ruled
 L4  Possibly out
Hazardous  D = Positive evidance of
risk
 L5  contraindicated  X = Containdicated in
pragnancy
Obat-obat yang sebaiknya tidak
digunakan pada Pediatric

No. Nama Obat Risiko

1. Aspirin Reye syndrome
2. Chloramphenicol Gray baby syndrome
3. Kortikosteroid Hambatan pertumbuhan
4. Tetrasiklin Pewarnaan pada gigi
5. Aminoglikosida Gangguan pendengaran
6. NSAID Peptic ulcer
 F. Efek Toksik/Toksisitas
adalah aksi dari obat yang lebih berat di banding efek
samping dan merupakan efek yang tidak diinginkan akibat
terlampaunya MTC (Minimum Toxic Concentration) atau
Konsentrasi Toksik Minimum (KTM) pada jedela terapi
(therapeutic window) / indeks terapi (IT) suatu obat.
Tergantung dengan besarnya dosis obat dan faktor-
faktor yang mempengarui farmakokinetik dan farmakodinamik
suatu obat  diperoleh efek terapi atau efek toksis.
Efek TOKSIK obat yang merusak disebabkan oleh :
- overdosis
- obat eksternal : ditelan
- Gangguan metabolisme / ekskresi : ggn. hepar, ggn. Ginjal
Biasanya terjadi akibat overdosis akumulasi obat 
teridentifikasi dari kadar obat dalam darah (kadar obat >
rentang terapeutik).
 Factor Formulasi Dan Cara Penggunaan Obat

kecepatan Σ  absorpsi

Efek local EFEK YANG DIPEROLEH Efek sistemik

Efek terapi tujuan terapi Umumnya Efek lain ≠ tujuan teapi

a. Terapi kausal mempunyai efek atau aksi
b. Terapi simtomatik lebih dari satu
c. Terapi substitusi

A. Efek2
pengulangan obat &
penggunaan obat C. Fotosensitasi
waktu yang lama
B. Efek2
D. Idiosinkrasi
Penggunaan
1. Reaksi hipersensitif
2. Kumulasi Obat campuran E. Efek teratogen
3. Toleransi
4. Takhifilaksis 1. ADISI
INTERAKSI F. Efek toksis
5. Habituasi 2. SINERGI
6. Adiksi 3. POTENSIASI
7. Resistensi terhadap bakteri. 4. ANTAGONIS