BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Secara umum, obat dapat didefinisikan sebagai bahan yang menyebabkan perubahan dalam
fungsi biologis melalui proses kimia. Sedangkan definisi yang lengkap, obat adalah bahan atau
campuran bahan yang digunakan (1) pengobatan, peredaan, pencegahan atau diagnosa suatu penyakit,
kelainan fisik atau gejala-gejalanya pada manusia atau hewan; atau (2) dalam pemulihan, perbaikan
atau pengubahan fungsi organik pada manusia atau hewan. Obat dapat merupakan bahan yang
disintesis di dalam tubuh (misalnya : hormon, vitamin D) atau merupakan merupakan bahan-bahan
kimia yang tidak disintesis di dalam tubuh. Pada makalah ini akan dibahas memgenai obat hormonal.

Walaupun hormon merupakan zat yang disintesis oleh badan dalam keadaan normal,tidak
berarti hormon bebas dari efek toksis/racun. Pemberian hormon eksogen / dari luar yang tidak tepat
dapat menyebabkan gangguan keseimbangan hormonal dengan segala akibatnya.

Analogi hormon adalah zat sintetis yang berkaitan dengan reseptor hormon. Analog hormon
sangat mirip dengan hormon alami dan sering kali fungsi klinisnya lebih baik dari pada hormon
alaminya sebab mempunyai beberapa sifat yang lebih menguntungkan. Misalnya estradiol adalah
hormon alami yang masa kerjanya sangat pendek, sedangkan etinilestradiol adalah analog hormon
yang masa kerjanya lebih panjang.

1.2 Tujuan

Tujuan umum

Untuk mengetahui obat-obatan hormonal

Tujuan khusus

Untuk mengetahui jenis-jenis obat hormonal

Untuk mengetahui efek samping obat-obat hormonal

Untuk mengetahui dosis obat-obat hormonal

1.3 Metode Penulisan

Adapun metode penulisan yang digunakan dalam pembuatan makalah ini adalah
dengan menggunakan metode kepustakaan yaitu dengan mencari sumber dari berbagai
literature baik itu buku maupun dari berbagai media elektronik

1
1.4 Manfaat Penulisan
Adapun manfaat penulisan dari makalah yang kami susun adalah sebagai berikut:
1. Manfaat pengetahuan
Menambah keragaman ilmu pengetahuan bagi dunia medis
2. Manfaat pendidikan
Memberikan referensi tentang penggunaan obat-obatan hormonal dalam dunia medis
1.5 Sistematika Penulisan
Adapun sistematika dari penulisan makalah kasus ini terdiri dari:
KATA PENGANTAR
DAFTAR ISI
BAB I PENDAHULUAN
Latar belakang
Tujuan penulisan
Manfaat penulisan
Metodel penulisan
Sistematika penulisan
BAB II PEMBAHASAN
BAB III PENUTUP
DAFTAR PUSTAKA

BAB II

PEMBAHASAN
2.1 Hormon

Hormon berasal dari bahasa Yunani yang berarti merangsang. Hormon yang dihasilkan oleh
kelenjar endokrin langsung disekresikan ke dalam darah karena tidak memiliki saluran sendiri.

Sistem kerja hormon berdasarkan mekanisme umpan balik. Artinya, kekurangan atau
kelebihan hormon tertentu dapat mempengaruhi produksi hormon yang lain. Hal ini disebut
homeostasis, yang berarti seimbang.

Di dalam tubuh manusia terdapat tujuh kelenjar endokrin yang penting, yaitu hipotalamus,
hipofisis, tiroid, paratiroid, kelenjar andrenal, pankreas, dan kelenjar gonad (ovarium atau testis).

Contoh efek hormon pada tubuh manusia:

Perubahan Fisik yang ditandai dengan tumbuhnya rambut di daerah tertentu dan bentuk
tubuh yang khas pada pria dan wanita (payudara membesar, lekuk tubuh feminin pada wanita dan
bentuk tubuh maskulin pada pria).

Perubahan Psikologis: Perilaku feminin dan maskulin, sensivitas, mood/suasana hati.

Perubahan Sistem Reproduksi: Pematangan organ reproduksi, produksi organ seksual (estrogen oleh
ovarium dan testosteron oleh testis).

Pada dasarnya hormon bisa dibagi menurut komposisi kandungannya yang berbeda-beda sebagai
berikut:

1) Hormon yang mengandung asam amino (epinefrin, norepinefrin, tiroksin dan

triodtironin).

2) Hormon yang mengandung lipid (testosteron, progesteron, estrogen, aldosteron, dan

kortisol).

3) Hormon yang mengandung protein (insulin, prolaktin, vasopresin, oksitosin, hormon

pertumbuhan (growth hormone), FSH, LH, TSH).

Hormon-hormon ini bisa dibuat secara sintetis.

2.2 Obat-Obatan Hormonal

 Obat-obat Anti Tiroid

3
 Penatalaksanaan hipertiroidisme secara farmakologi menggunakan empat kelompok obat ini
yaitu: obat antitiroid, penghambat transport iodida, iodida dalam dosis besar menekan fungsi kelenjar
tiroid, yodium radioaktif yang merusak sel-sel kelenjar tiroid. Tetapi hipertiroid pada kehamilan hanya
di obati dengan obat-obat antitiroid saja dan pengobatan dan dilakukan di bawah pengawasan dokter
spesialis. Obat-obat tiroid akan melewati plasenta, tetapi hormon tiroidnya tidak, terapi sulih hormon
yang menyekat tiroid akan membuat janin menjadi hipotiroid.

Obat-obat antitiroid dapat mensupresi produksi hormon tiroid janin dan menstimulasi
produksi TSH yang menyebabkan gondok (goitre) pada janin serta hipotiroidisme. Keadaan ini lebih
cenderung terjadi pada pemberian obat antitiroid dosis-tinggi.

Obat antitiroid bekerja dengan cara menghambat pengikatan (inkorporasi) yodium pada TBG
(thyroxine binding globulin) sehingga akan menghambat sekresi TSH (Thyreoid Stimulating
Hormone) sehingga mengakibatkan berkurang produksi atau sekresi hormon tiroid. Antitiroid
digunakan untuk :

 Mempertahankan remisi pada strauma dengan tirotoksikkosis

 Mengendalikan kadar hormon pada pasien yang mendapat yodium radioaktif

 Menjelang pengangkatan tiroid (Anonim, 2000).

