NAMA : MUHAMMAD FARID ADLIRRAHMAN

NIM : 1610911210032

BENZOCAINE

1. INDIKASI
Benzocaine adalah anestesi lokal yang tersedia secara komersial yang telah digunakan
dalam berbagai tindakan medis seperti prosedur medis kedokteran gigi, persiapan anestesi
infiltratif, dan trauma kecil. Pada penggunaan bentuk topikal dapat digunakan untuk
mengurangi atau menghilangkan rangsangan rasa sakit yang disebabkan oleh penetrasi jarum
suntik. Benzocaine memungkinkan untuk mengontrol rasa sakit dengan lebih signifikan dan
dapat juga mengurangi kecemasan bagi pasien. 1,2
2. MEKANISME KERJA
Benzocaine berfungsi dengan cara melekat dan menghambat kanal natrium secara
terbalik pada membran sel saraf. Pertama kali akan memasuki sel dalam bentuk nonionisasi dan
kemudian menjadi terionisasi setelah melewati membran bilayer. Bentuk yang terionisasi
kemudian mengikat subunit alfa dan menghambat tegangan kanal natrium. Pengikatan tersebut
mengakibatkan berhentinya depolarisasi sel yang memperlambat konduksi sinyal, dan
mengurangi kemampuan timbulnya potensial aksi. Benzocaine akan mudah berikatan pada
kanal natrium pada kondisi konfigurasi terbuka. Tingkat mekanisme kerja benzocaine relatif
cepat dan tidak dipengaruhi oleh pH.3
3. FARMAKOKINETIK
Benzocaine adalah anastesi lokal berpotensi rendah yang besifat netral dan tidak larut
dalam air. Anestesi lokal melakukan penetrasi ke dalam akson dalam bentuk larut lemak yang
bebas. Di dalam akson dibentuk molekul berproton yang kemudian memasuki dan menyumbat
kanal natrium setelah terikat pada reseptor (residu dari helix trans membran s6) dengan
demikian anestesi lokal kuaterner atau berproton lengkap hanya berkerja bila disuntikan ke
dalam akson saraf. Obat yang tidak bermuatan misalnya benzocaine larut dalam membran
tetapi kanal diblok dengan hukum all-or-not (semua atau tidak sama sekali). Jadi prisnsipnya
molekul-molekul yang terionisasi dan tidak terionisasi bekerja dengan cara yang sama. Hal ini
memblok kanal, kebanyakan dengan mencegah terbukanya gerbang H ( yaitu dengan
meningkatkan inaktivasi). Anestesi lokal bersifat tergantung pemakaian (use dependent) artinya
derajat blok proposional terhadap kecepatan stimulasi saraf. Hal ini menunjukan bahwa makin
banyak molekul obat memasuki kanal natrium ketika kanal-kanal terbuka yang menyebabkan
lebih banyak inaktivasi.1,2,3
4. FARMAKODINAMIK
Penggunaan benzocaine terbatas untuk topikal karena sangat mengiritasi ketika
digunakan, karena kelarutan air yang terbatas dan bersifat asamnya. Sulit diserap oleh kulit dan
membran mukosa. Rute eliminasi yaitu hidrolisis ester, fase eliminasi waktu paruh mulai dari 89
dan 109 menit.3
5. DOSIS
Benzocaine tersedia dalam berbagai bentuk sediaan seperti larutan, tablet hisap,
semprotan, aerosol, krim, dan gel. Secara komersial tersedia dalam bentuk sediaan larutan dan
semprotan dengan konsentrasi 5%, 10%, dan 20%. Sediaan tersebut dapat digunakan secara
topikal. Dosis dewasa untuk rasa sakit, benzocaine topikal 20% gel untuk kulit terbakar gunakan
di area yang bermasalah sesuai dengan kebutuhan hingga empat kali dalam sehari. Benzocaine
topikal 20% semprot untuk kulit terbakar matahari, gigitan serangga, pruritus dengan cara
pegang wadah kira-kira 15-30 cm jauhnya dari kulit dan semprot di area yang bermasalah hingga
terasa basah sebanyak empat kali dalam sehari. Jika area yang bermasalah terdapat pada wajah,
semprotkan di telapak tangan lalu oleskan pada wajah perlahan. Benzocaine topikal salep untuk
gigitan serangga oleskan salep ke area yang bermasalah pada sesuai kebutuhan. Bezocaine
topikal 20% cairan dengan oleskan pada area yang bermasalah sesuai kebutuhan empat kali
