PSIKOTROPIKA

Oleh : Dr. Fattyawan Kintono Sp.KJ ( K )

Jan 2009
Bahan bacaan Dokter Muda di RSJ Menur

Obat – obat Psikotropika /Psikofarmaka : obat-obat yg digunakan untuk terapi gangguan psikiatrik.  bekerja sec.
selektif pd SSP dan memp. efek utama thdp aktivitas mental dan perilaku.

Penggolongan obat psikotropika :

Obat Psikotropika dapat digolongkan berdasarkan :

1. Rumus kimia
2. Efek klinis
3. Aksi dan mekanisme biokimiawi

Ad. 1. Berdasarkan rumus kimia :

1 Gol. Fenotiazin : Klorpromazin, Flufenazin, Perfenazin, Trifluoperazin.
2. Gol. Butirofenon : Haloperidol.
1. Gol. Benzodiazepin : Diazepam, Nitrazepam.
2. Gol. Trisiklik (Anti Depresiva) : Amitriptilin, Imipramin.
3. Gol. Tetrasiklik (Anti Depresiva ) : Mianserin
4. Gol. Pentasiklik : Butaklamol (Sulpirid)

Ad.2. Berdasarkan Efek klinis :

o Anti Psikosis
o Anti Depresiva
o Anti Ansietas
o Psikotomimetika = Zat-zat yg dpt menimbulkan gejala2 psikosis tapi bersifat reversible. Contoh :
Meskalin, LSD, Psilosibin.
Ada yang menambahkan :
o Anti Mania
o Anti Insomnia
o Anti Obsesi-kompulsi
o Anti Panik

Ad. 3 Berdasarkan aksi dan mekanisme biokimiawi :

o Blokade reseptor DA nergik
o MAO I
o Norepineprin ( NE ) re-uptake inhibitor
o Dopamin (DA) re-uptake inhibitor
o Serotonin (5HT ) re-uptake inhibitor
o Aktivasi GABA reseptor

Pembagian diatas tidak ada yang memuaskan . Pembagian secara klinis merupakan pembagian secara empiris, dan
lebih mudah diterapkan.

Pembagian secara klinis :

1. OBAT ANTI PSIKOSIS

Nama lain : Neroleptika, Major Tranquilizer (dulu), Ataractics.
Obat acuan : Klorpromazin ( konvensional )
Pd umumnya obat gol. ini dpt mensupresi gejala2 psikosis, t.u. yang produktif (gejala sasaran). Serangan penyakit
dpt dgn cepat ditekan dan mereda bahkan membaik, Waktu rawat inap diperpendek, frekuensi kekambuhanpun
berkurang.
Tujuan terapi Skizofrenia :
o Era antipsikotik tipikal/konvensional : menghilamgkan gaduh gelisah, halusinasi, waham – gejala positif
o Era antipsikotik atipikal : menghilangkan penarikan diri, aktif kembali, mandiri, memperbaiki fungsi
kognitif ( gejala negatif ), memperbaiki ggg afektif ringan
o Mencegah kekambuhan : Remisi -- Rekoveri -- Refungsionalisaasi

Sejarah terapi skizofrenia : ( WM Roan / PIDT 2003)

● 1952 meredakan gejala positif
● 1980 memperbaiki gejala negatif
● 1990 memperbaiki disfungsi kognitif
● 1995 memperbaiki gangguan afektif

Efek Antipsikotik terhadap : 1. gejala positif : waham, halusinasi, gaduh gelisah, stupor, inkoheren/asslong dll
2. gejala negatif : blunted afect, miskin bicara, menarik diri, isolasi sosial dll
3. fungsi kognitif : deficit atensi; memory; daya tanggap; komunikasi dll
4. fungsi afektif : bipolar 1 ( depresi, bipolar 2 ( maniak )

Fungsi kognitif: kemamp.utk mengenali & memproses sec. adekuat tugas menghadapi kejadian dlm
kehidupan.

Unsur fungsi kognitif ( Hecker ):

● Daya ingat (Memory)
● Daya bicara & bahasa (Speech & Language)
● Fungsi eksekutif dan motorik (Executive Function and Motor Performance)
● Kemampuan visuospasial (Visuospatial)
● Daya perhatian dan konsentrasi (Attention and Concentration)
● Kemampuan berhitung (Calculation)
● Pengambilan keputusan ( Judgement )
● Penjelasan sebab-akibat (Reasoning)
● Daya abstraksi ( Abstraction)

Penggolongan :
A. Berdasarkan Struktur Kimiawi dibagi menjadi :
1. Fenotiazin : Rantai Alifatik : - Klorpromazin
- L-Mepromazin
Rantai Piperazin : - Perfenazin
-Trifluoperazin
- Flufenazin
Rantai Piperidin : Tioridazin
2. Butirofenon : Haloperidol
3. Difenil butyl piperidin : Pimozide
4. Benzamid : Sulpirid
5. Dibenzodiazepin : Klozapin
6. Dibenzothiepine : Zotepine
7. Tiosantin : Rantai Alifatik : klorprotiksen
Rantai Piperazin : Tiosantin
8. Dibensoksazepin : Loksapin
9. Dihidro Indol : Molindon
10. Lainnya.

B. Berdasarkan Efek Klinis :

I. Obat anti psikotik konvensional / tipikal:
1. Potensi rendah/dosis efektif tinggi : Klorpromazin.
2. Potensi sedang : Mesoridazin, Loksapin.
3. Potensi tinggi/dosis efektif rendah : Flufenazin,Trifluoperazin, Haloperidol
 II. Obat anti psikotik atipikal :
Tak spesif/Novel : Klozapin, Risperidon, Paliperidon, Olanzapin, Quetiapine, Ziprasidon,
Aripiprazole, Zotepine Asenapine ( antipsik.atipikTetrasiklik utk Bipolar ) dll.
Obat anti psikotik atipikal mulai popular sejak tahun 1990an. Krn obat gol.ini relatif memp.
efek samping yg lebih sedikit dibanding obat antipsikotik konvensional.

C. Berdasarkan Aksi/Mekanisame biokimiawi :

1. Blokade reseptor DA nergik
2. Blokade reseptor DA dan 5HT.--> SDA group ( Serotonine-Dopamine Antagonis ) : Risperidone;
Paliperidon, Aripiprazol.
3. Tidak spesifik/Atipikal. Bekerja pada reseptor DA (DA1,DA2), 5HT(1a,1b,2a,3,6,7), NE (alpha1,
alpha2), Kholinergik(Muskarinik), Histamine. Bisa totally block maupun partially Block.
4. Partially block reseptor DA: D2, 5HT1a, antagonis 5HT2a  Aripiprazol
5. MARTA group ( Multiaction Receptor Targeted Agent ) : Clozapine, Olanzapine, Zotepine,
Quetiapine ( DA antagonis, 5HT1a agonis, 5 HT2a antagonis ), Asenapine (5HT2-DA-NE-H-M)
Selain rumus kimia yg mirip (trisiklik),Kerja(afinitas kuat) Zotepine mirip dgn Clozapine terhadap reseptor
5HT2A,5HT6(EPS<<), 5HT7(EPS>>) .moderate pada D1,D2, 5HT1A, 5HT1B (efek anti maniak), 5HT2A,
5HT3.
Aripiprazole memp. Afinitas kuat thdp reseptor D2, 5HT1A (partial agonis), 5HT2A (antagonis).
Risperidon afinitas kuat pada reseptor D2, D4, , 5HT2A, 5HT7. Moderate pada D3,5HT1A, 5HT6.
Quetiapine DA antagonis, 5HT1a agonis, 5 HT2a antagonis
Asenapin merupakan antipsikotik atipikal utk pengob. Ggg Bipolar ( dominan kerja pd reseptir 5HT
Antipsikotik konvensional memblok reseptor DA, bila > 75% timbul EPS ( S.Nigra ), bila reseptor di blok
lebih 24 jam? Terus menerus akan merusak reseptor tsb  kerusakan reseptor. Contoh : Tardive Diskinesia
Fenotiazin --- obat anti psikotik paling luas dipakai ( sebelum tahun 1990an ), dipakai pula sebg anti emetik,
anti nausea, anti histamin, antihipertensi, anti cemas, sedativa, penambah efek analgetika, anaestesi umum.

