DEKONGESTAN
Dekongestan nasal adalah alfa agonis yang banyak digunakan pada pasien rinitis
alergika atau rinitis vasomotor dan pada pasien ISPA dengan rinitis akut. Obat ini
menyebabkan venokonstriksi dalam mukosa hidung melalui reseptor alfa 1 sehingga
mengurangi volume mukosa dan dengan demikian mengurangi penyumbatan hidung.
Obat golongan ini disebut obat adrenergik atau obat simptomimetik, karena obat ini
merangsang saraf simpatis. Kerja obat ini digolongkan 7 jenis :
1. Perangsangan organ perifer : otot polos pembuluh darah kulit dan mukosa, misal :
vasokontriksi mukosa hidung sehingga menghilangkan pembengkakan mukosa pada
konka.
2. Penghambatan organ perifer : otot polos usus dan bronkus, misal : bronkodilatasi.
3. Perangsangan jantung : peningkatan denyut jantung dan kekuatan kontraksi.
4. Perangsangan Sistem Saraf Pusat : perangsangan pernapasan dan aktivitas
psikomotor.
5. Efek metabolik : peningkatan glikogenolisis dan lipolisis.
6. Efe endokrin : modulasi sekresi insulin, renin, dan hormon hipofisis.
7. Efek prasipnatik : peningkatan pelepasan neurotransmiter.
Mekanisme Kerja
agonis banyak digunakan sebagai dekongestan nasal pada penderita rhinitis
alergika atau rhinitis vasomotor dan pada penderita infeksi saluran napas atas dengan rhinitis
akut. Obat-obat ini menyebabkan venokontriksi dalam mukosa hidung melalui reseptor 1
sehingga mengurangi volume mukosa dan dengan demikian mengurangi penyumbatan
hidung. Reseptor 2 terdapat pada arteriol yang membawa suplai makanan bagi mukosa
hidung. Vasokontriksi arteriol ini oleh 2 agonis dapat menyebabkan kerusakan struktural
pada mukosa tersebut. Pengobatan dengan dekongestan nasal sering kali menimbulkan
hilangnya efektivitas pada pemberian kronik,serta rebound hyperemia dan memburuknya
gejala bila obat dihentikan. Mekanismenya belum jelas,tetapi mungkin melibatkan
desensitisasi reseptor dan kerusakan mukosa.1 agonis yang selektif lebih kecil
kemungkinannya untuk menimbulkan kerusakan mukosa.
Penggolongan dan Penggunaan Decongestan
I.
Obat Dekongestan Oral
1. Efedrin
Adalah alkaloid yang terdapat dalam tumbuhan efedra. Efektif pada
pemberian oral, masa kerja panjang, efek sentralnya kuat. Bekerja pada
reseptor alfa, beta 1 dan beta 2.
Efek kardiovaskular : tekanan sistolik dan diastolik meningkat, tekanan
nadi membesar. Terjadi peningkatan tekanan darah karena vasokontriksi dan
stimulasi jantung. Terjadi bronkorelaksasi yang relatif lama.
Efek sentral : insomnia, sering terjadi pada pengobatan kronik yanf dapat
diatasi dengan pemberian sedatif.
Dosis.
Dewasa
Anak-anak 6-12 tahun
Anak-anak 2-5 tahun
: 60 mg/4-6 jam
: 30 mg/4-6 jam
: 15 mg/4-6 jam
2. Fenilpropanolamin
Dekongestan nasal yang efektif pada pemberian oral. Selain menimbulkan
konstriksi pembuluh darah mukosa hidung, juga menimbulkan konstriksi
pembuluh darah lain sehingga dapat meningkatkan tekanan darah dan
menimbulkan stimulasi jantung.
Efek farmakodinamiknya menyerupai efedrin tapi kurang menimbulkan
efek SSP.
Harus digunakan sangat hati-hati pada pasien hipertensi dan pada pria
dengan hipertrofi prostat.
Kombinasi obat ini dengan penghambat MAO adalah kontraindikasi. Obat
ini jika digunakan dalam dosis besar (>75 mg/hari) pada orang yang obesitas
akan meningkatkan kejadian stroke, sehingga hanya boleh digunakan dalam
dosis maksimal 75 mg/hari sebagai dekongestan.
Dosis.
