OBAT TIROID

Nurliyasman, MPH, Apt

Fungsi Hormon Tiroid :
 untuk mengendalikan kecepatan metabolisme
tubuh.

Hormon tiroid mempengaruhi kecepatan

metabolisme tubuh melalui :
1. Merangsang hampir setiap jaringan tubuh untuk
menghasilkan protein.
2. Meningkatkan jumlah oksigen yang digunakan
oleh sel.
Hormon tiroid mengatur fungsi tubuh yang vital,
yaitu:
Pernafasan
Denyut jantung
Sistem saraf pusat dan perifer
Berat badan
Kekuatan otot
Siklus menstruasi
Suhu tubuh
Kadar kolesterol
Untuk menghasilkan hormon tiroid, kelenjar tiroid
memerlukan iodium.
Hormon tiroid dibentuk melalui penyatuan satu
atau dua molekul iodium ke sebuah glikoprotein
besar yang disebut tiroglobulin yang dibuat di
kelenjar tiroid dan mengandung asam amino
tirosin.
Kompleks yang mengandung iodium ini disebut
iodotirosin.
Dua iodotirosin kemudian menyatu untuk
membentuk dua jenis hormon tiroid dalam
darah yaitu : Tiroksin (T4), Triiodotironin (T3).
Dua jenis hormon ini dipengaruhi oleh hormon
TSH (Thyreoid Stimulating Hormone) dan TRH
(Thyrotropin Releasing Hormone). Tubuh
memiliki mekanisme yang rumit untuk
menyesuaikan kadar hormon tiroid.

Hipotalamus menghasilkan Thyrotropin-Releasing

Hormone, yang menyebabkan kelenjar hipofisa
mengeluarkan TSH.

TSH merangsang kelenjar tiroid untuk

menghasilkan hormon tiroid dalam darah.
 Masalah Tiroid

Hipertiroid Hipotiroid
I. Hipertiroid
Suatu keadaan akibat dari produksi
hormon tiroid yang berlebihan oleh
kelenjar tiroid sehingga menyebabkan
kadar hormon tiroid didalam darah
berlebihan.
Gejala Hipertiroid
 Kegelisahan
 Lekas marah atau kemurungan
 Gugup, hiperaktif
 Berkeringat atau sensitif terhadap suhu tinggi
(gampang gerah)
 Tangan gemetar (tremor)
 Rambut rontok
 Menstruasi telat atau darah haid sedikit
Penyebab hipertiroid :
1. Sekresi berlebihan hormon tiroid“graves
disease” akibat antibodi reseptor TSH yang
merangsang aktivitas TSH (Thyreoid Stimulating
Hormone) untuk mengeluarkan terlalu banyak
hormon tiroid.
2. Strauma noduler toksik,
3. Tiroiditis,
4. Penyakit troboblastis,
5. Pemakaian yodium yang berlebihan
Tujuan terapi hipertiroidisme adalah mengurangi
sekresi kelenjar tiroid.

Sasaran terapi dengan menekan produksi hormon

tiroid atau merusak jaringan kelenjar dengan
(dengan yodium radioaktif atau pengangkatan
kelenjar).

Penatalaksanaan terapi hipertiroidisme

 terapi non farmakologi
 terapi farmakologi.
Terapi Non Farmakologi :
1. Diet tinggi kalori, yaitu memberikan kalori 2600-
3000 kalori per hari baik dari makanan maupun
dari suplemen.
2. Konsumsi protein harus tinggi yaitu 100-125 gr
(2,5 gr/kg berat badan ) per hari untuk
mengatasi proses pemecahan protein jaringan
seperti susu dan telur.
3. Olah raga secara teratur.
4. Mengurangi rokok, alkohol dan kafein yang
dapat meningkatkan kadar metabolisme.
Terapi Farmakologi
Dengan 4 kelompok obat ;
A. Obat antitiroid,
B. Penghambat transport iodida,
C. Iodida dalam dosis besar menekan fungsi
kelenjar tiroid,
D. Iodium radioaktif yang merusak sel-sel
kelenjar tiroid.
A. Obat Antitiroid