Penggolongan berdasarkan efek klinis lebih sering digunakan.

D. Berdasarkan Generasi :
1. Generasi pertama : First Geneneration Antipsychotics ( FGA “Conventional” )
i. Potensi rendah / dosis tinggi : chlorpromazine, theoridazine
ii. Potensi tinggi / dosis rendah : haloperidol, trifluoperazine, flufenazine dll
2. Generasi kedua : Second Generation Antipsychotics ( SGA “Atipikal” )
i. Serotonin-Dopamine Antagonists (SDA): Risperidon, Ziprasidone, ( Sertindole )
ii. Multi-Acting Receptor Targeted Agents ( MARTA ) : Clozapine, Olanzapine, Quetiapine,
Zotepine.
3. Generasi ketiga : Third Generation Antipsychotics ( TGAs ) : Dopamine System Stabilizers :
( DSS) : Aripiprazole.

E. Berdasarkan rantai :
1. Bisiklik : Haloperidol; Risperidon; Aripiprazol.
2. Trisiklik : Clozapin; Olanzapin; Quetiapin
3. Tetrasiklik : Asenapin.

Catatan : Pemilihan obat antipsikosis untuk terapi pasien Psikosis indikatornnya adalah : Quality Of Life ( QOL )
Pasien yang lebih baik dan bukan sekadar remisi ( hilang gejala ). Hal ini didapat pada obat2 antipsikosis yang
atipikal.

Perbedaan efek samping golongan neuroleptika diatas adalah :

● Neuroleptika dosis efektif tinggi (NET) : Efek sedatif yang amat kuat, efek antikholinergik dan efek
ekstrapiramidal sedang seperti Klorpromazin.
● Neuroleptika potensi sedang : Efek sedatif dan efek ekstrapira midal tak sekuat NET, tapi efek
Antikholinergik amat kuat se perti Mesoridazin, Loksapin.
 ● Neuroleptika dosis efektif rendah : Efek sedatif dan antikholin ergik lemah, tapi efek ekstrapiramidal kuat
seperti Trifluope razin, Flufenazin, Haloperidol.
● Klozapin efek sedatif dan hipotensif kuat, sedang EPS kurang. Disarankan utk Skizof. kronis yg resisten
thdp antipsikotika lain. Risperidon efek sedatif dan hipotensif kurang, sedang EPS +. Efektif utk fungsi
kognitif.

INDIKASI DI BIDANG PSIKIATRI :

1. Gaduh gelisah motorik : Skizofrenia, maniakal, psikosis degeneratif, Sindroma otak organik, penyalah
gunaan zat.
2. Gejala positif skizofrenia : Halusinasi, waham, rasa takut yang tak beralasan, psikomotor yg meningkat.
3. Gejala negatif skizofrenia ( neuroleptika atipik ) : afek dangkal, miskin pembicaraan, menarik diri, iso
lasi sosial.
4. Gangguan fungsi kognisi ( neuroleptika atipik )
5. Sindroma Gilles de Laturette.
6. Depresi berat dengan gambaran psikotik yang jelas.

Kondisi yang kurang diindikasikan : (Conventional Anti Psychotic Drugs)

1. Gejala negatif skizofrenia, apatis, kemiskinan pembicaraan, afek/emosi dangkal, isolasi diri, kead.
inaktivitas yg menyolok  tapi sangat efektif diterapi dengan Neuroleptik atipikal.
2. Keadaan depresi : akan memperberat keadaan depresinya.
3. kead. neurotik : tak mutlak, dosis rendah kadang2 dianjurkan.
4. Epilepsi : mempersering serangan kejang. Perlu kombinasi dgn anti epilepsi.
5. Peminum alkohol : akan berpotensiasi.
6. Kehamilan trimester ke I.

Hal-hal yg perlu diperhatikan : (u/ semua Anti Psychotic Drugs)

1. Jangan cepat2 mengganti jenis obat, minimal 2 – 3 minggu.
2. Tidak menyetop obat secara mendadak. Untuk kasus skizofre nia sebaiknya diatas 1 tahun dan
psikosis akut 2 – 3 bulan setelah gej. Psikotiknya remisi.
3. Perlu libur obat: Setiap pemakaian obat 6 – 8 bulan berturut-turut, px diliburkan obat 2 – 3 minggu
utk memperkecil efek samping diskinesia tarda. ( obat anti psikotik konvensional )
4. Gangguan faal hati. Hindari neroleptika yang hepatotoksis (de rivat fenotiazin). Yang relatif kurang
hepatotoksis : tioridazin, haloperidol, neroleptik atipik.
5. Usia lanjut. Dosis hrs sekecil mungkin & minimal efek sam ping otonomik dan sedasinya.
6. Kombin. antipsikotik+antipsikotik lain, belum terbukti > efektif, malah menambah ef. samping obat.
7. Pemberian obat antipsikotik pd px dgn depresi akan memper berat gejala depresinya, krn antipsiko
tik menurunkan nilai ambang depresi.
8. Pemberian obat antipsikotik pd px dgn epilepsy membangkit kan serangan kejang, krn Obat anti psi
kotik menurunkan nilai ambang kejang.
9.. T/ holistik. T/ psikofarmaka hanyalah sebag. dari T/ holistik.

Efek samping : ( Conventional Anti Psychotic Drugs)

1. Neurologik : Parkinsonisme, Distonia, sindroma Restlessleg, Diskinesia Tarda.
2. Neurol. Malign. Syndr. : Febris, Hipertensi, EPS, Disfungsi otonom, Perubahan Kesadaran. Atasi dgn stop obat,
supportif dan DA agonis (bromokriptin , L-DOPA)
3. Otonomik : Mulut kering, pandangan kabur, retensio urine, konstipasi, ggg.Akomodasi, ilius paralitika.
4. Endokrin : Sekresi prolaktin meningkat.
5. Ginjal : Efek diuretik ringan.
6. CVS : Hipotensi ortostatik, qinidin like effect, takikardia, perpanjangan QTc, Torsades de Pointes dll. Bila
tejadi hipotensi ortostatik hindari pemberian Adrenalin  dan menyebabkan adrenaline reversal.
7. Hati : Ikterus.
8. Pigmentasi organ.
9. Berat badan meningkat.
10. Glukose darah meningkat.
11. Anemia aplastik, agranulositosis.