Adapun obat-obat yang temasuk obat antitiroid adalah Propiltiourasil, Methimazole,

Karbimazol.

 Propiltiourasil (PTU)

Nama generik : Propiltiourasil

Nama dagang di Indonesia : Propiltiouracil (generik)

Indikasi : hipertiroidisme

Kontraindikasi : hipersensisitif terhadap Propiltiourasil, blocking replacement regimen tidak

boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui.

Bentuk sediaan : Tablet 50 mg dan 100 mg

osis dan aturan pakai : untuk anak-anak 5-7 mg/kg/hari atau 150-200 mg/ m2/hari, dosis
terbagi setiap 8 jam. Dosis dewasa 3000 mg/hari, dosis terbagi setiap 8 jam. untuk
hipertiroidisme berat 450 mg/hari, untuk hipertiroidisme ocasional memerlukan 600-900
mg/hari; dosis pelihara 100-150 mg/haridalam dosis terbagi setiap 8-12 jam. Dosis untuk
orangtua 150-300 mg/hari (Lacy, et al, 2006)
 Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala, ada
kecendrungan pendarahan, mual muntah, hepatitis.

Mekanisme Obat: menghambat sintesis hormon tiroid dengan memhambatoksidasi dari iodin
dan menghambat sintesistiroksin dan triodothyronin (Lacy, et al, 2006)

Resiko khusus : .

Hati-hati penggunaan pada pasien lebih dari 40 tahun karena PTU bisa menyebabkan
hipoprotrombinnemia dan pendarahan, kehamilan dan menyusui, penyakit hati (Lee, 2006).

 Methimazole

Nama generik : methimazole

Nama dagang : Tapazole

Indikasi : agent antitiroid

Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap methimazole dan wanita hamil.

Bentuk sediaan : tablet 5 mg, 10 mg, 20 mg

Dosis dan aturan pakai : untuk anak 0,4 mg/kg/hari (3 x sehari); dosis pelihara 0,2 mg/kg/hari (3 x
sehari). maksimum 30 mg dalam sehari.

Untuk dewasa: hipertiroidisme ringan 15 mg/hari; sedang 30-40 mg/hari; hipertiroid berat 60 mg/
hari; dosis pelihara 5-15 mg/hari.

Efek samping : sakit kepala, vertigo, mual muntah, konstipasi, nyeri lambung, edema.

Resiko khusus : pada pasien diatas 40 tahun hati-hati bisa meningkatkan myelosupression,
kehamilan (Lacy, et al, 2006)

Karbimazole

Nama generik : Karbimazole

Nama dagang di Indonesia : Neo mecarzole (nicholas).

Indikasi : hipertiroidisme

Kontraindikasi : blocking replacement regimen tidak boleh diberikan pada kehamilan dan masa
menyusui.

Bentuk sediaan : tablet 5 mg

5
 Dosis dan aturan pakai : 30-60 mg/hari sampai dicapai eutiroid, lalu dosis diturunkan menjadi 5-
20 mg/hari; biasanya terapi berlangsung 18 bulan.

Sebagai blocking replacement regimen, karbamizole 20 - 60 mg dikombinasikan dengan tiroksin

50 -150 mg.

Untuk dosis anak mulai dengan 15 mg/hari kemudian disesuaikan dengan respon.

Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala, ada
kecendrungan pendarahan, mual muntah, leukopenia.

Resiko khusus : penggunaan pada pasien lebih dari 40 tahun karena PTU bisa menyebabkan
hipoprotrombinemia dan pendarahan, kehamilan dan menyusui (Lacy, et al, 2006).

 Tiamazole

Nama generik : Tiamazole

Nama dagang di Indonesia : Thyrozol (Merck).

Indikasi : hipertiroidisme terutama untuk pasien muda, persiapan operasi.

Kontraindikasi : hipersensitivitas

Bentuk sediaan : tablet 5 mg, 10 mg

Dosis dan aturan pakai : untuk pemblokiran total produksi hormon tiroid 25-40 mg/hari; kasus
ringan 10 mg (2 x sehari); kasus berat 20 mg (2 x sehari); setelah fungsi tiroid normal (3-8
minggu) dosis perlahan-lahan diturunkanhingga dosis pemelihara 5 - 10 mg/hari.

Efek samping : alergi kulit, perubahan pada sel darah, pembengkakan pada kelenjar ludah.

Resiko khusus : jangan diberikan pada saat kehamilan dan menyusui, hepatitis.

Hipotiroidisme

Hipotirodisme diobati dengan terapi sulih hormon tiroksin. Jika pasien mendapatkan preparat
tiroksin dengan dosis yang berlebihan, tanda dan gejala hipertiroidisme akan muncul. Tiroksin
tidak melewati plasenta. Dianjurkan untuk melakukan minimal satu kali TFT yang penuh dalam
setiap trimester.

2.3 Obat Yang Meningkatkan Kontraksi Uterus/Oksitosik

Kontraktilitas uterus dipengaruhi pleh sejumlah faktor fisiologis dan farmakologis. Sementara
banyak obat bekerja dengan mempengaruhi otot polos uterus, obat-obat golongan oksitosik tertentu
digunakan untuk penatalaksanaan medis persalinan khususnya untuk meningkatkan kontraktilitas
uterus.

 Obat Oksitosik

Obat-obat oksitosik banyak digunakan untuk induksi serta penguatan persalinan, pencegahan
serta penanganan perdarahan postpartum, pengendalian perdarahn akibat abortus inkomplitus, dan
penanganan aktif pada kala tiga persalinan. Obat-obat oksitosik yang digunakan di Inggris adalah
prostaglandin E serta F, oksitosin dan ergometrin. Ergometrin bekerja pada regio internal miometrium,
sedangkan oksitosin dan prostaglandin pada regio eksternal miometrium.

 Prostaglandin

Prostaglandin merupakan kelompok senyawa yang seacra kimiawi saling berhubungan dan dibuat
secara in vivo dari fosfolipid pada membran sel dalam pelbagai jaringan tubuh. Prostaglandin
merupakan subtansi yang penting "hormon lokal".