Bekerja dengan cara menghambat pengikatan

(inkorporasi) yodium pada TBG (thyroxine
binding globulin) sehingga akan menghambat
sekresi TSH (Thyreoid Stimulating Hormone)
sehingga mengakibatkan berkurang produksi
atau sekresi hormon tiroid.
Antitiroid

digunakan untuk :
 mempertahankan remisi pada struma dengan
tirotoksikkosis
 mengendalikan kadar hormon pada pasien
yang mendapat yodium radioaktif
 menjelang pengangkatan tiroid
Antitiroid
Penghambatan fungsi kelenjar tiroid dapat
menimbulkan pembesaran kelenjar yang disebut
goiter.
Faktor yg berperan dalam terbentuknya goiter goiter
al:
 Defisiensi iodium
 Kelebihan suatu jenis mineral dalam minuman,
 terlalu banyak suatu jenis makanan dalam diet
sehari-hari
 Pengaruh musim dan suhu serta keadaan
kesehatan yang buruk.
Mekanisme Kerja
Antitiroid menghambat sintesis hormon tiroid
dengan jalan menghambat proses
pengikatan iodium pd residu tirosil dari
tiroglobulin.
Adanya hambatan terhadap enzim peroksidase
sehingga oksidasi ion iodida dan gugus
iodotirosil terganggu.
Selain menghambat sintesis hormon,
propiltiourasil ternyata juga menghambat
deiodinasi tiroksin menjadi triiodotironin di
jaringan perifer, sedangkan metimazol tdk
memiliki efek ini.
Farmakokinetik
Tiourasil dan tiourea didistribusi ke seluruh jaringan
badan dan diekresi melalui urin dan air susu ibu,
tetapi tidak melalui tinja.

Pada umumnya antitiroid yg dipakai dalam klinik

memperlihatkan masa kerja yg pendek.
Propiltiourasil punya masa kerja 2-8 jam,
sedangkan metimazol dosis 10-25mg dpt bekerja
selama kira-kira 24 jam.
Efek Samping
 Demam obat
 Agranulositosis
 Ikterus
 Artralgia
 Mialgia
 Gejala saluran cerna
 Limfadenopati
Indikasi

Antitiroid digunakan untuk pengobatan

hipertirodisme baik untuk mengatasi gejala
klinis sambil menunggu remisi spontan,
maupun sebagai persiapan operasi.
 Obat-obat
Antitiroid

1. Propiltiourasil (PTU)

2. Methimazole,

3. Karbimazol.
1. Propiltiourasil (PTU)
 Nama generik : Propiltiourasil
 Nama dagang di Indonesia : Propiltiouracil (generik)
 Indikasi : hipertiroidisme
 Kontraindikasi : hipersensisitif terhadap Propiltiourasil, blocking replacement regimen tidak
boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui.
 Bentuk sediaan : Tablet 50 mg dan 100 mg

Dosis dan aturan pakai :

Anak-anak 5-7 mg/kg/hari atau 150-200 mg/ m2/hari, dosis terbagi setiap 8 jam.
Dewasa 3000 mg/hari, dosis terbagi setiap 8 jam. untuk hipertiroidisme berat 450 mg/hari,
untuk hipertiroidisme ocasional memerlukan 600-900 mg/hari; dosis pelihara 100-150
mg/haridalam dosis terbagi setiap 8-12 jam.
Lansia 150-300 mg/hari (Lacy, et al, 2006)

Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala, ada
kecendrungan pendarahan, mual muntah, hepatitis.

