Leukotrienes merupakan mediator inflamasi yang secara dominan dihasilkan
oleh leukosit yang secara aktif terstimuli oleh antigen, kompleks imun, komplemen, dan sitokin. Molekul-molekul ini berperan aktif dalam kaskade inflamasi melalui efeknya pada permeabilitas vaskular, efek pada leukosit, dan konstriksi dari otot polos. Secara klinis, salah satu peran leukotrien yang dominan adalah bronkokonstriksi pada patofisiologi penyakit asma. Hal tersebut menjadikan leukotrien sebagai target farmakoterapi pada asma. Leukotrien terbagi menjadi : leukotrien cysteinyl (LTC4, LTD4, LTE4) Leukotrien cysteinyl merupakan bronkokonstriktor poten, berperan dalam clearance mukosilier, dan inflamasi eosifonil. Leukotriene cysteinyl terbentuk oleh sel yang diasosiasikan dengan asma terutama eosinofil dan sel mast. leukotrien B4 (LTB4) Leukotrien B4 memiliki peran sebagai kemoatraktan dan aktivator sel neutrofil dan eosinofil.
Mekanisme Leukotrien berikatan dengan G-protein coupled receptors yang akan mengaktivasi G protein. Reseptor leukotrien yang teraktivasi akan meningkatkan kalsium intraselular dan melalui kaskade akan penurunan cAMP secara intraselular.
LTRA/ antagonis reseptor leukotrien menghambat efek dari sistinil leukotrien
pada saluran nafas. Contoh Antagonis reseptor leukotrien : Montelukas Zarfilukas