 Prostaglandin sintetik yang diresepkan pada saat melahirkan ;

· Dinoproston (PGE2) untuk pematangan serviks dan induksi persalinan biasanya diberikan per
vaginam. Tinjauan tentang sejumlah hasil penelitian menunjukan bahwa periode waktu di antara
induksi dan kelahiran dapat diperpendek dengan penggunaan prostaglandin (Dawood, 1995).
Dinoproston dapat diberikan intravena pada kasus missed abortion atau mola hidatidosa.\

· Carboprost(15 metil PGF2a, suatu derivat sintetik) untuk perdarahan postpartum diberikan
lewat suntikan yang dalam. Biasanya preparat ini diberikan setelah preparat lain gagal menghentikan
perdarahn, kendati carbopost dapat dijadikan obat pilihan jika pasien menderita hipertensi
(Gulmezoglu,2000)

· Gemeprost (analog PGE1) untuk membantu evakuasi uterus diberikan pervaginam.

· Misoprostol (analog PGE1) telah digunakan untuk induksi serta penguatan persalinan dan
untuk penatalaksanaan kala III persalinan. Namun demikian, tidak ada satupun di antara misoprostol
oral atau intravaginal yang kini sudah mendapatkan lisensi untuk pemakaian dalam obstetrik,
ketidakpastian masih terdapat sehubungan dengan takaran optimumnya, jalur pemberian, dan
keamanannya.

Obat-obat golongan prostaglandin ini memfasilitasi kerja oksitosin dalam induksi persalinan dan
dengan demikian akan mengurangi takaran oksitosin yang diperlukan.

Bagaimana tubuh menangani prostaglandin

7
 Penggunaan preparat jeli atau pesarium prostaglandin per vaginam atau servikal akan
mengurangi absorpsi sistemik dan efek sampingnya tetapi tidak menghilangkan sama sekali kedua hal
tersebut.

Dinoproston bekerja dalam waktu sekitar 10menit sesudah praparat ini dimasukkan kedalam
vagina. Kecepatan absorpsi lewat dinding vagina berbeda antara bentuk tablet dan jeli; bentuk jeli
akan diserap lebih cepat daripada bentuk tablet. Dalam salah satu penelitian yang kecil, insersi
prostaglandin dengan bentuk jeli perlu dilakukan beberapa kali bila dibandingkan bentuk
pesariumnya. Pemberian intraservikal lebih besar kemungkinannya untuk bekefrja efektif
dibandingkan pemberian intravaginal jika serviks berada dalam kondisi yang tidak menguntungkan
dengan skor bishop kurang dari tiga. Pemberian jeli dinoproston intraservikal harus dilakukan dengan
hati-hati karena insersi jeli ini kedalam ruang ekstra-amnion dapat menyebabkan hiperstimulasi
uterus.

Normalnya, inaktivasi prostaglandin terjadi pada tempat kerjanya. Jika prostaglandin

memasuki sirkulasi darah yang biasanya hanya terjadi pada preparat prostaglandin sintetik, subtansi
ini akan dibersihkan oleh paru-paru,hati dan ginjal.

Mistropol dapat dberikan per oral. Kontrasepsi puncak dalam plsama akan terlihat dalam
waktu satu jam, tetapi onset aktivitas puncak uterus terjadi lima hingga enam jam kemudian.

 Kerja dan efek samping prostaglandin

Prostaglandin bekerja pada seluruh reseptor prostaglandin yang berlainan. Substansi ini
mempengaruhi banyak sistem dan menyebabkan pelbagai efek samping ;

· Kontraksi otot-otot polos, uterus, pembuluh darah, bronkiolus

· Vasodilatasi dan hipotensi

· Pireksia

· Inflamasi

· Sensitisasi terhadap rasa nyeri

· Diuresis + kehilangan elektrolit

· Efek pada sistem saraf pusat(tremor merupakan efek samping yang jarang terjadi )

· Pelepasan hormon hipofise, renin, dan steroid adrenal

· Inhibisi respon sistem saraf otonom

· Peningkatan tekanan intraokuler

 Kontraindikasi dan kewaspadaan

Induksi persalinan dengan prostaglandin merupakan kontraindikasi jika sudah terdapat ruptura
membran amnion. Pemberian prostaglandin harus dilakukan dengan hati-hati pada setiap keadaan
berikut ini yang cenderung menghalngi proses pelahiran per vaginam atau meruapakn prediposisi
untuk terjadinya ruptura uteri.

· Adanya riwayat sikatriks pada uterus-sikatriks yang vertikal merupakan kontraindikasi

· Disproporsi sefalopelvic yang berat

· Plasenta previa

· Malpresentasi-khususnya letak lintang

· Grand multipara (melahirkan anak 4x/lebih)

· Kehamilan kembar

· Riwayat melahirkan yang sulit atau traumatik, atau riwayat kontraksi uterus yang hipertonik

· Polihidramnions atau oligohidramnion

Jika janin sudah tergangu, pemberian prostaglandin cenderung memperberat gangguan

tersebut. Banyak penyakit maternal yang sedang dialami ibu akan mengalamai eksarbasi akut dengan
pemberian prostglandin. Penyakit maternal ini meliputi ; penyakit jantung, kelainan paru-paru,
penyakit asma, hipo- atau hipertensi, epilepsi, glaukoma atau kenaikan tekanan intraokuler, enyakit
inflamasi pelvik yang akut dan herpes genetalis yang aktif. Disamping itu, ibu hamil dengan
insufiensi hati atau ginajl tidak akan mampu untuk mengeliminasi prostglandin dengan kecepatan
yang normal.. Pemberian prostaglandin harus dijaga oleh beberapa pembatasan, sebagai contoh,
pabrik pembuatannya menyarankan pemberian hanya 2x saja dinoproston dalam bentuk tablet vaginal
prostin E2R.