sehari. Bezocaine topikal 5% semprot untuk kulit terbakar sinar matahari, gigitan serangga,
pruritus dengan pegang botol semprot 25 cm dari kulit dan semprotkan di area yang bermasalah
hingga basah sesuai kebutuhan hingga empat kali sehari. Saat menggunakan obat ini ke area
wajah, semprotkan ke telapak tangan dan oleskan pada area wajah dan hindari area mata.
Benzocaine topikal krim untuk pruritus, luka bakar karena matahri, dan gigitan serangga dengan
oleskan ke area yang bermasalah sesuai kebutuhan tidak lebih dari 3-4 kali sehari. Benzocaine
topikal semprot untuk luka bakar karena matahari, pruritus dengan pegang botol kira-kira 10-15
cm jauhnya dari kulit dan semprotkan ke area yang dibutuhkan tiga kali sehari. Dosis dewasa
untuk indikasi dakit tenggorokan dan sakit mulut menggunakan benzocaine lozenge dengan satu
lozenge dilarutkan di dalam mulut setiap dua jam sekali saat dibutuhkan. Benzocaine gel,
semprot, salep, dan cairan dengan gunakan di bagian tubuh yang bermasalah sesuai dengan
kebutuhan. Tetapi jangan gunakan obat ini lebih dari empat kali dalam sehari. Dosis dewasa
untuk hemoroid dengan benzocaine topikal 20% salep rektal setelah membersihkan area yang
bermasalah dengan air dan sabun oleskan salep di area yang terkena sesuai kebutuhan hingga
enam kali dalam sehari. Dosis anak-anak untuk sakit tenggorokan dan saki mulut khusus anak-
anak usia lima tahun ke atas dapat diberikan benzocaine lozenge satu lozenge dilarutkan
didalam mulut setiap dua jam sekali saat dibutuhkan. Untuk anak-anak usia dua tahun ke atas
dapat diberikan benzocaine gel, semprot, salep, dan cairan dengan gunakan di bagian tubuh
yang bermasalah sesuai kebutuhan. Tetapi jangan gunakan obat ini lebih dari empat kali dalam
sehari. Dosis anak-anak untuk hemoroid dapat diberikan benzocaine topikal 20% salep rektal
setelah membersihkan area yang bermasalah dengan air dan sabun oleskan salep benzocaine di
area yang terkena sesuai kebutuhan hingga enam kali dalam sehari. 4,5,6
6. KONTRA INDIKASI
Kontraindikasi benzocaine adalah pasien dengan reaksi alregi berat terhadap anetesi
lokal tipe ester, memiliki riwayat aritmia, methemoglobinemia, defisiensi enzim glukosa-6-fosfat
dehidrogenase (G6PD), penurunan fungsi paru, penyakit paru obstruksi kronis, empisema, dan
penyakit jantung koroner. Pasien dengan riwayat reaksi hipersensitivitas tipe IV yang signifikan
terhadap anestesi lokal harus diskrining sebelum pemberian benzocaine. Hati-hati juga terhadap
pasien dengan trauma kulit, edema, dan infeksi. Benzocaine juga dikontraindikasikan pada anak
dibawah 2 tahun karena risiko tinggi terjadi meethemoglobinemia. Benzocaine dikategorikan
sebagai obat kategori C pada wanita hamil, yang artinya belum ada penelitian yang menunjukan
keamanan pada pemberian benzocaine pada wanita hamil. 5,6
7. EFEK SAMPING
Benzocaine relatif aman dan berisiko rendah pada penggunaan topikal. Namun, salah
satu efek samping yang lebih mengancam jiwa adalah methemoglobinemia, yang ditandai
dengan sianosis, hipoksia, dan dispnea yang tidak membaik dengan pemberian oksigen. Efek ini
terjadi karena kemampuan metabolisme benzocaine menjadi nitrobenzene yang dapat
mengurangi kapasitas pengikatan oksigen dan hemoglobin oleh oksidasi dari zat besi (Fe 2+
menjadi Fe3+). Efek samping lainnya yaitu hipotensi, bradikardi, henti jantung, kejang,
mengantuk, pusing, edema, dan reaksi alergi. Pada anak-anak dan lansia lebih rentan terhadap
reaksi hipersensitivitas akibat benzocaine yang dapat menyebabkan nyeri, gatal, dan edema
pada area yang diberikan benzocaine.7,8,9