Mekanisme Obat: menghambat sintesis hormon tiroid dengan memhambatoksidasi dari iodin dan
menghambat sintesistiroksin dan triodothyronin (Lacy, et al, 2006)

Resiko khusus : .
Hati-hati penggunaan pada pasien lebih dari 40 tahun karena PTU bisa menyebabkan
hipoprotrombinnemia dan pendarahan, kehamilan dan menyusui, penyakit hati.
2. Methimazole
 Nama generik : methimazole
 Nama dagang : Tapazole
 Indikasi : agent antitiroid
 Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap methimazole dan wanita hamil.
 Bentuk sediaan : tablet 5 mg, 10 mg, 20 mg

Dosis dan aturan pakai :

Anak 0,4 mg/kg/hari (3 x sehari); dosis pelihara 0,2 mg/kg/hari (3 x
sehari). maksimum 30 mg dalam sehari.
Dewasa : hipertiroidisme ringan 15 mg/hari; sedang 30-40 mg/hari;
hipertiroid berat 60 mg/ hari; dosis pelihara 5-15 mg/hari.

Efek samping : sakit kepala, vertigo, mual muntah, konstipasi, nyeri

lambung, edema.

Resiko khusus : pada pasien diatas 40 tahun hati-hati bisa meningkatkan

myelosupression, kehamilan (Lacy, et al, 2006)
3. Karbimazole
 Nama generik : Karbimazole
 Nama dagang di Indonesia : Neo mecarzole (nicholas).
 Indikasi : hipertiroidisme
 Kontraindikasi : blocking replacement regimen tidak boleh diberikan pada
kehamilan dan masa menyusui.
 Bentuk sediaan : tablet 5 mg

Dosis dan aturan pakai :

Dewasa 30-60 mg/hari sampai dicapai eutiroid, lalu dosis diturunkan menjadi 5-
20 mg/hari; biasanya terapi berlangsung 18 bulan.
Sebagai blocking replacement regimen, karbamizole 20 – 60 mg dikombinasikan
dengan tiroksin 50 -150 mg.
Anak mulai dengan 15 mg/hari kemudian disesuaikan dengan respon.

Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala,
ada kecendrungan pendarahan, mual muntah, leukopenia.

Resiko khusus : penggunaan pada pasien lebih dari 40 tahun karena PTU bisa
menyebabkan hipoprotrombinemia dan pendarahan, kehamilan dan menyusui
4. Tiamazole
 Nama generik : Tiamazole
 Nama dagang di Indonesia : Thyrozol (Merck).
 Indikasi : hipertiroidisme terutama untuk pasien muda, persiapan
operasi.
 Kontraindikasi : hipersensitivitas
 Bentuk sediaan : tablet 5 mg, 10 mg

Dosis dan aturan pakai :

untuk pemblokiran total produksi hormon tiroid 25-40 mg/hari; kasus
ringan 10 mg (2 x sehari); kasus berat 20 mg (2 x sehari); setelah fungsi
tiroid normal (3-8 minggu) dosis perlahan-lahan diturunkanhingga dosis
pemelihara 5 – 10 mg/hari.

Efek samping : alergi kulit, perubahan pada sel darah, pembengkakan

pada kelenjar ludah.