 Penyimpanan

Preparat prgesteron parenteral harus selalu disimpan di dalam lemari es. Ada banyak dari
produk ini yang memiliki waktu paruh yang singkat. Persyaratan yang sebenarnya antara pelbagi
produk berbeda-beda dan bodan harus memelajari dahulu lembaran data dari pabrik pembuatannya

9
yang tercantum untuk setiap preparat. Tabel misoprostol dapat disimpan di luar lemari es dan
memiliki waktu penyimpanan yang lama

 Interaksi

Oksitosin :

Jika dua jenis preparat stimulun uterus diberikan sekaligus, apat terjadi hiperstimulaso. Karena itu,
oksitosin biasanya diberikan 6-12 jam setelah pemberian prostaglandin yang terakhir.

Aspirin dan obat-obat ani-inflamasi nonsteroid lainnya merupakan antagonis prostaglandin sehingga
oemberiannya akan memperlambat atau memperpanjang proses persalinan. Parasetamol tidak
berinteraksi denagn prostaglandin. Alkohol merupakan zat antagonis yang melawan kerja
dinoproston.

2.4 Obat Hormonal Oksitosin

1) Oksitosin sintetik

Oksitosin (syntocinon) dibuat untuk reproduksi bangunan dan kerja hormon yang alami.

Sekresi oksitosin endogenus tidak disupresi oleh mekanisme umpan-balik yang negatif. Ini
berarti bahwa syntocinon antifisial tidak akan mensupresi pelepasan oksitosin endogenus.

Respon tubuh menangani oksitosin sintetik

Oksitosin dapat diberiakn sacara IM, IV, IC atau intranasal. Pemakaian pompa infus
dianjurkan untuk pemberian oksitosin lewat infus IV. Oksitosin bekerja dalam waktu satu menit
setelah pemberian IV, peningkatan konytraksi uterus dimulai hampir seketika, kemudian menjadi
stabil selama 15-60 menit pemberian infus oksitosin dan setelah penghentian infus tersebut, kontraksi
uterus masih berlangsung selama 20menit. Waktu paruh oksitosin berkisar 1-20 menit, kendati data-
data farmaklologis yang lebih muktahir menunjukan angka 15menit. Oksitosin akan dieliminasi dalam
waktu 30-40menit sesudah pemberiannya. Pemberian oksitosin sublingual dapat membantu memulai
dan mempertahankan peranan klinisnya. Abrorpsi lewat jalur intranasal mungkin menyimpang
sehingga preparat intranasal dianggap tidak efektif.

 Efek Samping Oksitosin

Bila oksitosin sintetik ini diberikan, kerja fisiologis hormin ini akan bertambah sehingga dapat timbul
efek samping yang potensila berbahaya. Efek samping tersebut dapat dikelompokkan menjadi :
· Stimulasi berlebihan pada uterus

· Kontraksi pembuluh darah tali pusat

· Kerja antidiuretik

· Kerja pembuluh darah (kontraksi dan dilatasi)

· Mual

· Reaksi hipersensitivitas

 Kewaspadaan dan kontraindikasi

· Pemberian oksitosin merupakan kontraindikasi jiak uterus sudah berkontraksi dengan kuat atau
bila terdapat obstruksi mekanis yang menghalangi kelahiran anak seperti plasenta previa atau
disproporsi sefalo pelvik. Jika keadaan serviks masih belum siap, pematangan serviks harus dilakukan
sebelum pemberian oksitosin.

· Meskipun sudah lazim digunakan di banyak klinik bersalin atau bagian obstetri rumah sakit,
namun potensi oksitosin dalam mengganggu keseimbangan cairan dan tekanan darah membuat obat
ini tidak tepat untuk digunakan pada ibu hamil dengan pre-eklampsia atau penyakit kardiovaskuler
atau pada ibu hamil yang berusia di atas 35 tahun.

· Pemberian infus oksitosin meruapakn kontraindikasi pada ibu hamil yang menghaapi resio
karean melahirkan per vaginam, misalnya kasus dengan malpresentasi atau solusio plasenta atau
denag resiko ruptur uteri yang tinggi. Pemebrian infus oksitosin yang terus-menerus pada kasus
dengan resistensi dan inersia uterus merupakan kontraindikasi.

· Uterus yang starvasi. Kontraksi otot uterus memerlukan glukosa maupun oksigen. Jika pasokan
keduanya tidak terdapat pada otot yang berkontraksi tersebut dan keadaan ini mungkin terjadi karena
stravasi atau pasoka darah yang tidak memadai, maka respon yang timbul terhadap pemberian
oksitosin tidak akan adekuat sehingga pemberan oksitosin secara sedikit demi sedikit tidak akan
efektif. Situasi ini lebih cenderung dijumpai pada persalinan yang lama

 Penyimpanan Oksitosin

Harus di tempat yang tidak terkena cahaya dengan suhu diantara 4-220c, misalnya di dalam lemari es.

Interaksi Obat-oksitosin

11
 Obat-obat vasopresor (simpatomimetik)

Jika oksitosin diberikan bersama preparat vasokontrikonstrokyor lainnya, maka akan terdapat
bahaya peningkatan TD yang dapat menyebabkan serangan stroke. Keadaan ini dapat terjadi bila
adrenain (efinefrin) ditambahkan pada obat anestesi lokal, misalnya pada anatesi blok kaudal atau jika
efedrin diberikan untuk memperbaiki hipotensi yang ditimbulkan oleh anestesi epidural.. Ergometrin
dan oksitosin bekerja secara sinergis dan kerapkali direspkan bersama dalam penatalaksanaan kala
tiga persalinan. Obat-pbat anastesi inhalasi dapat menurunkan tekanan darahh atau menimbulkan
disritmia jantung. Progesteron, estrigen jika diberikan lebih dari satu preparat yang meningkatkan
kontraktilitas uters, stimulasi berlkebih uterus lebih cenderung terjadi.

Obat golongan opioid dan fenotiazin air dan hiponatrtemia merupakan masalah yang
pemakaian kombinasi oksitosin, opioid, dan fenotiazin (mis.proklorperazin) dengan memperbesar
bahaya akibat pemberan kombinasi obat-obat tersebut. Darah, plsama atau metabisulfit akan
menghilangkan aktivitas oksitosin jika diberikan lewat set infus yang sama.