DAFTAR PUSTAKA

1. Gondim DGA, Montagner AM, Pita-Neto IC, Bringel RJS, Sandrini FAL, Moreno EFC, de Sousa AM,
Correia AB. Comparative Analysis of the Effectiveness of The Topical Administration of
Benzocaine and EMLA on Oral Pain and Tactile Sensitivity. International Journal of Dentistry.
2018;2018:7916274.
2. Lardieri AB, Crew PE, McCulley L, Kim IE, Waldron P, Diak IL. Cases of Benzocaine-Associated
Methemoglobinemia Identified in The FDA Adverse Event Reporting System and The Literature.
Ann Phamacotherapy. 2019; 53(4):437-438.
3. Lirk P, Picardi S, Hollmann MW. Local Anaesthetics: 10 Essentials. European Journal of
Anaesthesiology. 2014; 31(11):575-85.
4. Lee HS. Recent Advances in Topical Anesthesia. Journal of Dental Ansesthesia and Pain
Medicine. 2016; 16(4):237-244.
5. Ramkumar V. Preparation of The Patient and The Airway for Awake Intubation. Indian Journal of
Anaesthesia. 2011; 55(5):442-7.
6. Cash C, Arnold DH. Extreme Methemoglobinemia After Topical Benzocaine: Recognition by Pulse
Oximetry. Journal of Pediatrics. 2017; 181:319.
7. Nguyen HL, Yiannias JA. Contact Dermatitis to Medications and Skin Products. Clinical Reviews in
Allergy and Immunology. 2019; 56(1):41-59.
8. Sharma A, Agarwal S, Garg G, Pandey S. Desire for Lasting Long in Bed Led to Contact Allergic
Dermatitis and Subsequent Superficial Penile Gangrene: A Dreadful Complication of Benzocaine-
containing extended-pleasure condom. BMJ Case Reports. 2018; 27:2018.
9. Hieger MA, Afeld JL, Cumpston KL, Wills BK. Topical Benzocaine and Methemoglobinemia.
American Journal of Therapeutics. 2017; 24(5):e596-e598.
 RUBRIK PENILAIAN
UNTUK PENULISAN LAPORAN
NAMA Mahasiswa : Muhammad Farid Adlirrahman

NIM : 1610911210032

NO ASPEK PENILAIAN BOBOT SKOR (1-4)* BOBOT x SKOR

1 Format 5 4 20
2 Indikasi 10 2 20
3 Mekanisme Kerja 15 4 60
4 Farmakokinetik 10
5 Farmakodinamik 10
6 Dosis 10
7 Kontra Indikasi 15
8 Efek Samping 15
9 Daftar Pustaka 10
 Referensi relevan dengan
masalah yang diteliti (jumlah
minimal 5 buah, dan minimal
40%-nya harus bersumber
pada jurnal ilmiah)
 Menggunakan sistem rujukan
pustaka yang baku yang
dianut secara konsisten
(Sistem Vancouver)
 Menggunakan sumber
rujukan pustaka terbaru
(50%-nya minimal dalam 10
tahun terakhir)
100 NILAI AKHIR =
[(Bobot x Skor)] :
4

Banjarmasin, 21 April 2020

PENILAI

(.......................................................)

Catatan:

Skor 1 : jika memuat <50% aspek yang dinilai

Skor 2 : jika memuat minimal 50% aspek yang dinilai

Skor 3 : jika memuat minimal 80% aspek yang dinilai

Skor 4 : jika memuat semua aspek yang dinilai