Resiko khusus : jangan diberikan pada saat kehamilan dan menyusui,

hepatitis.
2. Penghambat Transport Ion Iodida
Adalah obat yg dapat menghambat transport ion
iodida ke dalam kelenjar tiroid.
Contoh :
 Tiosianat (SCN)
 Perklorat (ClO)
 Nitrat (NO3)
 Fluoborat(BF4)
 Fluosulfonat(SO3F)
 Difluofosfat (PO2F2)
Natrium dan kalium perklorat bermanfaat utk
pengobatan hipertiroidisme, tetapi skrg jarang
digunakan krn obat ini dapat menimbulkan anemia
aplastik.
3. Iodida
Iodida obat tertua utk hipertiroidisme sblm ditemukan mcm anti
tiroid lain.
Meskipun iodida diperlukan dlm jml kecil utk biosintesis hormon
tiroid, dlm jumlah berlebihan iodida dpt menyebabkan goiter
dan hipotiroidisme pd org sehat.
Pemberian iodida pada penderita hipertiroid menghasilkan efek
terapi yg nyata, jadi dlm hal ini iodida menekan fungsi tiroid.
MK
1. Iodium diperlukan utk biosintesis hormon tiroid
2. Iodida menghambat proses transport aktifnya sendiri ke dlm
tiroid.
3. Bila iodium di dlm tiroid terdapat dlm jmlh cukup banyak
terjadi hambatan sintesis iodotironin dan iodotirosin.
Iodin
Iodin (larutan iodin kuat/ larutan Lugol)
Dosis : PO: 2-6 tetes, t.i.d

Pemakaian dan pertimbangan

Untuk hipertiroidisme.
Untuk mengurangi ukuran dan vaskularisasi
kelenjar tiroid.
Encerkan obat dan berikan setelah makan, pakai
sedotan untuk menghindari ternodanya gigi.
Natrium iodida dan kalium iodida biasanya diberikan dalam
bentuk kapsul, tablet, atau larutan jenuh dalam air. Dosis
sehari cukup 3 x 0,3 ml.

Larutan Lugol (campuran larutan iodium dgn kalium iodida dlm

air) sering dipakai dalam klinik.

Efek Samping
 Hipersensitifitas thd iodida atau sediaan yg mgd iodium.
 Rasa logam dan terbakar dlm mulut dan tenggorok serta
perangsangan selaput lendir pada intoksikasi iodida atau
iodisme.
 Peradangan faring, laring dan tonsil serta kelainan kulit
ringan sampai akneform berat atau erupsi yang fatal
disebut ioderma.
 Iritasi saluran cerna disertai perdarahan
4. Iodium Radioaktif
Radiasi oleh suatu unsur radioaktif dipancarkan sinar-sinar alfa
(inti helium), sinar beta (elektron) dan sinar gamma
(gelombang elektromagnetik yg sejenis dgn sinar X).
Dalam jaringan yg dilewati sinar radioaktif terjadi ionisasi,
elektron dilepaskan oleh molekul yg terkena radiasi, shg
terbentuk ion positif dan partikel ion negatif, oleh sebab itu
proses radiasi tersebut dinamai radiasi ionisasi.
Ionisasi dan perubahan molekul di dalam sel menyebabkan
perubahan fungsi sel tersebut.
Karena eratnya hubungan metabolisme iodium dgn fungsi tiroid
maka iodium radioaktif banyak digunakan utk penyelidikan
tiroid, termasuk diagnosis dan terapi penyakit tiroid.
Sifat Fisik dan Kimia
Macam iodium radioaktif :
I125, I130, dan I131, yg byk dipakai utk mksd biologis
adalah I131 dgn waktu paruh 8 hari.
I131 dapat diperoleh dlm bentuk murni, artinya
semua iodiumnya bersifat radioaktif. Dosis
terapinya sangat kecil sekali hanya 0,03 mcg =
4 mCi (mili curie). Dosis utk diagnostik lebih
kecil lagi.
Distribusi dan Ekskresi
Distribusi radioisotop I dlm tubuh = didtribusi I non
radioaktif.
Pada hipertiroidisme jmlh I yg diserap oleh tiroid
sgt meningkat, sedangkan pada penderita
hipotirodisme jmlh tsb berkurang.
Jumlah radioisotop yg diekskresi dlm urin
berbanding terbalik dgn jmlh radioisotop I yg
diserap (ditahan) oleh tiroid.
Pd normotiroid 65% dr jmlh yg diberikan telah
diekskresi dlm 24 jam, pd hipotiroid 85-90% dan
hipertiroid 5 %
Efek thd Tiroid
Radioisotop I yg diberikan pd seorang penderita ikut
terpakai dlm biosintesis hormon tiroid dan
terkumpul dlm koloid, seperti halnya I
nonradioaktif.
Pada umumnya jaringan di luar tiroid tidak sampai
terpengaruh oleh radiasi.
Pada dosis yg rendah sekali radioisotop I tidak
menimbulkan gangguan fungsi tiroid yg nyata, ttp
pd dosis yg cukup besar efek sitotoksik sinar tsb
nyata sekali.
Indikasi dan Sediaan
Radioisotop I terutama digunakan pd
pengobatan hipertiroidisme dan diagnosis
gangguan fungsi tiroid.
Larutan Natrium Iodida I131 dapat diberikan oral
dan iv sedangkan kapsul Natrium iodida I131
tersedia utk pemberian oral
II. Hipotiroid
 terjadi
karena kelenjar tiroid tidak mampu
menghasilkan hormon tiroid yang mencukupi
kebutuhan