2.5 Obat Hormonal Estrogen & Hormon Progesteron

1) Preparat estrogen

Contoh : - dietilstilbestrol

- Estradiol

- Etinil estradiol

2) Preparat progesteron

Contoh: - didrogesteron

- Mestranol

- Noretindron

- Etinodiol

 Indikasi Estrogen

_Kontrasepsi bersama progesteron

_ Antralgia

_ Mati haid (menopause)

_ Dismenore
_ Akne

_ Perdarahan rahim fungsional

_ Osteoporosis

 Indikasi progesteron

_ Kontrasepsi bersama estrogen

_ Nyeri haid

_ Abortus yang mengancam

_ Perdarahan rahim fungsional

_ Endometriosis

 Contoh Kontrasepsi oral:

_Microgynon

_Neugynon

_Nordette

_Exluton (ibu menyusui)

 Contoh Kontrasepsi injeksi/suntik:

_Depo Provera _ 3 bulan sekali

_Noristerat _ 2 bulan sekali

 Mekanisme kerja Estrogen

Hormon steroid berdifusi melalui membran sel dan terikat dengan afinitas tinggi pada
reseptor protein sitoplasmik spesifik. Afinitas terhadap reseptor bervariasi dengan estrogen spesifik
aktivasi kompleks steroid-reseptor memasuki nukleus dan berinteraksi dengan kromatin inti untuk
memulai sintesa RNA hormon spesifik yang memerantarai sejumlah fungsi fisiologis.

 Penggunaan Terapi Estrogen

- Untuk kontrasepsi

- Terapi hormon pasca menopouse.

13
- Osteoporosis : Estrogen menurunkan resorpsi tulang tetapi tidak mempunyai efek pada pembentukan
tulang.

Farmakokinetik estrogen alamiah adalah mudah diabsorbsi melalui saluran pencernaan, kulit
dan membran mukosa. cepat diabsorbsi juga bila intra muscular. Sebaliknya estrogen sintetik
Misalnya etinil estradiol, mestranol mudah diabsorbsi setelah peroral, kulit, membran mukosa.
Metabolisme lebih lambat dibanding estrogen alami. Disimpan dalam adiposa dan di lepaskan secara
lambat.

Efek lebih lama dan potensi lebih tinggi dibanding estrogen alami.

4) Kontrasepsi (KB) dengan hormon estrogen

Estrogen sintetik yang dibuat untuk obat kontrasepsi (KB) merupakan agonis estrogen
alamiah, dengan mekanisme kerja meningkatkan umpan balik negatif pada hipofisis sehingga
produksi LH/FSH berkurang. Menurunnya produksi LH/FSH akan menghambat (ovarium tidak dapat
dibuahi).

5) Kontrasepsi (KB) oral dan implant

Mekanisme kontrasepsi adalah mencegah ovulasi, mengganggu gametogenesis (pematangan

gamet). Selain itu juga estrogen memberikan umpan balik pada pelepasan LH dan FSH jadi
menghambat ovulasi dan progestin merangsang perdarahan normal pada akhir siklus haid.

6) Golongan utama kontrasepsi (KB) oral

 Pil Kombinasi :

Kombinasi estrogen (etinilestradiol dan mestranol) dan progestin. Dimana estrogen menekan
ovulasi dan progestin menyebabkan mukus serviks tidak dapat dipenetrasi oleh sperma. 21 hari dosis
rendah estrogen dan progestin dosis terus meningkat dan periode 7 hari periode putus obat untuk
menginduksi haid.

 Pil Progestin :

Noretindron dan norgestrel, melepaskan pil dosis rendah secara kontinyu.

efek samping : haid ireguler dan kemungkinan hamil.

Implant Progestin :

Levonorgestrel kapsul subdermal sebesar korek api di subkutan lengan atas, lebih efektif

efek samping : haid ireguler dan nyeri kepala.

7) Kontrasepsi Pasca Senggama :

Estrogen dosis tinggi (etinilestradiol dan dietilstilbestrol) diberikan dalam waktu 72 jam pasca
senggama dan dilanjutkan 2x1 selama 5 hari. 2 dosis etinil estradiol ditambah norgestrel diberikan
dalam waktu 72 jam pasca senggama, lanjut 2 dosis lain 12 jam kemudian. Dosis tunggal Mifepriston.

8) Golongan Progestin

Terdapat beberapa senyawa sintetik yang berefek progestogenik dan beberapa diantaranya
juga berefek androgenik atau estrogenik yang disebut golongan progestin.

Secara kimia, progesteron dibagi menjadi 2 kelompok:

 Derivat progesteron: hidroksiprogesteron, medroksiprogesteron, megestrol, dan

didrogesteron.

 Derivat testosteron: noretisteron, tibolon, norgestrel, linestrenol, desogestrel, gestoden dan

alilestrenol.

Semua zat ini memiliki efek androgen kecuali Alilestrenol. Linestrenol, Noretisteron dan Tibolon
berefek estrogen. Norgestrel, Desogestrel dan Gestoden memiliki efek antiestrogen yang kuat, begitu
juga dengan Noretisteron, Linestrenol, Megestrol dan Medroksiprogesteron tetapi lebih lemah.

9) Progesteron memiliki khasiat sebagai berikut:

 Kontrasepsi. Beberapa derivat progestin sering dikombinasikan dengan derivat estrogen untuk
kontrasepsi oral.

 Disfungsi perdarahan rahim. Perdarahan rahim akibat gangguan keseimbangan estrogen dan
progesteron tanpa ada kelainan organik antara lain perdarahan rahim fungsional. Untuk
menghentikan perdarahan yang berlebihan dan pengaturan siklus hadi dapat diberikan
progestin oral dosis besar.

 Nyeri haid. Pemberian kombinasi estrogen dengan progestin diindikasikan untuk nyeri haid
yang tidak dapat diatasi dengan estrogen saja.

 Endometriosis. Penyebab nyeri hebat pada endometriosis belum jelas diketahui tapi dapat
diberikan noretindron.