Efek samping anti psikotik atipikal : Metabolic Syndrome

Sedative otonom. EPS prolaktin gula darah TD BB lipid increas
1. klozapin +++ +++ (+)/(-) - ++ (+) ++++ +++
2. Olanzapine ++ +(+) 0/+ (+) + 0/+ ++++ +++
3. Quetiapin ++ 0 0/+ - 0/+ ++ ++
3. Risperidon 0/+ ++ ++ + +++ - 0/+ ++ ??
4. Sertindole + ++ ++ + ++ +
5. Ziprasidone ++ ++ ++ + + ??
6. Aripiprazol - ? + - - -
7. Zotepine ++ ++ ++ ++ ?
8. Anti psik.konv. +/+++ +/+++ +/+++ +/+++ +/+++ +/+++ +/+++ +/+++
0 = None, + = Mild, ++ = Moderate, +++ = Severe

Sediaan Obat : (lihat buku saku Dr. Rusdi Maslim Sp.KJ)

Nama generik Nama dagang Dosis terapi acuan/hari
Klorpromazin Largaktil, Promaktil, Etibernal 150 – 1.800mg
Haloperidol Haldol, Serenace, Seradol, 3 - 100
Perfenazin Trilafon, Avomit, 8 - 64
Flufenazin Anatensol, Modecate 5 - 60
Trifluoperazin Stelazin 5 - 60
Tioridazin Meleril 100 - 800
Sulpirid Dogmatil 300 - 600
Pimozide Orap, Orap Forte 1 - 6
L-Mepromaxin Nozinan 25 - 50
Risperidon Risperidal, Neripros, Noprenia 2 - 8
Risperidon inj. Risperdal Consta 25 - 50mg/2 minggu im.
Clozapin Clozaril 200 - 600
Olanzapin Ziprexa 10 - 25
Quetiapin Seroquel 300 - 900
Ziprasidon Zeldox 80 - 200
Sertindole 8 - 24
Aripiprazole Abilify 10 - 30
Zotepin Lodopine 75 - 150
Paliperidon Invega 3- 9 mg subling.
Asenapin Saphris 10 – 20 mg ( 2 X 5 – 10 mg) subling.

Pemilihan jenis antipsikotik mempertimbangkan gej. psikosis yg dominan dan efek samping obat. Pergantian obat
disesuaikan dgn dosis ekivalen ( lihat buku saku Dr. RusdiMaslim SpKJ). Pd pasien usia lanjut lebih baik dipilih
obat dosis efektif rendah atau atipikal.
Anti psikotik tidak menybbkan ketergantungan & tidak menbulkan gejala lepas obat.
Prep. depo : Flufenazin decanoas 25 mg/cc dan Haldol decanoas 50 mg/cc diberikan setiap 2 – 4 minggu, tujuan
untuk maintenance th/ dan bagi yang tidak bisa teratur minum obat secara oral.

2. OBAT ANTI DEPRESIVA

Gol. obat ini berkhasiat pd ggg depresi yg patologik, baik yang psikotik maupun yang reaktif.
Nama lain : Anti Depresan, Timoleptika, Timeretika.
Obat Acuan : Amitriptilin, Imipramin.

Penggolongan :
Berdasarkan : 1. Cara kerja
2. Rumus kimia/generasi
3. Efek kerja obat
 Ad.1 A. MAOI : Iproniazid/Tranylcypromine, Moclobemid (Aurorix)
B Menghambat re-uptake Biogenik amin :
 NE : Amitriptilin, Imipramin dll
 SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor) : Sertralin (Zoloft, Fatral, Nudep), Fluvoxamine
(Luvox), Fluoxetine (Prozac, Zac, Lodep, Antiprestin, Kalxetin), Paroxetin (Seroxat),
Escitalopram (Cipralex).
C. NaSSA :Menghambat alfa2 adrenoceptor NE dan mengaktifkan 5HT1 serta
memblok 5HT2, 5HT3 reseptor : Mirtazapin ( Remeron)
D. SNRI : Menghambat 5HT dan NE reuptake :
Venlafaxine, Milnacipran (TCAs)
E. NRI : menghambat reuptake NE : Reboxetine,Amitriptilin, Imipramin (TCAs)
F. Cara kerja lain : Mianserin, Alprazolam dll.

Jadi ada 4 macam mekanisme kerja :

1. Tricyclic/tetracyclic AD ( TCADs) :
a. tertieryamines : NE&5HT reuptake inhibitors amit.,imip.,klomip., trimipramin,doxepin.
b. secondaryamines : NE reuptake inhibisi nortrip.,desipr.,protrip., maprot.,amoxap.
2. SSRIs : sertral.,fluox.,paroxet.,fluvox., escitalopram.
3. MAOIs : menghambat pemecahan NE,5HT,DA.
a. non selektive irreversible inhib.: phenelzine, tranylcypromine, isocarboxazid.
b. Selective reversible inhib. Of MAO-A (RIMA) : moclobemide
4. Atypical AD :
Mianserin : hambat re-upt. 5HT, NE
Venlafaxine : hambat re-upt. 5HT, NE
Duloxetine : hambat re-upt 5HT, NE
Trazodone : hambat re-upt. 5HT
Nefazodone : hambatre-upt.5 HT, NE, Block 5HT2a
Bupropion : hambat re-upt. DA, NE
Mirtazapine : aktif central NE&5HT,block alfa2prasyn.
tianeptine : aktif re-upt.5HT & aktif brain DA

Efek antidepresiva :
NT system Receptor : NE 5HT1 5HT2 5HT3
Single action :
Mianserin stimul. no eff. block. block
SSRI no eff. stimul. stimul. stimul.
Nefazodone no eff. stimul. block stimul.
Dual action :
TCA stimul. stimul. stimul. stimul.
MAOI stimul. stimul. stimul. stimul.
Venlafaxine stimul. stimul. stimul. stimul.
Mirtazapine stimul. stimul. block block
Duloxetine
Ad. 2 A. Trisiklik : Generasi I : Amitriptilin, Imipramin,
Generasi II : Klomipramin, Opipramol,
B. Tetrasiklik : Mianserin, Maprotilin, Amoxapine. ( Generasi II )
C. Bisiklik : Nomifensin, Zimelidin.
D. Monosiklik : Viloxazin.
E. Lainnya : SSRI, MAOI (RIMA) ( Generasi III), Herbal (Preso).

Class mode of action efficacy cardiac s-e toxic in o.d.

Generasi I : Broad Action

Ami/imipra. Re-uptake I. + + +
Tranyl./moclob. MAO inhib. + + +
Generasi II :
SSRIs :
Fluoxetine 5HT re-uptake I + - -
Others :
Trazodone 5HT antagonist + - -

Generasi III : Broader Action

SNRI:
Venlafaxine NA/5HTre-uptake I + + -
NaSSA :
Mirtazapine NA/5HT active + - -
Alfa 2 antag.

Ad. 3 A. Timoleptika : Mempunyai efek anti depresi, anti cemas dan tegang serta anti
agitasi. Contoh : Amitriptilin, Imipramin
B. Timeretika : Mempunyai efek antidepresi serta efek aktivasi dan menghilang
kan hambatan. Contoh : MAO I

Inhibisi thdp Cytochrome-P450

CYP1A2 CYP2C CYP2D6 CYP3A4
Citalopram - - - -
Fluvoxamine ++++ ++ - +++
Fluoxetine - ++ ++++ ++
Paroxetine - - ++++ -
Sertraline - ++ +(++) +(+)
Venlafaxine - - -(+) -
Nefazodone - - - ++++
Mirtazapine - - - -

Indikasi : Gejala depresi pada

1. Sindroma depresi psikik
2. Sindroma depresi organik
3. sindroma depresi situasional
4. sindroma depresi penyerta

Anti depresiva gol MAOI saat ini sdh ditinggalkan krn interaksi obat ini dengan makanan atau obat lain yg
menybbkan keracunan, kecuali RIMA yang bersifat reversibel.

Mekanisme kerja : (masih merupakan suatu hipotesa)

1. Memblokade re-uptake biogenic amine neurotransmitter

2. Menghambat penghancuran oleh enzim MAO.

Efek samping :

1. Sedasi
2. Efek Antikholinergik : Mulut kering, retensi urine, penglihatan kabur, konstipasi,
sinus takikardi.
3. Efek Anti alfa adrenergik : Hipertensi, perubahan EKG.
4. Efek Neurotoksik: Tremor, kaku, gelisah, agitasi, insomnia.