Jika kondisi hipotiroid tidak bisa teratasi dengan

tepat dan cepat, maka akan timbul ; penyakit
jantung, infertilitas, nyeri sendi, obesitas, bayi
lahir cacat, myxedema, kerusakan saraf
perifer, gangguan kesehatan mental dan
penyakit gondok
Gejala Hipotiroid
 Kesulitan tidur
 Kelemahan dan kelelahan
 Kesulitan berkonsentrasi
 Kulit dan rambut kering
 Depresi
 Sensitif terhadap suhu dingin
 Menstruasi sering, atau pendarahan banyak
 Nyeri sendi dan otot
Berbagai kondisi bisa memicu serangan penyakit
Hipotiroid :
 Kekurangan yodium
 Konsumsi obat-obatan tertentu dalam rangka
pengobatan hipertiroid
 Mengidap penyakit lain, misalnya hipothaamus dan
autoimun
 Terjadi penghancuran kelenjar tiroid
 Faktor keturunan atau genetik
 Tindakan operasi pada kelenjar tiroid
 Terapi radiasi
 Kehamilan
 Gangguan hipofisis
Akibat Hipotiroidisme

a. Kretinisme (hipotiroidisme bawaan)

- Atiroid (sporadik)
- Struma endemik
b. Miksudem pada anak (Juvenile mixedema)
c. Miksudema pada orang dewasa Pyk. Gull
- Hipotiroidisme primer (kelainannya terdapat
pd tiroid)
1. spontan
2. bukan spontan
- Hipotirodisme sekunder krn kelainan hipofisis
Kretinisme
Kretinisme badan cebol, mental terganggu, perut buncit,
lidah besar.
Kretinisme dapat disebabkan oleh tidak terbentuknya
kelenjar tiroid dan bisa disebabkan oleh defisiensi
iodium pada kehamilan.
Mixudem pd anak, pertumbuhan badan mula-mula normal,
gigi normal, hanya kecepatan berfikirnya agak
lambat.
Mixudem pada org dewasa timbulnya perlahan. Biasanya
penderita kurang tahan hawa dingin, pembentukan
keringat berkurang, rambut kurang bercahaya dan
kering, kulit kering dan kekuningan daya berfikir kurang
dan lambat, kadar kolesterol dlm darah meninggi, suara
besar dan serak, bicara kurang lancar.
Hipotiroidesme
Penurunan sekresi hormon tiroid.
Penyebab :
1. Primer (gangguan kelenjar tiroid)
Penurunan T4 dan peningkatan kadar TSH,
Hipotiroidesme primer lebih sering terjadi,
disebabkan oleh
- peradangan akut atau kronik dari kelenjar
tiroid
- kelebihan makan obat anti tiroid
- operasi
2. Sekunder (kekurangan sekresi TSH)
Farmakokinetik