10) Jenis-Jenis Penghambat Gonad

Penghambat gonad merupakan suatu senyawa atau jenis obat yang digunakan untuk
menghambat hormon kelamin.meliputi:

15
  Anti Estrogen

Antiestrogen adalah senyawa yang mampu meniadakan sebagian atau seluruh kerja dari
estrogen. Adapun jenis antiestrogen meliputi:

1) klonifen

Klonifen suatu antiestrogen bersifat antagonis murni pada semua jaringan. Pada jaringan
klonifen terikat pada ligand/ dinding tockhet akan menghambat aktifitas glikoprotein dari beberapa
penelitian telah terbukti bahwa klonifen dapat meningkatkan amplitido sekresi LH dan FSH tanpa
mempengaruhi sekresinya yang umumnya bersifat pulsatif. Ini menandakan bahwa klonifen bekerja
pada hipofisis anterior untuk menghambat umpan balik terhadap sekresi gonadotropin. Karena
preparat ini di indikasikan untuk infertilitas wanita. Pada pria pernah di gunakan juga tetapi,
penggunaan klinik untuk infertilitas pria masih membutuhkan banyak uji klinik.

Pemberian klonifen sitrat oral akan segera di absorbsi pada saluran cerna, metabolismenya di
hepar masa paruhnya panjang serkitar 5-7 hari.

Dosis untuk infertilitas wanita adalah 1-2 kali 50 mg di mulai pada hari ke 5 perdarahan haid
selama 7 hari.

Efek samping yang sering timbul pada pemakaian jangka panjang kista ovarium, rasa
kembung, mual, muntah, gangguan penglihatan, dan sakit kepala.

Efek samping akan menghilang bila pemakaian di hentikan. Efek samping yang timbul pada
pria yaitu mual, sakit kepala, gangguan penglihatan, dan gangguan tubulus seminiferus.

Mekanisme kerja Klomifen yaitu menyebabkan bertambahnya pembebasan hormon GnRH

dengan mempengaruhi umpan balik estrogen pada hipotalamus dan hipofisis akibat blokade reseptor
sehingga LH/FSH yang dibutuhkan untuk menstimulasi pematangan ovarium tinggi terus. Nama
dagang: Profertil, Provula, Ofertil,dll.

2) Tamoksifen

Preparat ini merupakan golongan trifeniletilen yang berasal dari inti stilden seperti dietil
stilbestrol. Tamoksifen berefek anti - estogenik di kelenjar mamae dan agonis estrogen ditulan dan
endometrium. Tamoksifen mengantagonis estrogen di reseptor jaringan. Pada wanita premenopause
yang sehat dapat menurunkan kadar prolaktin mungkin karena meniadakan efek hambatan estrogen
terhadap prolaktin di hipofisis.

Di klinik di gunakan sebagai terapi ajupan kanker mamae stadiuym awal atau lanjut.
 Efek samping antara lain mual, trombosis, dan dapat meningkatkan resiko kanker
endometrium. Tamoksifen berpengaruh pada Pertumbuhan payudara normal dirangsang oleh
estrogen,sehingga pada kanker payudara. Peningkatan/penurunan estrogen dapat memicu terjadinya
kanker payudara.

Mekanisme kerja Tamoksifen (Obat Antiestrogen) adalah bersaing untuk mengikat reseptor
estrogen dan digunakan untuk pengobatan kanker payudara yang telah lanjut pada wanita pasca
menopause.

Indikasi : pengobatan kanker payudara.

3) Raloksifen

Raloksifen merupakan hormon nonsteroid yang bekerja sebagai agonis dan antagonis. Variasi
efek ini di duga karena adanya variasi reseptor estrogen dan jumlahnya di jaringan yang berbeda
bersifat antagonis estrogen di jaringan uterus dan kelenjar mamae karena adanya rantai samping.

Efek samping penggunaan obat ini, gangguan saluran cerna, hipersensifitas, dan gangguan
reaksi kulit.

 Antiprogestin

Fungsi progestin adalah dalam perkembangan sekresi endometrium, sehingga dapat

menampung implantasi embrio yang baru terbentuk. Dan fungsi untuk mengurangi kontraksi. Macam-
macam antiprogestin;

1) Miferiston

Miferiston adalah salah satu obat antiprogesti (antagonis progestin) dengan aktivitas agonis
parsial. Kegunaan miferiston untuk kontrasepsi sebulan sekali selama fase pertengahan luteal siklus
haid jika progesteron normal tinggi. Dan digunakan pada abortus tidak lengkap sehingga jika
diberikan pada awal kehamilan menyebabkan abortus.

Efek samping miferiston adalah perdarahan uterus dan abortus tak lengkap sehingga diberikan
misoprostol oral setelah pemberian dosis tunggal oral mifepriston, efektif mengakhiri kehamilan.

Mekanisme kerja Miferiston adalah memblokir reseptor progestin sehingga progestin tidak
dapat melaksanakan fungsinya dalam perkembangan endometrium dan mengurangi kontraksi uterus.
Jadi Miferiston dapat menghambat perkambangan endometrium dan meningkatkan kontraksi uterus.

 Antiandrogen

17
Antiandrogen menghambat kerja hormonal laki-Laki dengan mempengaruhi sintesa androgen atau
menghambat reseptornya.misalnya, pada dosis tinggi, antifungal, ketokonazol menghambat beberapa
enzim sitokrom P-450 yang terlibat dalam sintesa steroid. Finasterid sepeti steroid yang baru2 ini
disetujui untuk pengobatan hipertrofi prostat jinak (BPH) menghambat 5-α-reduktase mengakibatkan
pegurangan ukuran prostat. Selain itu siproteron untuk pengobatan hirsutisme pada perempuan dan
flutamid untuk karsinoma prostat pada pria.

2.6 Obat Diabetes Melitus

1) Insulin ( eksogen )

Insulin hanya di produksi oleh sel-sel beta pada pulau-pulau Langerhans pankreas . Hormon
ini di sekresikan ke dalam vena porta hepatik dan dengan demikian bekerja langsung pada hati. Efek
ini tidak tercapai ketika insulin disuntikkan di bagian perifer tubuh. Pada orang sehat sekitar 50%
insulin tubuh di sekresikan pada basal metabolik rate, sementara sisanya di keluarkan sebagai respon
terhadap makanan.

Berbagai jenis preparat insulin kini ada di pasaran dan sudah di gunakan. Takarannya di titrasi
menurut kebutuhan masing-masing pasien untuk mencapai konsentrasi glukosa darah yang normal
(normoglikemia). Takarnnya berkisar dari 0,2 unit/kg BB/hari bagi pasien diabetes yang sangat sehat
hingga 2,0 unit/kg BB/hari pada pasien yang obese(Davis & Granner, 1996). Preparat insulin
memiliki kisaran terapeutik yang sempit, pasien diabetes harus mengendalikan pemakaian insulinnya
antara takaran yang dapat menimbulkan hipoglikemia dan takaran yang menyebabkan hiperglikemia
sehingga terdapar risiko komplikasi jangka panjang.