Perhatian khusus :

1. Pemakaian MAO I dengan sympatomimetika/tyramin (keju, anggur)  Krisis hipertensi.

 2. Pengaturan dosis : onset efek primer : 2 – 4 minggu
onset efek sekunder : 12 – 24 jam.
3. Kematian dapat terjadi karena cardiac arrest tu pd pema kaian trisikl., lethal dose sekitar 10 kali
therapeuticdose.
4. Kombinasi antidepresan dengan CNS depresan : Potensiasi efek sedasi dan penekanan pusat napas.

Kontra indikasi :

1. Penyakit jantung koroner , MCI.

2. Glaukoma, retensi urin, hipertropi prostat, ggg fungsi hati.
3. Kehamilan.
Sediaan obat : ( lihat Buku saku Dr. Rusdi Maslim )

Nama Generik Nama Dagang Dosis terapi acuan/hari

Amitriptilin Laroxyl 75 – 150 mg
Klomipramin Anafranil 50 – 150
Imipramin Tofranil 75 – 150
Maproptilin Ludiomil 75 – 150
Mianserin Tolvon 30 - 60
Sertralin Zoloft,Fatral,Nudep 50 – 100
Trazodon Trazon 100 – 200
Klomipramin Anafranil 50 – 150
Moclobemide Aurorix 300 – 600
Fluoxetin Prozac, Kalxetin, Antiprestin 20 - 40
Fluvoksamin Luvox 50 - 100
Paroxetine Seroxat 20 - 40
Mirtazapine Remeron 15 - 45
Hypericum Perforatum Preso 300 - 900

3. ANTI MANIA

Gol. obat ini mempengaruhi proses hiperaktif atau ggg maniakal tanpa menyebabkan depresi.
Nama lain : Anti manik, Mood modulation, Mood Stabilizer.
Obat Acuan : Lithium Karbonat

Indikasi : Sindrome Mania.

Untuk mania akut : Haloperidol, Clozapin, Cpz, Karbamazepin, Okskarbazepin, Lithium Kar
bonat, Lamotrigin, Topiramate, Asam/Na Valproat ( Mood Stabilizer ).
Untuk profilaksis mania : Lithium Karbonat

Efek amping :

o Mulut kering, rasa haus, GI distress, Kelemahan otot, poliurie, tremor halus.
o Hipotiroidism, bbmeningkat, oedema tungkai.
o Lekositosis, gangguan daya ingat dan konsentrasi.
o Gejala intoksikasi : Dini  muntah, diare, mengantuk, lama2  kesadaran menurun, sampai koma
dan hiper toni otot dan kedutan, kejang2, oliguria.

Perhatian khusus :
o Sebelum dan selama penggunaan Lithium Karbonat perlu dilakukan pemerikasaan laboratorium secara
periodik : kadar K dan Na, tes fungsi ginjal, dan tiroid, EKG.
o Wanita hamil merupakan kontra indikasi (teratogenik)  Lithium Karbonat.
Sediaan obat :
 Nama generik Nama Dagang Dosis terapi acuan/hari
Lithium Karbonat Teralite, Frimania 600 – 1500 mg
Haloperidol Haldol, Serenace 5– 15
Karbamazepin Tegretol, Temporo 400 – 600
Okskarbazepin Trileptal 600 –
Asam/Na valproat Depakene/Depakote 750 – 3800
Klozapin Clozaril 200 -- 800
4. ANTI ANSIETAS

Gol. obat ini mengurangi rasa cemas patologis, ketegangan, agitasi.

Bbp obat meningkatkan ambang rangsang kejang.
Kelemahan gol. obat ini pd dosis tinggi dan pemberian jangka lama, mempunyai potensi menyebabkan adiksi/
ketergantungan & pd penghentian obat dpt menybbkan gejala putus obat.
Nama lain : Anxiolitic, Minor tranquilizer,
Obat acuan : Diazepam/Benzodiazepin
Indikasi :
Semua gejala kecemasan : Kecemasan psikik, kecemasan organik, kecemasan situasional, kecemasan
penyerta lainnya.

Efek sampping :

4. Sedasi 2. Relaksasi otot 3. Gej. putus obat 4. Ketergantungan 5. Kebingungan.

Penggolongan :

a. Gol. Benzodiazepin : Diazepam, klordiaksepokzid, Broma zepam, Klobazam, Alprazolam,

Medazepam.
b. Gol. Nonbenzodiazepin : Buspiron, Opipramol.
Indikasi :

Gejala sasaran : Sindrom ansietas yang dapat terjadi pada :

1. Sindrom ansietas psikik
2. Sindrom ansietas organik
3. Sindrom ansietas situasional
4. Sindrom ansietas penyerta

Mekanisme kerja :

Obat anti ansietas benzodiazepin bereaksi dengan reseptor benzodiazepin memperkuat kerja inhibisi neuron
GABAnergik dan akan menekan aktivitas neuron2 DA, 5HT, NE di system Limbik.

Perhatian khusus :

1. Kombinasi dengan CNS depresan memperkuat efek sedasi dan depresi pernapasan.
2. Kombinasi dengan CNS stimulan menurunkan efek anti ansietas BZ.
3. Beberapa spesifikasi :
a. Benzodoazepin selain sebagai anti ansietas, juga dapat sebagai anti konvulsan, anti insomnia, untuk
premedi kasi tindakan operasi.
b. Diazepam/klordiaksepokzid : broadspektrum.
c. Nitrazepam (Mogadon) / Flunitrazepam (Rohipnol) / flu razepam : anti insomnia.
d. Lorazepam : short acting, untuk px usia lanjut, px kelainan fungsi hati dan ginjal.
e. Klobazam : kurang pengaruh thd psikomotor --untuk dewasa dan usia lanjut yang tetap aktif.
f. Alprazolam : untuk ggg panik, mempunyai efek anti depresi.
4. Efek teratogenik pada trimester I ??
5. Belum dilaporkan ada kematian pada diazepam sampai dengan 1400 mg dan klordiaksepokzid 6000 mg.
 6. Untuk mengurangi efek ketergantungan BZ sebaiknya tidak diberikan lebih dari 3 bulan.

Sediaan Obat ( Lihat buku saku Dr. Rusdi Maslim SpKJ)

Nama generik Nama Dagang Dosis terapi acuan/hari

Diazepam Valium 40 – 80 mg
Klobazam Frisium 20 – 30
Klordiaksepokzide Librium 15 – 100
Alprazolam Xanax 0,75 – 4
Lorazepam Ativan 2 – 10
Bromazepam Leksotan 2 – 18
Medazepam Nobrium 10 – 50
Buphrenorpine Buspar 10 - 30
Ekstrak Cava-cava Laikan 300
Hydroxyzine Iterax 150 - 300

5. PSIKOTOMIMETIKA

Obat-obat gol. ini dpt menimbulkan gej2 psikosis, ttp bersif. reversibel, seperti Meskalin, LSD, Psilosibin,
MDMA, Metam fetamin . Gol. obat ini tidak diperuntukan pengobatan, tapi lebih banyak dipergunakan
untuk research/ penelitian atau disalahgunakan.