Levotiroksin (T4) dan liotironin (T3) mrpkn

hormon tiroid sintetik.
75 % levotiroksin diabsorpsi mukosa GI
95 % liotironin diabsorpsi GI.
Keduanya mudah berikatan dg protein.
Waktu paruh levotiroksin lebih panjang drpd
liotironin
Levotiroksin diekskresi ke dlm empedu & tinja.
Liotironin tdk diketahui.
Farmakodinamik
Le & Li kerjanya serupa, meningkatkan metabolisme,
curah jantung, sintesa protein, dan pemakaian glikogen.
Lama kerja & waktu kons puncak Le lebih lama drpd Li.
Liotrix kombinasi T4 dan T3, yg kadar T4 lebih besar.

Interaksi
 Le & Li meningkatkan efek antikoagulan.
 jika dipakai bersama dgn obat adrenergik spt
dekongestan atau vasopresor, kerja jantung dan ssp
meningkat.
 Estrogen dapat meningkatkan efek Li.
 Dosis Insulin dan anti diabetik oral perlu ditambah.
Ada banyak obat yang berinteraksi dengan Levotiroksin.
Amfetamin
Antikoagulan
Antidepresan Tricyclic
Obat antikecemasan
Obat radang sendi
Aspirin
Penghambat beta
Insulin
Kontrasepsi oral
Digoxin
Antikonvulsan
Beberapa obat kanker
Terapi penggantian zat besi
Kalsium karbonat
Aluminium hidroksida
Rifampin
Obat Hipotiroidisme
1. Tiroid (Parutan)
Dosis : Dewasa ; PO : M : 16 mg/hari
Remaja ; 65-195 mg/hari
Anak > 1th ; PO ; sama dg dewasa

Pemakaian dan Pertimbangan

Untuk hipotiroidisme, untuk mengurangi besarnya
goitter.
Bentuk alami diperoleh dari hewan.
Perbandingan T4 & T3 4:1
Mula kerja lambat, t1/2 2-7hari
Kategori kehamilan A
2. Tiroglobulin (Proloid)
Dosis : D ; PO; M; 32 mg/hari
R ; 65-200 mg/hari

Pemakaian dan Pertimbangan

Untuk hipotiroidisme
Diekstraksi dari tiroid babi
Perbandingan T4&T3 2,5:1
Jarang dipakai
3. Levotiroksin (Synthroid)
Dosis ; D ; PO;M; 50 mcg/hari
R ; 50-200 mcg/hari
D ; iv ; 0,2-0,5 mg dlm larutan
A (>1th) : PO; 5-6 mcg/kg/hari

Pemakaian dan Pertimbangan

Untuk hipotiroidisme primer.
Obat T4 sintetik.
Mula kerja sangat lambat t ½ 7-10 hari
Efek berlangsung dalam 24-72 jam.
Efek samping thd jantung.
Kategori kehamilan A
4. Liotironin (Cytomel)
Dosis : D; PO; M; 25 mcg/hari
R; 25-100 mcg/hari
A; (>3 th) ; PO; 50-100 mcg/kg/hari

Pemakaian dan Pertimbangan

Untuk hipotiroidisme primer
Obat T4 sintetik.
Mula kerja ; bekerja lebih cepat dari obat-obat antiroid
lainnya, t ½ 2-5 hari
Efek samping thd jantung
Kategori kehamilan A.
5. Liotriks (Euthroid, Thyrolar)
Dosis : D; PO; dosis bervariasi tergantung dari
kekuatan obat.

Pemakaian dan Pertimbangan

Untuk hipotiroidisme.
Perbandingan T4 & T3 sintetik 4:1
Mula kerja segera
Kategori kehamilan A
Nilai Normal

T4 : 58 -160 nmol/L (4,5 – 12,6 ug/dL

T3 : 1,2 -2,7 nmol/L (80 – 180 ug/dL

FT4 : 1 - 3 ng/dL
FT3 : 0,25 – 0,65 ng/dL

TSH : 0,5 - 5 mU/mL

THE END