Dewasa
: 25 mg/4 jam
Anak-anak 6-12 tahun
: 12,5 mg/4 jam
Anak-anak 2-5 tahun
: 6,25 mg/4 jam
3. Fenilefrin
Adalah agonis selektif reseptor alfa 1 dan hanya sedikit mempengaruhi
reseptor beta. Hanya sedikit mempengaruhi jantung secara langsung dan tidak
merelaksasi bronkus. Menyebabkan konstriksi pembuluh darah kulit dan
daerah splanknikus sehingga menaikkantekanan darah.
II.
Obat Dekongestan Topikal
Derivat imidazolin (nafazolin,
xilometazolin).
tetrahidrozolin,
oksimetazolin,
dan
Dalam bentuk spray atau inhalan. Terutama untuk rinitis akut, karena tempat
kerjanya lebih selektif. Tapi jika digunakan secara berlebihan akan menimbulkan
penyumbatan berlebihan disebut rebound congestion. Bila terlalu banyak terabsorpsi
dapat menimbulkan depresi Sistem Saraf Pusat dengan akibatkoma dan penurunan
suhu tubuh yang hebat, terutama pada bayi. Maka tidak boleh diberikan pada bayi dan
anak kecil.
1. Derivat Imidazolin
Senyawa ini memiliki efek alfa adrenergik langsung dengan vasokonstriksi
tanpa stimulasi SSP. Khususnya digunakan sebagai dekongestan pada selaput lendir
yang bengkak di hidung dan mata, pilek, selesma (rhinitis, coryza), hay fever,
sinusitis, dsb. Bayi dan anak kecil sebaiknya jangan diberikan dalam jangka waktu
lama untuk obat ini karena dapat diabsorbsi dari mukosa dengan menimbulkan
depresi SSP. Gejalanya berupa rasa kantuk, pening, hipotermi, bradikardi, bahkan
juga koma pada kasus overdosis. Sifat ini bertentangan dengan kebanyakan
adrenergik yang justru menstimulasi SSP.
Yang paling banyak digunakan adalah :
a. Naphazolin
b. Xylometazolin
c. Oksimetazolin
d. Tetrahidrozolin
2. Oxymetazolin
Derivate imidazolin ini bekerja langsung terhadap reseptor alfa tanpa efek
reseptor beta. Setelah diteteskan di hidung, dalam waktu 5-10 menit terjadi
vasokonstriksi mukosa yang bengkak dan kemampatan hilang. Efeknya bertahan
hingga 5 jam. Efek sampingnya dapat berupa rasa terbakar dan teriritasi pada selaput
lender hidung dengan menimbulkan bersin.
Dosis : anak-anak di atas 12 tahun dan dewasa 1-3 dd 2-3 tetes larutan 0,05%
(HCl) di setiap lubang hidung; anak-anak 2-10 tahun larutan 0,025% (HCl)
Nama Paten : Afrin, Iliadin, Nasivin
3. Xylometazolin
Adalah derivate dengan daya kerja dan penggunaan yang sama. Dosis : nasal
1-3 dd 2-3 tetes larutan 0,1% (HCl), maksimum 6 kali sehari. Anak-anak 2-6 tahun
larutan 0,05%.
Nama Paten : Otrivin
4. Nafazolin
Adalah derivate yang paling tua dengan sifat yang sama, tetapi kerjanya lebih
singkat rata-rata 3 jam. Naphazolin adalah senyawa simpatomimetik yang ditandai
dengan aktivitas alfa adrenergiknya. Naphazoline adalah vasokontriktor dengan kerja
cepat dalam mengurangi pembengkakan pada pemakaian membran mukosa.
Naphazoline bekerja pada reseptor di arteri konjungtiva yang menjadi konstriksi
sehingga menghasilkan penurunan penyumbatan/kongesti.
Dosis : okuler 1-4 dd 1-2 tetes larutan 0,05-0,1% (HCl).
Nama Paten : Albalon, Privin, Vasacon
5. Tetrahidrozolin
Merupakan derivate dari imidazolin yang bekerja dengan cara menyebabkan
vasokonstriksi pada saluran darah di mata. Efek samping : menyebabkan kemerahan
persisten dengan penggunaan berlebih, merusak pembuluh darah dalam mata akibat
penggunaan berlebih, dapat terjadi glaucoma secara tiba-tiba (namun, jarang terjadi ).
Nama Paten : Visine, Murine Plus
Dafpus: yagiella