6. PSIKOTROPIKA GOLONGAN LAIN : lihat buku saku Dr.Rusdi Maslim SpKJ.

Dlm memilih obat psikotropika, yg penting perlu diperhatikan :

5. Indikasi tepat
6. Mudah didapat
7. Murah
8. Aman/efek samping kecil
9. Mudah cara pemberiannya

Buku rujukan :

1. Buku Catatan Ilmu Kedok. Jiwa dr Prof.Dr. W.F.Maramis SpKJ

2. Buku Saku Panduan Praktis dari Dr. RusdiMaslim SpKJ
3. Buku Comprehensive Textbook of Psychiatry dari Kaplan dan
Sadock.
4. Makalah pada KoNas Skizofrenia I Dr. W.M. Roan.
5. Jpn.J.Clin.Psychopharmacolog. 1:1187-1193,1998
 PSIKOTROPIKA
Oleh : Dr. Fattyawan Kintono Sp.KJ
Nopember 2012
Bahan bacaan Dokter Muda di RSJ Menur

Obat – obat Psikotropika /Psikofarmaka : obat-obat yg digunakan untuk terapi gangguan psikiatrik.  bekerja sec.
selektif pd SSP dan memp. efek utama thdp aktivitas mental dan perilaku.

Penggolongan obat psikotropika :

Obat Psikotropika dapat digolongkan berdasarkan :

1. Rumus kimia
2. Efek klinis
3. Aksi dan mekanisme biokimiawi

Ad. 1. Berdasarkan rumus kimia :

o Gol. Fenotiazin : Klorpromazin, Flufenazin, Perfenazin, Trifluoperazin.
o Gol. Butirofenon : Haloperidol.
o Gol. Benzodiazepin : Diazepam, Nitrazepam.
o Gol. Trisiklik (Anti Depresiva) : Amitriptilin, Imipramin.
o Gol. Tetrasiklik (Anti Depresiva ) : Mianserin
o Gol. Pentasiklik : Butaklamol (Sulpirid)

Ad.2. Berdasarkan Efek klinis :

o Anti Psikosis
o Anti Depresiva
o Anti Ansietas
o Psikotomimetika = Zat-zat yg dpt menimbulkan gejala2 psikosis tapi bersifat reversible. Contoh :
Meskalin, LSD, Psilosibin.
Ada yang menambahkan :
o Anti Mania
o Anti Insomnia
o Anti Obsesi-kompulsi
o Anti Panik

Ad. 3 Berdasarkan aksi dan mekanisme biokimiawi :

o Blokade reseptor DA nergik
o MAO I
o Norepineprin ( NE ) re-uptake inhibitor
o Dopamin (DA) re-uptake inhibitor
o Serotonin (5HT ) re-uptake inhibitor
o Aktivasi GABA reseptor

Pembagian diatas tidak ada yang memuaskan . Pembagian secara klinis merupakan pembagian secara empiris, dan
lebih mudah diterapkan.

Pembagian secara klinis :

1. OBAT ANTI PSIKOSIS
Nama lain : Neroleptika, Major Tranquilizer (dulu), Ataractics.
Obat acuan : Klorpromazin ( konvensional )
Pd umumnya obat gol. ini dpt mensupresi gejala2 psikosis, t.u. yang produktif (gejala sasaran). Serangan penyakit
dpt dgn cepat ditekan dan mereda bahkan membaik, Waktu rawat inap diperpendek, frekuensi kekambuhanpun
berkurang.

Tujuan terapi Skizofrenia :

o Era antipsikotik tipikal/konvensional : menghilangkan gaduh gelisah, halusinasi, waham –> gejala positif
o Era antipsikotik atipikal : selain menghilangkan gejala positif diatas juga gejala negatif spt : penarikan diri,
aktif kembali, mandiri, memperbaiki fungsi kognitif ( gejala negatif ) serta memperbaiki ggg afektif ringan
o Mencegah kekambuhan : Remisi  Rekoveri  Refungsionalisaasi

Sejarah terapi Skizofrenia : ( WM Roan / PIDT 2003)

● 1952 meredakan gejala positif
● 1980 memperbaiki gejala negatif
● 1990 memperbaiki disfungsi kognitif
● 1995 s/d saat ini memperbaiki gangguan afektif

Fungsi kognitif: kemamp.utk mengenali & memproses sec. adekuat tugas menghadapi kejadian dlm
kehidupan.
Unsur fungsi kognitif ( Hecker ):
● Daya ingat (Memory)
● Daya bicara & bahasa (Speech & Language)
● Fungsi eksekutif dan motorik (Executive Function and Motor Performance)
● Kemampuan visuospasial (Visuospatial)
● Daya perhatian dan konsentrasi (Attention and Concentration)
● Kemampuan berhitung (Calculation)
● Pengambilan keputusan ( Judgement )
● Penjelasan sebab-akibat (Reasoning)
● Daya abstraksi ( Abstraction)

Penggolongan :
A. Berdasarkan Generasi :
4. Generasi pertama : First Geneneration Antipsychotics ( FGA “Conventional” )
i. Potensi rendah / dosis tinggi : chlorpromazine, theoridazine
ii. Potensi tinggi / dosis rendah : haloperidol, trifluoperazine, flufenazine dll
5. Generasi kedua : Second Generation Antipsychotics ( SGA “Atipikal” )
i. Serotonin-Dopamine Antagonists (SDA): Risperidon, Ziprasidone, ( Sertindole )
ii. Multi-Acting Receptor Targeted Agents ( MARTA ) : Clozapine, Olanzapine, Quetiapine,
Zotepine.
6. Generasi ketiga : Third Generation Antipsychotics ( TGAs ) : Dopamine System Stabilizers :
( DSS) : 5HT antagonis dan DA partial antagonis : Aripiprazole. Ziprasidon, Paliperidon

B. Berdasarkan efek thdp reseptor tipikal atau atipikal terbagi :

1. Neroleptik tipikal
2. Neroleptik atipikal

Neroleptik Tipikal / Konvensional :

A. Berdasarkan Struktur Kimiawi dibagi menjadi :
1. Fenotiazin : Rantai Alifatik : - Klorpromazin
- L-Mepromazin
Rantai Piperazin : - Perfenazin
-Trifluoperazin
 - Flufenazin
Rantai Piperidin : Tioridazin
2. Butirofenon : Haloperidol
3. Difenil butyl piperidin : Pimozide
4. Tiosantin : Rantai Alifatik : klorprotiksen
Rantai Piperazin : Tiosantin
5. Dibensoksazepin : Loksapin
6. Dihidro Indol : Molindon
7. Benzamid : Sulpirid (ATIPIKAL )
8. Dibenzodiazepin : Klozapin (ATIPIKAL )
9. Dibenzothiepine : Zotepine ( ATIPIKAL )
10. Lainnya
B. Berdasarkan Efek Klinis :

1. Potensi rendah/dosis efektif tinggi : Klorpromazin.

2. Potensi sedang : Mesoridazin, Loksapin.
3. Potensi tinggi/dosis efektif rendah : Flufenazin,Trifluoperazin, Haloperidol

C. Berdasarkan Aksi/Mekanisame biokimiawi :

Neroleptik konvensional bekerja melalui Blokade reseptor DA nergik

Neroleptik Atipikal / Novel :

Tak Spesifik/Novel : Klozapin, Risperidon, Olanzapin, Quetiapine, Ziprasidon, Aripiprazole, Zotepine dll.
Obat anti psikotik atipikal mulai popular sejak tahun 1990an. Krn obat gol.ini relatif memp.efek samping
yg lebih sedikit dibanding obat antipsikotik konvensional.