2) Kerja Insulin

Insulin bekerja pada hidrat arang, lemak serta protein, dan kerja insulin ini pada dasarnya
bertujuan untuk mengubah arah lintasan metabolic sehingga gula, lemak dan asam-asam amino dapat
disimpan serta tidak terbakar habis. Jika tidak ada insulin, lemak, gula dan asam-asam amino tidak
dapat masuk kedalam sel sehimgga insur-unsur gizi tersebut tetap berada di dalam plasma. Sebagai
akibatnya, sel-sel tubuh mengalami starvasi dan terjadi peningkatan kadar glukosa, kolesterol serta
lemak. Sebagian nutrient pada akhirnya akan hilang pada urin.

3) Preparat Insulin

Sebagian besar pasian diabetes yang hamil mendapatkan suntikan preparat human insulin.
Pada tiga tipe preparat lama insulin yaitu : tipe kerja-singkat (short acting), -sedang (intermediate
acting), dan - lama (long acting). Preparat insulin yang baru diperkenalkan, insulin lispro dan insulin
aspart, bekrja lebih cepat dan lebih cepat(transien) dibandingkan dengan preparat insulin kerja
-singkat (short -acting). Preparata ini memungkinkan pasien untuk menyuntik dirinya sendiri sesaat
sebelum makan, dan bukannya 30 menit sebelum makan(Rang et al, 1999). Sebagian besar pasien
diabetes mendapatkan kombinasi preparat insulin dalam upaya untuk meniru pola fisiologis sekresi
insulin. Suntikan dengan pen injectior memungkinkan preparat insulin yang berdaya larut disuntikan
30 menit sebelum makan (makan pagi, siang dan malam) plus suntikan terpisah preparat insulin
intermediat sebelum tidur malam. Jika di kombinasikan dengan tindakan pemantauan yang frekuen.
Cara pemberian insulin seperti ini sangat cocok bagi kehamilan (Nachum et al, 1999). Pada
kehamilan, kebutuhan preparat insulin short-acting biasanya meningkat. Keseimbangan antara
preparat short-dan intermediat -acting mungkin harus diatur kembali sehingga preparat
campuran(premixed) tidak cocok bagi kehamilan.

4) Efek samping insulin

 Hipoglikemia

Efek samping insulin yang paling penting adalah hipoglikemia. Serangan hipoglikemia
merupakan keadaan yang berbahaya dan jika berulang-ulang, dapat menimbulkan kerusakan otak
pada ibu dan neonatus. Hipoglikemia menyebabkan kehilangan kesadaran yang dapat terjadi secara
tiba-tiba.

 Antibodi terhadap insulin

Produksi antibodi insulin akan dikurangi (tidak dihilangkan) oleh pemberian preparat human
insulin. Antibodi akan menunda dan mengurangi kerja insulin sehingga diperlukan pemberian insulin
dengan dosis yang lebih tinggi. Pembentukan antibodi dapat terjadi pada pemberian preparat insulin
dari babi (porcine insulin), tetapi penggantian preparat ini dengan human insulin dapat menimbulkan
masalah yang berkaitan dengan kesadaran hipoglikemia. Antibodi insulin dapat melintasi plasenta dan
merusak pankreas janin. Karena itu pada kehamilan preparat biasanya direkomendasikan preparat
human insulin.

 Reaksi setempat

Iritasi di tempat suntikan dapat diatasi dengan krim antihistamin. Baik lipoatropy maupun
lipohipertrophy menyebabkan absorpsi insulin yang tidak teratur. Hipotensi postural yang dapat
terjadi karena neuropati otonom diabetic akan mengalami eksaserbasi pada pemberian insulin.

5) Interaksi obat dengan insulin

· Interaksi obat dapat menaikkan atau menurunkan konsentrasi glukosa darah.

19
· Diabetes mempersulit penanganan partus prematurus. Pemberian preparat agonis beta 2 seperti
ritodrin merupakan tindakan yang berbahaya. Paru-paru janin kemungkunan masih belum mengalami
maturasi kendati pemberian steroid secara dramatis akan meningkatkan kebutuhan ibu terhadap
insulin

· Nikotin mengurangi absorpsi insulin dengan menyebabkan vasokontriksi

· Kesadaran hipoglikemia akan hilang pada penberian preparat penyekat beta

Bagimana tubuh menangani insulin

Insulin memiliki waktu paruh yang singkat, yaitu hanya 5 menit. Hormon ini tidak melintasi
plasenta. Sebagian besar pasien diabetes menyuntikan sendiri preparat insulinnya dengan suntikan
subcutan. Jumlah insulin yang diserap bergantung pada tempat dan metode pemberian. Karena itu,
pola rotasi tempat suntikan yang konsisten harus dipertahankan.

Obat Hipoglikemik Oral (OHO)

Obat penurun kadar glukosa pada darah, bukan hormon insulin yang diberikan secara oral. Jenis
OHO, terbagi dalam 3 kelompok:

Obat yang meningkatkan produksi insulin.

Obat yang memperbaiki kerja insulin

Penghambat enzim alfa glukosidase

1. Obat yang meningkatkan produksi insulin.

Sulfonilurea, Repaglinid, Nateglinid

Bekerja pada sel beta pankreas

2. Obat yang memperbaiki kerja insulin

Biguanid (metformin) , Cocok pada penderita gemuk : menurunkan nafsu makan dan menyebabkan
penurunan berat badan.

Tiazolinedion (glitazone), memperbaiki kadar glukosa darah, juga menurunkan kadar trigliserida dan
asam lemak bebas.