Aksi/Mekanisame biokimiawi Neroleptik Atipikal :

a. Blokade reseptor DA dan 5HT : SDA group ( Serotonine-Dopamine Antagonis ) :
Risperidone, Paliperidon (XR)
b. Tidak Spesifik/Atipikal. Bekerja pada reseptor DA (DA 1,DA2), 5HT(1a,1b,2a,3,6,7), NE
(alpha1, alpha2), Kholinergik, Histamine. Bisa totally block maupun partially block
(Aripiprazole )
c. partially block reseptor DA:Aripiprazole (partial agonis D2, 5HT1a ),( antagonis 5HT2a)
d. MARTA group ( Multiaction Receptor Targeted Agent ) : Clozapine, Olanzapine,
Zotepine, Quetiapine
Selain rumus kimia yg mirip ( trisiklik ), Kerja (afinitas kuat ) Zotepine mirip dgn Clozapine terhadap reseptor
5HT2A,5HT6(EPS<<), 5HT7(EPS>>) . moderate pada D1,D2, 5HT1A, 5HT1B (efek anti maniak), 5HT2A,
5HT3.
Aripiprazole memp. Afinitas kuat thdp reseptor D2, 5HT1A (partial agonis), 5HT2A (antagonis).
Risperidon afinitas kuat pada reseptor D2, D4, , 5HT2A, 5HT7. Moderate pada D3,5HT1A, 5HT6.
Fenotiazin --- obat anti psikotik paling luas dipakai ( sebelum tahun 1990an ), dipakai pula sebg anti emetik,
anti nausea, anti histamin, antihipertensi, anti cemas, sedativa, penambah efek analgetika, anaestesi umum.
Penggolongan berdasarkan efek klinis lebih sering digunakan.

Perbedaan efek samping golongan neroleptika Tipikal adalah :

● Neroleptika dosis efektif tinggi (NET) : Efek sedatif yang amat kuat, efek antikholinergik dan efek
ekstrapiramidal sedang seperti Klorpromazin.
● Neroleptika potensi sedang : Efek sedatif dan efek ekstrapiramidal tak sekuat NET, tapi efek
Antikholinergik amat kuat seperti Mesoridazin, Loksapin.
● Neroleptika dosis efektif rendah : Efek sedatif dan antikholin ergik lemah, tapi efek ekstrapiramidal kuat
seperti Trifluope razin, Flufenazin, Haloperidol.
● Klozapin efek sedatif dan hipotensif kuat, sedang EPS kurang. Disarankan utk Skizof. kronis yg resisten
thdp antipsikotika lain.
● Risperidon efek sedatif dan hipotensif kurang, sedang EPS +. Efektif utk fungsi kognitif.
INDIKASI DI BIDANG PSIKIATRI :

1. Gaduh gelisahmotorik: Skizofrenia, maniak, psikosis degenerative, Sindroma otak organik, penyalahgunaan
zat.
2. Gejala positif skizofrenia : Halusinasi, waham, rasa takut yang tak beralasan, psikomotor yang meningkat.
3. Gejala negatif skizofrenia ( neroleptika atipik ) : afek dangkal, miskin pembicaraan, menarik diri, isolasi
sosial.
4. Gangguan fungsi kognisi ( neroleptika atipik )
5. Sindroma Gilles de Laturette.
6. Depresi berat dengan gambaran psikotik yang jelas.

Kondisi yang kurang diindikasikan : (Conventional Anti Psychotic Drugs)

1. Gejala negatif skizofrenia, apatis, kemiskinan pembicaraan, afek/emosi dangkal, isolasi diri, kead.
inaktivitas yg menyolok  tapi sangat efektif diterapi dengan Neroleptik atipikal.
2. Keadaan depresi : akan memperberat keadaan depresinya.
3. kead. Nerotik : tak mutlak, dosis rendah kadang2 dianjurkan.
4. Epilepsi : mempersering serangan kejang. Perlu kombinasi dgn anti epilepsi.
5. Peminum alkohol : akan berpotensiasi.
6. Kehamilan trimester ke I.

Hal-hal yg perlu diperhatikan : (u/ semua Anti Psychotic Drugs)

1. Jangan cepat2 mengganti jenis obat, minimal 2 – 3 minggu.
2. Tidak menyetop obat secara mendadak. Untuk kasus skizofrenia sebaiknya diatas 1 tahun dan
psikosis akut 2 – 3 bulan setelah gej. Psikotiknya remisi.
3. Perlu libur obat: Setiap pemakaian obat 6 – 8 bulan berturut-turut, px diliburkan obat 2 – 3 minggu
utk memperkecil efek samping diskinesia tarda. ( obat anti psikotik konvensional )
4. Gangguan faal hati. Hindari neroleptika yang hepatotoksis (derivat fenotiazin). Yang relatif kurang
hepatotoksis : tioridazin, haloperidol, neroleptik atipik.
5. Usia lanjut. Dosis hrs sekecil mungkin & minimal efek samping otonomik dan sedasinya.
6. Kombinasi antipsikotik + antipsikotik lain, belum terbukti lebih efektif, malah menambah ef.
samping obat.
7. Pemberian obat antipsikotik pd px dgn depresi akan memperberat gejala depresinya, krn anti
psikotik menurunkan nilai ambang depresi.
8. Pemberian obat antipsikotik pd px dgn epilepsy membangkitkan serangan kejang, krn Obat anti
psikotik menurunkan nilai ambang kejang.
9. T/ holistik. T/ psikofarmaka hanyalah sebag. dari T/ holistik.

Efek samping : ( Conventional Anti Psychotic Drugs)

1. Nerologik : Parkinsonisme, Distonia, sindroma Restlessleg, Diskinesia Tarda.

2. Neurol. Malign. Syndr. : Febris, Hipertensi, EPS, Disfungsi otonom, Perubahan Kesadaran. Atasi dgn stop
obat, supportif dan DA agonis (bromokriptin , L-DOPA)
3. Otonomik : Mulut kering, pandangan kabur, retensio urine, konstipasi, ggg.Akomodasi, ilius paralitika.
4. Endokrin : Sekresi prolaktin meningkat.
5. Ginjal : Efek diuretik ringan.
6. CVS : Hipotensi ortostatik, qinidin like effect, takikardia, perpanjangan QTc, Torsades de Pointes dll. Bila
tejadi hipotensi ortostatik hindari pemberian Adrenalin  dan menyebabkan adrenaline reversal.
7. Hati : Ikterus.
8. Pigmentasi organ.
9. Berat badan meningkat.
10. Glukose darah meningkat.
11. Anemia aplastik, agranulositosis.

Efek samping anti psikotik atipikal :

Sedative otonom. EPS prolaktin gula darah TD BB lipid increas
1. klozapin +++ +++ (+)/(-) - ++ (+) ++++ +++
2. Olanzapine ++ +(+) 0/+ (+) + 0/+ ++++ +++
3. Quetiapin ++ 0 0/+ - - 0/+ ++ ++
3. Risperidon 0/+ ++ ++ + +++ - 0/+ ++ ??
4. Sertindole + ++ ++ + ++ +
5. Ziprasidone ++ ++ ++ + - + -
6. Aripiprazol - ? + - - - -
7. Zotepine ++ ++ ++ ++ ?
8. Anti psik.konv. +/+++ +/+++ +/+++ +/+++ +/+++ +/+++ +/+++ +/+++
0 = None, + = Mild, ++ = Moderate, +++ = Severe

Sediaan Obat : (lihat buku saku Dr. Rusdi Maslim Sp.KJ)

Nama generik Nama dagang Dosis terapi acuan/hari
Klorpromazin Largaktil, Promaktil, Etibernal 150 – 1.800mg
Haloperidol oral/inj. Haldol, Serenace, Seradol, 3 - 100
Halop. Decanoas inj. Halop.Dec. 25 mg/3minggu
Perfenazin Trilafon, Avomit, 8 - 64
Flufenazin HCl Anatensol, Modecate 5 - 60
Flufenazin Decanoas Modecate 25 mg/4 minggu
Trifluoperazin Stelazin 5 - 60
Tioridazin Malleril 100 - 800
Sulpirid Dogmatil 300 - 600
Pimozide Orap, Orap Forte 1 - 6
L-Mepromaxin Nozinan 25 - 50
Risperidon oral tab/solut. Risperidal, Neripros, Noprenia 2 - 8
Risperidon Inj. Risperdal Consta 25/37,5/50 mg / 2 minggu
Paliperidon Invega 6 mg
Clozapin Clozaril, Sizoril, Luften 75 - 600
Olanzapin Oral. Inj Ziprexa 10 - 25
Quetiapin Seroquel, Seroquei XR 300 - 900/1.200
Ziprasidon Zeldox, Geodon caps. 80 - 200 (120mg-160mg)saat makan
Sertindole 8 - 24
Aripiprazole Abilify 10 - 30
Zotepin Lodopine 75 - 150
Pemilihan jenis antipsikotik mempertimbangkan gej. psikosis yg dominan dan efek samping obat. Pergantian obat
disesuaikan dgn dosis ekivalen ( lihat buku saku Dr. Rusdi Maslim SpKJ). Pd pasien usia lanjut lebih baik dipilih
obat dosis efektif rendah atau atipikal.
Anti psikotik tidak menybbkan ketergantungan & tidak menimbulkan gejala lepas obat.
Preparat depo : Flufenazin decanoas 25 mg/cc dan Haldol decanoas 50 mg/cc diberikan setiap 2 – 4 minggu,
Risperdal Consta : 25mg-37,5 mg- 50 mg diberikan setiap 2 minggu
tujuan untuk maintenance therapy/ dan bagi yang tidak bisa teratur minum obat secara oral.

2. OBAT ANTI DEPRESIVA

Gol. obat ini berkhasiat pd ggg depresi yg patologik, baik yang psikotik maupun yang reaktif.
Nama lain : Anti Depresan, Timoleptika, Timeretika.
Obat Acuan : Amitriptilin, Imipramin.

Penggolongan :

Berdasarkan : 1. Cara kerja

2. Rumus kimia/generasi
3. Efek kerja obat

Ad.1 A. MAOI : Iproniazid/Tranylcypromine, Moclobemid (Aurorix)

 B. Menghambat re-uptake Biogenik amin :
 NE : Amitriptilin, Imipramin dll
 SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor) : Sertralin (Zoloft, Fatral, Nudep), Fluvoxamine
(Luvox), Fluoxetine (Prozac, Zac, Lodep, Antiprestin, Kalxetin), Paroxetin (Seroxat),
Escitalopram (Cipralex).
C. NaSSA :Menghambat alfa2 adrenoceptor NE dan mengaktifkan 5HT1 serta
memblok 5HT2, 5HT3 reseptor : Mirtazapin ( Remeron)
D. SNRI : Menghambat 5HT dan NE reuptake :
Duloxetine, Venlafaxine, Milnacipran (TCAs)
E. NRI : Menghambat reuptake NE : Reboxetine, Amitriptilin, Imipramin (TCAs)
F. Cara kerja lain : Mianserin, dll.

Jadi ada 4 macam mekanisme kerja :

1. Tricyclic/tetracyclic AD ( TCADs) :
i. tertieryamines : NE&5HT reuptake inhibitors amit.,imip.,klomip.,
trimipramin,doxepin.
ii. secondaryamines : NE reuptake inhibisi nortrip.,desipr.,protrip., maprot.,amoxap.
2. SSRIs : sertral.,fluox.,paroxet.,fluvox., escitalopram.
3. MAOIs : menghambat pemecahan NE, 5HT, DA.
i. non selektive irreversible inhib.: phenelzine, tranylcypromine, isocarboxazid.
ii. Selective reversible inhib. Of MAO-A (RIMA) : moclobemide
4. Atypical AD :
Mianserin : hambat re-upt. 5HT, NE
Venlafaxine : hambat re-upt. 5HT, NE
Duloxetine : hambat re-upt. 5HT, NE
Trazodone : hambat re-upt. 5HT
Nefazodone : hambatre-upt.5 HT, NE, Block 5HT2a
Bupropion : hambat re-upt. DA, NE
Mirtazapine : aktif central NE&5HT,block alfa2prasyn.
Tianeptine : aktif re-upt.5HT & aktif brain DA

Efek antidepresiva :
NT system Receptor : NE 5HT1 5HT2 5HT3
Single action :
Mianserin stimul. no eff. block. block
SSRI no eff. stimul. stimul. stimul.
Nefazodone no eff. stimul. block stimul.
Dual action :
TCA stimul. stimul. stimul. stimul.
MAOI stimul. stimul. stimul. stimul.
Venlafaxine stimul. stimul. stimul. stimul.
Duloxetine stimul. stimul. stimul. stimul.
Mirtazapine stimul. stimul. block block

Ad. 2 berdasarkan rumus kimia/generasi

A. Trisiklik : Generasi I : Amitriptilin, Imipramin,
Generasi II : Klomipramin, Opipramol,
B. Tetrasiklik : Mianserin, Maprotilin, Amoxapine. ( Generasi II )
C. Bisiklik : Nomifensin, Zimelidin.
D. Monosiklik : Viloxazin.
E. Lainnya : SSRI, MAOI (RIMA) ( Generasi III), Herbal (Preso).

Class mode of action efficacy cardiac s-e toxic in o.d.

Generasi I : Broad Action

Ami/imipra. Re-uptake I. + + +
Tranyl./moclob. MAO inhib. + + +

Generasi II :
SSRIs :
Fluoxetine 5HT re-uptake I + - -
Others :
Trazodone 5HT antagonist + - -

Generasi III : Broader Action

SNRI:
Venlafaxine NA/5HTre-uptake I + + -
Duloxetine
NaSSA :
Mirtazapine NA/5HT active + - -
Alfa 2 antag.

Ad. 3 Efek kerja

A. Timoleptika : Mempunyai efek anti depresi, anti cemas dan tegang serta anti
agitasi. Contoh : Amitriptilin, Imipramin
B. Timeretika : Mempunyai efek antidepresi serta efek aktivasi dan menghilang
kan hambatan. Contoh : MAO I

Inhibisi thdp Cytochrome-P450

CYP1A2 CYP2C CYP2D6 CYP3A4
Citalopram - - - -
Fluvoxamine ++++ ++ - +++
Fluoxetine - ++ ++++ ++
Paroxetine - - ++++ -
Sertraline - ++ +(++) +(+)
Venlafaxine - - -(+) -
Nefazodone - - - ++++
Mirtazapine - - - -

Indikasi : Gejala depresi pada

1. Sindroma depresi psikik
2. Sindroma depresi organic
3. sindroma depresi situasional
4. sindroma depresi penyerta

Anti depresiva gol MAOI saat ini sdh ditinggalkan krn interaksi obat ini dengan makanan atau obat lain yg
menybbkan keracunan, kecuali RIMA yang bersifat reversibel.

Mekanisme kerja : (masih merupakan suatu hipotesa)

1. Memblokade re-uptake biogenic amine neurotransmitter

2. Menghambat penghancuran oleh enzim MAO.

Efek samping :

1. Sedasi
2. Efek Antikholinergik : Mulut kering, retensi urine, penglihatan kabur, konstipasi,
sinus takikardi.
3. Efek Anti alfa adrenergik : Hipertensi, perubahan EKG.
4. Efek Neurotoksik: Tremor, kaku, gelisah, agitasi, insomnia.
 Perhatian khusus :

a. Pemakaian MAO I dengan sympatomimetika/tyramin (keju, anggur)  Krisis hipertensi.

b. Pengaturan dosis : onset efek primer : 2 – 4 minggu
onset efek sekunder : 12 – 24 jam.
c. Kematian dapat terjadi karena cardiac arrest tu pd pema kaian trisikl., lethal dose sekitar 10 kali
therapeuticdose.
d. Kombinasi antidepresan dengan CNS depresan : Potensiasi efek sedasi dan penekanan pusat napas.