3. Penghambat enzim alfa glukosidase

Contoh : akarbose, hambat penyerapan karbohidrat dengan menghambat enzim disakarida di usus,
menurunkan kadar glukosa darah setelah makan.
ESO : kembung, buang angin dan diare. Efektif dikonsumsi bersama dengan makanan

Terapi

minum larutan gula

Jika penderita diabetes mellitus mengalami glikemia, maka harus segera mendapatkan penanganan
yang memadai. Sebagai langkah awal, apabila penderita masih sadar (kesadaran pasien cukup baik),
dapat diberikan makanan/minuman yang mengandung karbohidrat/manis (misalnya larutan gula atau
kue). Bila pasien tidak sadar, diberikan infuse dekstrosa 50%. Yang penting inti penangan
hipoglikemia adalah cepat dan tepat. Supaya kadar glukosa darah segera naik.

2.7 Obat Hormon Kortikosteroid

Obat-obat golongan kortikosteroid banyak digunakan dalam penatalaksanaan persalinan yang

prematur. Untuk bayi-bayi prematur yang lahir dalam waktu tujuh hari sesudah pemberian obat
tokolitik, preparat kortikosteroid dapat mengurangi insidens sindrom gawat napas neonatus,
perdarahan intraventikuler dan kematian neonatus. Baik deksametason maupun betametason
direspekan untuk keperluan tersebut. Betametason merupakan preparat steroid yang lebih poten dan
penggunaannya akan disertai dengan lebih banyak efek sampingnya pada ibu kendati bagi bayinya
yang lebih aman.

Pemberian Kortikosteroid

Penyuntikan IM dapat disertai dengan insidens perdarahan intraventrikuler dan sepsis yang
lebih rendah bila dibandimgkan dengan pemberian peroral. Dekametason dan betametason dapat
melintasi plasenta dengan mudah. Pengangkutan kedua obat tersebut ke dalam tubuh janin
berlamgsung cepat, dan beberapa keuntungan dapat dihasilkan sekalipun kelahirean bayi terjadi dalam
waktu 12jam susudah penyuntikannya.

Salah satu program terapi yang paling sering dilakukan adalah pemberian deksametason
sebanyak 4 kali 6 minggu melalui penyuntikan IM setiap 12 jam sekali yang harus dimulai sedapat
mungkin 24 jam sebelum melahirkan. Cara terapi ini akan tetap memberikan hasil efektif selama 7-10
hari.

Kerja Kortikosteroid dan efek sampingnya

Deksametason dan betametason nekerja sebagai preparat steroid endogen. Keadaan ini akan
menggambarkan kerja kedua obat tersebut dan efek sampingnya.

Efek samping cenderung timbul dengan cepat :

21
· Masalah kardiovaskuler

· Gangguan metabolik-hiperglikemia

· Masalah sistem saraf pusat

Efek samping yang cenderung timbul dalam jangka waktu yang lebih lama :

· Kerja anti-inflamasi-infeksi

· Gangguan metabolik

· Supresi adrenal

Interaksi dengan kortikosteroid

Retensi cairan akan bertambah nayata jika terapi steroid dilakukan bersama denagn asupan
natrium yang tinggi yang bisa diberikan peroral atau lewat caran infus.

Edema paru pernah terjadi setelah pemberian deksametason bersama ritodrin (McKenry &
Salerno, 1998 )

Hipokalemia merupakan bahaya yang khusus, jika kortikosteroid diberikan bersama dengan
preparat agonis adrenoresptor beta2 (ritodrin), teofilin, aminofilin, digitalis atau dengan preparat
duretik, kombinasi obat-obat ini dapat diresepkan oleh dokter dalam pelaksanaan terapi tokolisis atau
penanganan serangan asma yang akut.

Untuk menghindari efek samping yang tidak diinginkan tsb, diajukan minimal 6 prinsip terapi
yang perlu diperhatikan sebelum obat digunakan:

Untuk tiap penyakit pada tiap pasien, dosis efektif harus ditetapkan dengan trial and error, dan
harus dievaluasi dari waktu ke waktu sesuai dengan perubahan penyakit,

Suatu dosis tunggal kortiksteroid umumnya tidak berbahaya, Penggunaan kortikosteroid

untuk beberapa hari tanpa adanya kontraindikasi spesifik, tidak membahayakan kecuali dosis sangat
besar, Bila pengobatan diperpanjang sampai 2 minggu/lebih hingga dosis melebihi dosis substitusi,
insidens efek samping dan efek lethal potensial akan bertambah. Awasi dan sadari risio pengaruhnya
terhadap metabolisme terutama bila gejala terkait muncul misalnya diabetes resistensi insulin,
osteoporosis, lambatnya penyembuhan luka, Kecuali untuk insufisiensi adrenal, penggunaan
kortikosteroid bukan terapi kausal melainkan hanya paliatif saja, Penghentian pengobatan tiba-tiba
pada terapi jangka panjang dengan dosis besar, mempunyai risiko insufisiensi adrenal yang hebat dan
mengancam jiwa.
 BAB III

KESIMPULAN

1. Sistem kerja hormon berdasarkan mekanisme umpan balik. Artinya, kekurangan atau kelebihan
hormon tertentu dapat mempengaruhi produksi hormon yang lain. Hal ini disebut homeostasis,
yang berarti seimbang.

23
 Pada dasarnya hormon bisa dibagi menurut komposisi kandungannya yang berbeda-beda sebagai
berikut:

Hormon yang mengandung asam amino (epinefrin, norepinefrin, tiroksin dan

triodtironin).

Hormon yang mengandung lipid (testosteron, progesteron, estrogen, aldosteron, dan

kortisol).

Hormon yang mengandung protein (insulin, prolaktin, vasopresin, oksitosin, hormon

pertumbuhan (growth hormone), FSH, LH, TSH).

Hormon-hormon ini bisa dibuat secara sintetis.

2. Obat-Obatan Hormonal

 Obat-obat Anti Tiroid

 Propiltiourasil (PTU)

 Methimazole

 Tiamazole

Obat Yang Meningkatkan Kontraksi Uterus/Oksitosik

 Obat Oksitosik

 Prostaglandin

Obat Hormonal Oksitosin

Oksitosin sintetik

 Obat-obat vasopresor (simpatomimetik)

Obat Hormonal Estrogen & Hormon Progesteron

1) Preparat estrogen

2) Preparat progesteron

Obat Diabetes Melitus

Insulin ( eksogen )

Obat Hormon Kortikosteroid

DAFTAR PUSTAKA

www.google.com

http://emayamidwifery.blogspot.com/2012/03/obat-hormonal.html

25