Kontra indikasi :

1. Penyakit jantung koroner , MCI.

2. Glaukoma, retensi urin, hipertropi prostat, ggg fungsi hati.
3. Kehamilan.

Sediaan obat : ( lihat Buku saku Dr. Rusdi Maslim )

Nama Generik Nama Dagang Dosis terapi acuan/hari

Amitriptilin Laroxyl 75 – 150 mg
Klomipramin Anafranil 50 – 150
Imipramin Tofranil 75 – 150
Maproptilin Ludiomil 75 – 150
Mianserin Tolvon 30 - 60
Sertralin Zoloft,Fatral,Nudep 50 – 100
Trazodon Trazon 100 – 200
Klomipramin Anafranil 50 – 150
Moclobemide Aurorix 300 – 600
Fluoxetin Prozac, Kalxetin, Antiprestin 20 - 40
Fluvoksamin Luvox 50 - 100
Paroxetine Seroxat 20 - 40
Mirtazapine Remeron 15 - 45
Venlafaxine Efexor 75
Duloxetine Cimbalta 60
Hypericum Perforatum Preso 300 - 900

3. ANTI MANIA

Gol. obat ini mempengaruhi proses hiperaktif atau ggg maniakal tanpa menyebabkan depresi.
Nama lain : Anti manik, Mood modulation, Mood Stabilizer.
Obat Acuan : Lithium Karbonat

Indikasi : Sindrome Mania.

Untuk mania akut : Haloperidol, Clozapin, Cpz, Karbamazepin, Okskarbazepin, Lithium Kar
bonat, Lamotrigin, Topiramate, Asam/Na Valproat ( Mood Stabilizer ).
Untuk profilaksis mania : Lithium Karbonat

Efek amping :

o Mulut kering, rasa haus, GI distress, Kelemahan otot, poliurie, tremor halus.
o Hipotiroidism, bbmeningkat, oedema tungkai.
o Lekositosis, gangguan daya ingat dan konsentrasi.
 o Gejala intoksikasi : Dini  muntah, diare, mengantuk, lama2  kesadaran menurun, sampai koma
dan hiper toni otot dan kedutan, kejang2, oliguria.

Perhatian khusus :
o Sebelum dan selama penggunaan Lithium Karbonat perlu dilakukan pemerikasaan laboratorium secara
periodik : kadar K dan Na, tes fungsi ginjal, dan tiroid, EKG.
o Wanita hamil merupakan kontra indikasi (teratogenik)  Lithium Karbonat.
Sediaan obat :
Nama generik Nama Dagang Dosis terapi acuan/hari
Lithium Karbonat Teralite, Frimania 600 – 1500 mg
Haloperidol Haldol, Serenace 5– 15
Karbamazepin Tegretol, Temporo 400 – 600
Okskarbazepin Trileptal 600 –
Asam/Na valproat Depakene/Depakote 750 – 3800
Klozapin Clozaril 200 -- 800

4. ANTI ANSIETAS

Gol. obat ini mengurangi rasa cemas patologis, ketegangan, agitasi.

Bbp obat meningkatkan ambang rangsang kejang.
Kelemahan gol. obat ini pd dosis tinggi dan pemberian jangka lama, mempunyai potensi menyebabkan adiksi/
ketergantungan & pd penghentian obat dpt menybbkan gejala putus obat.
Nama lain : Anxiolitic, Minor tranquilizer,
Obat acuan : Diazepam/Benzodiazepin
Indikasi :
Semua gejala kecemasan : Kecemasan psikik, kecemasan organik, kecemasan situasional, kecemasan
penyerta lainnya.

Efek sampping :

1. Sedasi 2. Relaksasi otot 3. Gej. putus obat 4. Ketergantungan 5. Kebingungan.

Penggolongan :

1. Gol. Benzodiazepin : Diazepam, klordiaksepokzid, Broma zepam, Klobazam, Alprazolam,

Medazepam.
2. Gol. Nonbenzodiazepin : Buspiron, Opipramol.

Indikasi :

Gejala sasaran : Sindrom ansietas yang dapat terjadi pada :

1. Sindrom ansietas psikik
2. Sindrom ansietas organik
3. Sindrom ansietas situasional
4. Sindrom ansietas penyerta

Mekanisme kerja :

Obat anti ansietas benzodiazepin bereaksi dengan reseptor benzodiazepin memperkuat kerja inhibisi neuron
GABAnergik dan akan menekan aktivitas neuron2 DA, 5HT, NE di system Limbik.

Perhatian khusus :
 1. Kombinasi dengan CNS depresan memperkuat efek sedasi dan depresi pernapasan.
2. Kombinasi dengan CNS stimulan menurunkan efek anti ansietas BZ.
3. Beberapa spesifikasi :
a. Benzodoazepin selain sebagai anti ansietas, juga dapat sebagai anti konvulsan, anti insomnia, untuk
premedi kasi tindakan operasi.
b. Diazepam/klordiaksepokzid : broadspektrum.
c. Nitrazepam (Mogadon) / Flunitrazepam (Rohipnol) / flu razepam : anti insomnia.
d. Lorazepam : short acting, untuk px usia lanjut, px kelainan fungsi hati dan ginjal.
e. Klobazam : kurang pengaruh thd psikomotor --untuk dewasa dan usia lanjut yang tetap aktif.
f. Alprazolam : untuk ggg panik, mempunyai efek anti depresi.
4. Efek teratogenik pada trimester I ( wanita hamil dan menyusui merupakan kontra indikasi )
5. Belum dilaporkan ada kematian pada diazepam sampai dengan 1400 mg dan klordiaksepokzid 6000 mg.
6. Untuk mengurangi efek ketergantungan BZ sebaiknya tidak diberikan lebih dari 3 bulan.

Sediaan Obat ( Lihat buku saku Dr. Rusdi Maslim SpKJ)

Nama generik Nama Dagang Dosis terapi acuan/hari

Diazepam Valium 40 – 80 mg
Klobazam Frisium 20 – 30
Klordiaksepokzide Librium 15 – 100
Alprazolam Xanax 0,75 – 4
Lorazepam Ativan 2 – 10
Bromazepam Leksotan 2 – 18
Medazepam Nobrium 10 – 50
Buphrenorpine Buspar 10 - 30
Ekstrak Cava-cava Laikan 300
Hydroxyzine Iterax 150 - 300

5. PSIKOTOMIMETIKA

Obat-obat gol. ini dpt menimbulkan gej2 psikosis, ttp bersif. reversibel, seperti Meskalin, LSD, Psilosibin,
MDMA, Metam fetamin . Gol. obat ini tidak diperuntukan pengobatan, tapi lebih banyak dipergunakan
untuk research/ penelitian atau disalahgunakan.

6. PSIKOTROPIKA GOLONGAN LAIN : lihat buku saku Dr.Rusdi Maslim SpKJ.

Dlm memilih obat psikotropika, yg penting perlu diperhatikan :

1. Indikasi tepat
2. Mudah didapat
3. Murah
4. Aman/efek samping kecil
5. Mudah cara pemberiannya

Buku rujukan :

1. Buku Catatan Ilmu Kedok. Jiwa dr Prof.Dr. W.F.Maramis SpKJ

2. Buku Saku Panduan Praktis dari Dr. RusdiMaslim SpKJ
3. Buku Comprehensive Textbook of Psychiatry dari Kaplan dan
Sadock.
4. Makalah pada KoNas Skizofrenia I Dr. W.M. Roan.
5. Jpn.J.Clin.Psychopharmacolog. 1:1187-1193,1998